Lisinoratio 20: composición y presentación
Un comprimido contiene 5 mg, 10 mg o 20 mg de lisinoprilo; en este envase la dosis es de veinte miligramos. Que existan tres concentraciones no es una formalidad: el lisinoprilo se empieza en casi todas sus indicaciones con una dosis pequeña y se sube por escalones, de modo que el tratamiento pasa por el camino de un comprimido a otro.
La comida no influye en la absorción del lisinoprilo, así que puede tomarse con independencia de las comidas. Se toma una vez al día, cada día a la misma hora — la fijación de la hora importa, porque la dosis se ajusta según la tensión medida justo antes de tomar el comprimido siguiente.
Cómo actúa Lisinoratio 20
El lisinoprilo es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, pero dentro del grupo queda aparte: no es un profármaco, no sufre biotransformación en el hígado y es soluble en agua, razón por la cual se le asigna una clase propia, la tercera. El mecanismo consiste en frenar el sistema renina-angiotensina-aldosterona bloqueando la enzima que convierte la angiotensina I en la vasoconstrictora angiotensina II. Las consecuencias son varias: la concentración de angiotensina II cae en los tejidos y en el plasma, disminuye la liberación de aldosterona por las suprarrenales y baja la actividad de renina plasmática.
El segundo efecto, menos evidente, va por el sistema calicreína-cininas. La enzima convertidora se parece a la cininasa II, que degrada la bradicinina, de modo que el lisinoprilo eleva la concentración de bradicinina vasodilatadora, y esta a su vez potencia la transformación del ácido araquidónico en las prostaglandinas vasodilatadoras PGI2 y PGE2. Hay una tercera cara del asunto: la angiotensina II no solo es vasoconstrictora, también es mitógena — acelera la síntesis de colágeno de tipos I y III, es decir la fibrosis, y aumenta la liberación de endotelina. Frenar el sistema previene por eso la hipertrofia del músculo cardiaco y la fibrosis de la pared vascular. En la práctica la tensión baja tanto tumbado como de pie, sin taquicardia refleja, la resistencia en las arterias renales disminuye sin afectar a la filtración glomerular, y una interrupción breve del tratamiento no produce efecto de rebote.
Indicaciones
Las indicaciones son cuatro y forman una secuencia que va de la tensión a sus consecuencias. La primera es la hipertensión arterial esencial y renovascular, en monoterapia o junto con otros medicamentos que bajan la tensión. La segunda es la insuficiencia cardiaca, sola o junto con diuréticos y a veces con preparados de digital. La tercera son los pacientes hemodinámicamente estables en la fase precoz, dentro de las 24 horas, del infarto, y el objetivo aquí es preventivo: evitar la disfunción del ventrículo izquierdo y la insuficiencia cardiaca.
La cuarta indicación no habla del corazón sino de los riñones: el tratamiento de pacientes con hipertensión, diabetes tipo 2 y nefropatía incipiente. Se apoya en las propiedades nefroprotectoras del grupo — el enlentecimiento de la insuficiencia renal mediante la reducción de la proteinuria, la limitación de la filtración excesiva en las nefronas sanas y el freno de los procesos proliferativos en los glomérulos. En los pacientes en fase precoz del infarto, el lisinoprilo además reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo y aumenta la supervivencia, sobre todo junto con nitratos.
Modo de empleo y dosificación
En la hipertensión esencial de un paciente sin diuréticos se empieza con 10 mg, y la dosis de mantenimiento habitual es de 20-40 mg una vez al día. El descenso esperado de la tensión aparece en parte de las personas solo tras 2-4 semanas, y la dosis máxima estudiada, 80 mg diarios, no añadía eficacia. Si el paciente ya toma un diurético, se retira en lo posible 2-3 días antes de empezar y, si no puede retirarse, se comienza con 5 mg bajo estricto control médico. En la hipertensión renovascular la dosis inicial es aún menor, 2,5 o 5 mg. A los niños de 6 a 16 años se les dan 2,5 mg al día con un peso de 20 a 50 kg y 5 mg con 50 kg o más; por debajo de los 6 años no se administra.
En la insuficiencia cardiaca la dosis inicial matutina es de 2,5 mg y la de mantenimiento habitualmente de 5-20 mg; la dosis se subía no más de una vez cada 4 semanas y no más de 10 mg por escalón. Con hiponatremia por debajo de 130 mEq/l o aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min se empieza con 2,5 mg bajo vigilancia; el mayor descenso de la tensión ocurre a las 6-8 horas de la primera dosis. En la fase precoz del infarto la pauta está escrita por horas: 5 mg el primer día, otros 5 mg a las 24 horas, 10 mg a las 48 horas y después 10 mg una vez al día durante seis semanas, junto con anticoagulantes, antiagregantes y betabloqueantes; con una tensión sistólica de 120 mmHg o menos, los tres primeros días se dan 2,5 mg. En la nefropatía diabética se empieza con 10 mg y si hace falta se llega a 20 mg. En la insuficiencia renal la dosis se calcula por el aclaramiento de creatinina, con un máximo de 40 mg al día, y a los pacientes en diálisis la dosis se les da después de la sesión.
