Polfenon: composición y presentación
Un comprimido recubierto contiene 150 mg o 300 mg de clorhidrato de propafenona. Se toma después de comer, con un poco de líquido.
La composición incluye lactosa, de modo que el medicamento no conviene a quienes tienen la rara intolerancia hereditaria a la galactosa, el déficit de lactasa de tipo Lapp o el síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa. Conviene retener aparte un punto poco habitual de las contraindicaciones: el medicamento no puede emplearse si hay hipersensibilidad no solo al principio activo, sino también a la soja y al cacahuete.
Cómo actúa Polfenon
La propafenona es un antiarrítmico que estabiliza las membranas celulares y bloquea el canal de sodio; en la clasificación de Vaughan-Williams pertenece al grupo IC. Inhibe la corriente rápida de sodio, con lo que se enlentece el ascenso de la fase cero del potencial de acción. La duración del potencial de acción en las células del músculo cardiaco la alarga un poco, y en las fibras de Purkinje la acorta.
El sentido práctico está en otra parte: al reducir la velocidad de aparición del potencial de acción, la propafenona baja la velocidad de conducción de los impulsos, y eso es el efecto dromotrópico negativo. El periodo refractario se alarga en la aurícula, en el nódulo auriculoventricular y en los ventrículos, y en los pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White también en las vías accesorias de conducción. La propafenona tiene además débiles propiedades betabloqueantes, y habrá que recordarlas dos veces: en el asma y al combinarla con otros fármacos que enlentecen el ritmo.
Indicaciones
El primer grupo de indicaciones son las taquiarritmias supraventriculares sintomáticas: taquicardia nodal, taquicardia supraventricular en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White y fibrilación auricular paroxística.
El segundo es la taquiarritmia ventricular grave, sintomática y con riesgo vital. La diferencia entre ambos grupos no está solo en la gravedad: el tratamiento de las taquiarritmias ventriculares debe transcurrir en condiciones hospitalarias, y así consta directamente en el apartado de dosificación. Lo común a los dos grupos es la palabra «sintomática»: el medicamento se prescribe cuando el trastorno del ritmo se nota y molesta, no cuando se ha encontrado por casualidad en un registro.
Modo de empleo y dosificación
La dosis se fija de forma individual, según las necesidades del paciente y su respuesta al tratamiento, y se emplea la más baja que resulte eficaz. Para un paciente de unos 70 kilogramos la dosis diaria recomendada va de 450 a 600 mg, repartidos en dos o tres tomas. Con menor peso corporal se emplean dosis menores.
| Situación | Qué se hace |
| Aumento de la dosis | a veces hay que llegar a 900 mg diarios, pero no más de una vez cada 3–4 días y solo bajo control cardiológico estricto |
| Señal de que la dosis es alta | un ensanchamiento importante del complejo QRS o un bloqueo auriculoventricular de II o III grado: motivo para plantearse reducirla |
| Ajuste de la dosis de mantenimiento | se hace bajo control cardiológico, con monitorización del ECG y medición repetida de la tensión arterial |
| Pacientes de edad avanzada, fracción de eyección del ventrículo izquierdo por debajo del 35%, daño del músculo cardiaco | el tratamiento empieza con dosis bajas, y subirlas solo se puede a los 5–8 días y con extrema prudencia |
| Insuficiencia hepática | la biodisponibilidad y la semivida aumentan, de modo que la dosis se ajusta con cautela |
| Alteración de la función renal | también hace falta prudencia: la dosis se acomoda a la capacidad de eliminación |
| Niños y adolescentes menores de 18 años | la eficacia y la seguridad no se han determinado; por la potencia del medicamento no se da a niños |
Fíjese en la lógica de estas reglas: la propafenona se dosifica no según un esquema, sino según el electrocardiograma. El ensanchamiento del QRS y la aparición de un bloqueo no son una complicación aparte, sino la señal de retorno con la que se echa la dosis atrás.
Contraindicaciones
Además de la hipersensibilidad al principio activo, a la soja, al cacahuete o a cualquier excipiente, se menciona aparte el síndrome de Brugada diagnosticado. Después viene la cardiopatía estructural clínicamente significativa, y su lista es concreta.
