Medikinet® CR 40 mg: composición y forma farmacéutica
Medikinet® CR 40 mg son cápsulas duras de liberación modificada. Una cápsula contiene 40 mg de hidrocloruro de metilfenidato, lo que corresponde a 34,60 mg de metilfenidato. La gama incluye además cápsulas de 5, 10, 20 y 30 mg.
La mitad de la dosis se libera de inmediato y la otra mitad de forma gradual. La cápsula se toma por la mañana, durante el desayuno o después de él; puede tragarse entera con líquido o verterse su contenido en una cucharadita de puré de manzana, tomarlo en el acto y beber agua; esa mezcla no se puede guardar. Ni las cápsulas ni su contenido deben masticarse ni triturarse. La composición incluye sacarosa, por lo que el medicamento no es apto en la intolerancia hereditaria a la fructosa, el síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa y el déficit de sacarasa-isomaltasa.
Cómo actúa Medikinet® CR 40 mg
El metilfenidato es un estimulante suave del sistema nervioso central que influye más en la psique que en la actividad motora. Su mecanismo en el ser humano no se conoce del todo: se supone que actúa mediante la estimulación cortical y, probablemente, la activación de la formación reticular, bloqueando la recaptación de noradrenalina y dopamina por la neurona presináptica y aumentando la liberación de monoaminas al espacio extracelular. El medicamento es una mezcla racémica de los enantiómeros d- y l-treo, de los cuales el d es farmacológicamente más activo.
La curva de concentración plasmática tiene dos fases. La parte de la cápsula de liberación inmediata se disuelve deprisa y da el primer pico; tras el paso del estómago al intestino delgado se libera la segunda mitad de la dosis, y hacia las 3 horas la concentración vuelve a subir. Se forma así una meseta de 3 a 4 horas, durante la cual la concentración no baja del 75% de la máxima, y el nivel terapéutico se mantiene unas 8 horas, lo que se corresponde más con una jornada escolar que con un día entero. La cantidad de metilfenidato que se absorbe con una toma al día es comparable a la de dos tomas de las formas convencionales. La comida grasa retrasa la absorción alrededor de 1,5 horas, pero la biodisponibilidad es igual con un desayuno normal y con uno hipercalórico: tomar la cápsula con comida es obligatorio, y la composición del desayuno no importa.
Indicaciones
El medicamento se emplea como parte de un programa integral de tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños a partir de 6 años, cuando otras medidas han resultado insuficientes. El tratamiento se inicia bajo la supervisión de un médico especializado en trastornos del comportamiento en niños.
El diagnóstico debe cumplir los criterios DSM o las recomendaciones de la CIE-10 y apoyarse en una historia completa y en la valoración del estado: la presencia de uno o varios síntomas no basta, y no existe una prueba diagnóstica única para el TDAH. El programa integral incluye trabajo psicológico, pedagógico y social junto al tratamiento farmacológico, y su objetivo es estabilizar al niño con incapacidad crónica de mantener la atención, distraibilidad, inestabilidad emocional, impulsividad e hiperactividad.
Método de uso y dosificación
Antes de prescribir el medicamento se valora el estado del sistema cardiovascular midiendo la tensión y el pulso, se recoge una historia completa —medicamentos que toma, trastornos físicos y psíquicos pasados y actuales, casos de muerte súbita cardíaca o inexplicada en la familia— y se registran la talla y el peso iniciales del niño (en los adultos solo el peso). La dosis se aumenta con prudencia, empezando por la más baja, y se busca la dosis diaria mínima que ofrezca un control satisfactorio de los síntomas. A los niños no les conviene tomar el medicamento demasiado tarde por la mañana: eso altera el sueño.
| Grupo de pacientes | Pauta de ajuste de la dosis |
|---|---|
| Niños desde 6 años, inicio del tratamiento | Suele empezarse con la forma de liberación inmediata, 5 mg 1–2 veces al día, aumentando 5–10 mg por semana; también es posible empezar con 10 mg de este medicamento una vez al día |
| Niños, máximo | 60 mg de hidrocloruro de metilfenidato al día |
| Adultos que siguen el tratamiento desde la infancia | La misma dosis diaria, con revisión periódica |
| Adultos que inician el tratamiento | 10 mg al día, aumento de 10 mg por semana; la dosis diaria se reparte en dos tomas, mañana y mediodía |
| Adultos, máximo | No más de 1 mg por kg de peso corporal ni más de 80 mg al día |
| Menores de 6 años y mayores de 60 años | El medicamento no se emplea: la seguridad y la eficacia no están establecidas |
Sustitución de las formas convencionales y duración del tratamiento
La cápsula de 10 mg entrega enseguida 5 mg de hidrocloruro de metilfenidato y libera gradualmente otros 5 mg, por lo que 20 mg del medicamento sustituyen a 10 mg de la forma de liberación inmediata en el desayuno más 10 mg en la comida: no hace falta una dosis a mediodía. Si el efecto termina demasiado pronto por la tarde y los trastornos de conducta reaparecen, la conveniencia de una pequeña dosis adicional de la forma convencional la decide el médico, sopesándola frente al riesgo de dificultades para conciliar el sueño. La terapia no debe ser indefinida: si dura más de 12 meses, el médico retira periódicamente el medicamento —en los niños, mejor en vacaciones— para valorar el estado sin él, y por lo general el tratamiento puede interrumpirse en la pubertad o después de ella. Si al cabo de un mes con la dosis correctamente ajustada los síntomas no han disminuido, el tratamiento se interrumpe; ante una intensificación paradójica de los síntomas o reacciones adversas graves, la dosis se reduce o el medicamento se retira.
