Medikinet® CR 40 mg: состав и форма выпуска
Medikinet® CR 40 mg — твёрдые капсулы с модифицированным высвобождением. Одна капсула содержит 40 мг метилфенидата гидрохлорида, что соответствует 34,60 мг метилфенидата. Линейка включает также капсулы по 5, 10, 20 и 30 мг.
Половина дозы высвобождается сразу, вторая половина — постепенно. Капсулу принимают утром во время завтрака или после него; её можно проглотить целиком, запив жидкостью, либо высыпать содержимое в чайную ложку яблочного пюре, сразу принять и запить водой — хранить такую смесь нельзя. Ни капсулы, ни их содержимое нельзя разжёвывать или измельчать. В состав входит сахароза, поэтому препарат не подходит при наследственной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефиците сахаразы-изомальтазы.
Как действует Medikinet® CR 40 mg
Метилфенидат — мягкий стимулятор центральной нервной системы, влияющий на психику заметнее, чем на двигательную активность. Полностью механизм его действия у человека не изучен: предполагается, что он работает через корковую стимуляцию и, вероятно, активацию ретикулярной формации, блокируя обратный захват норадреналина и дофамина пресинаптическим нейроном и увеличивая выброс моноаминов во внеклеточное пространство. Препарат представляет собой рацемическую смесь d- и l-трео-энантиомеров, из которых d-энантиомер фармакологически активнее.
Кривая концентрации в плазме имеет две фазы. Часть капсулы с немедленным высвобождением растворяется быстро и даёт первый пик концентрации, а после перехода из желудка в тонкую кишку высвобождается вторая половина дозы — примерно через 3 часа концентрация снова растёт. В результате формируется плато длительностью 3–4 часа, когда концентрация не опускается ниже 75% максимальной, а терапевтический уровень держится около 8 часов — это соответствует скорее школьному дню, чем целым суткам. Количество метилфенидата, всасывающееся при приёме раз в сутки, сопоставимо с двукратным приёмом обычных форм. Жирная пища задерживает всасывание примерно на 1,5 часа, но биодоступность при обычном и высококалорийном завтраке одинакова: принимать капсулу с едой обязательно, а состав завтрака значения не имеет.
Показания к применению
Препарат применяют как часть комплексной программы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей от 6 лет, когда других мер оказалось недостаточно. Лечение начинают под наблюдением врача, специализирующегося на нарушениях поведения у детей.
Диагноз должен соответствовать критериям DSM или рекомендациям ICD-10 и опираться на полный анамнез и оценку состояния — наличия одного или нескольких симптомов недостаточно, а единого диагностического теста для СДВГ не существует. Комплексная программа включает психологическую, педагогическую и социальную работу наряду с лекарственной терапией, а её цель — стабилизировать состояние ребёнка с хронической неспособностью удерживать внимание, отвлекаемостью, эмоциональной неустойчивостью, импульсивностью и гиперактивностью.
Способ применения и дозировка
До назначения препарата оценивают состояние сердечно-сосудистой системы с измерением давления и пульса, собирают полный анамнез — принимаемые лекарства, перенесённые и текущие физические и психические расстройства, случаи внезапной сердечной или необъяснимой смерти в семье — и фиксируют исходные рост и массу тела ребёнка (у взрослых только массу тела). Дозу наращивают осторожно, начиная с наименьшей, и стремятся к минимальной суточной дозе, которая даёт удовлетворительный контроль симптомов. Принимать препарат слишком поздно утром детям не стоит: это нарушает сон.
