ellaOne® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Lek jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego. Jedna tabletka zawiera 30 mg octanu uliprystalu — jest to pełna dawka na kurację, powtórne przyjęcie w tym samym cyklu nie jest przewidziane.
Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego. W składzie znajduje się laktoza jednowodna, dlatego lek nie jest odpowiedni dla kobiet z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa ellaOne® - (IR)
Octan uliprystalu to syntetyczny, selektywny modulator receptora progesteronowego o dużym powinowactwie do tego receptora u ludzi. Główny mechanizm działania polega na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji. Dane farmakodynamiczne pokazują, że nawet przyjęty bezpośrednio przed spodziewaną owulacją lek u części kobiet jest w stanie opóźnić pękanie pęcherzyka.
Uliprystal ma także duże powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego i w badaniach na zwierzętach obserwowano jego blokowanie, jednak u ludzi po wielokrotnym podaniu dawki 10 mg na dobę takiego wpływu nie stwierdzono. Powinowactwo do receptora androgenowego jest minimalne, a do receptorów estrogenowych i mineralokortykosteroidowych u ludzi nie występuje.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w antykoncepcji awaryjnej w ciągu 120 godzin (5 dni) od stosunku płciowego bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła.
Jest to środek do sporadycznego stosowania, a nie zamiennik stałej antykoncepcji. Po jego przyjęciu lekarz zawsze zaleca dobranie wiarygodnej, regularnej metody zapobiegania ciąży.
Sposób stosowania i dawkowanie
Jedną tabletkę przyjmuje się doustnie jak najszybciej, ale nie później niż 120 godzin (5 dni) po stosunku bez zabezpieczenia lub po niepowodzeniu stosowanej metody antykoncepcji. Można ją przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego, po wcześniejszym wykluczeniu ciąży. Jeśli w ciągu 3 godzin od przyjęcia wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną tabletkę.
W zaburzeniach czynności nerek zmiana dawki nie jest konieczna. Z powodu braku badań alternatywne dawki w zaburzeniach czynności wątroby nie zostały ustalone, a w ciężkich zaburzeniach lek nie jest zalecany. U dziewcząt przed okresem dojrzewania octanu uliprystalu w antykoncepcji awaryjnej się nie stosuje. Bezpieczeństwo i skuteczność powtórnego przyjęcia w tym samym cyklu miesiączkowym nie były badane, dlatego powtarzanie dawki w tym samym cyklu nie jest zalecane.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na octan uliprystalu lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w ciąży i przy jej podejrzeniu.
Nie zaleca się stosowania go u kobiet z ciężką astmą oskrzelową niedostatecznie kontrolowaną doustnymi glikokortykosteroidami oraz jednocześnie z lekami antykoncepcji awaryjnej zawierającymi lewonorgestrel.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Antykoncepcja awaryjna nie zawsze zapobiega ciąży. Brak danych o skuteczności leku u kobiet, u których stosunek bez zabezpieczenia miał miejsce wcześniej niż 120 godzin przed przyjęciem tabletki. Jeśli kolejne krwawienie miesiączkowe opóźnia się o ponad 7 dni, jeśli krwawienie w spodziewanym terminie było nietypowe albo pojawiły się objawy ciąży, należy wykonać test. W razie potwierdzenia ciąży po przyjęciu tabletki, tak jak przy każdej innej, trzeba brać pod uwagę możliwość ciąży pozamacicznej — może się ona rozwijać nawet przy zachowanych krwawieniach przypominających miesiączkę.
Co dzieje się z cyklem i ze stałą antykoncepcją
Po przyjęciu tabletki miesiączka może wystąpić kilka dni wcześniej lub później niż w spodziewanym terminie. U około 7% kobiet krwawienie pojawiało się o ponad 7 dni wcześniej, u 18,5% opóźniało się o ponad 7 dni, a u 4% opóźnienie przekraczało 20 dni. Przyjęcie tabletki nie zabrania kontynuowania regularnej antykoncepcji hormonalnej, ale może osłabić jej działanie antykoncepcyjne. Dlatego po antykoncepcji awaryjnej i do początku kolejnego cyklu miesiączkowego podczas stosunków zaleca się dodatkowo stosować wiarygodną metodę mechaniczną.
