Augmentin® - (IR): состав и форма выпуска
Augmentin® - (IR) — комбинированный антибиотик в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит амоксициллина тригидрат в количестве, соответствующем 500 мг или 875 мг амоксициллина, и калия клавуланат в количестве, соответствующем 125 мг клавулановой кислоты.
Препарат предназначен для приёма внутрь. Принимать его следует в начале еды: так уменьшается вероятность желудочно-кишечных расстройств и улучшается всасывание. При необходимости лечение начинают с парентеральной формы, а затем продолжают таблетками.
Как действует Augmentin® - (IR)
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, то есть β-лактамный антибиотик. Он подавляет один или несколько ферментов, известных как пенициллинсвязывающие белки, на пути биосинтеза бактериального пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки. Синтез стенки нарушается, она ослабевает, и клетка обычно погибает от лизиса.
Слабое место амоксициллина в том, что устойчивые бактерии разрушают его β-лактамазами, и на такие микроорганизмы он не действует. Клавулановая кислота — β-лактам, по строению похожий на пенициллины: собственного клинически значимого антибактериального действия у неё нет, но она инактивирует часть β-лактамаз и тем самым защищает амоксициллин от разрушения.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых и детей при бактериальных инфекциях: правильно диагностированном остром бактериальном синусите, остром среднем отите, обострении хронического бронхита, внебольничной пневмонии, цистите и пиелонефрите.
Также его назначают при инфекциях кожи и мягких тканей — прежде всего при флегмоне, укусах животных и тяжёлом околозубном абсцессе с распространяющимся воспалением клетчатки, — и при инфекциях костей и суставов, в частности остеомиелите. При выборе антибиотика врач учитывает официальные рекомендации по антибактериальной терапии.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают с учётом предполагаемых возбудителей и их чувствительности, тяжести и локализации инфекции, а также возраста, массы тела и функции почек пациента. Дозы указываются по содержанию амоксициллина и клавулановой кислоты. Длительность лечения определяют по ответу на терапию; при некоторых инфекциях, например остеомиелите, курс должен быть длиннее, а продлевать лечение дольше 14 дней без повторного осмотра нельзя.
| Ситуация | Схема приёма |
|---|---|
| Взрослые и дети от 40 кг, форма 500 мг + 125 мг | 1 таблетка 3 раза в сутки |
| Взрослые и дети от 40 кг, форма 875 мг + 125 мг | 1 таблетка 2 раза в сутки; при среднем отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных и мочевых путей — 3 раза в сутки |
| Дети легче 40 кг, соотношение 4:1 | От 20 мг + 5 мг до 60 мг + 15 мг на кг массы тела в сутки в три приёма |
| Дети легче 40 кг, соотношение 7:1 | От 25 мг + 3,6 мг до 45 мг + 6,4 мг на кг в сутки в два приёма; до 70 мг + 10 мг на кг при отите, синусите и инфекциях нижних дыхательных путей |
| Пожилые пациенты | Коррекция дозы не требуется |
Дети, почки и печень
Таблетки не применяют у детей с массой тела меньше 25 кг, поскольку делить их нельзя, а детям до 6 лет дают суспензию. Данных о применении доз выше 45 мг + 6,4 мг на кг в сутки у детей младше 2 лет нет, а для формы с соотношением 7:1 у детей до 2 месяцев рекомендаций не существует. При клиренсе креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. При клиренсе 10–30 мл/мин взрослым и детям тяжелее 40 кг дозу 500 мг + 125 мг дают дважды в сутки, при клиренсе ниже 10 мл/мин — один раз в сутки; формы с соотношением 7:1 при клиренсе ниже 30 мл/мин не применяют. При нарушении функции печени дозу подбирают осторожно и регулярно контролируют печёночные показатели.
Противопоказания
Препарат не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, любому из пенициллинов или вспомогательным веществам;
- тяжёлая немедленная реакция гиперчувствительности, например анафилаксия, на другой β-лактамный препарат — цефалоспорин, карбапенем или монобактам — в прошлом;
- перенесённая желтуха или нарушение функции печени, вызванное амоксициллином или клавулановой кислотой.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения обязательно выясняют, были ли раньше реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамы. У получавших пенициллины описаны тяжёлые аллергические реакции, изредка со смертельным исходом; вероятность их выше у людей с перенесённой аллергией на пенициллины и при атопических заболеваниях. При аллергической реакции препарат отменяют и переходят на другое лечение. Генерализованное покраснение кожи с пустулами и лихорадкой в начале лечения может быть проявлением острого генерализованного экзантематозного пустулёза — в этом случае препарат отменяют, а дальнейшее применение амоксициллина противопоказано.
