Montelukast Sandoz (IR): composición y presentación
Un comprimido recubierto contiene 10 mg de montelukast. Es la dosis de adultos: se prescribe a partir de los 15 años, y para las edades menores el montelukast tiene presentaciones propias — comprimidos masticables de 5 mg para niños de 6 a 14 años, de 4 mg para los de 2 a 5 y granulado de 4 mg para niños desde los seis meses hasta los cinco años.
El comprimido se toma una vez al día por la noche, con independencia de las comidas. La hora nocturna figura en la ficha de forma expresa y no es una recomendación «a elegir». La composición lleva lactosa, así que en la rara intolerancia hereditaria a la galactosa, el déficit de lactasa o el síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa no se emplea; de sodio hay menos de 1 mmol por comprimido, de modo que se considera «exento de sodio».
Cómo actúa Montelukast Sandoz (IR)
El montelukast pertenece a los antagonistas del receptor de leucotrienos y, para entender el sentido de esa acción, hay que saber con qué discute exactamente. Los leucotrienos cisteinílicos —LTC4, LTD4 y LTE4— son eicosanoides con una potente acción inflamatoria; los liberan células diversas, entre ellas los mastocitos y los granulocitos eosinófilos. Se unen a los receptores de leucotrienos cisteinílicos, y el receptor de tipo uno está presente justamente en las vías respiratorias humanas. Lo que ocurre después depende de dónde hayan actuado esos mediadores.
| Dónde | Qué hacen los leucotrienos cisteinílicos |
| Bronquios | provocan broncoespasmo y secreción de moco |
| Vasos de las vías respiratorias | aumentan la permeabilidad de la pared vascular |
| Respuesta celular | producen la afluencia de granulocitos eosinófilos |
| Mucosa nasal | se liberan tras la exposición al alérgeno en la fase precoz y en la tardía |
| Fosas nasales | en la prueba de provocación aumentan la resistencia, lo que se nota como congestión |
De ahí se ve por qué un mismo medicamento sirve tanto en el asma como en la rinitis alérgica: el mediador es común y solo cambia el lugar de acción. El propio receptor de tipo uno se ha encontrado no solo en el músculo liso de las vías respiratorias y en los macrófagos, sino también en la superficie de otras células proinflamatorias —granulocitos eosinófilos y parte de las células madre de la médula ósea—, y por eso los leucotrienos cisteinílicos se vinculan a la fisiopatología de ambas enfermedades a la vez.
Indicaciones
Las indicaciones son tres, y la primera está formulada como coadyuvante: el medicamento se emplea de forma añadida en el asma leve y moderada de pacientes en quienes no se logra un control suficiente de los síntomas con corticoides inhalados y beta-agonistas de acción corta a demanda. El montelukast se suma, por tanto, al esquema existente, no lo sustituye.
La segunda indicación deriva de la primera: en pacientes con asma a quienes el montelukast está indicado, puede además aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional. Conviene fijarse en la redacción: no es una indicación autónoma en la rinitis, sino un beneficio acompañante en quien ya tiene el medicamento prescrito por el asma. La tercera indicación va aparte: la prevención del asma cuyo rasgo dominante es el broncoespasmo inducido por el esfuerzo.
Modo de empleo y dosificación
A los adultos y adolescentes desde los 15 años —con asma o con asma y rinitis alérgica estacional acompañante— se les da un comprimido de 10 mg al día por la noche. El efecto terapéutico sobre los indicadores de control del asma aparece dentro de las 24 horas. Hay que tomar el medicamento tanto cuando los síntomas están controlados como en los periodos de agudización; eso se indica aparte, porque la tentación de dejar el fármaco «en los días buenos» es aquí especialmente fuerte. Este comprimido no se toma a la vez que otros productos que contengan montelukast.
Se describe por separado cómo encaja el medicamento en un tratamiento ya en marcha. Puede añadirse al esquema actual del paciente, incluso como complemento de los corticoides inhalados si estos, junto con los beta-agonistas de acción corta a demanda, no dan un control clínico suficiente. Pero sustituir bruscamente los corticoides inhalados por montelukast no está permitido. A los menores de 15 años no se les da este comprimido: la seguridad y la eficacia en ese grupo de edad no están establecidas y para los más pequeños existen otras presentaciones. La dosis es la misma para mujeres y hombres.
Contraindicaciones
Aquí la prohibición es exactamente una: hipersensibilidad al principio activo o a cualquier excipiente. Para un medicamento de prescripción es algo poco común, así que resulta más útil mirar la lista por el otro lado — por los estados en los que no hace falta cambiar la dosis.
