ellaOne®: skład i postać farmaceutyczna
ellaOne® to tabletka zawierająca 30 mg octanu uliprystalu. W opakowaniu znajduje się jedna tabletka i oddaje to istotę preparatu: jest przeznaczony do jednorazowego przyjęcia w konkretnej sytuacji, a nie do kuracji.
Tabletkę można przyjąć z posiłkiem lub bez niego. W jej składzie znajduje się laktoza jednowodna, dlatego kobiety z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.
Jak działa ellaOne®
Octan uliprystalu jest doustnym, syntetycznym, selektywnym modulatorem receptora progesteronowego o wysokim powinowactwie do tego receptora u ludzi. Główny mechanizm działania polega na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji. Dane farmakodynamiczne pokazują, że nawet przyjęty bezpośrednio przed spodziewaną owulacją preparat potrafi u części kobiet opóźnić pękanie pęcherzyka.
Uliprystal ma wysokie powinowactwo także do receptora glikokortykosteroidowego: w badaniach na zwierzętach obserwowano jego blokowanie, jednak u ludzi po wielokrotnym podaniu dawki 10 mg na dobę takiego wpływu nie stwierdzono. Powinowactwo do receptora androgenowego jest minimalne, a do estrogenowego i mineralokortykosteroidowego u ludzi nie występuje.
Wskazania do stosowania
ellaOne® stosuje się do antykoncepcji w przypadkach nagłych w ciągu 120 godzin, czyli 5 dni, od stosunku płciowego bez zabezpieczenia albo w sytuacji, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła.
To środek na pojedyncze, rzadkie sytuacje. W żadnym razie nie zastępuje stałej metody antykoncepcji, a po jego zastosowaniu lekarz powinien pomóc dobrać regularne zabezpieczenie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Jedną tabletkę przyjmuje się doustnie możliwie najszybciej, lecz nie później niż 120 godzin po stosunku bez zabezpieczenia. Można ją przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego, ale przed zażyciem należy wykluczyć ciążę. Jeżeli w ciągu 3 godzin po przyjęciu wystąpią wymioty, tabletkę przyjmuje się ponownie.
Przy zaburzeniach czynności nerek zmiana dawkowania nie jest konieczna. Dla pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby nie można ustalić dawek alternatywnych — odpowiednich badań nie przeprowadzono, a przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby preparatu się nie zaleca. U dziewcząt przed okresem dojrzewania leku do antykoncepcji doraźnej się nie stosuje. Powtórne przyjęcie w tym samym cyklu miesiączkowym również nie jest zalecane: bezpieczeństwo i skuteczność takiego postępowania nie zostały zbadane.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań jest wyjątkowo krótka.
- nadwrażliwość na octan uliprystalu lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- ciąża, a także podejrzenie ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Antykoncepcja doraźna nie zawsze zapobiega ciąży, a danych o skuteczności preparatu u kobiet, u których stosunek bez zabezpieczenia miał miejsce ponad 120 godzin przed przyjęciem tabletki, brakuje. Jeżeli kolejne krwawienie miesiączkowe opóźnia się o ponad 7 dni, krwawienie w spodziewanym terminie wygląda nietypowo albo pojawiły się objawy ciąży, trzeba wykonać test. Przy potwierdzonej ciąży należy pamiętać o możliwości ciąży pozamacicznej, która może rozwijać się mimo występowania krwawień.
Co warto wiedzieć po przyjęciu
- przyjęcie tabletki nie zabrania kontynuowania stałej antykoncepcji hormonalnej, ale może osłabić jej działanie antykoncepcyjne;
- dlatego do początku następnego cyklu podczas stosunków potrzebna jest godna zaufania metoda mechaniczna;
- jednoczesnego stosowania doraźnych środków antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel nie zaleca się;
- powtórne zastosowanie w tym samym cyklu nie zostało zbadane i nie jest zalecane;
- przy ciężkiej astmie oskrzelowej niedostatecznie wyrównanej doustnymi glikokortykosteroidami preparatu nie zaleca się;
- miesiączka może pojawić się wcześniej lub później niż oczekiwano: u około 7% kobiet wystąpiła ponad 7 dni wcześniej, u 18,5% opóźniła się o ponad 7 dni, a u 4% o ponad 20 dni;
- po przyjęciu tabletki często występują łagodne lub umiarkowane zawroty głowy, rzadziej senność i nieostre widzenie, sporadycznie zaburzenia uwagi, dlatego preparat może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z lekami
Octan uliprystalu jest metabolizowany przez enzym CYP3A4, dlatego substancje pobudzające jego aktywność — ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, rytonawir, ziele dziurawca — zmniejszają stężenie preparatu w osoczu i jego skuteczność. Jednoczesnego stosowania się nie zaleca, przy czym indukcja enzymów mija powoli: wpływ utrzymuje się nawet wtedy, gdy kobieta odstawiła takie leki w ciągu ostatnich 2–3 tygodni. Silne inhibitory CYP3A4 — ketokonazol, itrakonazol, telytromycyna, klarytromycyna, nefazodon — przeciwnie, zwiększają ekspozycję, ale znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane.