Contraindicaciones
La lista es corta y casi cada punto se refiere a la experiencia previa con este mismo grupo de medicamentos. No se administra en caso de hipersensibilidad al dihidrato de lisinoprilo, a otros inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y a los excipientes. Aparte figura el angioedema que fue consecuencia de tomar inhibidores de esta enzima, así como el angioedema idiopático o hereditario: ocurrido una vez, cierra la puerta a todo el grupo.
La segunda parte de las prohibiciones es anatómica. El medicamento está contraindicado ante una dificultad hemodinámicamente significativa de la salida de sangre del ventrículo izquierdo, ante la estenosis bilateral de las arterias renales y ante la unilateral si el riñón es único: allí donde el flujo ya está limitado mecánicamente, quitar el tono vasoconstrictor no mejora la situación. Cierra la lista el embarazo.
Advertencias y precauciones especiales
El tema central del apartado es el descenso excesivo de la tensión tras la primera dosis y tras cada aumento de la dosis de lisinoprilo o del diurético. En la hipertensión no complicada es raro, pero la probabilidad crece a partir de los 70 años, en la hipertensión grave, con hiponatremia por debajo de 140 mmol/l, hipovolemia, insuficiencia cardiaca grave, enfermedades renales y estenosis importante de las arterias cerebrales. Si la tensión ha caído, se coloca al paciente en horizontal con las piernas elevadas, se repone el volumen sanguíneo con suero fisiológico y, ante bradicardia, se administra atropina; un episodio así no exige retirar el medicamento.
| Situación | Qué hace el médico |
| Inicio del tratamiento en un paciente de riesgo | empieza en el hospital con 2,5 mg al día y observa no menos de 8 horas tras la primera dosis |
| Estenosis de la arteria renal o hipertensión renovascular | empieza en el hospital con 2,5 mg, retira los diuréticos y las primeras semanas vigila la función renal |
| Fase precoz del infarto, tensión sistólica por debajo de 100 mmHg | reduce la dosis a 5 mg y si hace falta a 2,5 mg; si baja de 90 más de una hora, retira el medicamento |
| Proteinuria mayor de 1 g al día | continúa el tratamiento solo tras sopesar el beneficio y el riesgo para el riñón, con control regular |
| Edema de lengua, faringe o laringe | por vía subcutánea 0,3-0,5 ml de adrenalina al 0,1% o lentamente 0,1 mg intravenosos con control de ECG, después corticoides y antihistamínicos; observación 12-24 horas |
| Hemodiálisis con membranas de alta permeabilidad, LDL-aféresis, desensibilización con veneno de avispas y abejas | cambia el tipo de membrana o sustituye de antemano el medicamento por otro antihipertensivo |
Las demás advertencias son más breves, pero numerosas. Raramente son posibles la neutropenia y la agranulocitosis con fiebre, dolor de garganta y aumento de los ganglios linfáticos: en enfermedades renales, enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo y con la toma de alopurinol o corticoides se controla el recuento de leucocitos con regularidad. Ante ictericia o aumento de las enzimas hepáticas se retira el medicamento, y antes de la anestesia general se aumenta de antemano el volumen sanguíneo. El potasio puede subir, por lo que los diuréticos ahorradores de potasio y los preparados de potasio no se recomiendan en la insuficiencia renal y cardiaca. En el hiperaldosteronismo primario el medicamento no se recomienda por su escasa eficacia, y tras un trasplante renal y en diálisis se empieza con 2,5 mg y se vigila el hemograma: a los 1-6 meses puede aparecer anemia.
Interacciones con otros medicamentos
Una parte de las interacciones refuerza el efecto principal y por eso amenaza con hipotensión. Otros medicamentos que bajan la tensión, ante todo los diuréticos, y también los hipnóticos, los analgésicos narcóticos, los anestésicos, la amifostina y el baclofeno potencian la acción del lisinoprilo; los inhibidores de la enzima, a su vez, potencian el efecto del alcohol, y el alcohol el suyo. En sentido contrario actúan los antiinflamatorios no esteroideos como el ácido acetilsalicílico y la indometacina: debilitan el efecto y pueden empeorar la función renal. También lo debilitan los simpaticomiméticos —salbutamol, fenoterol— y la sal común; los antiácidos reducen la biodisponibilidad.
La segunda parte concierne a los desplazamientos de laboratorio. La toma conjunta con preparados de potasio, diuréticos ahorradores de potasio —espironolactona, amilorida, triamtereno— y otros medicamentos que elevan el potasio, por ejemplo la heparina, puede llevar a hiperpotasemia, sobre todo en la insuficiencia renal. Los inhibidores de la enzima pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas, las biguanidas y la insulina. La concentración de litio en suero puede aumentar. Y un grupo de riesgo aparte por el lado de la sangre: la toma simultánea de alopurinol, procainamida, antineoplásicos o corticoides sistémicos aumenta la probabilidad de leucopenia.
