Augmentin® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Augmentin® - (IR) to złożony antybiotyk w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera amoksycylinę trójwodną w ilości odpowiadającej 500 mg lub 875 mg amoksycyliny oraz klawulanian potasu w ilości odpowiadającej 125 mg kwasu klawulanowego.
Lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Należy przyjmować go na początku posiłku: zmniejsza to ryzyko nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego i poprawia wchłanianie. W razie potrzeby leczenie rozpoczyna się od postaci pozajelitowej, a następnie kontynuuje tabletkami.
Jak działa Augmentin® - (IR)
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną, czyli antybiotykiem β-laktamowym. Hamuje jeden lub więcej enzymów zwanych białkami wiążącymi penicylinę na szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu — integralnego składnika strukturalnego ściany komórkowej. Synteza ściany zostaje zaburzona, ściana słabnie, a komórka zwykle ginie wskutek lizy.
Słabą stroną amoksycyliny jest to, że oporne bakterie rozkładają ją β-laktamazami i na takie drobnoustroje nie działa. Kwas klawulanowy to β-laktam o budowie podobnej do penicylin: sam nie wywiera klinicznie użytecznego działania przeciwbakteryjnego, ale unieczynnia część β-laktamaz i tym samym chroni amoksycylinę przed rozkładem.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się u dorosłych i dzieci w zakażeniach bakteryjnych: właściwie rozpoznanym ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok, ostrym zapaleniu ucha środkowego, zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnym zapaleniu płuc, zapaleniu pęcherza moczowego i odmiedniczkowym zapaleniu nerek.
Stosuje się go również w zakażeniach skóry i tkanek miękkich — przede wszystkim w zapaleniu tkanki łącznej, ukąszeniach przez zwierzęta i ciężkim ropniu okołozębowym z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej — oraz w zakażeniach kości i stawów, w szczególności w zapaleniu kości i szpiku. Wybierając antybiotyk, lekarz bierze pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się z uwzględnieniem przewidywanych patogenów i ich wrażliwości, ciężkości i umiejscowienia zakażenia, a także wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta. Dawki podano w odniesieniu do zawartości amoksycyliny i kwasu klawulanowego. Czas leczenia określa się na podstawie odpowiedzi na terapię; w niektórych zakażeniach, na przykład w zapaleniu kości i szpiku, kuracja musi być dłuższa, a przedłużanie leczenia ponad 14 dni bez ponownej kontroli jest niedopuszczalne.
| Sytuacja | Schemat przyjmowania |
|---|---|
| Dorośli i dzieci od 40 kg, postać 500 mg + 125 mg | 1 tabletka 3 razy na dobę |
| Dorośli i dzieci od 40 kg, postać 875 mg + 125 mg | 1 tabletka 2 razy na dobę; w zapaleniu ucha środkowego, zatok, zakażeniach dolnych dróg oddechowych i dróg moczowych — 3 razy na dobę |
| Dzieci poniżej 40 kg, proporcja 4:1 | Od 20 mg + 5 mg do 60 mg + 15 mg na kg masy ciała na dobę w trzech dawkach podzielonych |
| Dzieci poniżej 40 kg, proporcja 7:1 | Od 25 mg + 3,6 mg do 45 mg + 6,4 mg na kg na dobę w dwóch dawkach; do 70 mg + 10 mg na kg w zapaleniu ucha środkowego, zatok i zakażeniach dolnych dróg oddechowych |
| Pacjenci w podeszłym wieku | Modyfikacja dawki nie jest konieczna |
Dzieci, nerki i wątroba
