ellaOne® - (IR): состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Одна таблетка содержит 30 мг улипристала ацетата — это полная доза на курс, повторный приём в том же цикле не предусмотрен.
Таблетку можно принимать во время еды или независимо от неё. В состав входит лактозы моногидрат, поэтому препарат не подходит женщинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Как действует ellaOne® - (IR)
Улипристала ацетат — синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона с высоким сродством к этому рецептору у человека. Основной механизм действия — торможение или отсрочка овуляции. Фармакодинамические данные показывают, что даже принятый непосредственно перед ожидаемой овуляцией препарат у части женщин способен задержать разрыв фолликула.
Улипристал обладает также высоким сродством к глюкокортикоидному рецептору, и в опытах на животных наблюдалась его блокада, однако у людей при повторном приёме 10 мг в сутки такого действия не отмечено. Сродство к андрогеновому рецептору минимально, к эстрогеновым и минералокортикоидным рецепторам у человека его нет.
Показания к применению
Препарат применяется для экстренной контрацепции в течение 120 часов (5 суток) после незащищённого полового акта или в случае, когда использованный метод контрацепции не сработал.
Это средство для единичных ситуаций, а не замена постоянной контрацепции. После его приёма врач обязательно рекомендует подобрать надёжный регулярный метод предохранения.
Способ применения и дозировка
Одну таблетку принимают внутрь как можно раньше, но не позднее 120 часов (5 суток) после незащищённого полового акта или неудачи применявшегося метода контрацепции. Принять её можно в любой день менструального цикла, предварительно исключив беременность. Если в течение 3 часов после приёма началась рвота, нужно принять ещё одну таблетку.
При нарушении функции почек менять дозу не требуется. Из-за отсутствия исследований альтернативные дозы при нарушениях функции печени не установлены, а при тяжёлых нарушениях препарат не рекомендуется. У девочек до начала полового созревания улипристала ацетат для экстренной контрацепции не применяется. Безопасность и эффективность повторного приёма в одном и том же менструальном цикле не изучались, поэтому повторять приём в том же цикле не рекомендуется.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к улипристала ацетату или любому вспомогательному веществу, а также при беременности и подозрении на неё.
Не рекомендуется применять его женщинам с тяжёлой бронхиальной астмой, недостаточно контролируемой пероральными глюкокортикостероидами, и одновременно с препаратами экстренной контрацепции, содержащими левоноргестрел.
Особые указания и меры предосторожности
Экстренная контрацепция не всегда предотвращает беременность. Данных об эффективности препарата у женщин, у которых незащищённый половой акт произошёл более чем за 120 часов до приёма таблетки, нет. Если очередная менструация задерживается более чем на 7 дней, если кровотечение в ожидаемые сроки было необычным или появились признаки беременности, нужно сделать тест. При подтверждённой после приёма таблетки беременности, как и при любой другой, следует иметь в виду возможность внематочной беременности — она может развиваться даже при сохранении менструальноподобных кровотечений.
Что происходит с циклом и с постоянной контрацепцией
После приёма таблетки менструация может начаться на несколько дней раньше или позже ожидаемого срока. Примерно у 7% женщин кровотечение приходило более чем на 7 дней раньше, у 18,5% задерживалось более чем на 7 дней, а у 4% задержка превышала 20 дней. Приём таблетки не запрещает продолжать регулярную гормональную контрацепцию, но может ослабить её противозачаточное действие. Поэтому после экстренной контрацепции и до начала следующего менструального цикла при половых контактах рекомендуется дополнительно пользоваться надёжным барьерным методом.
Лекарственные взаимодействия
Улипристала ацетат метаболизируется ферментом CYP3A4. Средства, повышающие его активность, — рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ритонавир, зверобой — снижают концентрацию улипристала в плазме и вместе с ней эффективность препарата, поэтому такие сочетания не рекомендуются. Индукция ферментов проходит медленно, и влияние сохраняется, даже если женщина прекратила приём подобных лекарств в последние 2–3 недели. Сильные ингибиторы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол, телитромицин, кларитромицин, нефазодон — напротив, могут увеличить экспозицию улипристала; клиническое значение этого неизвестно.
Препараты, повышающие pH желудочного содержимого, — ингибиторы протонного насоса, антациды, антагонисты H2-рецепторов — уменьшают концентрацию улипристала и его эффективность, поэтому одновременно их принимать не рекомендуется. Из-за высокого сродства к прогестероновому рецептору улипристал может ослаблять действие препаратов с прогестагеном: и комбинированных, и содержащих только прогестаген гормональных контрацептивов, а также средств экстренной контрацепции с левоноргестрелом.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности и подозрении на неё препарат противопоказан. Данных о состоянии плода и новорождённого при воздействии улипристала ацетата очень мало: тератогенного действия не выявлено, но результатов исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.
Проникает ли улипристала ацетат в грудное молоко человека и животных, неизвестно. Вещество липофильно и теоретически может выделяться с молоком, а риск для ребёнка исключить нельзя. Поэтому после приёма таблетки кормить грудью не рекомендуется как минимум 36 часов.
Побочные действия
Чаще всего женщины отмечают головную боль, тошноту, боль в животе и болезненные менструации. Безопасность улипристала ацетата оценивалась у 4718 женщин в ходе клинической программы.
- часто — головная боль, головокружение, изменения настроения, утомляемость;
- часто — тошнота, боль и дискомфорт в животе, рвота;
- часто — болезненные менструации, боль в области таза, повышенная чувствительность молочных желёз;
- часто — боли в мышцах и спине;
- нечасто — эмоциональные нарушения, беспокойство, бессонница, повышенная подвижность, изменение либидо, сонливость, мигрень, зрительные нарушения;
- нечасто — диарея, сухость во рту, диспепсия, вздутие живота, нарушения аппетита, грипп;
- нечасто — обильные менструации, межменструальные кровотечения, нарушения цикла, выделения из влагалища, воспаление влагалища, приливы, предменструальный синдром, акне, кожные изменения, зуд, озноб, недомогание, лихорадка;
- редко — дезориентация, дрожь, нарушения внимания и вкуса, обмороки, светобоязнь, крапивница, зуд половых органов, болезненность при половом акте, разрыв кисты яичника, скудная и короткая менструация.
После приёма таблетки часто возникает лёгкое или умеренное головокружение, нечасто — сонливость и нечёткость зрения, редко сообщалось о нарушениях внимания. Влияние препарата на способность управлять транспортом специально не изучалось, но оно может быть небольшим или умеренным — это стоит учитывать перед поездкой за рулём.
Передозировка
Опыт передозировки улипристала ацетата ограничен. Однократные дозы до 200 мг получало небольшое число людей, при этом тяжёлых или серьёзных нежелательных реакций не наблюдалось.
Тем не менее превышать рекомендованную дозу не следует: увеличение дозы не повышает эффективность экстренной контрацепции.
Как получить рецепт на ellaOne® - (IR) онлайн
Улипристала ацетат отпускается по рецепту, и время здесь имеет значение: эффективность тем выше, чем раньше принята таблетка после незащищённого контакта.
На онлайн-консультации врач уточнит сроки, исключит противопоказания, обсудит взаимодействие с уже принимаемыми препаратами и при отсутствии ограничений выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
