Suvardio: composición y presentación
Un comprimido recubierto contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de sal cálcica. Las cuatro dosis no existen por comodidad, sino porque aquí la dosis inicial depende de la persona más que en la mayoría de los medicamentos.
El comprimido puede tomarse a cualquier hora del día y con o sin alimentos. La composición incluye lactosa, de modo que el medicamento no conviene a quienes padecen trastornos metabólicos hereditarios raros que cursan con intolerancia a la galactosa, déficit de lactasa de tipo Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Cómo actúa Suvardio
La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la reductasa HMG-CoA. Esa enzima limita la velocidad de conversión de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, precursor del colesterol, y sobre ella se apoya la acción de todo el grupo de las estatinas. La rosuvastatina actúa ante todo en el hígado, que es el órgano diana de los medicamentos que reducen el colesterol.
Después ocurre lo siguiente: la rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células hepáticas, lo que facilita la captación y el catabolismo de las lipoproteínas de baja densidad. Al mismo tiempo frena la producción de VLDL en el hígado, con lo que disminuye la cantidad total de partículas tanto de muy baja como de baja densidad.
Indicaciones
La primera indicación es la hipercolesterolemia primaria de tipo IIa, incluida la familiar heterocigótica, y la dislipidemia mixta de tipo IIb. El medicamento se prescribe a adultos, adolescentes y niños desde los 10 años como complemento de la dieta, cuando la respuesta a la dieta y a otras medidas no farmacológicas —ejercicio físico, reducción del peso— ha resultado insuficiente.
La segunda indicación es la hipercolesterolemia familiar homocigótica, donde el medicamento complementa la dieta y los demás modos de reducir los lípidos, incluida la aféresis de LDL, o se emplea cuando esos modos no son apropiados. La tercera es la prevención de acontecimientos cardiovasculares mayores en personas de alto riesgo de sufrir el primero de ellos, como complemento de la corrección de los demás factores de riesgo. En todos los casos el tratamiento complementa la dieta y no la sustituye: la dieta estándar reductora del colesterol se sigue antes de empezar y se mantiene durante el tratamiento, y en niños y adolescentes el tratamiento lo lleva un médico especialista.
Modo de empleo y dosificación
La dosis se establece de forma individual, conforme a las recomendaciones vigentes, al objetivo terapéutico y a la respuesta del paciente. La dosis inicial habitual en la hipercolesterolemia es de 5 o 10 mg una vez al día, tanto en quienes no habían tomado estatinas antes como en quienes pasan de otro inhibidor de la reductasa HMG-CoA. Si es necesario, al cabo de 4 semanas la dosis puede aumentarse.
| Quién es el paciente | Con qué dosis se empieza |
| Adulto sin circunstancias especiales | 5 o 10 mg al día; la elección tiene en cuenta el colesterol de partida, el riesgo cardiovascular futuro y la probabilidad de reacciones adversas |
| Prevención de acontecimientos cardiovasculares | en el estudio que demostró la reducción del riesgo se emplearon 20 mg al día |
| Hipercolesterolemia grave con alto riesgo | los 40 mg solo se plantean en la forma familiar y si no se alcanza el objetivo con 20 mg, con control rutinario; empezar directamente con 40 mg únicamente bajo supervisión de un especialista |
| Niños y adolescentes de 10 a 17 años | por lo general 5 mg al día, en un intervalo de 5 a 20 mg; el tratamiento lo dirige un médico especialista; la seguridad de dosis superiores a 20 mg no se ha estudiado, la de 40 mg no es apropiada y a los menores de 10 años no se recomienda |
| Mayores de 70 años | 5 mg; no hacen falta otros ajustes ligados a la edad |
| Insuficiencia renal moderada, aclaramiento de creatinina por debajo de 60 ml/min | 5 mg, y los 40 mg están contraindicados; en la insuficiencia grave está contraindicada cualquier dosis |
| Origen asiático | 5 mg, con los 40 mg contraindicados: la exposición sistémica es mayor en estos pacientes |
| Predisposición a la miopatía o polimorfismo genético conocido | 5 mg u otra dosis diaria reducida; en parte de estos pacientes los 40 mg están contraindicados |
El hígado merece atención aparte. Con 7 puntos o menos en la escala de Child-Pugh la exposición sistémica no aumenta; con 8 o 9 puntos sí está aumentada, y en esos pacientes conviene evaluar también la función renal; por encima de 9 puntos no hay experiencia alguna. Con enfermedad hepática activa el medicamento está contraindicado.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones generales son estas: hipersensibilidad a la rosuvastatina o a cualquier excipiente; enfermedad hepática activa, incluido un aumento persistente e inexplicado de las aminotransferasas si una de ellas supera más de tres veces el límite superior de la normalidad; insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min; miopatía; tratamiento simultáneo con ciclosporina; embarazo, lactancia y edad fértil sin anticoncepción eficaz.