Tabletek nie stosuje się u dzieci o masie ciała poniżej 25 kg, ponieważ nie można ich dzielić, a dzieciom do 6 lat podaje się zawiesinę. Brak danych o stosowaniu dawek większych niż 45 mg + 6,4 mg na kg na dobę u dzieci poniżej 2 lat, a dla postaci o proporcji 7:1 u dzieci poniżej 2 miesięcy nie ma zaleceń. Przy klirensie kreatyniny powyżej 30 ml/min modyfikacja dawki nie jest potrzebna. Przy klirensie 10–30 ml/min dorosłym i dzieciom powyżej 40 kg dawkę 500 mg + 125 mg podaje się dwa razy na dobę, przy klirensie poniżej 10 ml/min — raz na dobę; postaci o proporcji 7:1 przy klirensie poniżej 30 ml/min się nie stosuje. W zaburzeniach czynności wątroby dawkę dobiera się ostrożnie i regularnie kontroluje wskaźniki wątrobowe.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na amoksycylinę, kwas klawulanowy, którąkolwiek z penicylin lub substancje pomocnicze;
- przebyta ciężka natychmiastowa reakcja nadwrażliwości, na przykład anafilaksja, na inny lek β-laktamowy — cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam;
- przebyta żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby spowodowane przez amoksycylinę lub kwas klawulanowy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia trzeba koniecznie ustalić, czy wcześniej występowały reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki β-laktamowe. U pacjentów leczonych penicylinami opisywano ciężkie reakcje alergiczne, sporadycznie śmiertelne; ich prawdopodobieństwo jest większe u osób z przebytą nadwrażliwością na penicyliny oraz z chorobami atopowymi. W razie reakcji alergicznej lek odstawia się i wdraża inne leczenie. Uogólniony rumień z krostkami i gorączką na początku leczenia może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej — wtedy lek odstawia się, a dalsze podawanie amoksycyliny jest przeciwwskazane.
- jeśli wiadomo, że drobnoustrój jest wrażliwy na samą amoksycylinę, połączenie z kwasem klawulanowym zamienia się na amoksycylinę zgodnie z oficjalnymi wytycznymi;
- lek nie jest odpowiedni, gdy oporność drobnoustroju na β-laktamy najprawdopodobniej nie wynika z β-laktamaz wrażliwych na kwas klawulanowy, i nie stosuje się go w zakażeniach wywołanych przez opornego na penicylinę S. pneumoniae;
- przy podejrzeniu mononukleozy zakaźnej należy unikać leku: u takich pacjentów przyjmowanie amoksycyliny wiąże się z pojawieniem odropodobnej wysypki;
- allopurynol podczas leczenia amoksycyliną zwiększa prawdopodobieństwo skórnych reakcji alergicznych;
- biegunka w trakcie lub po kuracji jakimkolwiek antybiotykiem wymaga wykluczenia zapalenia jelita grubego związanego z antybiotykiem: w razie jego rozwoju lek natychmiast się odstawia, a środki hamujące perystaltykę są przeciwwskazane;
- zaburzenia ze strony wątroby częściej występują u mężczyzn i osób w podeszłym wieku i mogą wiązać się z długotrwałym leczeniem; zwykle są przemijające, ale w skrajnie rzadkich przypadkach bywają ciężkie;
- u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i przy dużych dawkach mogą wystąpić drgawki; przy dużej dawce amoksycyliny konieczne jest odpowiednie nawodnienie, aby nie doszło do krystalurii;
- przy długotrwałym leczeniu okresowo sprawdza się czynność nerek, wątroby i parametry krwi, a przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych kontroluje krzepnięcie — rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego.
Długotrwałe stosowanie czasem prowadzi do wzrostu niewrażliwych drobnoustrojów. Warto pamiętać też o wpływie na badania laboratoryjne: glukozę w moczu oznacza się metodą enzymatyczną z oksydazą glukozową, ponieważ metody nieenzymatyczne dają wyniki fałszywie dodatnie; kwas klawulanowy może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa, a także fałszywie dodatni wynik testu Platelia Aspergillus, który należy potwierdzać innymi metodami. Nie prowadzono specjalnych badań wpływu na prowadzenie pojazdów, ale reakcje alergiczne, zawroty głowy i drgawki mogą wpłynąć na zdolność kierowania.