Osobno trzeba pamiętać o lekach podwyższających pH treści żołądkowej: inhibitory pompy protonowej, leki zobojętniające i antagoniści receptora H2 zmniejszają stężenie uliprystalu i jego skuteczność, dlatego równocześnie się ich nie stosuje. Wysokie powinowactwo do receptora progesteronowego oznacza też wpływ w drugą stronę: preparat może zakłócać działanie leków zawierających progestagen, osłabiając efekt zarówno złożonych, jak i czysto progestagennych środków antykoncepcyjnych.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży i przy jej podejrzeniu preparat jest przeciwwskazany. Danych o stanie płodu i noworodka po ekspozycji na uliprystal jest bardzo mało: działania teratogennego nie stwierdzono, ale wyniki badań na zwierzętach nie wystarczają do oceny toksycznego wpływu na reprodukcję. Podmiot odpowiedzialny prowadzi rejestr ciąż, aby monitorować ich wyniki u kobiet narażonych na działanie preparatu.
Nie wiadomo, czy octan uliprystalu przenika do mleka kobiecego. Substancja jest lipofilna i teoretycznie może być wydzielana z mlekiem, a ryzyka dla dziecka nie da się wykluczyć. Dlatego po przyjęciu tabletki karmienia piersią nie zaleca się przez co najmniej 36 godzin.
Działania niepożądane
Najczęściej kobiety zgłaszają bóle głowy, mdłości, bóle brzucha i bolesne miesiączkowanie. Bezpieczeństwo uliprystalu oceniono u 4718 kobiet w ramach klinicznego programu rozwoju.
- często: ból głowy, zawroty głowy, mdłości, ból i dyskomfort w brzuchu, wymioty;
- często ze strony sfery płciowej: bolesne miesiączkowanie, bóle miednicy, wrażliwość piersi;
- często inne: zaburzenia nastroju, bóle mięśni i pleców, zmęczenie;
- niezbyt często: zaburzenia emocjonalne, niepokój, bezsenność, nadmierna ruchliwość, zmiany libido, senność, migrena, zaburzenia wzrokowe;
- niezbyt często ze strony przewodu pokarmowego i skóry: biegunka, suchość w ustach, niestrawność, wzdęcia, trądzik, zmiany skórne, świąd;
- niezbyt często ze strony cyklu: nadmiernie nasilone krwawienie miesiączkowe, upławy, zaburzenia miesiączkowania, krwawienie międzymiesiączkowe, zapalenie pochwy, uderzenia gorąca, zespół napięcia przedmiesiączkowego;
- rzadko: dezorientacja, drżenie, zaburzenia uwagi i smaku, omdlenia, pokrzywka, światłowstręt, suchość w gardle;
- rzadko ze strony narządów płciowych: świąd narządów płciowych, dyspareunia, pęknięcie torbieli jajnika, bóle pochwy i sromu, skąpa i krótkotrwała miesiączka.
Zmiany samego cyklu — przesunięcie terminu miesiączki, jej obfitość lub skąpość — należą do efektów oczekiwanych, a nie do powikłań. Niepokoić powinno opóźnienie przekraczające 7 dni: to powód, by wykonać test ciążowy.
Przedawkowanie
Doświadczenia dotyczące przedawkowania octanu uliprystalu są ograniczone. Pojedyncze dawki do 200 mg podano ograniczonej liczbie osób i nie obserwowano przy tym ciężkich ani poważnych działań niepożądanych.
Mimo to nie należy przyjmować więcej niż jednej tabletki: zwiększenie dawki nie podnosi skuteczności zabezpieczenia, a bezpieczeństwo powtórnego przyjęcia w jednym cyklu nie było badane.
Jak otrzymać receptę na ellaOne® online
ellaOne® wydawany jest na receptę, a czas ma tu bezpośrednie znaczenie: skuteczność jest tym większa, im wcześniej przyjęto tabletkę, a granicą jest 120 godzin. Podczas konsultacji online lekarz ustali, kiedy doszło do stosunku bez zabezpieczenia, wykluczy ciążę i sprawdzi przyjmowane leki, które mogą osłabić działanie preparatu.
Jeżeli preparat jest odpowiedni, lekarz wystawi receptę elektroniczną i wyjaśni, co robić dalej: jak zabezpieczać się do końca cyklu i kiedy wykonać test ciążowy, jeśli miesiączka się opóźni.
