Vanatex®: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ერთი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 80 მგ ან 160 მგ ვალსარტანს. ეს სუფთა ვალსარტანია, და სწორედ ამაშია პრეპარატის აზრი: მას სამი განსხვავებული ჩვენება აქვს, კომბინირებულ ფორმებს კი შარდმდენთან ერთად მხოლოდ ერთის დროს იყენებენ. ინფარქტის შემდეგ საწყის დოზას — 20 მგ დღეში ორჯერ — გაყოფადი 40 მგ-იანი ტაბლეტი იძლევა.
ტაბლეტს იღებენ საკვებისგან დამოუკიდებლად, წყლით. შემადგენლობაში შედის ლაქტოზის მონოჰიდრატი, და ეს ერთადერთი შეზღუდვაა: იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევებისას — გალაქტოზის აუტანლობა, ლაპის ტიპის ლაქტაზას დეფიციტი, გლუკოზისა და გალაქტოზის შეწოვის დარღვევა — პრეპარატი არ გამოდგება.
როგორ მოქმედებს Vanatex®
ვალსარტანი ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ძლიერი და სპეციფიკური ანტაგონისტია, აქტიური შიგნით მიღებისას. ის მოქმედებს AT1 ქვეტიპზე, რომელიც ანგიოტენზინ II-ის ცნობილ ეფექტებზეა პასუხისმგებელი: AT1-თან სწრაფვა დაახლოებით 20 000-ჯერ მაღალია, ვიდრე AT2-თან, და AT1-ის მიმართ ნაწილობრივი აგონისტური აქტივობაც კი არ გააჩნია. AT1-ის ბლოკირების შემდეგ მომატებულ ანგიოტენზინ II-ის კონცენტრაციას შეუძლია გააღიზიანოს დაუბლოკავი AT2 რეცეპტორი, რომელიც, მონაცემებით, AT1-ის მიმართ ანტაგონისტურად მოქმედებს.
მთავარი პრაქტიკული განსხვავება აგფ-ის ინჰიბიტორებისგან იმაში მდგომარეობს, რასაც ვალსარტანი არ აკეთებს: ის არ თრგუნავს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის, იგივე კინაზა II-ის აქტივობას, რომელიც ანგიოტენზინ I-ს ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნის და ბრადიკინინს შლის. აგფ-ზე ზემოქმედების გარეშე და ბრადიკინინისა და P ნივთიერების მოქმედების გაძლიერების გარეშე ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტები იშვიათად იწვევს ხველას: კვლევებში მშრალი ხველა ვალსარტანზე მნიშვნელოვნად უფრო იშვიათად გვხვდებოდა, ვიდრე აგფ-ის ინჰიბიტორზე — 2,6% 7,9%-ის წინააღმდეგ. ხოლო იმ ადამიანებში, რომლებსაც ანამნეზში აგფ-ის ინჰიბიტორზე ხველა ჰქონდათ, მასზე ჩიოდა ვალსარტანზე 19,5% და თიაზიდურ დიურეზულზე 19,0%, აგფ-ის ინჰიბიტორზე კი 68,5%.
ჩვენებები
ჩვენება სამია და ისინი პრინციპულად განსხვავებულია — მრავალწლიანი წნევის მკურნალობიდან ინფარქტის შემდეგ პირველ საათებში ჩარევამდე. თითოეულს თავისი დოზირების სქემა და თავისი პაციენტების წრე აქვს.
| ჩვენება | ვისთვის | დაზუსტება |
| არტერიული ჰიპერტენზია | ზრდასრულებს, ასევე 6–18 წლის ბავშვებსა და მოზარდებს | დამოუკიდებელი, ესენციური ჰიპერტენზიის მკურნალობა |
| ახლახან გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ | კლინიკურად სტაბილურ ზრდასრულებს | სიმპტომური გულის უკმარისობით ან მარცხენა პარკუჭის უსიმპტომო სისტოლური დისფუნქციით, 12 საათიდან 10 დღემდე |
| გულის უკმარისობა | სიმპტომური ფორმის მქონე ზრდასრულებს | როცა აგფ-ის ინჰიბიტორები არ გადაიტანება; ან მათ დამატებად ბეტა-ადრენობლოკატორების აუტანლობისას, თუ მინერალკორტიკოიდული რეცეპტორების ანტაგონისტები არ შეიძლება |
ყურადღება მიაქციეთ ბოლო ორი ჩვენების ფორმულირებას: იქ ვალსარტანი პირველი არჩევანი კი არ არის, არამედ ჩანაცვლება ან დამატება, როცა სტანდარტული თერაპია გადატანადობით არ გამოდგება. ასეთი პაციენტის შეფასება ყოველთვის მოიცავს თირკმლების ფუნქციას.
