Medikinet® CR 40 mg: skład i postać farmaceutyczna
Medikinet® CR 40 mg to twarde kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Jedna kapsułka zawiera 40 mg chlorowodorku metylofenidatu, co odpowiada 34,60 mg metylofenidatu. Linia obejmuje także kapsułki po 5, 10, 20 i 30 mg.
Połowa dawki uwalnia się natychmiast, druga połowa — stopniowo. Kapsułkę przyjmuje się rano w trakcie śniadania lub po nim; można ją połknąć w całości, popijając płynem, albo wsypać zawartość do łyżeczki musu jabłkowego, od razu zażyć i popić wodą — takiej mieszaniny nie wolno przechowywać. Ani kapsułek, ani ich zawartości nie można rozgryzać ani rozgniatać. W składzie znajduje się sacharoza, dlatego preparat nie jest odpowiedni przy dziedzicznej nietolerancji fruktozy, zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborze sacharazy-izomaltazy.
Jak działa Medikinet® CR 40 mg
Metylofenidat to łagodny lek stymulujący ośrodkowy układ nerwowy, o wyraźniejszym wpływie na psychikę niż na aktywność ruchową. Jego mechanizm działania u człowieka nie jest w pełni poznany: przypuszcza się, że działa przez stymulację korową i prawdopodobnie pobudzanie tworu siatkowatego, blokując wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy do neuronu presynaptycznego oraz zwiększając uwalnianie monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Preparat jest mieszaniną racemiczną enancjomerów d- i l-treo, z których d- jest bardziej aktywny farmakologicznie.
Krzywa stężenia w osoczu ma dwie fazy. Część kapsułki o natychmiastowym uwalnianiu rozpuszcza się szybko i daje pierwsze maksimum stężenia, a po przejściu z żołądka do jelita cienkiego uwalnia się druga połowa dawki — po około 3 godzinach stężenie ponownie rośnie. Powstaje w ten sposób plateau trwające 3–4 godziny, w trakcie którego stężenie nie spada poniżej 75% wartości maksymalnej, a poziom terapeutyczny utrzymuje się około 8 godzin — odpowiada to raczej okresowi pobytu w szkole niż całej dobie. Ilość metylofenidatu wchłaniana przy podawaniu raz na dobę jest porównywalna z podawaniem dwa razy na dobę zwykłych postaci. Tłusty posiłek opóźnia wchłanianie o około 1,5 godziny, ale biodostępność przy normalnym i wysokokalorycznym śniadaniu jest taka sama: przyjmowanie kapsułki z posiłkiem jest konieczne, a rodzaj śniadania nie ma znaczenia.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się jako część całościowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci od 6 lat, gdy inne środki zaradcze okazały się niewystarczające. Leczenie rozpoczyna się pod nadzorem lekarza specjalizującego się w zaburzeniach zachowania u dzieci.
Rozpoznanie powinno być zgodne z kryteriami DSM lub wytycznymi ICD-10 i opierać się na pełnym wywiadzie oraz ocenie stanu pacjenta — obecność jednego czy kilku objawów nie wystarcza, a pojedynczego testu diagnostycznego dla ADHD nie ma. Całościowy program obejmuje działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne obok farmakoterapii, a jego celem jest ustabilizowanie stanu dziecka z przewlekłą niezdolnością do utrzymania uwagi, skłonnością do rozproszenia, niestabilnością emocjonalną, impulsywnością i nadaktywnością.
Sposób stosowania i dawkowanie
Przed przepisaniem leku ocenia się układ krążenia z pomiarem ciśnienia tętniczego i tętna, zbiera pełny wywiad — przyjmowane leki, przebyte i obecne zaburzenia fizyczne oraz psychiczne, przypadki nagłej śmierci sercowej lub niewyjaśnionej w rodzinie — i zapisuje wyjściowy wzrost oraz masę ciała dziecka (u dorosłych tylko masę ciała). Dawkę zwiększa się ostrożnie, zaczynając od najmniejszej, dążąc do najmniejszej dawki dobowej zapewniającej satysfakcjonującą kontrolę objawów. Dzieci nie powinny przyjmować leku zbyt późno rano, bo zaburza to sen.
