Sildenafil Actavis - (IR): შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
პრეპარატის ეს ვერსია ერთი დოზირებით გამოდის: გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 100 მგ სილდენაფილს ციტრატის ფორმით. ასი მილიგრამი მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა, ამიტომ მიღების უფრო მეტ ტაბლეტად დაყოფა საჭირო არ არის.
პრეპარატი მხოლოდ ზრდასრული მამაკაცებისთვისაა განკუთვნილი. თუ ამტანობის ან ეფექტურობის მიხედვით ნაკლები დოზაა საჭირო, ექიმი ხაზიდან სხვა დოზირებას არჩევს.
როგორ მოქმედებს Sildenafil Actavis - (IR)
ერექცია სქესობრივი აღგზნებისას მღრღნელ სხეულებში აზოტის ოქსიდის გამოყოფის წყალობით წარმოიშობა. აზოტის ოქსიდი ააქტიურებს გუანილატციკლაზას, იზრდება ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის დონე, მღრღნელი სხეულების გლუვი კუნთები მოდუნდება და სასქესო ასოსკენ სისხლის მიდინება იმატებს.
სილდენაფილი მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას შერჩევითი ინჰიბიტორია — იმ ფერმენტისა, რომელიც ციკლურ გუანოზინმონოფოსფატს სწორედ მღრღნელ სხეულებში შლის. თავისთავად იგი მღრღნელი სხეულების იზოლირებულ ქსოვილს არ ადუნებს, მაგრამ შესამჩნევად აძლიერებს აზოტის ოქსიდის მოქმედებას და ამასთან პერიფერიულ დონეზე მოქმედებს. პრაქტიკული დასკვნა ასეთია: სექსუალური სტიმულაციის გარეშე ჯაჭვი არ ეშვება და პრეპარატი არ მუშაობს.
გამოყენების ჩვენებები
ჩვენებაა ერექციის დარღვევები ზრდასრულ მამაკაცებში, ანუ სქესობრივი აქტისთვის საკმარისი ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების უუნარობა.
ეფექტურობის სავალდებულო პირობაა სექსუალური სტიმულაცია. წამლისმიერი მკურნალობის დაწყებამდე ექიმი არკვევს დარღვევის მიზეზს: ერექციის აშლილობა ხშირად სისხლძარღვოვანი, ენდოკრინული და ფსიქოლოგიური პრობლემების სიმპტომია, ხოლო მკურნალობას მიზეზის გათვალისწინებით არჩევენ.
გამოყენების წესი და დოზირება
ტაბლეტს იღებენ დაგეგმილ სექსუალურ აქტივობამდე დაახლოებით ერთი საათით ადრე, მოთხოვნილებისამებრ, მაგრამ დღეში ერთხელზე უფრო ხშირად არა. თუ პრეპარატი ჭამის დროს იქნა მიღებული, მოქმედება შესაძლოა უფრო გვიან დაიწყოს, ვიდრე უზმოზე მიღებისას. 100 მგ დოზირება ზედა ზღვარია: მისი გადაჭარბება არ შეიძლება, ვინაიდან ეფექტურობა ამით არ იზრდება, არასასურველი რეაქციები კი ხშირდება.
| სიტუაცია | რას ითვალისწინებს ექიმი |
|---|---|
| 65 წელი და მეტი ასაკი | ასაკის მიხედვით დოზის კორექცია საჭირო არ არის |
| თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევა | დოზირება დანარჩენი პაციენტების მსგავსად |
| თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები) | სილდენაფილის კლირენსი დაქვეითებულია: იწყებენ 25 მგ-ით |
| ღვიძლის უკმარისობა, მაგალითად ციროზი | იწყებენ 25 მგ-ით დაქვეითებული კლირენსის გამო |
| CYP3A4-ის ინჰიბიტორების მიღება | საწყისი დოზა 25 მგ; რიტონავირთან შეხამება რეკომენდებული არ არის |
| α-ადრენობლოკატორების მიღება | იწყებენ 25 მგ-ით მდგომარეობის სტაბილიზაციის შემდეგ |
ყველა ამ სიტუაციაში 100 მგ დოზირება საწყისი არ არის: ექიმი ნაკლებით იწყებს და დოზას თანდათან ზრდის ეფექტსა და ამტანობაზე ორიენტირებით. 18 წლამდე პირებს პრეპარატს არ ნიშნავენ.
