Sildenafil Actavis - (IR): склад і форма випуску
Ця версія препарату випускається в одному дозуванні: таблетка, укрита оболонкою, містить 100 мг силденафілу у формі цитрату. Сто міліграмів — максимальна рекомендована доза, тому ділити приймання на більшу кількість таблеток не потрібно.
Препарат призначений лише для дорослих чоловіків. Якщо за переносимістю чи ефективністю потрібна менша доза, лікар підбирає інше дозування з лінійки.
Як діє Sildenafil Actavis - (IR)
Ерекція виникає завдяки виділенню оксиду азоту в кавернозних тілах при статевому збудженні. Оксид азоту активує гуанілатциклазу, зростає рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), гладкі м'язи кавернозних тіл розслаблюються, і приплив крові до статевого члена збільшується.
Силденафіл — селективний інгібітор фосфодіестерази 5 типу, ферменту, який розщеплює цГМФ саме в кавернозних тілах. Сам по собі він не розслаблює ізольовану тканину кавернозних тіл, але помітно посилює дію оксиду азоту, а діє при цьому на периферичному рівні. Висновок практичний: без сексуальної стимуляції ланцюжок не запускається і препарат не працює.
Показання до застосування
Показання — порушення ерекції в дорослих чоловіків, тобто нездатність досягти або втримати ерекцію, достатню для статевого акту.
Обов'язкова умова ефективності — сексуальна стимуляція. Перед початком лікарського лікування лікар з'ясовує причину порушення: розлад ерекції буває симптомом судинних, ендокринних і психологічних проблем, і лікування підбирають з урахуванням причини.
Спосіб застосування та дозування
Таблетку приймають приблизно за годину до планованої сексуальної активності, за потреби, але не частіше ніж раз на добу. Якщо препарат прийнято під час їди, дія може початися пізніше, ніж при прийманні натщесерце. Дозування 100 мг — верхня межа: перевищувати її не можна, оскільки ефективність від цього не зростає, а небажані реакції частішають.
| Ситуація | Що враховує лікар |
|---|---|
| Вік 65 років і старше | Корекція дози за віком не потрібна |
| Легке та помірне порушення функції нирок | Дозування як в інших пацієнтів |
| Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче ніж 30 мл/хв) | Кліренс силденафілу знижений: починають з 25 мг |
| Печінкова недостатність, наприклад цироз | Починають з 25 мг через знижений кліренс |
| Приймання інгібіторів CYP3A4 | Стартова доза 25 мг; поєднання з ритонавіром не рекомендується |
| Приймання α-адреноблокаторів | Починають з 25 мг після стабілізації стану |
У всіх цих ситуаціях дозування 100 мг не є стартовим: лікар починає з меншого і підвищує дозу поступово, орієнтуючись на ефект і переносимість. Особам молодшим за 18 років препарат не призначають.
Протипоказання
Препарат не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до силденафілу або будь-якої допоміжної речовини;
- приймання нітратів у будь-якій формі та засобів, що вивільняють оксид азоту, наприклад амілнітриту: силденафіл посилює їхню гіпотензивну дію;
- приймання стимуляторів гуанілатциклази, зокрема ріоцигуату, — ризик симптомної гіпотензії;
- стани, за яких статева активність небажана, включно з нестабільною стенокардією та тяжкою серцевою недостатністю;
- перенесена втрата зору на одне око через передню ішемічну оптичну нейропатію, не пов'язану з артеріїтом;
- тяжка печінкова недостатність, артеріальний тиск нижче ніж 90/50 мм рт. ст., нещодавні інсульт або інфаркт міокарда;
- спадкові дегенеративні захворювання сітківки, наприклад пігментний ретиніт.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Статева активність сама по собі навантажує серце, тому до призначення будь-якого препарату від порушень ерекції оцінюють стан серцево-судинної системи. Силденафіл розширює судини й трохи знижує артеріальний тиск на короткий час. Особливо чутливі до цього пацієнти з утрудненим відтоком крові з лівого шлуночка — при стенозі устя аорти або гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією — і з рідкісним синдромом множинної системної атрофії, за якого порушений вегетативний контроль тиску.
