Sildenafil Actavis - (IR): состав и форма выпуска
Эта версия препарата выпускается в одной дозировке: таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг силденафила в форме цитрата. Сто миллиграммов — максимальная рекомендованная доза, поэтому делить приём на большее количество таблеток не нужно.
Препарат предназначен только для взрослых мужчин. Если по переносимости или эффективности требуется меньшая доза, врач подбирает другую дозировку из линейки.
Как действует Sildenafil Actavis - (IR)
Эрекция возникает благодаря выделению оксида азота в кавернозных телах при половом возбуждении. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, растёт уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), гладкие мышцы кавернозных тел расслабляются, и приток крови к половому члену увеличивается.
Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, фермента, который расщепляет цГМФ именно в кавернозных телах. Сам по себе он не расслабляет изолированную ткань кавернозных тел, но заметно усиливает действие оксида азота, а действует при этом на периферическом уровне. Вывод практический: без сексуальной стимуляции цепочка не запускается и препарат не работает.
Показания к применению
Показание — нарушения эрекции у взрослых мужчин, то есть неспособность достичь или удержать эрекцию, достаточную для полового акта.
Обязательное условие эффективности — сексуальная стимуляция. Перед началом лекарственного лечения врач выясняет причину нарушения: расстройство эрекции бывает симптомом сосудистых, эндокринных и психологических проблем, и лечение подбирают с учётом причины.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают примерно за час до планируемой сексуальной активности, по потребности, но не чаще одного раза в сутки. Если препарат принят во время еды, действие может начаться позже, чем при приёме натощак. Дозировка 100 мг — верхний предел: превышать её нельзя, поскольку эффективность от этого не растёт, а нежелательные реакции учащаются.
| Ситуация | Что учитывает врач |
|---|---|
| Возраст 65 лет и старше | Коррекция дозы по возрасту не требуется |
| Лёгкое и умеренное нарушение функции почек | Дозирование как у остальных пациентов |
| Тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) | Клиренс силденафила снижен: начинают с 25 мг |
| Печёночная недостаточность, например цирроз | Начинают с 25 мг из-за сниженного клиренса |
| Приём ингибиторов CYP3A4 | Стартовая доза 25 мг; сочетание с ритонавиром не рекомендуется |
| Приём α-адреноблокаторов | Начинают с 25 мг после стабилизации состояния |
Во всех этих ситуациях дозировка 100 мг не является стартовой: врач начинает с меньшей и повышает дозу постепенно, ориентируясь на эффект и переносимость. Лицам младше 18 лет препарат не назначают.
Противопоказания
Препарат не применяют в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к силденафилу или любому вспомогательному веществу;
- приём нитратов в любой форме и средств, высвобождающих оксид азота, например амилнитрита: силденафил усиливает их гипотензивное действие;
- приём стимуляторов гуанилатциклазы, в том числе риоцигуата, — риск симптомной гипотензии;
- состояния, при которых половая активность нежелательна, включая нестабильную стенокардию и тяжёлую сердечную недостаточность;
- перенесённая потеря зрения на один глаз из-за передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом;
- тяжёлая печёночная недостаточность, артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст., недавние инсульт или инфаркт миокарда;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.
Особые указания и меры предосторожности
Половая активность сама по себе нагружает сердце, поэтому до назначения любого препарата от нарушений эрекции оценивают состояние сердечно-сосудистой системы. Силденафил расширяет сосуды и слегка снижает артериальное давление на короткое время. Особенно чувствительны к этому пациенты с затруднённым оттоком крови из левого желудочка — при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией — и с редким синдромом множественной системной атрофии, при котором нарушен вегетативный контроль давления.
