Polfenon: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ერთი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 150 მგ ან 300 მგ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდს. მას ჭამის შემდეგ იღებენ, მცირე რაოდენობით სითხით.
შემადგენლობაში არის ლაქტოზა, ამიტომ პრეპარატი არ ერგებათ ადამიანებს გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობით, ლაპის ტიპის ლაქტაზას დეფიციტითა და გლუკოზა-გალაქტოზას შეწოვის დარღვევის სინდრომით. ცალკე ღირს უკუჩვენებების უჩვეულო პუნქტის დამახსოვრება: პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება მომატებული მგრძნობელობისას არა მხოლოდ მოქმედი ნივთიერების, არამედ სოიოსა და არაქისის მიმართაც.
როგორ მოქმედებს Polfenon
პროპაფენონი არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებაა, რომელიც უჯრედის მემბრანებს ასტაბილურებს და ნატრიუმის არხს ბლოკავს; ვოგან-უილიამსის კლასიფიკაციით ეს IC ჯგუფია. ის თრგუნავს სწრაფ ნატრიუმის დინებას, რის გამოც ნელდება მოქმედების პოტენციალის ნულოვანი ფაზის აწევა. გულის კუნთის უჯრედებში მოქმედების პოტენციალის ხანგრძლივობას პრეპარატი ოდნავ ახანგრძლივებს, ხოლო პურკინიეს ბოჭკოებში ამოკლებს.
პრაქტიკული აზრი სხვაშია: მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნის სიჩქარის შემცირებით პროპაფენონი აქვეითებს იმპულსების გატარების სიჩქარეს — ეს არის უარყოფითი დრომოტროპული მოქმედება. რეფრაქტერობის დრო ხანგრძლივდება წინაგულში, წინაგულ-პარკუჭოვან კვანძსა და პარკუჭებში, ხოლო ვოლფ-პარკინსონ-უაითის სინდრომის მქონე პაციენტებთან — დამატებით გამტარ გზებშიც. აქვს პროპაფენონს სუსტი ბეტა-ადრენობლოკატორული თვისებებიც, და მათი გახსენება ორჯერ მოგვიწევს: ასთმისას და რიტმის შემანელებელ სხვა საშუალებებთან შეხამებისას.
ჩვენებები
ჩვენებების პირველი ჯგუფი სიმპტომური ზეპარკუჭოვანი ტაქიარითმიებია: კვანძოვანი ტაქიკარდია, ზეპარკუჭოვანი ტაქიკარდია ვოლფ-პარკინსონ-უაითის სინდრომის მქონე პაციენტებთან და წინაგულების შეტევითი ციმციმი.
მეორე — სიცოცხლისთვის საშიში, მძიმე, სიმპტომური პარკუჭოვანი ტაქიარითმია. ამ ორ ჯგუფს შორის განსხვავება მხოლოდ სიმძიმეში არ არის: პარკუჭოვანი ტაქიარითმიების მკურნალობა საავადმყოფო პირობებში უნდა მიმდინარეობდეს, და ეს პირდაპირ დოზირების ნაწილშია ჩაწერილი. ორივე ჯგუფისთვის საერთოა სიტყვა «სიმპტომური» — პრეპარატს მაშინ ნიშნავენ, როცა რიტმის დარღვევა იგრძნობა და უშლის, და არა მაშინ, როცა ის ჩანაწერზე შემთხვევით აღმოაჩინეს.
გამოყენების წესი და დოზირება
დოზას ინდივიდუალურად ადგენენ, პაციენტის საჭიროებებისა და მკურნალობაზე პასუხის მიხედვით, და იყენებენ ყველაზე მცირე ეფექტურს. დაახლოებით 70 კილოგრამის მასის პაციენტისთვის რეკომენდებული დღიური დოზაა 450-დან 600 მგ-მდე, ორ ან სამ მიღებად გაყოფილი. სხეულის ნაკლები მასისას დოზებს უფრო მცირეს იღებენ.