- если известно, что возбудитель чувствителен к самому амоксициллину, комбинацию с клавулановой кислотой заменяют на амоксициллин согласно официальным рекомендациям;
- препарат не подходит, когда устойчивость возбудителя к β-лактамам вероятнее всего не связана с β-лактамазами, чувствительными к клавулановой кислоте, и не применяется при инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивым S. pneumoniae;
- при подозрении на инфекционный мононуклеоз препарата избегают: у таких пациентов приём амоксициллина связан с появлением кореподобной сыпи;
- аллопуринол во время лечения амоксициллином повышает вероятность кожных аллергических реакций;
- диарея во время или после курса любого антибиотика требует исключить антибиотик-ассоциированный колит: при его развитии препарат немедленно отменяют, а средства, тормозящие перистальтику, противопоказаны;
- нарушения со стороны печени чаще возникают у мужчин и пожилых людей и могут быть связаны с длительным лечением; обычно они преходящие, но в крайне редких случаях бывают тяжёлыми;
- у пациентов с нарушением функции почек и при больших дозах возможны судороги; при большой дозе амоксициллина нужно достаточное потребление жидкости, чтобы не образовались кристаллы в моче;
- при длительном лечении периодически проверяют функцию почек, печени и показатели крови, а при одновременном приёме антикоагулянтов контролируют свёртывание — редко отмечалось удлинение протромбинового времени.
Длительный приём иногда приводит к росту нечувствительных микроорганизмов. Стоит учитывать и влияние на лабораторные тесты: глюкозу в моче определяют ферментным методом с глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы дают ложноположительные результаты; клавулановая кислота может вызывать ложноположительную пробу Кумбса, а также ложноположительный результат теста Platelia Aspergillus, который следует подтверждать другими методами. Специальных исследований влияния на вождение не проводилось, но аллергические реакции, головокружение и судороги могут повлиять на способность управлять транспортом.
Лекарственные взаимодействия
Пероральные антикоагулянты и пенициллины широко применяются вместе без сообщений о взаимодействии, однако в литературе описаны случаи повышения МНО у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин, при добавлении амоксициллина. Если совместный приём необходим, протромбиновое время или МНО тщательно контролируют в начале и после окончания курса, а дозу антикоагулянта при необходимости меняют.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата и тем самым усиливать его токсичность. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, из-за чего его концентрация в крови растёт и держится дольше (на клавулановую кислоту это не влияет), поэтому такое сочетание не рекомендуется. У пациентов на микофенолата мофетиле концентрация активного метаболита — микофеноловой кислоты — перед приёмом очередной дозы снижалась примерно на 50%; менять дозу обычно не требуется, но за пациентом внимательно наблюдают во время комбинированного лечения и вскоре после его окончания.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Ограниченные данные о применении амоксициллина с клавулановой кислотой у беременных не указывают на повышение риска врождённых пороков. При этом в одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек профилактическое применение комбинации связывали с повышенным риском некротизирующего энтероколита у новорождённых, поэтому во время беременности препарата избегают, если врач не сочтёт его назначение необходимым.
Оба вещества выделяются с грудным молоком, причём влияние клавулановой кислоты на ребёнка неизвестно. У ребёнка возможны диарея и грибковое поражение слизистых, из-за чего иногда приходится прекращать кормление. Применять препарат при грудном вскармливании можно только после оценки врачом соотношения пользы и риска.
Побочные действия
Чаще всего встречаются диарея, тошнота и рвота. Тошнота обычно связана с более высокими дозами; желудочно-кишечные симптомы уменьшаются, если принимать препарат в начале еды.
- очень часто — диарея при приёме таблеток, покрытых оболочкой;
- часто — тошнота, рвота, кандидоз кожи и слизистых оболочек;
- нечасто — головокружение, головная боль, диспепсия, кожная сыпь, зуд, крапивница, повышение активности АСТ и АЛТ;
- редко — преходящая лейкопения, включая нейтропению, тромбоцитопения, многоформная эритема;
- частота неизвестна — ангионевротический отёк, анафилаксия, сывороточная болезнь, аллергический васкулит;
- частота неизвестна — антибиотик-ассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический, чёрный волосатый язык;
- частота неизвестна — гепатит и холестатическая желтуха, интерстициальный нефрит, кристаллурия;
- частота неизвестна — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулёз; при любой кожной реакции гиперчувствительности лечение прекращают.
Также отмечались преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, преходящая двигательная гиперактивность, судороги и асептический менингит, а при длительном приёме — избыточный рост нечувствительных бактерий.
Передозировка
При передозировке возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Наблюдалось образование кристаллов амоксициллина в моче, в отдельных случаях приводившее к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек и при приёме больших доз могут развиться судороги.
Отмечались и случаи выпадения амоксициллина в осадок в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз, поэтому проходимость катетера регулярно проверяют. Желудочно-кишечные симптомы лечат симптоматически, уделяя особое внимание водно-электролитному балансу; при необходимости амоксициллин с клавулановой кислотой можно вывести из кровотока гемодиализом.
Как получить рецепт на Augmentin® - (IR) онлайн
Антибиотики отпускаются по рецепту, и назначать их следует только при подтверждённой бактериальной инфекции — при вирусных заболеваниях они бесполезны и лишь способствуют росту устойчивости.
На онлайн-консультации врач оценит симптомы и историю аллергических реакций, подберёт дозу и длительность курса, а при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