Interakcje z innymi lekami
Octan uliprystalu jest metabolizowany przez enzym CYP3A4. Środki zwiększające jego aktywność — ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, rytonawir, ziele dziurawca — zmniejszają stężenie uliprystalu w osoczu, a wraz z nim skuteczność leku, dlatego takich połączeń się nie zaleca. Indukcja enzymów mija powoli, a wpływ utrzymuje się, nawet jeśli kobieta przerwała przyjmowanie takich leków w ciągu ostatnich 2–3 tygodni. Silne inhibitory CYP3A4 — ketokonazol, itrakonazol, telitromycyna, klarytromycyna, nefazodon — przeciwnie, mogą zwiększyć ekspozycję na uliprystal; znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.
Leki zwiększające pH treści żołądkowej — inhibitory pompy protonowej, leki zobojętniające, antagoniści receptora H2 — zmniejszają stężenie uliprystalu i jego skuteczność, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Ze względu na duże powinowactwo do receptora progesteronowego uliprystal może osłabiać działanie leków zawierających progestagen: zarówno złożonych, jak i zawierających wyłącznie progestagen hormonalnych środków antykoncepcyjnych, a także leków antykoncepcji awaryjnej z lewonorgestrelem.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży i przy jej podejrzeniu lek jest przeciwwskazany. Danych o stanie płodu i noworodka po narażeniu na octan uliprystalu jest bardzo mało: działania teratogennego nie stwierdzono, ale wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające do oceny toksyczności reprodukcyjnej.
Nie wiadomo, czy octan uliprystalu przenika do mleka ludzi i zwierząt. Substancja jest lipofilna i teoretycznie może być wydzielana z mlekiem, a ryzyka dla dziecka nie da się wykluczyć. Dlatego po przyjęciu tabletki nie zaleca się karmienia piersią przez co najmniej 36 godzin.
Działania niepożądane
Najczęściej kobiety zgłaszają ból głowy, nudności, ból brzucha i bolesne miesiączkowanie. Bezpieczeństwo octanu uliprystalu oceniano u 4718 kobiet w ramach programu klinicznego.
- często — ból głowy, zawroty głowy, zmiany nastroju, zmęczenie;
- często — nudności, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty;
- często — bolesne miesiączkowanie, ból w miednicy, tkliwość piersi;
- często — bóle mięśni i pleców;
- niezbyt często — zaburzenia emocjonalne, niepokój, bezsenność, nadmierna ruchliwość, zmiany libido, senność, migrena, zaburzenia widzenia;
- niezbyt często — biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wzdęcia, zaburzenia apetytu, grypa;
- niezbyt często — obfite miesiączki, krwawienia międzymiesiączkowe, zaburzenia cyklu, upławy, zapalenie pochwy, uderzenia gorąca, zespół napięcia przedmiesiączkowego, trądzik, zmiany skórne, świąd, dreszcze, złe samopoczucie, gorączka;
- rzadko — dezorientacja, drżenie, zaburzenia uwagi i smaku, omdlenia, światłowstręt, pokrzywka, świąd narządów płciowych, ból podczas stosunku, pęknięcie torbieli jajnika, skąpa i krótka miesiączka.
Po przyjęciu tabletki często pojawiają się łagodne lub umiarkowane zawroty głowy, niezbyt często senność i nieostre widzenie, rzadko zgłaszano zaburzenia uwagi. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie był specjalnie badany, ale może być niewielki lub umiarkowany — warto wziąć to pod uwagę przed jazdą samochodem.
Przedawkowanie
Doświadczenie dotyczące przedawkowania octanu uliprystalu jest ograniczone. Pojedyncze dawki do 200 mg otrzymała niewielka liczba osób i nie obserwowano ciężkich ani poważnych działań niepożądanych.
Mimo to nie należy przekraczać zalecanej dawki: jej zwiększenie nie poprawia skuteczności antykoncepcji awaryjnej.
Jak otrzymać receptę na ellaOne® - (IR) online
Octan uliprystalu wydawany jest na receptę, a czas ma tu znaczenie: skuteczność jest tym większa, im wcześniej przyjęto tabletkę po stosunku bez zabezpieczenia.
Podczas konsultacji online lekarz ustali terminy, wykluczy przeciwwskazania, omówi interakcje z już przyjmowanymi lekami i przy braku ograniczeń wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