| Группа пациентов | Схема подбора дозы |
|---|---|
| Дети от 6 лет, начало лечения | Обычно стартуют с формы немедленного высвобождения по 5 мг 1–2 раза в сутки, повышая на 5–10 мг в неделю; возможен и старт с 10 мг этого препарата раз в сутки |
| Дети, максимум | 60 мг метилфенидата гидрохлорида в сутки |
| Взрослые, продолжающие лечение с детства | Та же суточная доза, с регулярным пересмотром |
| Взрослые, начинающие лечение | 10 мг в сутки, повышение на 10 мг в неделю; суточную дозу делят на два приёма — утром и в полдень |
| Взрослые, максимум | Не более 1 мг на кг массы тела и не более 80 мг в сутки |
| Дети до 6 лет и люди старше 60 лет | Препарат не применяют — безопасность и эффективность не установлены |
Замена обычных форм и длительность лечения
Капсула 10 мг сразу отдаёт 5 мг метилфенидата гидрохлорида и постепенно высвобождает ещё 5 мг, поэтому 20 мг препарата заменяют 10 мг формы немедленного высвобождения за завтраком плюс 10 мг в обед: дневная доза не нужна. Если действие заканчивается слишком рано вечером и поведенческие нарушения возвращаются, вопрос о небольшой дополнительной дозе обычной формы решает врач, взвешивая её против риска нарушений засыпания. Терапия не должна быть бессрочной: при лечении дольше 12 месяцев врач периодически отменяет препарат — у детей лучше в каникулы — чтобы оценить состояние без лекарства, и обычно лечение удаётся прекратить в период полового созревания или после него. Если через месяц приёма правильно подобранной дозы симптомы не ослабли, лечение прекращают; при парадоксальном усилении симптомов или серьёзных нежелательных реакциях дозу снижают или препарат отменяют.
Противопоказания
Medikinet® CR 40 mg не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к метилфенидату или любому вспомогательному веществу;
- выраженная тревога, напряжение или возбуждение — препарат их усиливает;
- глаукома, гипертиреоз и тиреотоксикоз;
- тяжёлая стенокардия, аритмия, тяжёлая гипертензия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
- текущая тяжёлая депрессия, психотические симптомы, психопатическая структура личности, агрессия в анамнезе или суицидальные наклонности;
- установленная лекарственная зависимость или алкоголизм;
- приём неселективных необратимых ингибиторов МАО сейчас или в предшествующие 14 дней — риск гипертонического криза и гипертермии;
- двигательные тики у пациента или его братьев и сестёр, синдром Туретта у пациента либо в семье, беременность, а также длительное отсутствие кислотности желудочного сока с pH выше 5,5, приём антагонистов H2-рецепторов или антацидов.
Особые указания и меры предосторожности
Метилфенидат подходит не при любом СДВГ: решение зависит от врачебной оценки тяжести симптомов и их соответствия возрасту ребёнка, а не от наличия одной или нескольких особенностей поведения. При симптомах, связанных с острой реакцией на стресс, препарат обычно не показан; для преодоления обычной усталости его тоже не назначают. У детей с психотическими расстройствами препарат может усилить нарушения поведения и мышления, а при тяжёлой депрессии, суицидальных мыслях и склонностях его применяют с осторожностью из-за риска усиления этих симптомов.
- при длительном приёме стимуляторов у детей описаны замедление роста и недостаточная прибавка массы тела: параметры развития контролируют, а при отставании приём временно прекращают;
- артериальное давление регулярно проверяют у всех пациентов, особенно при гипертензии;
- сообщалось об усилении двигательных и вокальных тиков и синдрома Туретта — перед началом лечения оценивают их наличие;
- метилфенидат снижает аппетит — при нервной анорексии нужна осторожность;
- у эмоционально неустойчивых пациентов, в том числе с зависимостью в анамнезе, есть риск самостоятельного повышения дозы; длительное злоупотребление ведёт к толерантности и психической зависимости, а при парентеральном — к психотическим эпизодам;
- препарат может снижать порог судорожной готовности при судорогах в анамнезе и изменениях на ЭЭГ, очень редко — и без таких предпосылок; при появлении приступов лечение прекращают;
- при длительной терапии периодически делают общий анализ крови с формулой и подсчётом тромбоцитов;
- после отмены пациента внимательно наблюдают: могут проявиться депрессия и хроническая гиперактивность, иногда наблюдение требуется долго.
Опыта применения при нарушении функции почек или печени нет. Женщинам детородного возраста во время лечения следует пользоваться надёжной контрацепцией. Препарат вызывает головокружение и сонливость, что существенно влияет на способность водить машину и работать с механизмами. У спортсменов приём может дать положительный результат теста на психостимуляторы.
Лекарственные взаимодействия
Сочетание с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано — сейчас и в течение двух недель после их отмены — из-за риска гипертонического криза. Со средствами, сужающими сосуды и повышающими давление, препарат сочетают осторожно. Неизвестно, как метилфенидат влияет на концентрации других лекарств в плазме, поэтому осторожность нужна со всеми препаратами узкого терапевтического диапазона.