| Grupa pacjentów | Schemat doboru dawki |
|---|---|
| Dzieci od 6 lat, początek leczenia | Zwykle zaczyna się od postaci o natychmiastowym uwalnianiu po 5 mg 1–2 razy na dobę, zwiększając o 5–10 mg tygodniowo; możliwy jest też start od 10 mg tego preparatu raz na dobę |
| Dzieci, dawka maksymalna | 60 mg chlorowodorku metylofenidatu na dobę |
| Dorośli kontynuujący leczenie z dzieciństwa | Ta sama dawka dobowa, z regularną weryfikacją |
| Dorośli rozpoczynający leczenie | 10 mg na dobę, zwiększanie o 10 mg tygodniowo; dawkę dobową dzieli się na dwa podania — rano i w południe |
| Dorośli, dawka maksymalna | Nie więcej niż 1 mg na kilogram masy ciała i nie więcej niż 80 mg na dobę |
| Dzieci poniżej 6 lat i osoby powyżej 60 lat | Leku się nie stosuje — bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone |
Zamiana zwykłych postaci i czas leczenia
Kapsułka 10 mg oddaje natychmiast 5 mg chlorowodorku metylofenidatu i stopniowo uwalnia kolejne 5 mg, dlatego 20 mg preparatu zastępuje 10 mg postaci o natychmiastowym uwalnianiu przy śniadaniu plus 10 mg w porze obiadu: dawka południowa nie jest potrzebna. Jeśli działanie kończy się zbyt wczesnym wieczorem i zaburzenia zachowania wracają, o niewielkiej dodatkowej dawce zwykłej postaci decyduje lekarz, ważąc ją wobec ryzyka problemów z zasypianiem. Terapia nie powinna być bezterminowa: przy leczeniu dłuższym niż 12 miesięcy lekarz okresowo odstawia lek — u dzieci najlepiej w czasie wakacji — aby ocenić stan bez farmakoterapii, a zwykle leczenie udaje się zakończyć w okresie pokwitania lub po nim. Jeśli po miesiącu stosowania właściwie dobranej dawki objawy nie słabną, leczenie się przerywa; przy paradoksalnym nasileniu objawów lub poważnych działaniach niepożądanych dawkę się zmniejsza albo lek odstawia.
Przeciwwskazania
Medikinet® CR 40 mg nie jest stosowany w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na metylofenidat lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- znaczny lęk, napięcie lub pobudzenie — lek je nasila;
- jaskra, nadczynność tarczycy i tyreotoksykoza;
- ciężka dławica piersiowa, arytmia, ciężkie nadciśnienie, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego;
- aktualna ciężka depresja, objawy psychotyczne, psychopatologiczna struktura osobowości, agresja w wywiadzie lub skłonności samobójcze;
- stwierdzone uzależnienie lekowe lub alkoholizm;
- przyjmowanie nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów MAO obecnie lub w ciągu ostatnich 14 dni — ryzyko przełomu nadciśnieniowego i hipertermii;
- tiki ruchowe u pacjenta lub jego rodzeństwa, zespół Tourette'a u pacjenta bądź w rodzinie, ciąża, a także przedłużona bezkwaśność żołądka z pH powyżej 5,5, przyjmowanie antagonistów receptorów H2 lub leków zobojętniających.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Metylofenidat nie jest odpowiedni w każdym ADHD: decyzja zależy od lekarskiej oceny ciężkości objawów i ich związku z wiekiem dziecka, a nie od obecności jednej czy kilku cech zachowania. Przy objawach związanych z ostrą reakcją na stres lek zwykle nie jest wskazany; do przezwyciężania zwykłego zmęczenia również się go nie przepisuje. U dzieci z zaburzeniami psychotycznymi preparat może nasilić zaburzenia zachowania i myślenia, a przy ciężkiej depresji, myślach i skłonnościach samobójczych stosuje się go ostrożnie ze względu na ryzyko nasilenia tych objawów.
- przy długotrwałym stosowaniu leków stymulujących u dzieci opisywano spowolnienie wzrostu i mniejszy przyrost masy ciała: parametry rozwoju się kontroluje, a przy odchyleniach przyjmowanie czasowo przerywa;
- ciśnienie tętnicze regularnie sprawdza się u wszystkich pacjentów, zwłaszcza z nadciśnieniem;
- donoszono o nasileniu tików ruchowych i słownych oraz zespołu Tourette'a — przed rozpoczęciem leczenia ocenia się ich obecność;
- metylofenidat zmniejsza łaknienie — przy jadłowstręcie psychicznym potrzebna jest ostrożność;
- u pacjentów niestabilnych emocjonalnie, w tym z uzależnieniem w wywiadzie, istnieje ryzyko samodzielnego zwiększania dawki; długotrwałe nadużywanie prowadzi do tolerancji i uzależnienia psychicznego, a przy podawaniu pozajelitowym — do epizodów psychotycznych;
- lek może obniżać próg drgawkowy przy drgawkach w wywiadzie i zmianach w EEG, bardzo rzadko także bez takich przesłanek; przy wystąpieniu napadów leczenie się przerywa;
- przy długotrwałej terapii okresowo wykonuje się morfologię krwi z rozmazem i liczbą płytek;
- po odstawieniu pacjenta uważnie się obserwuje: mogą ujawnić się depresja i przewlekła pobudliwość, a obserwacja bywa potrzebna długo.
Doświadczenia ze stosowaniem przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby brak. Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia stosować skuteczną antykoncepcję. Lek powoduje zawroty głowy i senność, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. U sportowców przyjmowanie może dać dodatni wynik testu na substancje psychostymulujące.
Interakcje z innymi lekami
Połączenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane — obecnie i przez dwa tygodnie po ich odstawieniu — ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ze środkami zwężającymi naczynia i podnoszącymi ciśnienie lek łączy się ostrożnie. Nie wiadomo, jak metylofenidat wpływa na stężenia innych leków w osoczu, dlatego ostrożność jest konieczna przy wszystkich preparatach o wąskim indeksie terapeutycznym.