გამოყენების წესი და დოზირება
ჰიპერტენზიისას საწყისი დოზაა 80 მგ დღეში ერთხელ. მოქმედება 2 კვირის განმავლობაში შესამჩნევია, მაქსიმუმს კი 4 კვირაში აღწევს, ამიტომ ეფექტზე უფრო ადრე მსჯელობა არ ღირს. არასაკმარისი კონტროლისას დოზას 160 მგ-მდე, მაქსიმალურად 320 მგ-მდე ზრდიან; პრეპარატი სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად გამოიყენება, ჰიდროქლოროთიაზიდი კი ეფექტს აძლიერებს.
- ინფარქტის შემდეგ მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს დიაგნოზიდან 12 საათში 20 მგ-ით დღეში ორჯერ და რამდენიმე კვირაში აიწიოს 40, 80 და 160 მგ-მდე დღეში ორჯერ; პირველ 2 კვირას ჩვეულებრივ აძლევენ 80 მგ-ს ორჯერ, სამიზნე 160 მგ-ს ორჯერ კი 3 თვის განმავლობაში შეჰყავთ გადატანადობის მიხედვით, ხოლო სიმპტომური ჰიპოტონიის ან თირკმლების ფუნქციის დარღვევისას დოზას ამცირებენ;
- გულის უკმარისობისას დოზას სულ მცირე 2-კვირიანი ინტერვალით ზრდიან ყველაზე გადატანად დოზამდე; მაქსიმუმი კვლევებში იყო 320 მგ დღეში გაყოფილ მიღებებად;
- 6–18 წლის ბავშვები ჰიპერტენზიით: დაწყება 40 მგ დღეში ერთხელ 35 კგ-ზე ნაკლები მასის დროს და 80 მგ 35 კგ-დან, ზღვარი კი მასაზეა დამოკიდებული — 80 მგ 18–35 კგ-ზე, 160 მგ 35–80 კგ-ზე, 320 მგ 80–160 კგ-ზე;
- ხანდაზმულებსა და ზრდასრულებს კრეატინინის კლირენსით 10 მლ/წთ-ზე მეტი კორექცია არ სჭირდებათ, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევებისას ქოლესტაზის გარეშე დოზა არ აღემატება 80 მგ-ს დღეში.
არანაკლებ მნიშვნელოვანია ის, რაც არ უნდა გაკეთდეს. ინფარქტის შემდეგ ვალსარტანი ერთვის თრომბოლიზურ საშუალებებთან, აცეტილსალიცილის მჟავასთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, სტატინებთან და შარდმდენებთან, მაგრამ არა აგფ-ის ინჰიბიტორთან, ხოლო გულის უკმარისობისას არ არის რეკომენდებული სამმაგი სქემა აგფ-ის ინჰიბიტორის, ვალსარტანისა და ბეტა-ადრენობლოკატორის ან კალიუმშემნახველი დიურეზულისგან. 6 წლამდე ბავშვებში ეფექტურობა დადგენილი არ არის, ხოლო ახალი ინფარქტისა და გულის უკმარისობის დროს პრეპარატი 18 წლამდე არავის არ ეძლევა.
უკუჩვენებები
აკრძალვა ოთხია. მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ან დამხმარე ნივთიერების მიმართ. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები, ბილიარული ციროზი და ქოლესტაზი. ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი. და ალისკირენის შემცველი პრეპარატების მიღება დიაბეტის ან თირკმლების ფუნქციის დარღვევისას, როცა გორგლოვანი ფილტრაცია 60 მლ/წთ/1,73 მ2-ზე ნაკლებია.