Interakcje z innymi lekami
Doustne leki przeciwzakrzepowe i penicyliny są szeroko stosowane razem bez doniesień o interakcjach, jednak w literaturze opisano przypadki zwiększenia INR u pacjentów przyjmujących acenokumarol lub warfarynę po dołączeniu amoksycyliny. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, czas protrombinowy lub INR kontroluje się ściśle na początku i po zakończeniu kuracji, a dawkę leku przeciwzakrzepowego w razie potrzeby zmienia.
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu i tym samym nasilać jego toksyczność. Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe amoksycyliny, przez co jej stężenie we krwi rośnie i utrzymuje się dłużej (na kwas klawulanowy nie wpływa), dlatego takiego połączenia się nie zaleca. U pacjentów przyjmujących mykofenolan mofetylu stężenie aktywnego metabolitu — kwasu mykofenolowego — przed podaniem kolejnej dawki zmniejszało się o około 50%; zmiana dawki zwykle nie jest konieczna, ale pacjenta uważnie obserwuje się w trakcie leczenia skojarzonego i wkrótce po jego zakończeniu.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Jednocześnie w jednym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych profilaktyczne zastosowanie tego połączenia wiązano ze zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelit u noworodków, dlatego w ciąży należy unikać leku, o ile lekarz nie uzna jego zastosowania za istotne.
Obie substancje przenikają do mleka kobiecego, przy czym wpływ kwasu klawulanowego na dziecko jest nieznany. U dziecka możliwe są biegunka i grzybicze zakażenie błon śluzowych, przez co czasem trzeba przerwać karmienie. Lek można stosować w okresie karmienia piersią wyłącznie po ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka.
Działania niepożądane
Najczęściej występują biegunka, nudności i wymioty. Nudności zwykle wiążą się z większymi dawkami; objawy żołądkowo-jelitowe zmniejszają się, jeśli lek przyjmuje się na początku posiłku.
- bardzo często — biegunka przy stosowaniu tabletek powlekanych;
- często — nudności, wymioty, kandydoza skóry i błon śluzowych;
- niezbyt często — zawroty głowy, ból głowy, niestrawność, wysypka skórna, świąd, pokrzywka, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT;
- rzadko — przemijająca leukopenia, w tym neutropenia, trombocytopenia, rumień wielopostaciowy;
- częstość nieznana — obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń;
- częstość nieznana — zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, w tym rzekomobłoniaste i krwotoczne, czarny język włochaty;
- częstość nieznana — zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria;
- częstość nieznana — zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry i ostra uogólniona osutka krostkowa; w razie jakiejkolwiek skórnej reakcji nadwrażliwości leczenie się przerywa.
Notowano także przemijającą agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, przemijającą nadmierną ruchliwość, drgawki i aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, a przy długotrwałym stosowaniu — nadmierny wzrost niewrażliwych bakterii.
Przedawkowanie
Przy przedawkowaniu mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków amoksycyliny w moczu, w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i przy dużych dawkach mogą wystąpić drgawki.
Notowano również wytrącanie się amoksycyliny w cewnikach dopęcherzowych, przeważnie po dożylnym podaniu dużych dawek, dlatego drożność cewnika regularnie się sprawdza. Objawy żołądkowo-jelitowe leczy się objawowo, zwracając szczególną uwagę na równowagę wodno-elektrolitową; w razie potrzeby amoksycylinę z kwasem klawulanowym można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
Jak otrzymać receptę na Augmentin® - (IR) online
Antybiotyki wydawane są na receptę, a przepisywać je należy wyłącznie przy potwierdzonym zakażeniu bakteryjnym — w chorobach wirusowych są bezużyteczne i jedynie sprzyjają narastaniu oporności.
Podczas konsultacji online lekarz oceni objawy i wywiad alergiczny, dobierze dawkę oraz czas trwania kuracji, a przy istniejących wskazaniach wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
