Augmentin® - (IR): склад і форма випуску
Augmentin® - (IR) — комбінований антибіотик у таблетках, укритих оболонкою. Одна таблетка містить амоксициліну тригідрат у кількості, що відповідає 500 мг або 875 мг амоксициліну, і калію клавуланат у кількості, що відповідає 125 мг клавуланової кислоти.
Препарат призначений для приймання всередину. Приймати його слід на початку їди: так зменшується ймовірність шлунково-кишкових розладів і поліпшується всмоктування. За потреби лікування починають із парентеральної форми, а потім продовжують таблетками.
Як діє Augmentin® - (IR)
Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін, тобто β-лактамний антибіотик. Він пригнічує один або кілька ферментів, відомих як пеніцилінзв'язувальні білки, на шляху біосинтезу бактеріального пептидоглікану — основного структурного компонента клітинної стінки. Синтез стінки порушується, вона слабшає, і клітина зазвичай гине від лізису.
Слабке місце амоксициліну в тому, що стійкі бактерії руйнують його β-лактамазами, і на такі мікроорганізми він не діє. Клавуланова кислота — β-лактам, за будовою схожий на пеніциліни: власної клінічно значущої антибактеріальної дії в неї немає, але вона інактивує частину β-лактамаз і тим самим захищає амоксицилін від руйнування.
Показання до застосування
Препарат застосовують у дорослих і дітей при бактеріальних інфекціях: правильно діагностованому гострому бактеріальному синуситі, гострому середньому отиті, загостренні хронічного бронхіту, негоспітальній пневмонії, циститі й пієлонефриті.
Також його призначають при інфекціях шкіри та м'яких тканин — насамперед при флегмоні, укусах тварин і тяжкому навколозубному абсцесі з поширеним запаленням клітковини, — і при інфекціях кісток та суглобів, зокрема остеомієліті. Обираючи антибіотик, лікар враховує офіційні рекомендації з антибактеріальної терапії.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають з урахуванням імовірних збудників та їхньої чутливості, тяжкості й локалізації інфекції, а також віку, маси тіла й функції нирок пацієнта. Дози наводяться за вмістом амоксициліну та клавуланової кислоти. Тривалість лікування визначають за відповіддю на терапію; при деяких інфекціях, наприклад остеомієліті, курс має бути довшим, а продовжувати лікування довше ніж 14 днів без повторного огляду не можна.
| Ситуація | Схема приймання |
|---|---|
| Дорослі й діти від 40 кг, форма 500 мг + 125 мг | 1 таблетка 3 рази на добу |
| Дорослі й діти від 40 кг, форма 875 мг + 125 мг | 1 таблетка 2 рази на добу; при середньому отиті, синуситі, інфекціях нижніх дихальних і сечових шляхів — 3 рази на добу |
| Діти, легші за 40 кг, співвідношення 4:1 | Від 20 мг + 5 мг до 60 мг + 15 мг на кг маси тіла на добу в три приймання |
| Діти, легші за 40 кг, співвідношення 7:1 | Від 25 мг + 3,6 мг до 45 мг + 6,4 мг на кг на добу в два приймання; до 70 мг + 10 мг на кг при отиті, синуситі та інфекціях нижніх дихальних шляхів |
| Літні пацієнти | Корекція дози не потрібна |
Діти, нирки та печінка
Таблетки не застосовують у дітей з масою тіла менше ніж 25 кг, оскільки ділити їх не можна, а дітям до 6 років дають суспензію. Даних про застосування доз, вищих за 45 мг + 6,4 мг на кг на добу в дітей молодших за 2 роки, немає, а для форми зі співвідношенням 7:1 у дітей до 2 місяців рекомендацій не існує. При кліренсі креатиніну понад 30 мл/хв корекція дози не потрібна. При кліренсі 10–30 мл/хв дорослим і дітям, важчим за 40 кг, дозу 500 мг + 125 мг дають двічі на добу, при кліренсі нижче ніж 10 мл/хв — один раз на добу; форми зі співвідношенням 7:1 при кліренсі нижче ніж 30 мл/хв не застосовують. При порушенні функції печінки дозу підбирають обережно й регулярно контролюють печінкові показники.
Протипоказання
Препарат не призначають у таких випадках:
- підвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, будь-якого з пеніцилінів або допоміжних речовин;
- тяжка негайна реакція гіперчутливості, наприклад анафілаксія, на інший β-лактамний препарат — цефалоспорин, карбапенем або монобактам — у минулому;
- перенесена жовтяниця або порушення функції печінки, спричинене амоксициліном чи клавулановою кислотою.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перед початком лікування обов'язково з'ясовують, чи були раніше реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші β-лактами. У тих, хто отримував пеніциліни, описані тяжкі алергічні реакції, зрідка зі смертельним наслідком; імовірність їх вища в людей із перенесеною алергією на пеніциліни та при атопічних захворюваннях. При алергічній реакції препарат скасовують і переходять на інше лікування. Генералізоване почервоніння шкіри з пустулами й гарячкою на початку лікування може бути проявом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу — у цьому разі препарат скасовують, а подальше застосування амоксициліну протипоказане.