Описаны случаи, когда метилфенидат тормозил метаболизм антикоагулянтов кумаринового ряда, противосудорожных средств — фенобарбитала, фенитоина, примидона — и некоторых антидепрессантов; их дозы иногда приходится уменьшать, а при начале и прекращении совместного приёма контролировать концентрации в плазме или показатели свёртывания. Сообщалось о тяжёлых нежелательных явлениях, включая случаи внезапной смерти, при совместном применении с клонидином, хотя причинная связь не установлена; безопасность такого сочетания систематически не изучена. Возможны взаимодействия с антипсихотиками — галоперидолом и тиоридазином, а гипотензивное действие гуанетидина метилфенидат может ослаблять. Комбинация с антагонистами H2-рецепторов и антацидами запрещена: они ускоряют высвобождение всей дозы действующего вещества. Алкоголь усиливает нежелательные эффекты психоактивных средств, поэтому во время лечения его исключают. При плановой операции с галогенированными анестетиками препарат в день вмешательства не принимают из-за риска резкого подъёма давления.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении метилфенидата при беременности мало, а исследования на животных показали токсическое действие на репродуктивную функцию; потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата во время беременности противопоказано, а женщинам детородного возраста на время лечения рекомендуется надёжная контрацепция.
Проникают ли метилфенидат и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно. Из соображений безопасности решение о том, прекращать ли кормление грудью или приём препарата, принимают с учётом того, насколько лечение важно для матери.
Побочные действия
Нервозность и бессонница — очень частые реакции в начале лечения, и обычно их удаётся уменьшить снижением дозы. Снижение аппетита тоже встречается часто, но, как правило, проходит.
- очень часто — бессонница и нервозность;
- часто — необычное поведение, агрессия, возбуждение, беспокойство, депрессия, раздражительность, потеря аппетита;
- часто — головокружение, сонливость, дискинезия, головная боль, чрезмерная подвижность;
- часто — аритмия, сердцебиение, тахикардия, изменения давления и частоты пульса, обычно в сторону повышения;
- часто — боль в животе, тошнота и рвота, чаще в начале лечения и слабее при приёме с едой, сухость во рту, боль в суставах;
- часто — выпадение волос, зуд, сыпь, крапивница, лихорадка;
- редко — стенокардия, нарушения аккомодации и зрения, замедление развития при длительном приёме у детей;
- очень редко — судороги, хореоатетоидные движения, галлюцинации, психотические расстройства, суицидальное поведение, тики или их усиление, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени вплоть до печёночной комы, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, воспаление или закупорка мозговой артерии, остановка сердца и внезапная смерть.
Очень редко поступали слабо документированные сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме; в большинстве этих случаев пациенты получали и другие препараты, поэтому роль метилфенидата остаётся неясной.
Передозировка
При лечении передозировки учитывают, что метилфенидат из этой формы высвобождается длительно. Острое отравление связано главным образом с чрезмерной стимуляцией центральной и симпатической нервной системы: возможны рвота, возбуждение, дрожь, гиперрефлексия, мышечные подёргивания, судороги с последующей комой, эйфория, спутанность, галлюцинации, бред, обильное потоотделение, приливы, головная боль, очень высокая лихорадка, тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма, повышение давления, расширение зрачков и сухость слизистых.
Специфического антидота нет. Лечение сводится к поддерживающим мерам, защите пациента от самоповреждения и от внешних раздражителей, которые усилили бы перевозбуждение. Если симптомы не слишком тяжёлые и пациент в сознании, можно рассмотреть удаление содержимого желудка — вызывание рвоты или промывание; при тяжёлом отравлении перед промыванием вводят тщательно подобранную дозу барбитурата короткого действия. Может потребоваться интенсивная терапия для поддержания кровообращения и дыхания, а при очень высокой температуре — наружное охлаждение. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке метилфенидата не установлена.
Как получить рецепт на Medikinet® CR 40 mg онлайн
Метилфенидат отпускается по рецепту, а его назначение требует установленного диагноза СДВГ, оценки состояния сердца и психики и правильного подбора дозы специалистом.
На онлайн-консультации врач разберёт историю болезни, прежние схемы и результаты обследований, а при наличии показаний и отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
