Medikinet® CR 40 mg - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Medikinet® CR 40 mg: склад і форма випуску

Medikinet® CR 40 mg — тверді капсули з модифікованим вивільненням. Одна капсула містить 40 мг метилфенідату гідрохлориду, що відповідає 34,60 мг метилфенідату. Лінійка включає також капсули по 5, 10, 20 і 30 мг.

Половина дози вивільняється одразу, друга половина — поступово. Капсулу приймають уранці під час сніданку або після нього; її можна проковтнути цілою, запивши рідиною, або висипати вміст у чайну ложку яблучного пюре, одразу прийняти й запити водою — зберігати таку суміш не можна. Ні капсули, ні їхній вміст не можна розжовувати чи подрібнювати. До складу входить сахароза, тому препарат не підходить при спадковій непереносимості фруктози, синдромі мальабсорбції глюкози й галактози та дефіциті сахарази-ізомальтази.

Як діє Medikinet® CR 40 mg

Метилфенідат — м'який стимулятор центральної нервової системи, що впливає на психіку помітніше, ніж на рухову активність. Повністю механізм його дії в людини не вивчений: припускається, що він працює через кіркову стимуляцію і, ймовірно, активацію ретикулярної формації, блокуючи зворотне захоплення норадреналіну й дофаміну пресинаптичним нейроном і збільшуючи викид моноамінів у позаклітинний простір. Препарат є рацемічною сумішшю d- і l-трео-енантіомерів, з яких d-енантіомер фармакологічно активніший.

Крива концентрації в плазмі має дві фази. Частина капсули з негайним вивільненням розчиняється швидко й дає перший пік концентрації, а після переходу зі шлунка в тонку кишку вивільняється друга половина дози — приблизно через 3 години концентрація знову зростає. У результаті формується плато тривалістю 3–4 години, коли концентрація не опускається нижче ніж 75% максимальної, а терапевтичний рівень тримається близько 8 годин — це відповідає радше шкільному дню, ніж цілій добі. Кількість метилфенідату, що всмоктується при прийманні раз на добу, зіставна з дворазовим прийманням звичайних форм. Жирна їжа затримує всмоктування приблизно на 1,5 години, але біодоступність при звичайному й висококалорійному сніданку однакова: приймати капсулу з їжею обов'язково, а склад сніданку значення не має.

Показання до застосування

Препарат застосовують як частину комплексної програми лікування синдрому дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ) у дітей від 6 років, коли інших заходів виявилося недостатньо. Лікування починають під наглядом лікаря, який спеціалізується на порушеннях поведінки в дітей.

Діагноз має відповідати критеріям DSM або рекомендаціям ICD-10 і спиратися на повний анамнез та оцінку стану — наявності одного чи кількох симптомів недостатньо, а єдиного діагностичного тесту для СДУГ не існує. Комплексна програма включає психологічну, педагогічну та соціальну роботу поряд із лікарською терапією, а її мета — стабілізувати стан дитини з хронічною нездатністю утримувати увагу, відволікальністю, емоційною нестійкістю, імпульсивністю та гіперактивністю.

Спосіб застосування та дозування

До призначення препарату оцінюють стан серцево-судинної системи з вимірюванням тиску й пульсу, збирають повний анамнез — ліки, які пацієнт приймає, перенесені й поточні фізичні та психічні розлади, випадки раптової серцевої або нез'ясованої смерті в родині — і фіксують вихідні зріст і масу тіла дитини (у дорослих лише масу тіла). Дозу нарощують обережно, починаючи з найменшої, і прагнуть до мінімальної добової дози, яка дає задовільний контроль симптомів. Приймати препарат надто пізно вранці дітям не варто: це порушує сон.

Група пацієнтів	Схема підбору дози
Діти від 6 років, початок лікування	Зазвичай стартують з форми негайного вивільнення по 5 мг 1–2 рази на добу, підвищуючи на 5–10 мг на тиждень; можливий і старт з 10 мг цього препарату раз на добу
Діти, максимум	60 мг метилфенідату гідрохлориду на добу
Дорослі, які продовжують лікування з дитинства	Та сама добова доза, з регулярним переглядом
Дорослі, які починають лікування	10 мг на добу, підвищення на 10 мг на тиждень; добову дозу ділять на два приймання — уранці та опівдні
Дорослі, максимум	Не більше ніж 1 мг на кг маси тіла і не більше ніж 80 мг на добу
Діти до 6 років і люди старші за 60 років	Препарат не застосовують — безпечність і ефективність не встановлені