- якщо відомо, що збудник чутливий до самого амоксициліну, комбінацію з клавулановою кислотою замінюють на амоксицилін згідно з офіційними рекомендаціями;
- препарат не підходить, коли стійкість збудника до β-лактамів найімовірніше не пов'язана з β-лактамазами, чутливими до клавуланової кислоти, і не застосовується при інфекціях, спричинених пеніцилінстійким S. pneumoniae;
- при підозрі на інфекційний мононуклеоз препарату уникають: у таких пацієнтів приймання амоксициліну пов'язане з появою кореподібного висипу;
- алопуринол під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність шкірних алергічних реакцій;
- діарея під час або після курсу будь-якого антибіотика потребує виключити антибіотик-асоційований коліт: при його розвитку препарат негайно скасовують, а засоби, що гальмують перистальтику, протипоказані;
- порушення з боку печінки частіше виникають у чоловіків і літніх людей і можуть бути пов'язані з тривалим лікуванням; зазвичай вони минущі, але вкрай рідко бувають тяжкими;
- у пацієнтів із порушенням функції нирок і при великих дозах можливі судоми; при великій дозі амоксициліну потрібне достатнє вживання рідини, щоб не утворилися кристали в сечі;
- при тривалому лікуванні періодично перевіряють функцію нирок, печінки й показники крові, а при одночасному прийманні антикоагулянтів контролюють згортання — рідко відзначалося подовження протромбінового часу.
Тривале приймання іноді призводить до росту нечутливих мікроорганізмів. Варто враховувати й вплив на лабораторні тести: глюкозу в сечі визначають ферментним методом із глюкозооксидазою, оскільки неферментні методи дають хибнопозитивні результати; клавуланова кислота може спричиняти хибнопозитивну пробу Кумбса, а також хибнопозитивний результат тесту Platelia Aspergillus, який слід підтверджувати іншими методами. Спеціальних досліджень впливу на керування транспортом не проводилося, але алергічні реакції, запаморочення й судоми можуть вплинути на здатність керувати транспортом.
Лікарські взаємодії
Пероральні антикоагулянти й пеніциліни широко застосовуються разом без повідомлень про взаємодію, однак у літературі описані випадки підвищення МНВ у пацієнтів, які приймали аценокумарол або варфарин, при додаванні амоксициліну. Якщо спільне приймання необхідне, протромбіновий час або МНВ ретельно контролюють на початку та після закінчення курсу, а дозу антикоагулянта за потреби змінюють.
Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату й тим самим посилювати його токсичність. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну, через що його концентрація в крові зростає й тримається довше (на клавуланову кислоту це не впливає), тому таке поєднання не рекомендується. У пацієнтів, які приймають мікофенолату мофетил, концентрація активного метаболіту — мікофенолової кислоти — перед прийманням чергової дози знижувалася приблизно на 50%; змінювати дозу зазвичай не потрібно, але за пацієнтом уважно спостерігають під час комбінованого лікування й невдовзі після його завершення.
Вагітність і годування груддю
Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона й плода, пологи та післяпологовий розвиток. Обмежені дані про застосування амоксициліну з клавулановою кислотою у вагітних не вказують на підвищення ризику вроджених вад. При цьому в одному дослідженні в жінок із передчасним розривом плодових оболонок профілактичне застосування комбінації пов'язували з підвищеним ризиком некротизуючого ентероколіту в новонароджених, тому під час вагітності препарату уникають, якщо лікар не вважатиме його призначення необхідним.
Обидві речовини виділяються з грудним молоком, причому вплив клавуланової кислоти на дитину невідомий. У дитини можливі діарея та грибкове ураження слизових, через що іноді доводиться припиняти годування. Застосовувати препарат при годуванні груддю можна лише після оцінки лікарем співвідношення користі та ризику.
Побічні дії
Найчастіше трапляються діарея, нудота та блювання. Нудота зазвичай пов'язана з вищими дозами; шлунково-кишкові симптоми зменшуються, якщо приймати препарат на початку їди.
- дуже часто — діарея при прийманні таблеток, укритих оболонкою;
- часто — нудота, блювання, кандидоз шкіри та слизових оболонок;
- нечасто — запаморочення, головний біль, диспепсія, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, підвищення активності АСТ і АЛТ;
- рідко — минуща лейкопенія, включно з нейтропенією, тромбоцитопенія, багатоформна еритема;
- частота невідома — ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт;
- частота невідома — антибіотик-асоційований коліт, включно з псевдомембранозним і геморагічним, чорний волохатий язик;
- частота невідома — гепатит і холестатична жовтяниця, інтерстиційний нефрит, кристалурія;
- частота невідома — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит і гострий генералізований екзантематозний пустульоз; при будь-якій шкірній реакції гіперчутливості лікування припиняють.
Також відзначалися минущий агранулоцитоз, гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, минуща рухова гіперактивність, судоми й асептичний менінгіт, а при тривалому прийманні — надмірний ріст нечутливих бактерій.
Передозування
При передозуванні можливі шлунково-кишкові симптоми та порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалося утворення кристалів амоксициліну в сечі, в окремих випадках воно призводило до ниркової недостатності. У пацієнтів із порушенням функції нирок і при прийманні великих доз можуть розвинутися судоми.
Відзначалися й випадки випадання амоксициліну в осад у сечових катетерах, переважно після внутрішньовенного введення великих доз, тому прохідність катетера регулярно перевіряють. Шлунково-кишкові симптоми лікують симптоматично, приділяючи особливу увагу водно-електролітному балансу; за потреби амоксицилін із клавулановою кислотою можна вивести з кровотоку гемодіалізом.
Як отримати рецепт на Augmentin® - (IR) онлайн
Антибіотики відпускаються за рецептом, і призначати їх слід лише при підтвердженій бактеріальній інфекції — при вірусних захворюваннях вони марні й лише сприяють зростанню стійкості.
На онлайн-консультації лікар оцінить симптоми та історію алергічних реакцій, підбере дозу й тривалість курсу, а за наявності показань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