უკუჩვენებები
პრეპარატს არ იყენებენ შემდეგ შემთხვევებში:
- მომატებული მგრძნობელობა სილდენაფილის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ნებისმიერი ფორმის ნიტრატებისა და აზოტის ოქსიდის გამომყოფი საშუალებების, მაგალითად ამილნიტრიტის, მიღება: სილდენაფილი აძლიერებს მათ ჰიპოტენზიურ მოქმედებას;
- გუანილატციკლაზას სტიმულატორების, მათ შორის რიოციგუატის, მიღება — სიმპტომური ჰიპოტენზიის რისკი;
- მდგომარეობები, რომელთა დროსაც სქესობრივი აქტივობა არასასურველია, არასტაბილური სტენოკარდიისა და გულის მძიმე უკმარისობის ჩათვლით;
- გადატანილი ერთ თვალზე მხედველობის დაკარგვა არაარტერიიტული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის გამო;
- ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, არტერიული წნევა 90/50 მმ ვერცხლისწყლის სვეტზე დაბალი, ცოტა ხნის წინანდელი ინსულტი ან მიოკარდიუმის ინფარქტი;
- ბადურის მემკვიდრეობითი დეგენერაციული დაავადებები, მაგალითად პიგმენტური რეტინიტი.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
სქესობრივი აქტივობა თავისთავად ტვირთავს გულს, ამიტომ ერექციის დარღვევების ნებისმიერი პრეპარატის დანიშვნამდე აფასებენ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობას. სილდენაფილი აფართოებს სისხლძარღვებს და მოკლე ხნით ოდნავ აქვეითებს არტერიულ წნევას. ამის მიმართ განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან პაციენტები მარცხენა პარკუჭიდან სისხლის გაძნელებული გადინებით — აორტის პირის სტენოზისას ან ობსტრუქციის მქონე ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიისას — და მრავლობითი სისტემური ატროფიის იშვიათი სინდრომით, რომლის დროსაც წნევის ვეგეტატიური კონტროლია დარღვეული.
- პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ აღწერილია მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი გულისმიერი სიკვდილი, პარკუჭოვანი არითმიები, თავის ტვინში სისხლჩაქცევა, გარდამავალი იშემიური შეტევა, წნევის მომატება და დაქვეითება — ძირითადად გულ-სისხლძარღვოვანი რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტებში, ხშირად სქესობრივი აქტის დროს ან მალევე;
- 4 საათზე ხანგრძლივი ერექცია დაუყოვნებელ სამედიცინო დახმარებას მოითხოვს: მკურნალობის გარეშე პრიაპიზმი აზიანებს სასქესო ასოს ქსოვილს და პოტენციის მდგრად დაკარგვამდე მიდის;
- სიფრთხილეა საჭირო სასქესო ასოს გამრუდებისას, მღრღნელი სხეულების ფიბროზისა და პეირონის დაავადებისას, ასევე ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიის, მრავლობითი მიელომისა და ლეიკოზის დროს — იმ მდგომარეობებისას, რომლებიც პრიაპიზმისკენ განაწყობს;
- მხედველობის უეცარი დარღვევა მიღების შეწყვეტისა და ექიმთან დაუყოვნებლივ მისვლის საბაბია;
- მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან, ფილტვისმიერი არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალო სილდენაფილთან და ერექციის დარღვევების სხვა მკურნალობის მეთოდებთან შეხამება შესწავლილი და რეკომენდებული არ არის;
- α-ადრენობლოკატორებთან შესაძლებელია სიმპტომური ჰიპოტენზია, უფრო ხშირად მიღებიდან პირველ 4 საათში, ამიტომ პაციენტს უხსნიან, რა გააკეთოს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ნიშნებისას;
- სილდენაფილი აძლიერებდა ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგანტულ მოქმედებას ადამიანის თრომბოციტებზე ცდებში, ხოლო შედედების დარღვევებისა და აქტიური წყლულოვანი დაავადებისას უსაფრთხოების მონაცემები არ არსებობს;
- რიტონავირთან შეხამება რეკომენდებული არ არის.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
პრეპარატი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ით — ძირითადად CYP3A4 იზოფერმენტით, ნაკლებად CYP2C9-ით. ამ ფერმენტების ინჰიბიტორები ანელებს სილდენაფილის გამოყოფას, ამიტომ კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან ან ციმეტიდინთან ერთობლივი მიღებისას რეკომენდებულია საწყისი დოზა 25 მგ. ერითრომიცინი წონასწორულ მდგომარეობაში 182%-ით ზრდიდა სილდენაფილის კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ ფართობს, მაშინ როცა აზითრომიცინი მის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენდა.