- після реєстрації препарату описані інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкові аритмії, крововилив у мозок, транзиторна ішемічна атака, підвищення й зниження тиску — переважно в пацієнтів із чинниками серцево-судинного ризику, часто під час статевого акту або невдовзі після нього;
- ерекція довше ніж 4 години потребує негайної медичної допомоги: без лікування пріапізм ушкоджує тканину статевого члена й веде до стійкої втрати потенції;
- обережність потрібна при викривленні статевого члена, фіброзі кавернозних тіл і хворобі Пейроні, а також при серпоподібноклітинній анемії, множинній мієломі та лейкозі — станах, що привертають до пріапізму;
- раптове порушення зору — привід припинити приймання і одразу звернутися до лікаря;
- поєднання з іншими інгібіторами фосфодіестерази 5 типу, із силденафілом для лікування легеневої артеріальної гіпертензії та з іншими методами лікування порушень ерекції не вивчалося й не рекомендується;
- з α-адреноблокаторами можлива симптомна гіпотензія, частіше в перші 4 години після приймання, тому пацієнту пояснюють, що робити при ознаках ортостатичної гіпотензії;
- силденафіл посилював антиагрегантну дію нітропрусиду натрію в дослідах на тромбоцитах людини, а даних про безпечність при порушеннях згортання й активній виразковій хворобі немає;
- поєднання з ритонавіром не рекомендується.
Лікарські взаємодії
Препарат метаболізується цитохромом P450 — переважно ізоферментом CYP3A4, меншою мірою CYP2C9. Інгібітори цих ферментів сповільнюють виведення силденафілу, тому при спільному прийманні з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином рекомендується стартова доза 25 мг. Еритроміцин у рівноважному стані збільшував AUC силденафілу на 182%, тоді як азитроміцин на його фармакокінетику не впливав.
Найсильніша взаємодія — з інгібіторами протеази ВІЛ. При прийманні ритонавіру максимальна концентрація силденафілу зросла на 300%, а AUC — на 1000%, і через добу концентрація залишалася близько 200 нг/мл замість приблизно 5 нг/мл; тому таке поєднання не рекомендується, а за потреби доза не має перевищувати 25 мг за 48 годин. Саквінавір збільшував максимальну концентрацію на 140%, а AUC — на 210%. Від кетоконазолу та ітраконазолу очікується ще виразніший вплив. Нітрати й ріоцигуат залишаються абсолютно несумісними з препаратом.
Вагітність і годування груддю
Препарат не призначений для жінок, і контрольованих досліджень у вагітних і тих, хто годує груддю, не проводилося.
У дослідженнях репродуктивної функції на щурах і кролях небажаного впливу силденафілу при прийманні всередину не виявлено. У здорових чоловіків однократне приймання 100 мг не впливало на рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Побічні дії
Дані про безпечність зібрані в 9570 пацієнтів у 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях і доповнені спостереженням понад 10 років після виходу препарату на ринок.
- дуже часто — головний біль;
- часто — запаморочення, почервоніння обличчя та припливи, закладеність носа, диспепсія, нудота;
- часто — порушення кольорового зору, нечіткість зору, інші зорові розлади;
- нечасто — сонливість, зниження чутливості, тахікардія, серцебиття, риніт, гіперчутливість;
- нечасто — біль в очах, світлобоязнь, фотопсія, почервоніння очей, кон'юнктивіт, порушення сльозовиділення, шум у вухах;
- рідко — непритомність, судоми, інсульт, транзиторна ішемічна атака, втрата слуху;
- рідко — інфаркт міокарда, шлуночкові аритмії, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть;
- рідко — передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, крововилив у сітківку, глаукома, двоїння, дефекти поля зору, зниження гостроти зору.
Точну частоту реакцій, виявлених після реєстрації, оцінити не можна: виробнику повідомляють далеко не про всі випадки.
Передозування
У здорових добровольців однократні дози до 800 мг давали ті самі небажані реакції, що й звичайні, але частіше й тяжче. Доза 200 мг не підвищувала ефективність, але збільшувала частоту головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа та порушень зору.
Специфічного антидоту немає: лікування підтримувальне, за симптомами. Силденафіл міцно зв'язаний із білками плазми і не виводиться із сечею, тому діаліз його кліренс не пришвидшує.
Як отримати рецепт на Sildenafil Actavis - (IR) онлайн
Силденафіл відпускається за рецептом. Дозування 100 мг — максимальне, і призначають його тоді, коли менші дози виявилися недостатньо ефективними при добрій переносимості.
На онлайн-консультації лікар розбере причину порушення ерекції, стан серця та перелік ліків, які ви приймаєте, насамперед нітратів, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