ღვიძლის უკუჩვენებები ბავშვებზეც ვრცელდება: მძიმე დარღვევების, ბილიარული ციროზისა და ქოლესტაზის დროს ვალსარტანი მათთვის ისევე აკრძალულია, როგორც ზრდასრულებისთვის, ხოლო მსუბუქი და ზომიერის დროს გამოცდილება შეზღუდულია და დოზა არ აღემატება 80 მგ-ს. ორსულობის პირველი ტრიმესტრი სიაში არ შედის, მაგრამ ეს ნებართვა არ არის: მასში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
მთავარი, რასაც ვალსარტანზე ადევნებენ თვალს, კალიუმი და მოცირკულირე სისხლის მოცულობაა. პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული კალიუმის პრეპარატებთან, კალიუმშემნახველ დიურეზულებთან, კალიუმის შემცველ მარილის შემცვლელებთან და კალიუმის მომატების სხვა საშუალებებთან, მაგალითად ჰეპარინთან ერთად. იშვიათ შემთხვევებში მკურნალობის დასაწყისში ნატრიუმის მნიშვნელოვანი დეფიციტის ან დეჰიდრატაციის მქონე პაციენტებში — ვთქვათ, შარდმდენების დიდ დოზებზე — შესაძლებელია სიმპტომური წნევის დაცემა, ამიტომ ნატრიუმის დეფიციტსა და სისხლის მოცულობას წინასწარ ასწორებენ დიურეზულის დოზის შემცირებით.
- თირკმლები: კრეატინინის კლირენსზე 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები და დიალიზზე გამოცდილება არ არსებობს, ხოლო 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები კლირენსის მქონე ბავშვებს პრეპარატი არ ეძლევათ;
- თირკმლის არტერიის სტენოზი: ორმხრივის და ერთადერთი მომუშავე თირკმლის არტერიის სტენოზის დროს უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ცალმხრივის დროს კი საჭიროა თირკმლების ფუნქციის კონტროლი;
- ახლახან გადანერგილი თირკმლის შემდეგ გამოცდილება არ არსებობს; პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმისას პრეპარატს არ იყენებენ — ასეთ ავადმყოფებში რენინ-ანგიოტენზინური სისტემა დათრგუნულია;
- თუ თირკმლების ფუნქცია რენინ-ანგიოტენზინურ სისტემაზეა დამოკიდებული, როგორც მძიმე შეგუბებითი გულის უკმარისობისას, აგფ-ის ინჰიბიტორებით მკურნალობას თან ახლდა ოლიგურია და აზოტემია, იშვიათად მწვავე თირკმლის უკმარისობა; ვალსარტანთან ეს გამორიცხული არ არის.
სხვა სისხლძარღვგამაფართოებლების მსგავსად ვალსარტანი განსაკუთრებულ სიფრთხილეს მოითხოვს აორტული ან მიტრალური სარქვლის სტენოზისა და გამომავალი გზის შევიწროებით მიმდინარე ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიის დროს. ინფარქტის შემდეგ და გულის უკმარისობისას მკურნალობის დაწყებაც სიფრთხილეს მოითხოვს: წნევა ჩვეულებრივ ოდნავ ეცემა, მაგრამ სიმპტომური ჰიპოტონიის გამო პრეპარატის გაუქმება არ სჭირდება, თუ დოზების სქემა დაცულია. ბავშვებში თირკმლებსა და კალიუმს მკაცრად აკონტროლებენ, განსაკუთრებით სიცხისა და დეჰიდრატაციის დროს. მართვის უნარზე გავლენა არ შესწავლილა, მაგრამ საჭესთან თავბრუსხვევა და დაღლილობა გასათვალისწინებელია.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
პირველი ურთიერთქმედება მთელ კლასს ეხება. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონული სისტემის ორმაგი ბლოკადა — აგფ-ის ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტების ან ალისკირენის ერთდროული გამოყენება — კლინიკური კვლევის მონაცემებით უფრო ხშირად იწვევს ჰიპოტონიას, ჰიპერკალიემიასა და თირკმლების ფუნქციის დარღვევას, მათ შორის მწვავეს, ვიდრე მონოთერაპია.
