Vanatex®: composición y forma farmacéutica
Un comprimido recubierto contiene 80 mg o 160 mg de valsartán. Es valsartán puro, y en eso está el sentido del medicamento: tiene tres indicaciones distintas, mientras que las formas combinadas con un diurético se emplean solo en una de ellas. La dosis inicial tras un infarto —20 mg dos veces al día— la proporciona el comprimido divisible de 40 mg.
El comprimido se toma con independencia de las comidas, con agua. En la composición hay lactosa monohidrato y esa es la única limitación: en los raros trastornos hereditarios —intolerancia a la galactosa, déficit de lactasa tipo Lapp, malabsorción de glucosa y galactosa— el medicamento no es adecuado.
Cómo actúa Vanatex®
El valsartán es un antagonista potente y específico del receptor de la angiotensina II, activo por vía oral. Actúa sobre el subtipo AT1, responsable de los efectos conocidos de la angiotensina II: su afinidad por AT1 es unas 20 000 veces mayor que por AT2, y no muestra siquiera actividad agonista parcial sobre AT1. La concentración de angiotensina II elevada tras el bloqueo de AT1 puede estimular el receptor AT2 no bloqueado, que, a juzgar por los datos, actúa de forma antagónica respecto a AT1.
La principal diferencia práctica frente a los inhibidores de la ECA se deriva de lo que el valsartán no hace: no inhibe la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, conocida también como cininasa II, que transforma la angiotensina I en angiotensina II y degrada la bradicinina. Al no actuar sobre la ECA y no potenciar la acción de la bradicinina ni de la sustancia P, los antagonistas del receptor de angiotensina II rara vez provocan tos: en los estudios la tos seca apareció con el valsartán de forma significativamente menos frecuente que con un inhibidor de la ECA, 2,6% frente a 7,9%. Y entre personas con antecedente de tos por inhibidor de la ECA se quejaron de ella el 19,5% con valsartán y el 19,0% con un diurético tiazídico, frente al 68,5% con el inhibidor de la ECA.
Indicaciones
Las indicaciones son tres y difieren de raíz: van desde el tratamiento del tensión arterial durante años hasta la intervención en las primeras horas tras un infarto. Cada una tiene su propia pauta de dosis y su propio grupo de pacientes.
| Indicación | Para quién | Precisión |
| Hipertensión arterial | adultos y también niños y adolescentes de 6 a 18 años | tratamiento de la hipertensión esencial |
| Tras un infarto de miocardio reciente | adultos en situación clínicamente estable | con insuficiencia cardíaca sintomática o disfunción sistólica asintomática del ventrículo izquierdo, de 12 horas a 10 días |
| Insuficiencia cardíaca | adultos con la forma sintomática | cuando no se toleran los inhibidores de la ECA; o como complemento a estos en quienes no toleran betabloqueantes, si no se pueden dar antagonistas del receptor mineralocorticoide |
Fíjese en la redacción de las dos últimas indicaciones: allí el valsartán no es la primera elección, sino un sustituto o un complemento cuando la terapia estándar no se tolera. La valoración de ese paciente siempre incluye la función renal.
Posología y forma de administración
En la hipertensión la dosis inicial es de 80 mg una vez al día. El efecto es perceptible a lo largo de 2 semanas y alcanza su máximo a las 4, de modo que no conviene juzgarlo antes. Si el control es insuficiente, la dosis se eleva a 160 mg y como máximo a 320 mg; el medicamento se combina con otros antihipertensivos, y la hidroclorotiazida refuerza el efecto.
- tras un infarto el tratamiento puede empezar 12 horas después del diagnóstico con 20 mg dos veces al día e ir subiendo en unas semanas a 40, 80 y 160 mg dos veces al día; las primeras 2 semanas suelen darse 80 mg dos veces, y los 160 mg dos veces de objetivo se introducen a lo largo de 3 meses según la tolerancia, y ante hipotensión sintomática o deterioro renal la dosis se reduce;
- en la insuficiencia cardíaca la dosis se aumenta a intervalos de al menos 2 semanas hasta la máxima tolerada; el máximo en los estudios fue de 320 mg al día en dosis divididas;
- niños de 6 a 18 años con hipertensión: inicio de 40 mg una vez al día con menos de 35 kg de peso y 80 mg a partir de 35 kg, y el límite depende del peso: 80 mg entre 18 y 35 kg, 160 mg entre 35 y 80 kg, 320 mg entre 80 y 160 kg;
- en ancianos y en adultos con aclaramiento de creatinina superior a 10 ml/min no hace falta ajustar la dosis, y en los trastornos hepáticos leves y moderados sin colestasis la dosis no supera los 80 mg al día.
