Lisinoratio 20 — (IR): composición y forma farmacéutica
Un comprimido contiene 20 mg de lisinopril. El medicamento se toma una vez al día, siempre a la misma hora, y esa exigencia es más estricta de lo que parece: el efecto hipotensor se debilita a medida que se acerca la dosis siguiente, y la dispersión en la hora de la toma desplaza ese punto.
Los alimentos no afectan a la biodisponibilidad del lisinopril, así que no hace falta ligarlo a las comidas. Sí influye la sal: su consumo excesivo puede debilitar la acción antihipertensiva del medicamento.
Cómo actúa Lisinoratio 20 — (IR)
El lisinopril es un compuesto peptídico sintético de administración oral que inhibe la actividad de la enzima convertidora de angiotensina. Esa enzima transforma la angiotensina I en angiotensina II, una sustancia de fuerte acción vasoconstrictora que eleva la tensión arterial. La angiotensina II aumenta además la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal. Al frenar la enzima, el medicamento reduce la concentración plasmática de angiotensina II y la secreción de aldosterona, y eso a su vez puede elevar ligeramente el potasio sérico.
Cuánto de ligeramente está medido. En pacientes con hipertensión y función renal normal tratados solo con lisinopril durante 24 semanas, el aumento medio del potasio fue inferior a 0,1 mEq/l. Pero la media esconde la dispersión: en torno al 10% de los pacientes el potasio subió más de 0,5 mEq/l, y en casi el 6% bajó otro tanto. En cambio, en quienes recibieron lisinopril junto con un diurético tiazídico no se apreciaron cambios significativos del potasio: el diurético y el inhibidor de la ECA se equilibran mutuamente.
Indicaciones
Las indicaciones son cuatro y abarcan casi todo el campo de uso de los inhibidores de la ECA. La primera es el tratamiento de la hipertensión arterial, esencial y renovascular, en monoterapia o con otros fármacos que bajan la tensión. La segunda es el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, también en monoterapia o junto con diuréticos y, en determinados casos, con preparados de digital.
La tercera indicación se distingue por los plazos: el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables en la fase precoz del infarto de miocardio, en las primeras 24 horas, para prevenir la disfunción del ventrículo izquierdo y la insuficiencia cardíaca. La cuarta atañe a los riñones: pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2 con complicaciones renales y microalbuminuria. Cada indicación tiene su propia pauta, y las diferencias no son de porcentajes, sino de múltiplos.
Posología y forma de administración
El principio general es uno: se empieza por poco y se ajusta según la tensión medida justo antes de la dosis siguiente. Lo demás depende de para qué se haya prescrito.
- hipertensión esencial sin diuréticos: dosis inicial de 10 mg, de mantenimiento normalmente 20–40 mg una vez al día; en algunos pacientes el descenso esperado de la tensión llega solo a las 2–4 semanas, y los 80 mg diarios no añadieron eficacia en los estudios prolongados;
- hipertensión con diuréticos de base: el diurético se retira 2–3 días antes de empezar; si no puede retirarse, se comienza bajo control estricto con 5 mg y se vigila la tensión hasta el descenso esperado y una hora más;
- hipertensión renovascular: se empieza con 2,5 o 5 mg, porque con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un riñón único la tensión puede caer en exceso;
- insuficiencia cardíaca: 2,5 mg en una toma por la mañana, mantenimiento de 5–20 mg; la dosis se sube no más de una vez cada 4 semanas y no más de 10 mg por escalón, y el mayor descenso de la tensión se da a las 6–8 horas de la dosis inicial;
- fase precoz del infarto: 5 mg en las primeras 24 horas, otros 5 mg al cabo de un día, 10 mg a los dos, y después 10 mg una vez al día durante 6 semanas; con una tensión sistólica de 120 mm Hg o menor se dan 2,5 mg los tres primeros días, y si cae por debajo de 90 mm Hg más de una hora el medicamento se retira;
- nefropatía diabética: 10 mg una vez al día y, si hace falta, 20 mg, con el objetivo de una tensión diastólica por debajo de 90 mm Hg sentado; a los niños de 6 a 16 años con hipertensión se les dan 2,5 mg con un peso de 20 a 50 kg y 5 mg a partir de 50 kg, con un máximo de 20 y 40 mg diarios respectivamente.