| რასთან | რა ხდება | რა უნდა გაკეთდეს |
| ლითიუმი | აგფ-ის ინჰიბიტორებისთვის აღწერილია ლითიუმის კონცენტრაციისა და ტოქსიკურობის შექცევადი მომატება; ვალსარტანთან გამოცდილება არ არის | არ არის რეკომენდებული; საჭიროების შემთხვევაში — ლითიუმის მკაცრი კონტროლი |
| კალიუმშემნახველი დიურეზულები, კალიუმის პრეპარატები, კალიუმიანი მარილის შემცვლელები | კალიუმის დონის მომატება | პლაზმაში კალიუმის კონტროლი |
| არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგოები, მათ შორის ცოგ-2-ის ინჰიბიტორები და აცეტილსალიცილის მჟავა დღეში 3 გ-ზე მეტი | ჰიპოტენზიური მოქმედების შესუსტება, თირკმლების ფუნქციის გაუარესებისა და კალიუმის ზრდის რისკი | თირკმლების კონტროლი მკურნალობის დასაწყისში და საკმარისი ჰიდრატაცია |
უსაფრთხო შეთავსებების სია უფრო მოკლეა: კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ციმეტიდინთან, ვარფარინთან, ფუროსემიდთან, დიგოქსინთან, ატენოლოლთან, ინდომეტაცინთან, ჰიდროქლოროთიაზიდთან, ამლოდიპინთან და გლიბენკლამიდთან არ აღმოჩნდა. სამაგიეროდ ცხრილში არ მოხვდა კიდევ ერთი მექანიზმი: ვალსარტანი ღვიძლის ტრანსპორტერების OATP1B1/OATP1B3 და MRP2 სუბსტრატია, ამიტომ რიფამპიცინს, ციკლოსპორინსა და რიტონავირს შეუძლიათ გაზარდონ მისი სისტემური ექსპოზიცია, და ასეთი თერაპიის დაწყებისა და დასრულებისას საჭიროა სიფრთხილე. ჰიპერტენზიის მქონე ბავშვებს ხშირად აქვთ თირკმლების ფუნქციის დარღვევა, ამიტომ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონული სისტემის დამთრგუნველ სხვა საშუალებებთან შეთავსება მკაცრ კონტროლს მოითხოვს. და კიდევ ერთი: კაპტოპრილმა ვალსარტანთან ერთად სარგებელი არ დაამატა, არასასურველი რეაქციების რისკი კი გაზარდა.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
პრაქტიკული წესი აქ ფორმალურ აკრძალვაზე მნიშვნელოვანია: ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტებით მკურნალობას ორსულობის დროს არ იწყებენ, ხოლო ორსულობის დამგეგმავ ქალს წინასწარ შეურჩევენ სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატს ცნობილი უსაფრთხოების პროფილით. თუ ორსულობა დადასტურდა, მიღებას დაუყოვნებლივ წყვეტენ და საჭიროების შემთხვევაში იწყებენ ალტერნატიულ მკურნალობას. ფორმალურად: პირველ ტრიმესტრში ეს პრეპარატები არ არის რეკომენდებული, მეორესა და მესამეში უკუნაჩვენებია.
ასეთი სიმკაცრის საფუძველი სხვადასხვა ვადაზე განსხვავებულია. პირველი ტრიმესტრის შესახებ აგფ-ის ინჰიბიტორების ტერატოგენულობის მონაცემები საბოლოო არ არის, მაგრამ რისკის მცირე მომატების გამორიცხვა არ შეიძლება; ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტებზე კონტროლირებადი მონაცემები არ არსებობს, თუმცა კლასისთვის მსგავსი რისკი შესაძლებელია. მეორესა და მესამეზე ყველაფერი უფრო ნათელია: ზემოქმედება ტოქსიკურია ნაყოფისთვის — უარესდება თირკმლების ფუნქცია, ვითარდება მცირეწყლიანობა, ყოვნდება თავის ქალას გაძვალება, — ხოლო ახალშობილებში აღწერილია თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოტონია და ჰიპერკალიემია. მეორე ტრიმესტრიდან ექსპოზიციისას რეკომენდებულია თირკმლების ფუნქციისა და თავის ქალას განვითარების ულტრაბგერითი კონტროლი, ხოლო ასეთი დედების ბავშვებს ჰიპოტონიაზე აკვირდებიან. ძუძუთი კვებაზე მონაცემები არ არსებობს და პრეპარატი არ არის რეკომენდებული.
გვერდითი მოვლენები
ჰიპერტენზიისას პროფილი მშვიდია: კონტროლირებად კვლევებში ზრდასრულებში არასასურველი რეაქციების სიხშირე პლაცებოსთან შედარებადი იყო, ხოლო დოზასთან, მკურნალობის ხანგრძლივობასთან, სქესთან, ასაკთან თუ რასასთან კავშირი არ იკვეთებოდა. იშვიათად გვხვდებოდა ლაბირინთული წარმოშობის თავბრუსხვევა, ხველა, მუცლის ტკივილი და დაღლილობა. უცნობი სიხშირით აღწერილია ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის დაქვეითება, ნეიტროპენია და თრომბოციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობა შრატისმიერ დაავადებამდე, კალიუმის ზრდა და ჰიპონატრიემია, ვასკულიტი, ღვიძლის ფერმენტებისა და ბილირუბინის მომატება, ანგიონევროზული შეშუპება, გამონაყარი, ქავილი, კუნთების ტკივილი და თირკმლების ფუნქციის დარღვევა კრეატინინის მომატებით.