No menos importante es lo que no debe hacerse. Tras un infarto el valsartán se combina con trombolíticos, ácido acetilsalicílico, betabloqueantes, estatinas y diuréticos, pero no con un inhibidor de la ECA, y en la insuficiencia cardíaca no se recomienda la pauta triple de inhibidor de la ECA, valsartán y betabloqueante o diurético ahorrador de potasio. En menores de 6 años no se ha establecido la eficacia, y tras un infarto reciente y en la insuficiencia cardíaca el medicamento no se recomienda por debajo de los 18 años.
Contraindicaciones
Las prohibiciones son cuatro. Hipersensibilidad al principio activo o a un excipiente. Trastornos graves de la función hepática, cirrosis biliar y colestasis. Segundo y tercer trimestre del embarazo. Y la toma de productos con aliskiren en pacientes con diabetes o con alteración renal con filtrado glomerular inferior a 60 ml/min/1,73 m2.
Las contraindicaciones hepáticas rigen también en niños: con trastornos graves, cirrosis biliar y colestasis el valsartán les está prohibido igual que a los adultos, y en los leves y moderados la experiencia es limitada y la dosis no supera los 80 mg. El primer trimestre del embarazo no figura en la lista, pero eso no es una autorización: su uso en él no se recomienda.
Advertencias y precauciones especiales
Lo principal que se vigila con el valsartán es el potasio y el volumen de sangre circulante. No se recomienda emplear el medicamento junto con suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal común con potasio y otros fármacos capaces de elevar el potasio, por ejemplo la heparina. En casos raros, al inicio del tratamiento, en pacientes con déficit importante de sodio o deshidratados —por ejemplo con dosis altas de diuréticos— puede aparecer hipotensión sintomática, por lo que el déficit de sodio y el volumen sanguíneo se corrigen de antemano reduciendo la dosis del diurético.
- riñones: no hay experiencia con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min ni en diálisis, y en niños con aclaramiento inferior a 30 ml/min el medicamento no se recomienda;
- estenosis de la arteria renal: en la bilateral y en la estenosis de la arteria de un riñón único funcionante la seguridad no está establecida; en la unilateral hace falta controlar la función renal;
- no hay experiencia tras un trasplante renal reciente; en el hiperaldosteronismo primario no se emplea, porque en esos pacientes el sistema renina-angiotensina está inhibido;
- si la función renal depende del sistema renina-angiotensina, como en la insuficiencia cardíaca congestiva grave, el tratamiento con inhibidores de la ECA se asoció a oliguria y azotemia y, rara vez, a insuficiencia renal aguda; con el valsartán no puede descartarse.
Igual que otros vasodilatadores, el valsartán exige especial precaución en la estenosis de la válvula aórtica o mitral y en la miocardiopatía hipertrófica con obstrucción del tracto de salida. Iniciar el tratamiento tras un infarto y en la insuficiencia cardíaca también requiere cautela: la tensión suele bajar algo, pero no hace falta retirar el medicamento por una hipotensión sintomática si se respeta la pauta de dosis. En niños los riñones y el potasio se controlan estrictamente, sobre todo con fiebre y deshidratación. No se ha estudiado el efecto sobre la conducción, pero al volante conviene tener en cuenta el mareo y el cansancio.
Interacción con otros medicamentos
La primera interacción afecta a toda la clase. El doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona —el uso simultáneo de inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II o aliskiren— según los datos de un ensayo clínico conduce con más frecuencia a hipotensión, hiperpotasemia y alteración de la función renal, incluida la aguda, que la monoterapia.
| Con qué | Qué ocurre | Qué hacer |
| Litio | con los inhibidores de la ECA se describió un aumento reversible del litio sérico y de su toxicidad; no hay experiencia con valsartán | no se recomienda; si es imprescindible, control estricto del litio |
| Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal con potasio | aumento del potasio | control del potasio en plasma |
| AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2 y el ácido acetilsalicílico por encima de 3 g al día | debilitamiento del efecto hipotensor, riesgo de deterioro renal y de aumento del potasio | control renal al inicio del tratamiento e hidratación suficiente |
La lista de combinaciones seguras es más corta: no se hallaron interacciones clínicamente relevantes con cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino y glibenclamida. En cambio, a la tabla no llegó otro mecanismo: el valsartán es sustrato de los transportadores hepáticos OATP1B1/OATP1B3 y MRP2, de modo que la rifampicina, la ciclosporina y el ritonavir pueden aumentar su exposición sistémica, y al iniciar y al terminar esa terapia hace falta precaución. En los niños con hipertensión suele haber alteración renal, por lo que combinarlo con otros fármacos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona exige un control estricto. Y una cosa más: el captopril con valsartán no aportó beneficio adicional y sí aumentó el riesgo de reacciones adversas.