- infarto de miocardio en los últimos 3 meses;
- insuficiencia cardiaca congestiva descompensada con fracción de eyección del ventrículo izquierdo por debajo del 35%;
- shock cardiogénico, salvo el provocado por la propia arritmia;
- bradicardia grave sintomática, disfunción del nódulo sinusal, trastornos de la conducción auricular;
- bloqueo auriculoventricular de II grado o superior, bloqueo de rama del haz de His o bloqueo distal en pacientes sin marcapasos;
- hipotensión arterial grave, signos de alteración del equilibrio hidroelectrolítico, por ejemplo del metabolismo del potasio;
- enfermedad pulmonar obstructiva grave, miastenia y uso simultáneo de ritonavir.
La lista conviene leerla como la descripción de una sola idea: la propafenona enlentece la conducción del impulso, así que está prohibida allí donde la conducción ya está alterada o donde el corazón no soportaría una depresión añadida de la contractilidad. La excepción a esa regla es una y está señalada aparte: el shock cardiogénico provocado por la propia arritmia no se considera contraindicación.
Advertencias y precauciones especiales
Antes de iniciar el tratamiento y durante él, a cada paciente se le hace un electrocardiograma, se le mide la tensión y se valora su estado clínico, para establecer si la respuesta a la propafenona confirma la necesidad de emplearla. La formulación es poco habitual pero exacta: aquí la continuación del tratamiento hay que justificarla, no darla por supuesta.
- tomar propafenona puede poner de manifiesto un síndrome de Brugada o provocar cambios que lo recuerdan en el electrocardiograma de portadores del síndrome en quienes antes no se había observado ningún síntoma; por eso, tras iniciar el tratamiento, el ECG se hace precisamente para descartar esos cambios;
- el tratamiento puede influir en el umbral de estimulación y en la sensibilidad de un marcapasos implantado, así que durante la terapia se comprueba su funcionamiento y, si hace falta, se reprograma;
- la fibrilación auricular paroxística puede pasar a flutter auricular con bloqueo de conducción 2:1 o 1:1, es decir, el ritmo puede volverse más lento pero a la vez más peligroso;
- por el efecto betabloqueante hace falta prudencia en pacientes con asma;
- en pacientes con cardiopatía estructural clínicamente significativa pueden aparecer reacciones adversas graves, y justamente por eso el medicamento les está contraindicado.
También se requiere prudencia en la insuficiencia hepática y renal. Y una circunstancia práctica más: la visión borrosa, el mareo, el cansancio y la hipotensión ortostática pueden enlentecer las reacciones, de modo que afectan a la capacidad de conducir y de manejar maquinaria.
Interacciones con otros medicamentos
La primera dirección son las sustancias que elevan la concentración de propafenona. Los fármacos que inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2 y CYP3A4 —cimetidina, ketoconazol, quinidina, eritromicina— y también el zumo de pomelo pueden aumentarla. Con esa combinación se controla la función del aparato circulatorio y, si es necesario, se modifica la dosis.
- los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, por ejemplo la fluoxetina y la paroxetina, elevan la concentración plasmática de propafenona: en metabolizadores rápidos la fluoxetina aumentó la concentración máxima y el área bajo la curva de la S-propafenona un 39% y un 50%, y de la R-propafenona un 71% y un 50%, así que una dosis menor puede resultar suficiente;
- la amiodarona junto con la propafenona influye en la conducción y en la repolarización y puede causar alteraciones que lleven a una arritmia; probablemente haya que reajustar las dosis de ambos;
- la lidocaína no influye de forma apreciable en la farmacocinética de la propafenona, pero en quienes la toman aumenta el riesgo de reacciones adversas del sistema nervioso central;
- el riesgo de reacciones adversas crece al combinarla con anestésicos locales —por ejemplo al implantar un marcapasos o en una intervención quirúrgica o dental— y con otros fármacos que enlentecen el ritmo o reducen la contractilidad: betabloqueantes y antidepresivos tricíclicos;
- las sustancias metabolizadas por la isoenzima CYP2D6, como la venlafaxina, pueden acumularse con el uso conjunto.