Embarazo y lactancia
Aquí la ficha es extremadamente lacónica: el medicamento no se emplea durante el embarazo ni en el periodo de lactancia. El embarazo además figura entre las contraindicaciones, de modo que no es una advertencia que el médico sopesa, sino una prohibición directa. Ni datos de estudios ni descripción del mecanismo aparecen en este apartado.
La conclusión práctica es sencilla. La mujer que planea un embarazo debe hablar con su médico del cambio de medicamento con antelación. Si el embarazo ha llegado durante el tratamiento, se comunica al médico de inmediato: con qué sustituir el lisinoprilo y con qué rapidez lo decide él. En el cuestionario previo a la receta, el embarazo y la lactancia se indican obligatoriamente.
Reacciones adversas
El apartado se abre con una afirmación poco habitual en un medicamento con un rango de dosis tan amplio: la frecuencia y la intensidad de las reacciones adversas no dependen de la dosis. Lo más frecuente es el descenso de la tensión o la hipotensión ortostática, normalmente tras la primera dosis y tras cada aumento de la dosis de lisinoprilo o del diurético. En casos aislados se han descrito taquicardia, alteraciones del ritmo, dolor torácico, crisis de angina, infarto e ictus. En pacientes en fase precoz del infarto se observaron esporádicamente, por lo general el primer día, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, hipotensión grave y alteración de la función renal y, raramente, shock cardiogénico.
La consecuencia más conocida del tratamiento es la tos seca y persistente que se intensifica de noche; aparece más en mujeres, en no fumadores y en decúbito, y desaparece tras la retirada. Menos a menudo se dan dolor de garganta, ronquera y bronquitis, y aún menos disnea, sinusitis, rinitis, broncoespasmo e infiltrados pulmonares. Por el lado renal, como consecuencia de frenar el sistema renina-angiotensina-aldosterona, pueden aparecer o agravarse alteraciones de la función; en la insuficiencia cardiaca congestiva grave se han descrito oliguria, aumento de la urea y casos aislados de insuficiencia renal aguda. Por el lado digestivo aparecen esporádicamente náuseas, dolor en la parte alta del abdomen y dispepsia, y con menos frecuencia vómitos, diarrea y estreñimiento; se han descrito casos aislados de ictericia colestásica y de hepatitis fulminante. Las reacciones cutáneas son erupción y, menos a menudo, urticaria, prurito y angioedema de labios y cara; entre las graves se ha informado de pénfigo, eritema multiforme y síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell. Por el lado nervioso son posibles cefalea y cansancio y, menos a menudo, mareo, depresión, trastornos del sueño, impotencia, parestesias, calambres musculares y sabor metálico en la boca.
Sobredosis
El cuadro de la sobredosis prolonga directamente la acción principal del medicamento y depende de su grado. Son posibles una hipotensión grave hasta el shock, bradicardia, alteraciones de los electrolitos e insuficiencia renal. La ficha no menciona un antídoto específico: el tratamiento es sintomático y, si hace falta, se valora administrar catecolaminas y angiotensina II, sustancias que actúan en sentido contrario.
El segundo modo de ayudar es retirar el lisinoprilo de la sangre, y para esta molécula está disponible: el medicamento se elimina con diálisis. Pero con una salvedad que se repite también en las advertencias: no deben usarse membranas de poliacrilonitrilo de alta permeabilidad. La diálisis con ellas puede por sí sola provocar una reacción anafilactoide — edema facial, enrojecimiento, caída de la tensión y disnea a los pocos minutos de iniciar la sesión.
Cómo conseguir la receta de Lisinoratio 20 en línea
El lisinoprilo casi nunca se prescribe «simplemente para la tensión»: tiene cuatro indicaciones distintas, y de cuál sea la tuya dependen tanto la dosis inicial como la rapidez con que se sube. En e-zdrowie.com rellenas un cuestionario médico, el doctor analiza las respuestas y, si el medicamento es adecuado, emite una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él cualquier farmacia polaca entrega los comprimidos.
En el cuestionario indica qué estás tratando exactamente: hipertensión, insuficiencia cardiaca, situación tras un infarto o nefropatía diabética, y menciona tus cifras habituales de tensión y la dosis que tomas ahora. Comunica sin falta las enfermedades renales, la estenosis de las arterias renales, la diálisis o el trasplante de riñón, la diabetes y si tomas diuréticos. Enumera aparte los medicamentos: preparados de potasio y diuréticos ahorradores de potasio, analgésicos no esteroideos, litio, insulina, alopurinol, corticoides. Y escribe sin falta si alguna vez, tras un inhibidor de esta enzima, tuviste hinchazón de cara, labios o lengua, o apareció tos seca: lo primero cierra la puerta a todo el grupo, lo segundo suele ser motivo de cambio.