No es necesario ajustarla en las personas mayores. No lo es en la insuficiencia renal. Tampoco en las alteraciones leves y moderadas de la función hepática. La única laguna de esa serie son las alteraciones hepáticas graves: sobre esos pacientes sencillamente no hay datos, y eso no es una prohibición sino una ausencia de información. El límite de edad de este comprimido concreto tampoco es una contraindicación, sino una cuestión de presentación: por debajo de los 15 años no se usa esta dosis, sino las infantiles.
Advertencias y precauciones especiales
La advertencia principal no atañe a la composición sino al modo de empleo: el montelukast por vía oral nunca se usa para tratar una crisis aguda de asma, y al paciente se le previene de ello aparte. En la crisis se emplea un beta-agonista inhalado de acción corta, que debe estar siempre a mano; si hacen falta más inhalaciones de ese medicamento que antes, hay que consultar al médico cuanto antes. Tampoco está permitido sustituir bruscamente por montelukast los corticoides inhalados u orales, y no hay datos de que con montelukast pueda reducirse la dosis de los corticoides orales. Y una cosa más, fácil de olvidar: el tratamiento con montelukast no levanta, en los pacientes con asma por aspirina, la prohibición del ácido acetilsalicílico y de los demás antiinflamatorios no esteroideos.
Dos advertencias se refieren a posibles complicaciones. La primera son los casos raros de eosinofilia sistémica en quienes reciben medicamentos antiasmáticos, montelukast incluido, a veces con signos clínicos de vasculitis que corresponden al cuadro del síndrome de Churg-Strauss, tratado por lo general con corticoides sistémicos. Esos casos se asociaron en ocasiones a la reducción de la dosis o a la retirada de los corticoides orales. No se ha establecido una relación causal con los antagonistas del receptor de leucotrienos, pero se aconseja a los médicos prestar especial atención a la eosinofilia, a la erupción propia de la vasculitis, al empeoramiento de los síntomas pulmonares, a las complicaciones cardiacas y a la neuropatía; en esos pacientes se revisa el tratamiento. La segunda son las notificaciones de trastornos neuropsiquiátricos en adultos, adolescentes y niños que recibían montelukast. Tanto los pacientes como los médicos deben ser conscientes de esa posibilidad, y a los pacientes y a quienes los cuidan se les pide comunicar al médico la aparición de tales trastornos: entonces el médico vuelve a sopesar el riesgo y el beneficio de seguir con el medicamento.
Interacciones con otros medicamentos
Conviene empezar por lo que no hay que temer. El montelukast puede tomarse junto con otros medicamentos empleados de forma estándar en la prevención y el tratamiento prolongado del asma, y en los estudios no influyó de manera clínicamente relevante en la farmacocinética de teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales con etinilestradiol y noretindrona, terfenadina, digoxina y warfarina. Historia aparte es el citocromo CYP2C8: in vitro el montelukast resultó un inhibidor potente, pero en un ensayo clínico con rosiglitazona, sustrato de prueba de esa enzima, la inhibición in vivo no se confirmó. Por eso no cabe esperar cambios apreciables en la transformación de paclitaxel, rosiglitazona y repaglinida, y con inhibidores débiles del CYP2C8 como el trimetoprim no se prevén interacciones clínicamente relevantes en absoluto.
Lo relevante del apartado son dos puntos, ambos expresados con cifras. El fenobarbital reducía el área bajo la curva de concentración del montelukast alrededor de un 40%: el montelukast se metaboliza por las isoenzimas CYP3A4, 2C8 y 2C9, de modo que con las sustancias que aumentan su actividad —fenitoína, fenobarbital, rifampicina— hace falta precaución, sobre todo en niños. El ejemplo de signo contrario es el gemfibrozilo, inhibidor del CYP2C8 y del 2C9: multiplicaba por 4,4 la exposición sistémica al montelukast. Ajustar la dosis al administrarlo con gemfibrozilo u otros inhibidores potentes del CYP2C8 no es necesario en la práctica habitual, pero el médico debe contar con la posibilidad de reacciones adversas más frecuentes. El itraconazol, inhibidor potente del CYP3A4, no aumentaba de forma significativa la exposición sistémica al montelukast.
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales no mostraron un efecto nocivo sobre el curso del embarazo ni sobre el desarrollo del embrión y del feto. Los datos limitados sobre el uso del medicamento en el embarazo no apuntan a una relación causal entre su toma y las malformaciones —de las extremidades, por ejemplo— descritas raramente en el mundo tras la comercialización. La redacción es aquí prudente: no «seguro», sino «no se aprecia relación con datos limitados». De ahí la conclusión de la ficha: en el embarazo solo puede usarse cuando se considere absolutamente necesario.