ყველაზე ძლიერი ურთიერთქმედება აივ-ის პროტეაზას ინჰიბიტორებთანაა. რიტონავირის მიღებისას სილდენაფილის მაქსიმალური კონცენტრაცია 300%-ით გაიზარდა, ხოლო მრუდის ქვეშ ფართობი — 1000%-ით, და ერთ დღე-ღამეში კონცენტრაცია დაახლოებით 200 ნგ/მლ რჩებოდა დაახლოებით 5 ნგ/მლ-ის ნაცვლად; ამიტომ ასეთი შეხამება რეკომენდებული არ არის, ხოლო საჭიროების შემთხვევაში დოზა 48 საათში 25 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს. საკვინავირი 140%-ით ზრდიდა მაქსიმალურ კონცენტრაციას, ხოლო მრუდის ქვეშ ფართობს — 210%-ით. კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლისგან კიდევ უფრო გამოხატული გავლენაა მოსალოდნელი. ნიტრატები და რიოციგუატი პრეპარატთან აბსოლუტურად შეუთავსებელი რჩება.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
პრეპარატი ქალებისთვის განკუთვნილი არ არის, ხოლო ორსულებსა და მეძუძურებში კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა.
ვირთხებსა და კურდღლებზე რეპროდუქციული ფუნქციის კვლევებში სილდენაფილის შიგნით მიღებისას არასასურველი გავლენა არ გამოვლენილა. ჯანმრთელ მამაკაცებში 100 მგ-ის ერთჯერადი მიღება სპერმატოზოიდების მოძრაობასა და მორფოლოგიაზე გავლენას არ ახდენდა.
გვერდითი მოვლენები
უსაფრთხოების მონაცემები შეგროვდა 9570 პაციენტში 74 ორმაგ ბრმა პლაცებოკონტროლირებად კვლევაში და შევსებულია პრეპარატის ბაზარზე გამოსვლიდან 10 წელზე მეტი ხნის მეთვალყურეობით.
- ძალიან ხშირად — თავის ტკივილი;
- ხშირად — თავბრუსხვევა, სახის გაწითლება და მოზღვავებები, ცხვირის დახშობა, დისპეფსია, გულისრევა;
- ხშირად — ფერადი მხედველობის დარღვევები, ბუნდოვანი ხედვა, მხედველობის სხვა დარღვევები;
- არახშირად — ძილიანობა, მგრძნობელობის დაქვეითება, ტაქიკარდია, გულისცემა, რინიტი, მომატებული მგრძნობელობა;
- არახშირად — თვალის ტკივილი, სინათლის შიში, ფოტოფსია, თვალების გაწითლება, კონიუნქტივიტი, ცრემლდენის დარღვევები, ხმაური ყურებში;
- იშვიათად — გულის წასვლა, კრუნჩხვები, ინსულტი, გარდამავალი იშემიური შეტევა, სმენის დაკარგვა;
- იშვიათად — მიოკარდიუმის ინფარქტი, პარკუჭოვანი არითმიები, წინაგულების ფიბრილაცია, არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი გულისმიერი სიკვდილი;
- იშვიათად — წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურის სისხლძარღვების ოკლუზია, ბადურაში სისხლჩაქცევა, გლაუკომა, ორმაგი ხედვა, მხედველობის ველის დეფექტები, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება.
რეგისტრაციის შემდეგ გამოვლენილი რეაქციების ზუსტი სიხშირის შეფასება შეუძლებელია: მწარმოებელს შორს არა ყველა შემთხვევის შესახებ ატყობინებენ.
დოზის გადაჭარბება
ჯანმრთელ მოხალისეებში 800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზები იმავე არასასურველ რეაქციებს იძლეოდა, რასაც ჩვეულებრივი, ოღონდ უფრო ხშირად და მძიმედ. 200 მგ დოზა ეფექტურობას არ ზრდიდა, მაგრამ ზრდიდა თავის ტკივილის, მოზღვავებების, თავბრუსხვევის, დისპეფსიის, ცხვირის დახშობისა და მხედველობის დარღვევების სიხშირეს.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს: მკურნალობა დამხმარეა, სიმპტომების მიხედვით. სილდენაფილი მჭიდროდაა შეკავშირებული პლაზმის ცილებთან და შარდით არ გამოიყოფა, ამიტომ დიალიზი მის კლირენსს არ აჩქარებს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Sildenafil Actavis - (IR)-ზე ონლაინ
სილდენაფილი რეცეპტით გაიცემა. 100 მგ დოზირება მაქსიმალურია და მას მაშინ ნიშნავენ, როცა ნაკლები დოზები არასაკმარისად ეფექტური აღმოჩნდა კარგი ამტანობის ფონზე.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი გაარჩევს ერექციის დარღვევის მიზეზს, გულის მდგომარეობასა და მიღებული წამლების ჩამონათვალს, უპირველესად ნიტრატებს, ხოლო უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს — მისი კოდით პრეპარატის აფთიაქში მიღებაა შესაძლებელი.