| სიტუაცია | რას აკეთებენ |
| დოზის მომატება | ზოგჯერ საჭიროა დღიური დოზის 900 მგ-მდე მიყვანა, მაგრამ არაუხშირესად 3–4 დღეში ერთხელ და მხოლოდ მკაცრი კარდიოლოგიური კონტროლით |
| ნიშანი, რომ დოზა დიდია | QRS კომპლექსის მნიშვნელოვანი გაფართოება ან II ან III ხარისხის წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადა — დოზის შემცირების განხილვის საბაბი |
| შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა | მიმდინარეობს კარდიოლოგიური კონტროლით, ეკგ-ზე დაკვირვებითა და არტერიული წნევის მრავალჯერადი გაზომვით |
| ხანდაზმული პაციენტები, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია 35%-ზე დაბალი, გულის კუნთის დაზიანება | მკურნალობას მცირე დოზებით იწყებენ, ხოლო მათი მომატება მხოლოდ 5–8 დღის შემდეგ და უკიდურესი სიფრთხილითაა შესაძლებელი |
| ღვიძლის უკმარისობა | ბიოშეღწევადობა და ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება, ამიტომ დოზას ფრთხილად არჩევენ |
| თირკმლის მუშაობის დარღვევები | სიფრთხილე აქაც საჭიროა: დოზას გამოყოფის შესაძლებლობებს უსადაგებენ |
| 18 წლამდე ბავშვები და მოზარდები | ეფექტურობა და უსაფრთხოება განსაზღვრული არ არის; პრეპარატის სიძლიერის გამო ბავშვებს მას არ აძლევენ |
ყურადღება მიაქციეთ ამ წესების ლოგიკას: პროპაფენონს სქემით კი არ დოზირებენ, არამედ ელექტროკარდიოგრამით. QRS-ის გაფართოება და ბლოკადის გაჩენა ცალკე გართულება კი არ არის, არამედ უკუკავშირის სიგნალია, რომლითაც დოზას უკან აბრუნებენ.
უკუჩვენებები
მოქმედი ნივთიერების, სოიოს, არაქისის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის გარდა, ცალკეა დასახელებული ამოცნობილი ბრუგადას სინდრომი. შემდეგ მოდის კლინიკურად მნიშვნელოვანი გულის სტრუქტურული დაავადება, და მისი ჩამონათვალი კონკრეტულია.
- მიოკარდიუმის ინფარქტი ბოლო 3 თვის განმავლობაში;
- დეკომპენსირებული შეგუბებითი გულის უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციით 35%-ზე დაბლა;
- კარდიოგენული შოკი, თავად არითმიით გამოწვეული შოკის გამოკლებით;
- სიმპტომური მძიმე ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის მუშაობის დარღვევები, წინაგულოვანი გატარების დარღვევები;
- II ხარისხისა და ზემოთ წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადა, ჰისის კონის ფეხების ბლოკადა ან დისტალური ბლოკადა კარდიოსტიმულატორის არმქონე პაციენტებთან;
- მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია, წყალ-ელექტროლიტური წონასწორობის დარღვევის ნიშნები, მაგალითად კალიუმის ცვლისა;
- ფილტვების მძიმე ობსტრუქციული დაავადება, მიასთენია და რიტონავირის ერთდროული მიღება.
ჩამონათვალი ღირს წავიკითხოთ როგორც ერთი აზრის აღწერა: პროპაფენონი ანელებს იმპულსის გატარებას, ამიტომ აკრძალულია ყველგან, სადაც გატარება ისედაც დარღვეულია ან სადაც გული ვერ გაუძლებს შეკუმშვის უნარის დამატებით დათრგუნვას. ამ წესიდან გამონაკლისი ერთია და ცალკეა აღნიშნული — თავად არითმიით გამოწვეული კარდიოგენული შოკი უკუჩვენებად არ ითვლება.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
მკურნალობის დაწყებამდე და მისი მიმდინარეობისას ყოველ პაციენტს უკეთებენ ელექტროკარდიოგრამას, უზომავენ წნევას და აფასებენ კლინიკურ მდგომარეობას — რათა გაარკვიონ, ადასტურებს თუ არა პროპაფენონზე რეაქცია მისი გამოყენების საჭიროებას. ფორმულირება უჩვეულოა, მაგრამ ზუსტი: მკურნალობის გაგრძელება აქ უნდა დასაბუთდეს და არა იგულისხმებოდეს.
- პროპაფენონის მიღებამ შეიძლება გამოავლინოს ბრუგადას სინდრომი ან გამოიწვიოს მისი მსგავსი ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე სინდრომის მატარებლებთან, რომლებთანაც ადრე არანაირი სიმპტომი არ შეიმჩნეოდა; ამიტომ მკურნალობის დაწყების შემდეგ ეკგ-ს სპეციალურად იმისთვის უკეთებენ, რომ ასეთი ცვლილებები გამორიცხონ;
- მკურნალობამ შეიძლება იმოქმედოს ჩანერგილი კარდიოსტიმულატორის სტიმულაციის ზღურბლსა და მგრძნობელობაზე, ამიტომ თერაპიის დროს მის მუშაობას ამოწმებენ და საჭიროებისას თავიდან პროგრამირებენ;
- წინაგულების შეტევითი ციმციმი შეიძლება გადაიზარდოს წინაგულების თრთოლვაში გატარების ბლოკადით 2:1 ან 1:1 თანაფარდობით — ანუ რიტმი შეიძლება უფრო იშვიათი გახდეს, მაგრამ ამასთან უფრო საშიში;
- ბეტა-ადრენობლოკატორული მოქმედების გამო სიფრთხილეა საჭირო ასთმის მქონე პაციენტებთან;
- კლინიკურად მნიშვნელოვანი გულის სტრუქტურული დაავადების მქონე პაციენტებთან შეიძლება მძიმე არასასურველი მოვლენები წარმოიშვას, და სწორედ ამიტომ არის მათთვის პრეპარატი უკუნაჩვენები.
სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობისასაც. და კიდევ ერთი პრაქტიკული გარემოება: ბუნდოვანი მხედველობა, თავბრუსხვევა, დაღლილობა და ორთოსტატული ჰიპოტონია რეაქციის შენელებას შეძლებს, ამიტომ ისინი გავლენას ახდენს ტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
პირველი მიმართულება ის ნივთიერებებია, რომლებიც პროპაფენონის კონცენტრაციას ზრდის. საშუალებები, რომლებიც თრგუნავს CYP2D6, CYP1A2 და CYP3A4 იზოფერმენტებს — ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, ქინიდინი, ერითრომიცინი, — ასევე გრეიპფრუტის წვენი მის გაზრდას შეძლებს. ასეთი შეხამებისას აკონტროლებენ სისხლის მიმოქცევის სისტემის მუშაობას და საჭიროებისას ცვლიან დოზას.
- სეროტონინის უკუშთანთქმის შერჩევითი ინჰიბიტორები, მაგალითად ფლუოქსეტინი და პაროქსეტინი, ზრდის პროპაფენონის კონცენტრაციას პლაზმაში: სწრაფ მეტაბოლიზატორებთან ფლუოქსეტინმა S-პროპაფენონის მაქსიმალური კონცენტრაცია და მრუდის ქვეშ ფართობი 39%-ითა და 50%-ით გაზარდა, ხოლო R-პროპაფენონისა — 71%-ითა და 50%-ით, ამიტომ ნაკლები დოზა შეიძლება საკმარისი აღმოჩნდეს;
- ამიოდარონი პროპაფენონთან ერთად გავლენას ახდენს გატარებასა და რეპოლარიზაციაზე და შეუძლია გამოიწვიოს დარღვევები, რომლებიც არითმიამდე მიდის; ორივე პრეპარატის დოზები, სავარაუდოდ, თავიდან უნდა შეირჩეს;
- ლიდოკაინი პროპაფენონის ფარმაკოკინეტიკაზე შესამჩნევად არ მოქმედებს, მაგრამ პროპაფენონის მიმღებებთან იზრდება ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ არასასურველი მოვლენების რისკი;
- არასასურველი მოვლენების რისკი იზრდება ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებთან შეხამებისას — მაგალითად კარდიოსტიმულატორის ჩანერგვისას, ქირურგიული ან სტომატოლოგიური ოპერაციისას — და რიტმის შემანელებელ ან შეკუმშვის უნარის დამწევ სხვა საშუალებებთან: ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან;
- CYP2D6 იზოფერმენტით გადამუშავებული ნივთიერებები, ვენლაფაქსინის მსგავსი, ერთობლივი მიღებისას შეიძლება დაგროვდეს.
ცალკე შევახსენებთ რიტონავირზე: მისი ერთდროული გამოყენება პროპაფენონთან პირდაპირ უკუნაჩვენებია და არა უბრალოდ სიფრთხილეს მოითხოვს.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულებში საკონტროლო ჯგუფით სათანადო კვლევები არ არსებობს. პროპაფენონის ჰიდროქლორიდს ორსულობისას მხოლოდ მაშინ იყენებენ, როცა დედისთვის სარგებელი ნაყოფისთვის შესაძლო საფრთხეს აღემატება.
ცნობილია, რომ პროპაფენონი პლაცენტურ ბარიერს გაივლის: იტყობინებოდნენ, რომ მისი კონცენტრაცია ჭიპლარის სისხლში დედის სისხლში კონცენტრაციის დაახლოებით 30%-ია. ქალის რძეში აღწევა არ შესწავლილა, ხოლო შეზღუდული მონაცემები მიუთითებს, რომ პროპაფენონი რძეში შეიძლება მოხვდეს, ამიტომ ძუძუთი მკვებავ ქალებს პრეპარატს სიფრთხილით ნიშნავენ. პირდაპირი აკრძალვა ინსტრუქციაში არ არის, მაგრამ არც უსაფრთხოების მტკიცება — გადაწყვეტილება ექიმს რჩება, რომელიც კონკრეტულ ქალთან არითმიის საწინააღმდეგო მკურნალობის საჭიროებას წონის.
არასასურველი მოვლენები
პროპაფენონის არასასურველი მოვლენები ორ მიმართულებად ნაწილდება — გულისა და ზოგადი, — და პირველი ელექტროკარდიოგრამაზე დაკვირვებას მოითხოვს, ხოლო მეორე თავად პაციენტისთვისაა შესამჩნევი.