ინფარქტის შემდეგ და გულის უკმარისობისას სურათი სხვაა, და ეს, სავარაუდოდ, თავად დაავადებას უკავშირდება. ხშირად აღინიშნება თავბრუსხვევა, მათ შორის სხეულის მდებარეობასთან დაკავშირებული, ჰიპოტონია და ორთოსტატული ჰიპოტონია, თირკმლების ფუნქციის დარღვევა. იშვიათად — გულის წასვლა, თავის ტკივილი, გულის უკმარისობა, ხველა, გულისრევა, დიარეა, ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერკალიემია, მწვავე თირკმლის უკმარისობა, სისუსტე. ბავშვებში პროფილი ზრდასრულთან ახლოსაა: ორ კვლევაში 561 პაციენტით 6–18 წლისა განსხვავება არ აღმოჩნდა, გარდა ცალკეული კუჭ-ნაწლავის დარღვევებისა და თავბრუსხვევისა, ხოლო თირკმლების ქრონიკული დაავადებისას ჰიპერკალიემიას უფრო ხშირად აკვირდებოდნენ.
დოზის გადაჭარბება
ვალსარტანის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს წნევის მნიშვნელოვანი დაცემა, ის კი — ცნობიერების დათრგუნვა, სისხლის მიმოქცევის კოლაფსი და შოკი. სხვა სპეციფიკურ სიმპტომებს ინსტრუქცია არ აღწერს.
ტაქტიკა დამოკიდებულია მიღებიდან გასულ დროსა და სიმპტომების სიმძიმეზე; ყველაზე მნიშვნელოვანია სისხლის მიმოქცევის სტაბილიზაცია. წნევის დაცემისას პაციენტს ზურგზე აწვენენ და მოცირკულირე სისხლის მოცულობას ასწორებენ. ერთი შეზღუდვა წინასწარ უნდა იცოდეთ: ვალსარტანის ჰემოდიალიზით გამოყოფა ნაკლებად სავარაუდოა.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Vanatex®-ზე ონლაინ
ვალსარტანამდე ყველაზე ხშირად აგფ-ის ინჰიბიტორიდან მოდიან — მშრალი ხველის გამო, რომელიც კვლევებში აწუხებდა აგფ-ის ინჰიბიტორზე დაბრუნებულთა 68,5%-ს და ვალსარტანზე გადასულთა მხოლოდ 19,5%-ს. წნევის მკურნალობის შიგნით პრეპარატის შეცვლა ჩვეულებრივი საექიმო ამოცანაა, და მისი დისტანციურად გადაწყვეტა მოსახერხებელია. საიტზე e-zdrowie.com თქვენ ავსებთ ანკეტას, ექიმი განიხილავს პასუხებს და გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს: კოდი შეტყობინებით მოდის, და მისით ტაბლეტებს ნებისმიერი პოლონური აფთიაქი გასცემს.
ანკეტა თირკმლებითა და კალიუმით დაიწყეთ — სწორედ ისინი განსაზღვრავს რენინ-ანგიოტენზინური სისტემის ბლოკატორების უსაფრთხოებას: მიუთითეთ ბოლო კრეატინინი ან გამოთვლილი ფილტრაციის სიჩქარე, კალიუმის დონე, გაქვთ თუ არა დიაბეტი, დიალიზი, გადანერგილი თირკმელი ან თირკმლის არტერიის სტენოზი. შემდეგ წამლების შესახებ: ალისკირენი დიაბეტისა და დაქვეითებული ფილტრაციისას უკუნაჩვენებია, აგფ-ის ინჰიბიტორი ვალსარტანთან ერთად არ არის რეკომენდებული, ხოლო კალიუმის პრეპარატები, კალიუმშემნახველი დიურეზულები, ლითიუმი და რეგულარული არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგოები კონტროლს მოითხოვს. აღნიშნეთ ღვიძლის დაავადებები: მძიმე, ბილიარული ციროზი და ქოლესტაზი კრძალავს პრეპარატს, მსუბუქი ზღუდავს დოზას 80 მგ-მდე. თქვით ორსულობის ან მისი დაგეგმვის შესახებ. და დაასახელეთ, რისთვის გჭირდებათ პრეპარატი: სამივე ჩვენების დოზირების სქემები განსხვავებულია.