Embarazo y lactancia
La regla práctica pesa aquí más que la prohibición formal: el tratamiento con antagonistas del receptor de angiotensina II no se inicia durante el embarazo, y a la mujer que planea quedarse embarazada se le busca de antemano otro antihipertensivo de perfil de seguridad conocido. Si el embarazo se confirma, la toma se interrumpe de inmediato y, si procede, se inicia un tratamiento alternativo. Formalmente: en el primer trimestre estos medicamentos no se recomiendan, en el segundo y el tercero están contraindicados.
El fundamento de esa severidad difiere según el momento. Para el primer trimestre los datos sobre la teratogenicidad de los inhibidores de la ECA no son concluyentes, pero no puede excluirse un ligero aumento del riesgo; para los antagonistas del receptor de angiotensina II no hay datos controlados, aunque para la clase es posible un riesgo similar. Para el segundo y el tercero todo es más claro: la exposición resulta tóxica para el feto —empeora la función renal, aparece oligohidramnios, se retrasa la osificación del cráneo— y en los recién nacidos se han descrito insuficiencia renal, hipotensión e hiperpotasemia. Con exposición a partir del segundo trimestre se recomienda el control ecográfico de la función renal y del desarrollo del cráneo, y a los hijos de esas madres se les observa por hipotensión. Para la lactancia no hay datos y el medicamento no se recomienda.
Reacciones adversas
En la hipertensión el perfil es tranquilo: en los ensayos controlados en adultos la frecuencia de reacciones adversas fue comparable a la del placebo, y no se apreció relación con la dosis, la duración del tratamiento, el sexo, la edad o la raza. De forma poco frecuente aparecieron vértigo de origen laberíntico, tos, dolor abdominal y cansancio. Con frecuencia no conocida se describieron descenso de la hemoglobina y del hematocrito, neutropenia y trombocitopenia, hipersensibilidad hasta la enfermedad del suero, aumento del potasio e hiponatremia, vasculitis, elevación de las enzimas hepáticas y la bilirrubina, angioedema, erupción, prurito, mialgias y alteración de la función renal con aumento de la creatinina.
Tras un infarto y en la insuficiencia cardíaca el cuadro es distinto, y probablemente se deba a la propia enfermedad. Con frecuencia se registran mareo, incluido el ligado a la postura, hipotensión e hipotensión ortostática y alteración de la función renal. De forma poco frecuente: síncope, cefalea, insuficiencia cardíaca, tos, náuseas, diarrea, angioedema, hiperpotasemia, insuficiencia renal aguda y debilidad. En niños el perfil se acerca al del adulto: en dos ensayos con 561 pacientes de 6 a 18 años no se hallaron diferencias salvo trastornos gastrointestinales aislados y mareos, y con enfermedad renal crónica se observó hiperpotasemia con mayor frecuencia.
Sobredosis
La sobredosis de valsartán puede provocar un descenso considerable de la tensión y este, a su vez, disminución del nivel de conciencia, colapso circulatorio y shock. La ficha técnica no describe otros síntomas específicos.
La conducta depende del tiempo transcurrido desde la toma y de la gravedad de los síntomas; lo más importante es estabilizar la circulación. Ante la hipotensión se coloca al paciente en decúbito supino y se corrige el volumen de sangre circulante. Conviene conocer de antemano una limitación: la eliminación del valsartán mediante hemodiálisis es poco probable.
Cómo conseguir la receta de Vanatex® en línea
Al valsartán se llega casi siempre desde un inhibidor de la ECA, por la tos seca que en los estudios atormentó al 68,5% de quienes volvieron al inhibidor de la ECA y solo al 19,5% de quienes pasaron al valsartán. Cambiar de fármaco dentro del tratamiento de la tensión es una tarea médica corriente y resulta cómodo resolverla a distancia. En e-zdrowie.com usted rellena un cuestionario, el médico analiza las respuestas y emite una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él los comprimidos los dispensa cualquier farmacia polaca.
Empiece el cuestionario por los riñones y el potasio, que son los que deciden la seguridad de los bloqueantes del sistema renina-angiotensina: indique su última creatinina o el filtrado glomerular estimado, el potasio, y si tiene diabetes, diálisis, un riñón trasplantado o estenosis de la arteria renal. Después, los medicamentos: el aliskiren está contraindicado con diabetes y filtrado reducido, el inhibidor de la ECA junto al valsartán no se recomienda, y los suplementos de potasio, los diuréticos ahorradores de potasio, el litio y los AINE regulares exigen control. Señale las enfermedades hepáticas: las graves, la cirrosis biliar y la colestasis prohíben el medicamento, las leves limitan la dosis a 80 mg. Diga si está embarazada o lo planea. Y precise para qué necesita el fármaco: las pautas de las tres indicaciones son distintas.