Contraindicaciones
Medikinet® CR 40 mg no se prescribe en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al metilfenidato o a cualquier excipiente;
- ansiedad, tensión o agitación marcadas: el medicamento las intensifica;
- glaucoma, hipertiroidismo y tirotoxicosis;
- angina de pecho grave, arritmia, hipertensión grave, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio;
- depresión grave actual, síntomas psicóticos, estructura psicopática de la personalidad, agresividad en la historia o tendencias suicidas;
- dependencia de fármacos o alcoholismo establecidos;
- toma de inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO ahora o en los 14 días previos, por el riesgo de crisis hipertensiva e hipertermia;
- tics motores en el paciente o en sus hermanos, síndrome de Tourette en el paciente o en la familia, embarazo, y también una ausencia prolongada de acidez gástrica con pH por encima de 5,5, la toma de antagonistas de los receptores H2 o de antiácidos.
Advertencias especiales y precauciones
El metilfenidato no sirve para cualquier TDAH: la decisión depende de la valoración médica de la gravedad de los síntomas y de su correspondencia con la edad del niño, no de la presencia de uno o varios rasgos de conducta. Si los síntomas se relacionan con una reacción aguda al estrés, el medicamento no suele estar indicado; para superar el cansancio ordinario tampoco se prescribe. En los niños con trastornos psicóticos puede intensificar las alteraciones de la conducta y del pensamiento, y en la depresión grave, con ideas y tendencias suicidas, se emplea con precaución por el riesgo de agravar esos síntomas.
- con la toma prolongada de estimulantes en niños se han descrito un enlentecimiento del crecimiento y una ganancia insuficiente de peso: los parámetros del desarrollo se controlan y, si hay retraso, la toma se interrumpe temporalmente;
- la tensión arterial se comprueba con regularidad en todos los pacientes, sobre todo en la hipertensión;
- se ha informado de una intensificación de los tics motores y vocales y del síndrome de Tourette: antes de iniciar el tratamiento se valora su presencia;
- el metilfenidato reduce el apetito: en la anorexia nerviosa se requiere precaución;
- en los pacientes emocionalmente inestables, incluidos los que tienen antecedentes de dependencia, existe el riesgo de que aumenten la dosis por su cuenta; el abuso prolongado lleva a tolerancia y dependencia psíquica, y por vía parenteral, a episodios psicóticos;
- el medicamento puede bajar el umbral convulsivo con antecedentes de convulsiones y alteraciones del EEG, y muy raramente sin esos antecedentes; si aparecen crisis, el tratamiento se interrumpe;
- en la terapia prolongada se hace periódicamente un hemograma completo con fórmula y recuento de plaquetas;
- tras la retirada se vigila al paciente con atención: pueden manifestarse depresión e hiperactividad crónica, y a veces la vigilancia debe ser prolongada.
No hay experiencia de uso en la alteración de la función renal o hepática. Las mujeres en edad fértil deben utilizar una anticoncepción fiable durante el tratamiento. El medicamento provoca mareo y somnolencia, lo que influye de forma importante en la capacidad de conducir y de manejar maquinaria. En los deportistas su toma puede dar un resultado positivo en el control de psicoestimulantes.
Interacciones medicamentosas
La combinación con inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO está contraindicada —ahora y durante las dos semanas siguientes a su retirada— por el riesgo de crisis hipertensiva. Con los agentes que estrechan los vasos y elevan la tensión el medicamento se combina con precaución. Se desconoce cómo influye el metilfenidato en las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos, por lo que se requiere precaución con todos los de estrecho margen terapéutico.