Con la lactancia el panorama es aún más escueto. Los estudios en ratas mostraron que el montelukast pasa a la leche. Si el montelukast y sus metabolitos pasan a la leche humana, se desconoce. Por eso rige aquí la misma condición: emplearlo durante la lactancia solo cuando se considere absolutamente necesario — y la decisión la toma el médico, no el propio paciente.
Reacciones adversas
De toda la lista, lo que más atención merece son los trastornos psiquiátricos, porque justamente sobre ellos advierte un párrafo aparte del apartado de precauciones. De forma poco frecuente se describen sueños anómalos, incluidas las pesadillas, insomnio, sonambulismo, irritabilidad, ansiedad, inquietud motora y agitación, incluidos el comportamiento agresivo o la hostilidad, y también depresión. Muy raramente: alucinaciones, ideas y conductas suicidas. Entre las poco frecuentes están asimismo las reacciones neurológicas: mareo, somnolencia, parestesias o hipoestesia, crisis convulsivas; raramente se registró temblor.
En los propios ensayos clínicos, donde el montelukast se evaluó en unos 4000 adultos con asma desde los 15 años, en 400 adultos con asma y rinitis alérgica estacional y en 1750 niños de 6 a 14 años, solo dos reacciones aparecieron con más frecuencia que con placebo: dolor de cabeza y dolor abdominal. El perfil de seguridad no cambió con el tratamiento prolongado — hasta dos años en adultos y hasta un año en niños. El resto se conoce ya por la práctica posterior a la comercialización. Muy a menudo son infecciones de las vías respiratorias altas; con frecuencia, diarrea, náuseas, vómitos, aumento de las transaminasas, erupción y fiebre. De forma poco frecuente aparecen reacciones de hipersensibilidad hasta la anafilaxia, epistaxis, sequedad de boca, dispepsia, hematomas, urticaria, prurito, dolores articulares y musculares con calambres, debilidad, cansancio, malestar y edema. Raramente: mayor tendencia al sangrado, palpitaciones, angioedema. Muy raramente: infiltrados eosinófilos en el hígado, síndrome de Churg-Strauss, hepatitis colestásica, hepatocelular o mixta, eritema nudoso y multiforme.
Sobredosis
De los casos reales se sabe más que del tratamiento. Tras la comercialización y en los ensayos clínicos se notificaron sobredosis agudas con dosis de hasta 1000 mg en adultos y niños, entre ellas unos 61 mg por kilogramo de peso en un niño de 42 meses. Las observaciones clínicas y de laboratorio se ajustaron al perfil de seguridad habitual y en la mayoría de los casos no se registró ninguna reacción adversa. De las registradas, las más frecuentes fueron dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos y actividad psicomotora aumentada — es decir, lo mismo que con la toma corriente.
Los estudios programados dan el mismo cuadro por el otro lado. En el asma bronquial crónica se administró montelukast a pacientes durante 22 semanas en dosis de hasta 200 mg al día y, en estudios cortos de alrededor de una semana, hasta 900 mg al día, sin efectos adversos clínicamente relevantes. No hay información detallada sobre el tratamiento de la sobredosis y la ficha no nombra medidas específicas. Tampoco está establecido si el montelukast se elimina con diálisis peritoneal o con hemodiálisis.
Cómo conseguir la receta de Montelukast Sandoz (IR) en línea
El montelukast cumple un papel de complemento: se prescribe no en lugar de los inhaladores, sino junto a ellos, cuando los inhaladores solos no bastan. Por eso lo que decide no es la gravedad de los síntomas en sí, sino con qué te estás tratando ya y cómo funciona. En e-zdrowie.com rellenas un cuestionario médico, el doctor analiza las respuestas y, si el medicamento es adecuado, emite una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él cualquier farmacia polaca entrega los comprimidos.
En el cuestionario indica tu edad —esta dosis se prescribe desde los 15 años— y enumera los inhaladores que usas: los de mantenimiento y los de rescate, señalando con qué frecuencia. Escribe si te ocurre broncoespasmo con el esfuerzo y si tienes rinitis alérgica estacional: ambos puntos entran en las indicaciones. Comunica sin falta el asma por aspirina, si la tienes, las enfermedades hepáticas graves y cualquier trastorno psiquiátrico —ansiedad, insomnio, depresión, cambios de conducta—, incluidos los que aparecieron antes con otros medicamentos. Enumera aparte los fármacos que actúan sobre las enzimas hepáticas: fenitoína, fenobarbital, rifampicina y gemfibrozilo. Y recuerda la regla principal: el montelukast no sustituye al inhalador de rescate, que debe seguir contigo.