Заміна звичайних форм і тривалість лікування

Капсула 10 мг одразу віддає 5 мг метилфенідату гідрохлориду й поступово вивільняє ще 5 мг, тому 20 мг препарату замінюють 10 мг форми негайного вивільнення за сніданком плюс 10 мг в обід: денна доза не потрібна. Якщо дія закінчується надто рано ввечері й поведінкові порушення повертаються, питання про невелику додаткову дозу звичайної форми вирішує лікар, зважуючи її проти ризику порушень засинання. Терапія не має бути безстроковою: при лікуванні довше ніж 12 місяців лікар періодично скасовує препарат — у дітей краще на канікулах — щоб оцінити стан без ліків, і зазвичай лікування вдається припинити в період статевого дозрівання або після нього. Якщо через місяць приймання правильно підібраної дози симптоми не послабшали, лікування припиняють; при парадоксальному посиленні симптомів або серйозних небажаних реакціях дозу знижують або препарат скасовують.

Протипоказання

Medikinet® CR 40 mg не призначають у таких випадках:

• підвищена чутливість до метилфенідату або будь-якої допоміжної речовини;
• виражена тривога, напруження або збудження — препарат їх посилює;
• глаукома, гіпертиреоз і тиреотоксикоз;
• тяжка стенокардія, аритмія, тяжка гіпертензія, серцева недостатність, інфаркт міокарда;
• поточна тяжка депресія, психотичні симптоми, психопатична структура особистості, агресія в анамнезі або суїцидальні нахили;
• установлена лікарська залежність або алкоголізм;
• приймання неселективних необоротних інгібіторів МАО зараз або в попередні 14 днів — ризик гіпертонічного кризу та гіпертермії;
• рухові тики в пацієнта або його братів і сестер, синдром Туретта в пацієнта чи в родині, вагітність, а також тривала відсутність кислотності шлункового соку з pH вище ніж 5,5, приймання антагоністів H2-рецепторів або антацидів.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Метилфенідат підходить не при будь-якому СДУГ: рішення залежить від лікарської оцінки тяжкості симптомів і їх відповідності вікові дитини, а не від наявності однієї чи кількох особливостей поведінки. При симптомах, пов'язаних із гострою реакцією на стрес, препарат зазвичай не показаний; для подолання звичайної втоми його теж не призначають. У дітей із психотичними розладами препарат може посилити порушення поведінки й мислення, а при тяжкій депресії, суїцидальних думках і нахилах його застосовують з обережністю через ризик посилення цих симптомів.

• при тривалому прийманні стимуляторів у дітей описані сповільнення росту й недостатня прибавка маси тіла: параметри розвитку контролюють, а при відставанні приймання тимчасово припиняють;
• артеріальний тиск регулярно перевіряють у всіх пацієнтів, особливо при гіпертензії;
• повідомлялося про посилення рухових і вокальних тиків та синдрому Туретта — перед початком лікування оцінюють їх наявність;
• метилфенідат знижує апетит — при нервовій анорексії потрібна обережність;
• в емоційно нестійких пацієнтів, зокрема із залежністю в анамнезі, є ризик самостійного підвищення дози; тривале зловживання веде до толерантності та психічної залежності, а при парентеральному — до психотичних епізодів;
• препарат може знижувати поріг судомної готовності при судомах в анамнезі та змінах на ЕЕГ, дуже рідко — і без таких передумов; при появі нападів лікування припиняють;
• при тривалій терапії періодично роблять загальний аналіз крові з формулою та підрахунком тромбоцитів;
• після скасування за пацієнтом уважно спостерігають: можуть проявитися депресія та хронічна гіперактивність, іноді спостереження потрібне довго.

Досвіду застосування при порушенні функції нирок або печінки немає. Жінкам дітородного віку під час лікування слід користуватися надійною контрацепцією. Препарат спричиняє запаморочення й сонливість, що суттєво впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. У спортсменів приймання може дати позитивний результат тесту на психостимулятори.

Лікарські взаємодії

Поєднання з неселективними необоротними інгібіторами МАО протипоказане — зараз і протягом двох тижнів після їх скасування — через ризик гіпертонічного кризу. Із засобами, що звужують судини й підвищують тиск, препарат поєднують обережно. Невідомо, як метилфенідат впливає на концентрації інших ліків у плазмі, тому обережність потрібна з усіма препаратами вузького терапевтичного діапазону.