Aparte recordamos el ritonavir: su uso simultáneo con propafenona está directamente contraindicado, no solo exige prudencia.
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados con grupo control en embarazadas. El clorhidrato de propafenona se emplea en el embarazo solo cuando el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto.
Se sabe que la propafenona atraviesa la barrera placentaria: se ha comunicado que su concentración en sangre del cordón umbilical es de alrededor del 30% de la concentración en sangre materna. El paso a la leche materna no se ha estudiado, y los datos limitados indican que la propafenona puede pasar a la leche, por lo que a las mujeres que amamantan el medicamento se les prescribe con cautela. Prohibición expresa en la ficha no hay, pero tampoco afirmación de seguridad: la decisión queda en manos del médico, que sopesa la necesidad del tratamiento antiarrítmico en cada mujer concreta.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas de la propafenona se ordenan en dos direcciones —la cardiaca y la general—, y la primera exige vigilar el electrocardiograma, mientras que la segunda la nota el propio paciente.
Del lado del corazón son alteraciones del sistema de conducción visibles en el registro: alargamiento del intervalo PQ, ensanchamiento del complejo QRS, inhibición del automatismo del nódulo sinusal, bloqueos auriculoventriculares. Del resto del organismo lo más frecuente son cefalea, mareo, visión borrosa, parestesias, temblor, náuseas, estreñimiento y sequedad de boca; aquí entran también el cansancio y la hipotensión ortostática, por los que el medicamento afecta a la capacidad de conducir. Merece mención aparte el efecto inotrópico negativo: la menor contractilidad puede llevar a un descenso de la tensión arterial. Precisamente por eso la vigilancia de la tensión forma parte del plan de ajuste de la dosis igual que el electrocardiograma, y no se solicita aparte según los síntomas.
Sobredosis
En la sobredosis sufre ante todo el sistema de conducción del corazón: se alarga el intervalo PQ, se ensancha el complejo QRS, se inhibe el automatismo del nódulo sinusal, aparecen bloqueos auriculoventriculares, taquicardia ventricular y flutter y fibrilación ventriculares. La menor contractilidad puede provocar hipotensión y, en los casos graves, shock cardiogénico. Con frecuencia hay cefalea, mareo, visión borrosa, parestesias, temblor, náuseas, estreñimiento y sequedad de boca; muy raramente se observaron convulsiones y se ha registrado también algún desenlace mortal. En la intoxicación grave son posibles convulsiones tonicoclónicas, parestesias, somnolencia, coma y parada respiratoria.
El tratamiento se lleva a cabo en una unidad de cuidados intensivos: se vigilan las funciones vitales y, si hace falta, se normalizan. Para controlar el ritmo y la tensión resultaron eficaces la desfibrilación y la perfusión de dopamina e isoprenalina, y las convulsiones se lograban detener con diazepam intravenoso. Puede hacer falta además el soporte general de las funciones vitales: ventilación mecánica y masaje cardiaco externo. Los intentos de eliminar la sustancia con hemoperfusión tienen eficacia limitada, y la hemodiálisis es del todo inútil: la propafenona se une a proteínas en un 95% y tiene un gran volumen de distribución.
Cómo conseguir la receta de Polfenon en línea
El medicamento se dispensa con receta, y prescribirlo sin datos sobre el corazón es imposible: la dosis se ajusta según el electrocardiograma y la tensión, y en las arritmias ventriculares el tratamiento empieza directamente en el hospital. El médico necesita por tanto un electrocardiograma reciente, información sobre la fracción de eyección del ventrículo izquierdo si se ha medido, y el nombre exacto de su arritmia.
Para la consulta en línea prepare información sobre un infarto padecido y cuándo ocurrió, sobre insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueos, sobre un marcapasos implantado, sobre el síndrome de Brugada en usted o en su familia, sobre enfermedades pulmonares, miastenia, enfermedades del hígado y del riñón, y también sobre alergia a la soja y al cacahuete. Enumere los medicamentos que toma: otros antiarrítmicos, betabloqueantes, antidepresivos, fármacos contra el VIH, antibióticos y antifúngicos. El médico valorará estas circunstancias y, si no hay contraindicaciones, emitirá la receta electrónica.