გულის მხრივ ეს არის გამტარი სისტემის მუშაობის დარღვევები, რომლებიც ჩანაწერზე ჩანს: PQ ინტერვალის გახანგრძლივება, QRS კომპლექსის გაფართოება, სინუსური კვანძის ავტომატიზმის დათრგუნვა, წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადები. დანარჩენი ორგანიზმის მხრივ ყველაზე ხშირად გვხვდება თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ბუნდოვანი მხედველობა, პარესთეზიები, კანკალი, გულისრევა, ყაბზობა და პირის სიმშრალე; აქვე განეკუთვნება დაღლილობა და ორთოსტატული ჰიპოტონია, რომელთა გამოც პრეპარატი მართვის უნარზე მოქმედებს. ცალკე ხსენებას იმსახურებს უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება: შეკუმშვის უნარის შემცირებამ შეიძლება არტერიული წნევის დაქვეითებამდე მიიყვანოს. სწორედ ამიტომ წნევაზე დაკვირვება დოზის შერჩევის გეგმაში ელექტროკარდიოგრამის თანაბრად შედის და არა სიმპტომების მიხედვით ცალკე ინიშნება.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბებისას პირველ რიგში გულის გამტარი სისტემა ზიანდება: ხანგრძლივდება PQ ინტერვალი, ფართოვდება QRS კომპლექსი, ითრგუნება სინუსური კვანძის ავტომატიზმი, ჩნდება წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადები, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭების თრთოლვა და ციმციმი. შეკუმშვის უნარის შემცირებას შეუძლია წნევის დაქვეითება გამოიწვიოს, ხოლო მძიმე შემთხვევებში — კარდიოგენული შოკი. ხშირად გვხვდება თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ბუნდოვანი მხედველობა, პარესთეზიები, კანკალი, გულისრევა, ყაბზობა და პირის სიმშრალე; ძალიან იშვიათად შეიმჩნეოდა კრუნჩხვები, აღნიშნულია სასიკვდილო შედეგიც. მძიმე მოწამვლისას შესაძლებელია კლონურ-ტონური კრუნჩხვები, პარესთეზიები, ძილიანობა, კომა და სუნთქვის გაჩერება.
მკურნალობას ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში ატარებენ: აკვირდებიან სასიცოცხლო ფუნქციებს და საჭიროებისას ნორმაში აბრუნებენ. რიტმისა და წნევის მართვაში ეფექტური აღმოჩნდა დეფიბრილაცია და დოფამინისა და იზოპროტერენოლის შეყვანა ინფუზიის სახით, ხოლო კრუნჩხვების შეწყვეტა ვენაში დიაზეპამით ხერხდებოდა. შეიძლება საჭირო გახდეს სასიცოცხლო ფუნქციების ზოგადი მხარდაჭერაც — ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია და გულის გარეგანი მასაჟი. ჰემოპერფუზიით ნივთიერების გამოყვანის მცდელობებს შეზღუდული ეფექტურობა აქვს, ხოლო ჰემოდიალიზი საერთოდ უსარგებლოა: პროპაფენონი 95%-ით ცილებთანაა შეკავშირებული და დიდი განაწილების მოცულობა აქვს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Polfenon-ზე ონლაინ
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით და მისი დანიშვნა გულის შესახებ მონაცემების გარეშე შეუძლებელია: დოზას ელექტროკარდიოგრამითა და წნევით არჩევენ, ხოლო პარკუჭოვანი რიტმის დარღვევებისას მკურნალობას საერთოდ საავადმყოფოში იწყებენ. ამიტომ ექიმს სჭირდება ახალი ელექტროკარდიოგრამა, ცნობები მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციის შესახებ, თუ ის იზომებოდა, და თქვენი არითმიის ზუსტი სახელი.
ონლაინ კონსულტაციისთვის მოამზადეთ ინფორმაცია გადატანილი ინფარქტისა და იმის შესახებ, როდის იყო ის, გულის უკმარისობის, ბრადიკარდიისა და ბლოკადების, ჩანერგილი კარდიოსტიმულატორის, თქვენთან ან ოჯახში ბრუგადას სინდრომის, ფილტვების დაავადებების, მიასთენიის, ღვიძლისა და თირკმლის დაავადებების, ასევე სოიოსა და არაქისზე ალერგიის შესახებ. ჩამოთვალეთ მიღებული წამლები: სხვა არითმიის საწინააღმდეგო, ბეტა-ადრენობლოკატორები, ანტიდეპრესანტები, აივ-ის საწინააღმდეგო საშუალებები, ანტიბიოტიკები და სოკოს საწინააღმდეგო. ექიმი შეაფასებს ამ გარემოებებს და უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს.
