ellaOne®: склад і форма випуску
ellaOne® — таблетка, що містить 30 мг уліпристалу ацетату. В упаковці одна таблетка, і це відображає суть препарату: він розрахований на одноразовий прийом у конкретній ситуації, а не на курс.
Таблетку можна приймати незалежно від їди. У її складі є лактози моногідрат, тому жінкам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози приймати препарат не слід.
Як діє ellaOne®
Уліпристалу ацетат — пероральний синтетичний селективний модулятор рецептора прогестерону з високою спорідненістю до цього рецептора в людини. Основний механізм дії — пригнічення або відтермінування овуляції. Фармакодинамічні дані показують, що навіть прийнятий безпосередньо перед очікуваною овуляцією препарат у частини жінок здатний затримати розрив фолікула.
В уліпристалу висока спорідненість і до глюкокортикоїдного рецептора: у дослідах на тваринах спостерігалася його блокада, проте в людей за багаторазового прийому 10 мг на добу такого впливу не відзначали. До андрогенного рецептора спорідненість мінімальна, а до естрогенового та мінералокортикоїдного вона в людини відсутня.
Показання до застосування
ellaOne® застосовують для екстреної контрацепції протягом 120 годин, тобто 5 діб, після незахищеного статевого акту або в разі, коли використаний метод контрацепції не спрацював.
Це засіб для окремих, рідкісних ситуацій. Він за жодних обставин не замінює постійний метод контрацепції, і після його застосування лікар має допомогти дібрати регулярний захист.
Спосіб застосування та дозування
Одну таблетку приймають усередину якомога раніше, але не пізніше ніж через 120 годин після незахищеного статевого акту. Прийняти її можна в будь-який день менструального циклу, проте до прийому потрібно виключити вагітність. Якщо протягом 3 годин після прийому виникло блювання, таблетку приймають повторно.
За порушення функції нирок змінювати дозу не потрібно. Для пацієнток з порушеннями функції печінки альтернативні дози встановити неможливо — відповідних досліджень не проводили, а за тяжких порушень функції печінки препарат не рекомендується. Дівчаткам до настання статевої зрілості препарат для екстреної контрацепції не застосовують. Повторний прийом в одному й тому самому менструальному циклі також не рекомендується: безпечність та ефективність такого застосування не вивчені.
Протипоказання
Перелік протипоказань гранично короткий.
- підвищена чутливість до уліпристалу ацетату або будь-якої допоміжної речовини;
- вагітність, а також підозра на вагітність.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Екстрена контрацепція не завжди запобігає вагітності, і даних про ефективність препарату в жінок, у яких незахищений статевий акт стався більш ніж за 120 годин до прийому, немає. Якщо чергова менструація затримується більш ніж на 7 днів, кровотеча в очікуваний строк виглядає незвично або з'явилися ознаки вагітності, потрібно зробити тест. За підтвердженої вагітності слід пам'ятати про можливість позаматкової, яка може розвиватися й на тлі кровотеч.
Що важливо знати після прийому
- прийом таблетки не забороняє продовжувати постійну гормональну контрацепцію, але може послабити її протизаплідний ефект;
- тому до початку наступного циклу під час статевих актів потрібен надійний бар'єрний метод;
- одночасне застосування препаратів екстреної контрацепції з левоноргестрелом не рекомендується;
- повторне застосування в тому самому циклі не вивчене й не рекомендується;
- за тяжкої бронхіальної астми, недостатньо контрольованої пероральними глюкокортикостероїдами, препарат застосовувати не рекомендується;
- менструація може прийти раніше або пізніше очікуваного: приблизно в 7% жінок вона наставала більш ніж на 7 днів раніше, у 18,5% затримувалася більш ніж на 7 днів, а в 4% — більш ніж на 20 днів;
- після прийому часто виникає легке або помірне запаморочення, рідше сонливість і нечіткість зору, зрідка — порушення уваги, тому препарат може незначно чи помірно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
Уліпристалу ацетат метаболізується ферментом CYP3A4, тому засоби, що підвищують його активність, — рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, ритонавір, звіробій — знижують концентрацію препарату в плазмі та його ефективність. Спільне застосування не рекомендується, причому індукція ферментів минає повільно: вплив зберігається, навіть якщо жінка припинила прийом таких засобів в останні 2–3 тижні. Сильні інгібітори CYP3A4 — кетоконазол, ітраконазол, телітроміцин, кларитроміцин, нефазодон — навпаки, підвищують експозицію, але клінічне значення цього невідоме.