Opisano przypadki, w których metylofenidat hamował metabolizm leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, leków przeciwdrgawkowych — fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu — oraz niektórych leków przeciwdepresyjnych; ich dawki czasem trzeba zmniejszać, a przy rozpoczynaniu i kończeniu jednoczesnego stosowania kontrolować stężenia w osoczu lub parametry krzepnięcia. Donoszono o ciężkich zdarzeniach niepożądanych, w tym przypadkach nagłej śmierci, przy jednoczesnym stosowaniu z klonidyną, choć związku przyczynowego nie ustalono; bezpieczeństwo takiego połączenia nie było systematycznie oceniane. Możliwe są interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi — haloperydolem i tiorydazyną — a przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny metylofenidat może osłabiać. Połączenie z antagonistami receptorów H2 i lekami zobojętniającymi jest zabronione: przyspieszają one uwolnienie całej dawki substancji czynnej. Alkohol nasila działania niepożądane leków psychoaktywnych, dlatego w czasie leczenia się go wyklucza. Przy planowanej operacji z halogenowymi środkami znieczulającymi leku w dniu zabiegu się nie przyjmuje z uwagi na ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu metylofenidatu w ciąży jest niewiele, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na zdolność reprodukcyjną; potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się na czas leczenia skuteczną antykoncepcję.
Nie wiadomo, czy metylofenidat i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa decyzję o przerwaniu karmienia piersią albo przerwaniu stosowania leku podejmuje się z uwzględnieniem tego, jak ważne jest leczenie dla matki.
Działania niepożądane
Nerwowość i bezsenność to bardzo częste reakcje na początku leczenia, które zwykle udaje się ograniczyć zmniejszeniem dawki. Zmniejszenie łaknienia również występuje często, ale z reguły przemija.
- bardzo często — bezsenność i nerwowość;
- często — nietypowe zachowanie, agresja, pobudzenie, niepokój, depresja, drażliwość, utrata łaknienia;
- często — zawroty głowy, senność, dyskineza, ból głowy, nadmierna ruchliwość;
- często — arytmia, kołatanie serca, tachykardia, zmiany ciśnienia i częstości tętna, zwykle w kierunku zwiększenia;
- często — ból brzucha, nudności i wymioty, częstsze na początku leczenia i słabsze przy przyjmowaniu z posiłkiem, suchość w jamie ustnej, ból stawów;
- często — łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, gorączka;
- rzadko — dławica piersiowa, zaburzenia akomodacji i widzenia, opóźnienie rozwoju przy długotrwałym stosowaniu u dzieci;
- bardzo rzadko — drgawki, ruchy pląsawiczo-atetotyczne, omamy, zaburzenia psychotyczne, zachowania samobójcze, tiki lub ich nasilenie, niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, zaburzenia czynności wątroby aż do śpiączki wątrobowej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zapalenie lub zamknięcie tętnicy mózgowej, zatrzymanie akcji serca i nagły zgon.
Bardzo rzadko napływały słabo udokumentowane doniesienia o złośliwym zespole neuroleptycznym; w większości tych przypadków pacjenci otrzymywali także inne leki, więc rola metylofenidatu pozostaje niejasna.
Przedawkowanie
W leczeniu przedawkowania uwzględnia się przedłużone uwalnianie metylofenidatu z tej postaci. Ostre zatrucie wynika głównie z nadmiernej stymulacji ośrodkowego i współczulnego układu nerwowego: możliwe są wymioty, pobudzenie, drżenia, hiperrefleksja, drgania mięśni, drgawki z następującą śpiączką, euforia, splątanie, omamy, majaczenie, nadmierne pocenie, uderzenia gorąca, ból głowy, bardzo wysoka gorączka, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu, wzrost ciśnienia, rozszerzenie źrenic i suchość błon śluzowych.
Swoistego antidotum nie ma. Leczenie sprowadza się do środków wspomagających, ochrony pacjenta przed samookaleczeniem i przed bodźcami zewnętrznymi, które nasiliłyby nadmierną stymulację. Jeśli objawy nie są zbyt ciężkie, a pacjent jest przytomny, można rozważyć usunięcie treści żołądkowej — wywołanie wymiotów lub płukanie; przy ciężkim zatruciu przed płukaniem podaje się starannie dobraną dawkę krótko działającego barbituranu. Może być potrzebna intensywna terapia podtrzymująca krążenie i oddychanie, a przy bardzo wysokiej gorączce — schładzanie zewnętrzne. Skuteczności dializy otrzewnowej i hemodializy przy przedawkowaniu metylofenidatu nie określono.
Jak otrzymać receptę na Medikinet® CR 40 mg online
Metylofenidat wydawany jest na receptę, a jego przepisanie wymaga ustalonego rozpoznania ADHD, oceny stanu serca i psychiki oraz właściwego doboru dawki przez specjalistę.
Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje historię choroby, wcześniejsze schematy i wyniki badań, a przy istniejących wskazaniach i braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