Los riñones marcan una escala aparte, porque el lisinopril se elimina por la orina. Con un aclaramiento de creatinina de 30 a 70 ml/min la dosis diaria inicial es de 5–10 mg, con un aclaramiento de 10 a 30 ml/min de 2,5–5 mg, y por debajo de 10 ml/min, incluidos los pacientes en diálisis, de 2,5 mg; la dosis máxima de mantenimiento en la insuficiencia renal es de 40 mg. El lisinopril se elimina del plasma durante la hemodiálisis, de modo que a los pacientes dializados la dosis diaria se les da después de la sesión. En los mayores la dosis se sube con mucha cautela: la potencia de acción es la misma que en los jóvenes, pero la concentración sérica máxima resultó ser unas dos veces mayor.
Contraindicaciones
Las tres primeras prohibiciones tienen que ver con el edema: hipersensibilidad al lisinopril o a los excipientes, angioedema causado en el pasado por el tratamiento con un inhibidor de la ECA, y angioedema congénito o idiopático. Después vienen el embarazo y la lactancia.
Las dos restantes son farmacológicas. El uso simultáneo con productos que contengan aliskiren está prohibido en pacientes con diabetes o con alteración renal cuando el filtrado glomerular es inferior a 60 ml/min/1,73 m2. Y está totalmente prohibida la combinación con un inhibidor de la neprilisina, por ejemplo el sacubitrilo: el medicamento no debe darse durante las 36 horas anteriores ni posteriores al uso de sacubitrilo con valsartán.
Advertencias y precauciones especiales
La advertencia principal es el angioedema de cara, extremidades, labios, lengua, glotis y laringe: en los pacientes que reciben inhibidores de la ECA se observó raramente, pero puede costar la vida. Con edema de lengua, glotis o laringe es probable la obstrucción de la vía aérea, sobre todo si el paciente fue operado de las vías respiratorias en el pasado. En pacientes de raza negra ese edema con inhibidores de la ECA aparece con más frecuencia.
- la hipotensión sintomática es más probable con alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico por diuréticos, dieta pobre en sodio, diálisis, diarrea o vómitos, y también en la hipertensión grave dependiente de renina;
- en pacientes sometidos a la vez a desensibilización con veneno de himenópteros aparecen esporádicamente reacciones anafilactoides que amenazan la vida;
- los factores de riesgo de hiperpotasemia son la insuficiencia renal, la diabetes y el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio;
- se han descrito neutropenia y agranulocitosis, con más frecuencia en la alteración renal o en las colagenosis vasculares, y esporádicamente se desarrolla un síndrome que empieza con ictericia colestásica y pasa a una hepatitis fulminante que amenaza la vida;
- como otros vasodilatadores, los inhibidores de la ECA se emplean con precaución en la obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo.
Aparte queda la tos, el rasgo más conocido de esta clase. Con los inhibidores de la ECA puede aparecer una tos seca y crónica que se agrava por la noche; desaparece al retirar el medicamento. Conviene saberlo de antemano: la tos con lisinopril no exige un estudio pulmonar, sino una conversación con el médico sobre cambiar de fármaco.
Interacción con otros medicamentos
Las interacciones del lisinopril se ordenan mejor por aquello a lo que conducen que por grupos de fármacos. Los desenlaces son tres: caída excesiva de la tensión, subida del potasio y deterioro de la función renal, y la mayoría de las combinaciones lleva a uno de ellos. El peor caso es cuando los tres llegan juntos, y eso ocurre al tomar a la vez varios fármacos que actúan sobre el mismo sistema: un ensayo clínico demostró que combinar un inhibidor de la ECA con un antagonista del receptor de angiotensina II o con aliskiren produce más acontecimientos adversos, incluida la insuficiencia renal aguda, que cualquiera de ellos por separado.
| Con qué | Qué ocurre | Qué hacer |
| Diuréticos | potenciación del efecto antihipertensivo y, con los que pierden potasio, prevención de la hipopotasemia que causan | retirar el diurético 2–3 días antes de empezar el tratamiento |
| AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2 | debilitamiento del efecto hipotensor y, con alteración renal, en mayores y en deshidratación, agravamiento de los trastornos renales hasta una probable insuficiencia renal aguda, por lo general reversible | precaución en el tratamiento combinado |
| Antagonistas del receptor de angiotensina II o aliskiren | el doble bloqueo del mismo sistema en lugar del sencillo empeora a la vez los tres desenlaces citados | no emplear el doble bloqueo |
| Sales de litio | el lisinopril puede enlentecer la eliminación del litio | controlar el litio con regularidad y bajar su dosis si hace falta |
| Suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal con potasio | subida del potasio sérico, sobre todo con la función renal alterada | precaución y control frecuente del potasio |
| Insulina y antidiabéticos orales | posible potenciación del efecto hipoglucemiante, más probable en las primeras semanas de tratamiento y con alteración renal | controlar estrechamente la glucemia el primer mes |
Otras tres interacciones comparten un mismo desenlace: el angioedema, cuyo riesgo aumenta al tomar a la vez inhibidores de mTOR como temsirolimus, sirolimus y everolimus, inhibidores de la neprilisina del tipo del sacubitrilo, y vildagliptina. Los anestésicos generales potencian el efecto antihipertensivo hasta la hipotensión, los citotóxicos y los glucocorticoides sistémicos aumentan el riesgo de leucopenia, y en pacientes que reciben sales de oro inyectables se describieron raramente reacciones que recuerdan a los nitratos: enrojecimiento facial, náuseas, vómitos e hipotensión. Con nitratos, propranolol, digoxina e hidroclorotiazida no se hallaron interacciones relevantes.