Окремо варто пам'ятати про препарати, що підвищують кислотність шлункового вмісту: інгібітори протонної помпи, антациди та антагоністи H2-рецепторів знижують концентрацію уліпристалу та його ефективність, тому одночасно їх не застосовують. Висока спорідненість до рецептора прогестерону означає й зворотний вплив: препарат може порушувати дію ліків, що містять прогестаген, послаблюючи ефект як комбінованих, так і суто прогестагенних гормональних контрацептивів.
Вагітність і грудне вигодовування
Під час вагітності та за підозри на неї препарат протипоказаний. Даних про стан плода й новонародженого за впливу уліпристалу дуже мало: тератогенної дії не виявлено, але результатів досліджень на тваринах недостатньо для оцінки репродуктивної токсичності. Виробник веде реєстр вагітностей, щоб відстежувати їх наслідки в жінок, які приймали препарат.
Чи проникає уліпристалу ацетат у грудне молоко, невідомо. Речовина ліпофільна й теоретично може виділятися з молоком, а ризик для дитини виключити не можна. Тому після прийому таблетки грудне вигодовування не рекомендується щонайменше 36 годин.
Побічні дії
Найчастіше жінки відзначають головний біль, нудоту, біль у животі та болісні менструації. Безпечність уліпристалу оцінювали в 4718 жінок у межах програми клінічної розробки.
- часто: головний біль, запаморочення, нудота, біль і дискомфорт у животі, блювання;
- часто з боку статевої сфери: болісні менструації, біль у тазу, чутливість молочних залоз;
- часто інше: порушення настрою, біль у м'язах і спині, втомлюваність;
- нечасто: емоційні порушення, неспокій, безсоння, підвищена рухливість, зміни лібідо, сонливість, мігрень, зорові порушення;
- нечасто з боку травлення та шкіри: діарея, сухість у роті, диспепсія, здуття живота, акне, шкірні зміни, свербіж;
- нечасто з боку циклу: рясні менструації, виділення з піхви, порушення менструального циклу, міжменструальні кровотечі, вагініт, припливи, передменструальний синдром;
- рідко: дезорієнтація, тремтіння, порушення уваги та смаку, непритомність, кропив'янка, світлобоязнь, сухість у горлі;
- рідко з боку статевих органів: свербіж зовнішніх статевих органів, біль під час статевого акту, розрив кісти яєчника, біль у піхві та ділянці вульви, мізерна й коротка менструація.
Зміни самого циклу — зсув строків менструації, її рясність чи мізерність — належать до очікуваних ефектів, а не до ускладнень. Насторожувати має затримка більш ніж на 7 днів: це привід зробити тест на вагітність.
Передозування
Досвід передозування уліпристалу ацетату обмежений. Одноразові дози до 200 мг було дано невеликій кількості людей, і тяжких або серйозних небажаних реакцій при цьому не спостерігали.
Проте приймати більше однієї таблетки не слід: збільшення дози не підвищує надійність захисту, а безпечність повторного прийому в одному циклі не вивчалася.
Як отримати рецепт на ellaOne® онлайн
ellaOne® відпускається за рецептом, а час тут має пряме значення: ефективність тим вища, чим раніше прийнято таблетку, і граничний строк — 120 годин. На онлайн-консультації лікар уточнить, коли стався незахищений контакт, виключить вагітність і перевірить ліки, які ви приймаєте та які можуть послабити дію препарату.
Якщо препарат підходить, лікар випише електронний рецепт і пояснить, що робити далі: як захищатися до кінця циклу та коли зробити тест на вагітність, якщо менструація затримається.