Описані випадки, коли метилфенідат гальмував метаболізм антикоагулянтів кумаринового ряду, протисудомних засобів — фенобарбіталу, фенітоїну, примідону — і деяких антидепресантів; їхні дози іноді доводиться зменшувати, а на початку та при припиненні спільного приймання контролювати концентрації в плазмі або показники згортання. Повідомлялося про тяжкі небажані явища, включно з випадками раптової смерті, при спільному застосуванні з клонідином, хоча причинний зв'язок не встановлений; безпечність такого поєднання систематично не вивчена. Можливі взаємодії з антипсихотиками — галоперидолом і тіоридазином, а гіпотензивну дію гуанетидину метилфенідат може послаблювати. Комбінація з антагоністами H2-рецепторів та антацидами заборонена: вони пришвидшують вивільнення всієї дози діючої речовини. Алкоголь посилює небажані ефекти психоактивних засобів, тому під час лікування його виключають. При плановій операції з галогенованими анестетиками препарат у день втручання не приймають через ризик різкого підйому тиску.

Вагітність і годування груддю

Даних про застосування метилфенідату при вагітності мало, а дослідження на тваринах показали токсичну дію на репродуктивну функцію; потенційний ризик для людини невідомий. Застосування препарату під час вагітності протипоказане, а жінкам дітородного віку на час лікування рекомендується надійна контрацепція.

Чи проникають метилфенідат і його метаболіти в грудне молоко, невідомо. З міркувань безпеки рішення про те, чи припиняти годування груддю або приймання препарату, ухвалюють з урахуванням того, наскільки лікування важливе для матері.

Побічні дії

Нервозність і безсоння — дуже часті реакції на початку лікування, і зазвичай їх удається зменшити зниженням дози. Зниження апетиту теж трапляється часто, але, як правило, минає.

• дуже часто — безсоння та нервозність;
• часто — незвичайна поведінка, агресія, збудження, неспокій, депресія, дратівливість, втрата апетиту;
• часто — запаморочення, сонливість, дискінезія, головний біль, надмірна рухливість;
• часто — аритмія, серцебиття, тахікардія, зміни тиску й частоти пульсу, зазвичай у бік підвищення;
• часто — біль у животі, нудота та блювання, частіше на початку лікування і слабші при прийманні з їжею, сухість у роті, біль у суглобах;
• часто — випадіння волосся, свербіж, висип, кропив'янка, лихоманка;
• рідко — стенокардія, порушення акомодації та зору, сповільнення розвитку при тривалому прийманні в дітей;
• дуже рідко — судоми, хореоатетоїдні рухи, галюцинації, психотичні розлади, суїцидальна поведінка, тики або їх посилення, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення функції печінки аж до печінкової коми, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, запалення або закупорка мозкової артерії, зупинка серця та раптова смерть.

Дуже рідко надходили слабо документовані повідомлення про злоякісний нейролептичний синдром; у більшості цих випадків пацієнти отримували й інші препарати, тому роль метилфенідату залишається неясною.

Передозування

При лікуванні передозування враховують, що метилфенідат із цієї форми вивільняється тривало. Гостре отруєння пов'язане головно з надмірною стимуляцією центральної та симпатичної нервової системи: можливі блювання, збудження, тремтіння, гіперрефлексія, м'язові посмикування, судоми з наступною комою, ейфорія, сплутаність, галюцинації, марення, рясне потовиділення, припливи, головний біль, дуже висока лихоманка, тахікардія, серцебиття, порушення ритму, підвищення тиску, розширення зіниць і сухість слизових.

Специфічного антидоту немає. Лікування зводиться до підтримувальних заходів, захисту пацієнта від самоушкодження та від зовнішніх подразників, які посилили б перезбудження. Якщо симптоми не надто тяжкі й пацієнт при свідомості, можна розглянути видалення вмісту шлунка — викликання блювання або промивання; при тяжкому отруєнні перед промиванням вводять ретельно підібрану дозу барбітурату короткої дії. Може знадобитися інтенсивна терапія для підтримання кровообігу та дихання, а при дуже високій температурі — зовнішнє охолодження. Ефективність перитонеального діалізу та гемодіалізу при передозуванні метилфенідату не встановлена.

Як отримати рецепт на Medikinet® CR 40 mg онлайн

Метилфенідат відпускається за рецептом, а його призначення потребує встановленого діагнозу СДУГ, оцінки стану серця й психіки та правильного підбору дози спеціалістом.

На онлайн-консультації лікар розбере історію хвороби, попередні схеми та результати обстежень, а за наявності показань і відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.