- после регистрации препарата описаны инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковые аритмии, кровоизлияние в мозг, транзиторная ишемическая атака, повышение и снижение давления — в основном у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, часто во время полового акта или вскоре после него;
- эрекция дольше 4 часов требует немедленной медицинской помощи: без лечения приапизм повреждает ткань полового члена и ведёт к стойкой потере потенции;
- осторожность нужна при искривлении полового члена, фиброзе кавернозных тел и болезни Пейрони, а также при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе и лейкозе — состояниях, предрасполагающих к приапизму;
- внезапное нарушение зрения — повод прекратить приём и сразу обратиться к врачу;
- сочетание с другими ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, с силденафилом для лечения лёгочной артериальной гипертензии и с другими методами лечения нарушений эрекции не изучалось и не рекомендуется;
- с α-адреноблокаторами возможна симптомная гипотензия, чаще в первые 4 часа после приёма, поэтому пациенту объясняют, что делать при признаках ортостатической гипотензии;
- силденафил усиливал антиагрегантное действие нитропруссида натрия в опытах на тромбоцитах человека, а данных о безопасности при нарушениях свёртывания и активной язвенной болезни нет;
- сочетание с ритонавиром не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Препарат метаболизируется цитохромом P450 — в основном изоферментом CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9. Ингибиторы этих ферментов замедляют выведение силденафила, поэтому при совместном приёме с кетоконазолом, эритромицином или циметидином рекомендуется стартовая доза 25 мг. Эритромицин в равновесном состоянии увеличивал AUC силденафила на 182%, тогда как азитромицин на его фармакокинетику не влиял.
Самое сильное взаимодействие — с ингибиторами протеазы ВИЧ. При приёме ритонавира максимальная концентрация силденафила выросла на 300%, а AUC — на 1000%, и через сутки концентрация оставалась около 200 нг/мл вместо примерно 5 нг/мл; поэтому такое сочетание не рекомендуется, а при необходимости доза не должна превышать 25 мг за 48 часов. Саквинавир увеличивал максимальную концентрацию на 140%, а AUC — на 210%. От кетоконазола и итраконазола ожидается ещё более выраженное влияние. Нитраты и риоцигуат остаются абсолютно несовместимыми с препаратом.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не предназначен для женщин, и контролируемых исследований у беременных и кормящих не проводилось.
В исследованиях репродуктивной функции на крысах и кроликах нежелательного влияния силденафила при приёме внутрь не выявлено. У здоровых мужчин однократный приём 100 мг не влиял на подвижность и морфологию сперматозоидов.
Побочные действия
Данные о безопасности собраны у 9570 пациентов в 74 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях и дополнены наблюдением более чем за 10 лет после выхода препарата на рынок.
- очень часто — головная боль;
- часто — головокружение, покраснение лица и приливы, заложенность носа, диспепсия, тошнота;
- часто — нарушения цветового зрения, нечёткость зрения, другие зрительные расстройства;
- нечасто — сонливость, снижение чувствительности, тахикардия, сердцебиение, ринит, гиперчувствительность;
- нечасто — боль в глазах, светобоязнь, фотопсия, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушения слезоотделения, шум в ушах;
- редко — обмороки, судороги, инсульт, транзиторная ишемическая атака, потеря слуха;
- редко — инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть;
- редко — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, двоение, дефекты поля зрения, снижение остроты зрения.
Точную частоту реакций, выявленных после регистрации, оценить нельзя: производителю сообщают далеко не обо всех случаях.
Передозировка
У здоровых добровольцев однократные дозы до 800 мг давали те же нежелательные реакции, что и обычные, но чаще и тяжелее. Доза 200 мг не повышала эффективность, но увеличивала частоту головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа и нарушений зрения.
Специфического антидота нет: лечение поддерживающее, по симптомам. Силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому диализ его клиренс не ускоряет.
Как получить рецепт на Sildenafil Actavis - (IR) онлайн
Силденафил отпускается по рецепту. Дозировка 100 мг — максимальная, и назначают её тогда, когда меньшие дозы оказались недостаточно эффективными при хорошей переносимости.
На онлайн-консультации врач разберёт причину нарушения эрекции, состояние сердца и список принимаемых лекарств, прежде всего нитратов, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
