ellaOne®: состав и форма выпуска
ellaOne® — таблетка, содержащая 30 мг улипристала ацетата. В упаковке одна таблетка, и это отражает суть препарата: он рассчитан на однократный приём в конкретной ситуации, а не на курс.
Таблетку можно принимать независимо от еды. В её составе есть лактозы моногидрат, поэтому женщинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не следует.
Как действует ellaOne®
Улипристала ацетат — пероральный синтетический селективный модулятор рецептора прогестерона с высоким сродством к этому рецептору у человека. Основной механизм действия — подавление или отсрочка овуляции. Фармакодинамические данные показывают, что даже принятый непосредственно перед ожидаемой овуляцией препарат у части женщин способен задержать разрыв фолликула.
У улипристала высокое сродство и к глюкокортикоидному рецептору: в опытах на животных наблюдалась его блокада, однако у людей при многократном приёме 10 мг в сутки такого влияния не отмечали. К андрогенному рецептору сродство минимально, а к эстрогеновому и минералокортикоидному оно у человека отсутствует.
Показания к применению
ellaOne® применяют для экстренной контрацепции в течение 120 часов, то есть 5 суток, после незащищённого полового акта или в случае, когда использованный метод контрацепции не сработал.
Это средство для отдельных, редких ситуаций. Оно ни при каких обстоятельствах не заменяет постоянный метод контрацепции, и после его применения врач должен помочь подобрать регулярную защиту.
Способ применения и дозировка
Одну таблетку принимают внутрь как можно раньше, но не позднее 120 часов после незащищённого полового акта. Принять её можно в любой день менструального цикла, однако до приёма нужно исключить беременность. Если в течение 3 часов после приёма возникла рвота, таблетку принимают повторно.
При нарушении функции почек менять дозу не требуется. Для пациенток с нарушениями функции печени альтернативные дозы установить невозможно — соответствующих исследований не проводилось, а при тяжёлых нарушениях функции печени препарат не рекомендуется. Девочкам до наступления половой зрелости препарат для экстренной контрацепции не применяют. Повторный приём в одном и том же менструальном цикле также не рекомендуется: безопасность и эффективность такого применения не изучены.
Противопоказания
Перечень противопоказаний предельно короткий.
- повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому вспомогательному веществу;
- беременность, а также подозрение на беременность.
Особые указания и меры предосторожности
Экстренная контрацепция не всегда предотвращает беременность, и данных об эффективности препарата у женщин, у которых незащищённый половой акт произошёл более чем за 120 часов до приёма, нет. Если очередная менструация задерживается больше чем на 7 дней, кровотечение в ожидаемый срок выглядит необычно или появились признаки беременности, нужно сделать тест. При подтверждённой беременности следует помнить о возможности внематочной, которая может развиваться и на фоне кровотечений.
Что важно знать после приёма
- приём таблетки не запрещает продолжать постоянную гормональную контрацепцию, но может ослабить её противозачаточный эффект;
- поэтому до начала следующего цикла при половых актах нужен надёжный барьерный метод;
- одновременное применение препаратов экстренной контрацепции с левоноргестрелом не рекомендуется;
- повторное применение в том же цикле не изучено и не рекомендуется;
- при тяжёлой бронхиальной астме, недостаточно контролируемой пероральными глюкокортикостероидами, препарат применять не рекомендуется;
- менструация может прийти раньше или позже ожидаемого: примерно у 7% женщин она наступала более чем на 7 дней раньше, у 18,5% задерживалась более чем на 7 дней, а у 4% — более чем на 20 дней;
- после приёма часто возникает лёгкое или умеренное головокружение, реже сонливость и нечёткость зрения, изредка — нарушение внимания, поэтому препарат может незначительно или умеренно влиять на способность водить машину и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Улипристала ацетат метаболизируется ферментом CYP3A4, поэтому средства, повышающие его активность, — рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ритонавир, зверобой — снижают концентрацию препарата в плазме и его эффективность. Совместное применение не рекомендуется, причём индукция ферментов проходит медленно: влияние сохраняется, даже если женщина прекратила приём таких средств в последние 2–3 недели. Сильные ингибиторы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол, телитромицин, кларитромицин, нефазодон — наоборот, повышают экспозицию, но клиническое значение этого неизвестно.
Отдельно стоит помнить о препаратах, повышающих кислотность желудочного содержимого: ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты H2-рецепторов снижают концентрацию улипристала и его эффективность, поэтому одновременно их не применяют. Высокое сродство к рецептору прогестерона означает и обратное влияние: препарат может нарушать действие лекарств, содержащих прогестаген, ослабляя эффект как комбинированных, так и чисто прогестагенных гормональных контрацептивов.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности и при подозрении на неё препарат противопоказан. Данных о состоянии плода и новорождённого при воздействии улипристала очень мало: тератогенного действия не выявлено, но результатов исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Производитель ведёт регистр беременностей, чтобы отслеживать их исходы у женщин, принимавших препарат.
Проникает ли улипристала ацетат в грудное молоко, неизвестно. Вещество липофильно и теоретически может выделяться с молоком, а риск для ребёнка исключить нельзя. Поэтому после приёма таблетки грудное вскармливание не рекомендуется как минимум 36 часов.
Побочные действия
Чаще всего женщины отмечают головную боль, тошноту, боль в животе и болезненные менструации. Безопасность улипристала оценивали у 4718 женщин в рамках программы клинической разработки.
- часто: головная боль, головокружение, тошнота, боль и дискомфорт в животе, рвота;
- часто со стороны половой сферы: болезненные менструации, боль в тазу, чувствительность молочных желёз;
- часто прочее: нарушения настроения, боли в мышцах и спине, утомляемость;
- нечасто: эмоциональные нарушения, беспокойство, бессонница, повышенная подвижность, изменения либидо, сонливость, мигрень, зрительные нарушения;
- нечасто со стороны пищеварения и кожи: диарея, сухость во рту, диспепсия, вздутие живота, акне, кожные изменения, зуд;
- нечасто со стороны цикла: обильные менструации, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, межменструальные кровотечения, вагинит, приливы, предменструальный синдром;
- редко: дезориентация, дрожь, нарушение внимания и вкуса, обмороки, крапивница, светобоязнь, сухость в горле;
- редко со стороны половых органов: зуд наружных половых органов, боль при половом акте, разрыв кисты яичника, боль во влагалище и области вульвы, скудная и короткая менструация.
Изменения самого цикла — сдвиг сроков менструации, её обильность или скудность — относятся к ожидаемым эффектам, а не к осложнениям. Настораживать должна задержка более чем на 7 дней: это повод сделать тест на беременность.
Передозировка
Опыт передозировки улипристала ацетата ограничен. Однократные дозы до 200 мг были даны небольшому числу людей, и тяжёлых или серьёзных нежелательных реакций при этом не наблюдали.
Тем не менее принимать больше одной таблетки не следует: увеличение дозы не повышает надёжность защиты, а безопасность повторного приёма в одном цикле не изучалась.
Как получить рецепт на ellaOne® онлайн
ellaOne® отпускается по рецепту, а время здесь имеет прямое значение: эффективность тем выше, чем раньше принята таблетка, и предельный срок — 120 часов. На онлайн-консультации врач уточнит, когда произошёл незащищённый контакт, исключит беременность и проверит принимаемые лекарства, которые могут ослабить действие препарата.
Если препарат подходит, врач выпишет электронный рецепт и объяснит, что делать дальше: как защищаться до конца цикла и когда сделать тест на беременность, если менструация задержится.