Se han descrito casos en los que el metilfenidato frenó el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, de los anticonvulsivos —fenobarbital, fenitoína, primidona— y de algunos antidepresivos; a veces hay que reducir sus dosis y, al iniciar y suspender la toma conjunta, controlar las concentraciones plasmáticas o los parámetros de coagulación. Se ha informado de acontecimientos adversos graves, incluidos casos de muerte súbita, con el uso conjunto de clonidina, aunque no se ha establecido una relación causal; la seguridad de esa combinación no se ha estudiado de forma sistemática. Son posibles interacciones con los antipsicóticos —haloperidol y tioridazina—, y el metilfenidato puede debilitar la acción hipotensora de la guanetidina. La combinación con antagonistas de los receptores H2 y con antiácidos está prohibida: aceleran la liberación de toda la dosis del principio activo. El alcohol intensifica los efectos indeseables de los agentes psicoactivos, por lo que se excluye durante el tratamiento. Ante una operación programada con anestésicos halogenados, el medicamento no se toma el día de la intervención, por el riesgo de una subida brusca de la tensión.
Embarazo y lactancia
Los datos sobre el uso del metilfenidato en el embarazo son escasos, y los estudios en animales mostraron un efecto tóxico sobre la función reproductora; el riesgo potencial para el ser humano se desconoce. El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado, y a las mujeres en edad fértil se les recomienda una anticoncepción fiable mientras dure el tratamiento.
Se desconoce si el metilfenidato y sus metabolitos pasan a la leche materna. Por razones de seguridad, la decisión de interrumpir la lactancia o la toma del medicamento se adopta teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.
Efectos adversos
El nerviosismo y el insomnio son reacciones muy frecuentes al inicio del tratamiento y suelen poder reducirse bajando la dosis. La disminución del apetito también es frecuente, pero por lo general remite.
- muy frecuentes: insomnio y nerviosismo;
- frecuentes: conducta inusual, agresividad, agitación, inquietud, depresión, irritabilidad, pérdida de apetito;
- frecuentes: mareo, somnolencia, discinesia, cefalea, movilidad excesiva;
- frecuentes: arritmia, palpitaciones, taquicardia, cambios de la tensión y de la frecuencia del pulso, por lo general al alza;
- frecuentes: dolor abdominal, náuseas y vómitos, más al inicio del tratamiento y más leves al tomarlo con comida, sequedad de boca, dolor articular;
- frecuentes: caída del cabello, picor, erupción, urticaria, fiebre;
- raros: angina de pecho, alteraciones de la acomodación y de la visión, retraso del desarrollo con el uso prolongado en niños;
- muy raros: convulsiones, movimientos coreoatetoides, alucinaciones, trastornos psicóticos, conducta suicida, tics o su intensificación, anemia, leucopenia, trombocitopenia, alteración de la función hepática hasta el coma hepático, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, inflamación u obstrucción de una arteria cerebral, parada cardíaca y muerte súbita.
Muy raramente se recibieron notificaciones poco documentadas de síndrome neuroléptico maligno; en la mayoría de esos casos los pacientes recibían también otros medicamentos, por lo que el papel del metilfenidato sigue sin estar claro.
Sobredosis
En el tratamiento de la sobredosis se tiene en cuenta que el metilfenidato de esta forma se libera de manera prolongada. La intoxicación aguda se relaciona sobre todo con una estimulación excesiva del sistema nervioso central y simpático: son posibles vómitos, agitación, temblor, hiperreflexia, sacudidas musculares, convulsiones seguidas de coma, euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudoración profusa, sofocos, cefalea, fiebre muy alta, taquicardia, palpitaciones, alteraciones del ritmo, aumento de la tensión, dilatación de las pupilas y sequedad de las mucosas.
No hay antídoto específico. El tratamiento se reduce a medidas de soporte y a proteger al paciente de las autolesiones y de los estímulos externos que intensificarían la sobreexcitación. Si los síntomas no son demasiado graves y el paciente está consciente, puede valorarse la evacuación del contenido gástrico —provocando el vómito o con un lavado—; en una intoxicación grave, antes del lavado se administra una dosis cuidadosamente elegida de un barbitúrico de acción corta. Puede ser necesaria una terapia intensiva para mantener la circulación y la respiración y, con una fiebre muy alta, un enfriamiento externo. La eficacia de la diálisis peritoneal y de la hemodiálisis en la sobredosis de metilfenidato no está establecida.
Cómo obtener una receta de Medikinet® CR 40 mg en línea
El metilfenidato se dispensa con receta, y su prescripción exige un diagnóstico establecido de TDAH, la valoración del estado del corazón y de la psique y un ajuste correcto de la dosis por un especialista.
En la consulta en línea el médico analizará la historia clínica, las pautas anteriores y los resultados de las pruebas y, si hay indicación y no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