Para la dosis de 40 mg la lista es más amplia: está contraindicada ante factores que predisponen a la miopatía y a la rabdomiólisis.
- insuficiencia renal moderada con aclaramiento de creatinina inferior a 60 ml/min;
- función tiroidea disminuida;
- enfermedades musculares de origen genético en el propio paciente o en la historia familiar;
- signos de daño muscular aparecidos antes con otra estatina o con un fármaco del grupo de los fibratos;
- abuso de alcohol y situaciones en las que la concentración plasmática del medicamento puede aumentar;
- origen asiático y toma simultánea de fibratos.
Advertencias y precauciones especiales
El tema principal de las advertencias son los músculos. El efecto sobre el músculo esquelético se ha descrito con todas las dosis y sobre todo por encima de 20 mg: dolor muscular, miopatía y, raramente, rabdomiólisis, cuya frecuencia fue mayor precisamente con 40 mg. Se indica al paciente que comunique de inmediato dolores musculares, pérdida de fuerza o calambres, sobre todo si se acompañan de malestar o fiebre; entonces se determina la actividad de la creatina cinasa. El tratamiento se interrumpe si supera más de cinco veces el límite superior de la normalidad o si los síntomas musculares son tan intensos que estorban la vida diaria, aun con cifras normales. No hay motivo para controlar la creatina cinasa de forma rutinaria en quienes no tienen síntomas musculares, y medirla tras un esfuerzo intenso carece de sentido: el resultado será difícil de interpretar.
- si la actividad inicial de la creatina cinasa supera más de cinco veces la normalidad, la medición se repite a los 5–7 días y, si se confirma, el tratamiento no se inicia;
- muy raramente se ha descrito una miopatía necrosante de mecanismo inmunitario: la debilidad de los músculos proximales y la creatina cinasa elevada persisten incluso tras retirar la estatina;
- el medicamento no se emplea ante un cuadro agudo y grave que apunte a miopatía o que favorezca la insuficiencia renal por rabdomiólisis: sepsis, tensión baja, cirugía mayor, traumatismo, trastornos metabólicos, hormonales y electrolíticos graves o convulsiones no controladas;
- el gemfibrozilo no se recomienda a la vez, la combinación de fibratos con la dosis de 40 mg está contraindicada y el ácido fusídico no se recomienda en absoluto: se han descrito casos de rabdomiólisis, algunos mortales.
El resto de las advertencias se refiere a otros órganos. Las pruebas hepáticas se hacen antes de empezar y a los 3 meses, y si las aminotransferasas superan tres veces la normalidad el medicamento se retira o se reduce la dosis; los episodios hepáticos graves se registraron más a menudo con 40 mg, igual que los renales serios, por lo que con esa dosis se evalúa la función renal en las revisiones. La proteinuria, normalmente de origen tubular y casi siempre transitoria, aparecía con dosis altas, pero no anunciaba el desarrollo de enfermedad renal. Las estatinas elevan la glucosa y en personas con alto riesgo de diabetes pueden provocar una hiperglucemia que exija seguimiento diabetológico: en el estudio JUPITER se registró diabetes en el 2,8% de quienes tomaban rosuvastatina frente al 2,3% con placebo, sobre todo en aquellos cuya glucosa en ayunas era de 5,6 a 6,9 mmol/l. Por último, con el uso prolongado de estatinas se han descrito casos excepcionales de enfermedad del tejido intersticial pulmonar: disnea, tos no productiva, cansancio, pérdida de peso y fiebre obligan a interrumpir el tratamiento.
Interacciones con otros medicamentos
La rosuvastatina es sustrato de varias proteínas transportadoras, ante todo OATP1B1 y BCRP. De ahí el mecanismo principal de las interacciones: las sustancias que actúan sobre esas proteínas elevan la concentración plasmática de rosuvastatina y, con ella, la probabilidad de miopatía hasta la rabdomiólisis.
- la ciclosporina es directamente una contraindicación para la toma conjunta;
- los inhibidores de la proteasa, incluidas las combinaciones de ritonavir con atazanavir, lopinavir o tipranavir: el uso simultáneo no se recomienda salvo que se ajuste la dosis de rosuvastatina;
- si aun así la administración conjunta es necesaria, se sopesan beneficio y riesgo, se valoran otros medicamentos o se interrumpe temporalmente el tratamiento con la estatina;
- en las estatinas en general la inflamación muscular y la miopatía se hicieron más frecuentes cuando se tomaban junto con derivados del ácido fíbrico, ácido nicotínico, azoles antifúngicos o macrólidos;
- con ezetimiba se han descrito casos muy raros de rabdomiólisis y no puede descartarse una interacción farmacodinámica, así que la combinación exige prudencia.
Hay además una circunstancia ajena a los medicamentos: en pacientes de origen asiático los estudios farmacocinéticos muestran una exposición mayor que en la raza caucásica, de ahí la dosis inicial reducida y la prohibición de los 40 mg. En la hipercolesterolemia secundaria a una función tiroidea disminuida o a un síndrome nefrótico se trata primero la enfermedad de base y solo después se empieza con la estatina.
Embarazo y lactancia
El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado, y las mujeres en edad fértil deben emplear métodos anticonceptivos fiables. La justificación es directa: el colesterol y los demás productos de su biosíntesis tienen una importancia esencial para el desarrollo del feto, de modo que el posible daño de inhibir la reductasa HMG-CoA pesa más que el beneficio del tratamiento durante el embarazo.
Si el embarazo llega durante la toma del medicamento, el tratamiento se interrumpe de inmediato. Los estudios en animales aportan datos limitados sobre la toxicidad para la reproducción. Se sabe que la rosuvastatina pasa a la leche de las ratas lactantes; sobre su paso a la leche humana no hay datos.
Reacciones adversas
En conjunto, las reacciones adversas de la rosuvastatina son leves y transitorias: de los ensayos clínicos controlados se retiró por este motivo menos del 4% de los participantes. Entre las frecuentes figuran la cefalea y el mareo, y junto a ellas la diabetes, cuya frecuencia depende de que la persona tenga factores de riesgo: glucosa en ayunas en torno a 5,6 mmol/l o más, índice de masa corporal superior a 30, triglicéridos elevados, hipertensión en la anamnesis.
Lo demás aparece con menos frecuencia. Se consideran raras la disminución del número de plaquetas y las reacciones de hipersensibilidad hasta el edema angioneurótico; muy raras, la polineuropatía y la pérdida de memoria; y con frecuencia no conocida se han comunicado depresión, neuropatía periférica y trastornos del sueño, incluidos el insomnio y las pesadillas. Los niños y adolescentes de 10 a 17 años se mencionan aparte: en ellos, superar diez veces el límite superior de la normalidad de la creatina cinasa y las molestias musculares tras el esfuerzo se dieron con más frecuencia que en adultos, y el seguimiento del crecimiento, el peso y la maduración sexual se limita a un año; en 52 semanas no se halló efecto sobre esos parámetros, pero qué sucede con un uso más largo se desconoce.
Sobredosis
No se ha establecido un modo específico de tratar la sobredosis.
Al paciente se le trata de forma sintomática y, si hace falta, con medidas de soporte, controlando la función hepática y la actividad de la creatina cinasa. La hemodiálisis, según los datos disponibles, no es eficaz en la sobredosis.
Cómo conseguir la receta de Suvardio en línea
El medicamento se dispensa con receta, y aquí ajustar la dosis no es una formalidad: la dosis inicial de rosuvastatina depende de la edad, de la función renal, del origen y de la predisposición al daño muscular. Por eso el médico necesita resultados recientes de lípidos, creatinina y pruebas hepáticas, además de saber si ha tomado estatinas antes y cómo las toleró.
Para la consulta en línea prepare datos sobre enfermedades del hígado y del riñón, sobre función tiroidea disminuida, sobre enfermedades musculares hereditarias propias y familiares, sobre dolores musculares con estatinas o fibratos anteriores, sobre el consumo de alcohol y sobre planes de embarazo. Enumere los medicamentos que toma, en especial ciclosporina, fármacos contra el VIH, fibratos, ácido nicotínico, ezetimiba, antifúngicos y antibióticos macrólidos. El médico valorará estas circunstancias y, si no hay contraindicaciones, emitirá la receta electrónica.