Embarazo y lactancia
El embarazo y la lactancia figuran directamente en la lista de contraindicaciones: no es una recomendación, sino una prohibición. El motivo está en el mecanismo: el medicamento actúa sobre el sistema renina-angiotensina, y en el feto ese sistema gobierna el desarrollo de los riñones y el volumen del líquido amniótico.
La conclusión práctica para las mujeres en edad fértil es sencilla: hay que avisar al médico del embarazo previsto con antelación, para que le dé tiempo a elegir otro fármaco para la tensión. Si el embarazo se descubre durante el tratamiento, el lisinopril se retira.
Reacciones adversas
Con frecuencia aparecen mareo y cefalea, fenómenos ortostáticos con descenso de la tensión, tos, diarrea y vómitos, y alteración de la función renal. De forma poco frecuente se registran cambios de humor, parestesias, alteraciones del gusto y del sueño, palpitaciones, taquicardia, fenómeno de Raynaud, rinitis, náuseas, dolor abdominal, dispepsia, erupción, prurito, impotencia, cansancio y debilidad. En renglón aparte están el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, probablemente secundarios a un descenso excesivo de la tensión en pacientes de alto riesgo: un recordatorio de por qué el apartado de dosis está lleno de advertencias sobre la gradualidad.
Las reacciones raras y muy raras afectan sobre todo a la sangre, la piel y el hígado. Raramente: descenso de la hemoglobina y del hematocrito, desorientación, sequedad de la mucosa oral, urticaria, alopecia, angioedema, uremia, insuficiencia renal aguda, ginecomastia. Muy raramente: depresión de la médula ósea, anemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, adenopatías, enfermedades autoinmunes, hipoglucemia, broncoespasmo, pancreatitis, angioedema intestinal, hepatitis e insuficiencia hepática con ictericia, pénfigo, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, oliguria o anuria. Con frecuencia no conocida se han descrito el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética, gota, depresión, ictus, angina de pecho y arritmias.
Sobredosis
El apartado es corto porque el mecanismo de la sobredosis se deduce del mecanismo de acción: la manifestación más probable es un descenso excesivo de la tensión arterial y los trastornos que provoca.
El tratamiento se corresponde con la causa. Ante la caída de la tensión se administra en perfusión intravenosa suero salino al 0,9%; puede resultar útil el uso de angiotensina II. Y hay una posibilidad que muchos medicamentos no ofrecen: el lisinopril puede retirarse de la sangre mediante hemodiálisis, la misma propiedad por la que a los pacientes dializados la dosis diaria se les da ya después de la sesión.
Cómo conseguir la receta de Lisinoratio 20 — (IR) en línea
El lisinopril es de esos medicamentos en los que la dosis dice más del diagnóstico que el nombre: 10 mg en la hipertensión corriente, 2,5 mg en la insuficiencia cardíaca o la hipertensión renovascular, 5 mg el primer día del infarto. Por eso al médico no le importa tanto que usted necesite «un medicamento para la tensión» como para qué exactamente. En e-zdrowie.com usted rellena un cuestionario médico, el médico analiza las respuestas y, si el medicamento es adecuado, emite una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él los comprimidos los dispensa cualquier farmacia polaca.
Empiece el cuestionario por la indicación: hipertensión, insuficiencia cardíaca, situación tras un infarto o nefropatía diabética; de ello depende toda la pauta. Aporte sus últimas mediciones de tensión y la creatinina o su aclaramiento: la escala renal aquí es aparte, y por debajo de 10 ml/min la dosis baja a 2,5 mg. Comunique sin falta si alguna vez tuvo un angioedema, sobre todo con inhibidores de la ECA, y si hay angioedema congénito en su familia: es una contraindicación directa. Nombre aparte los diuréticos, los suplementos de potasio y los sustitutos de la sal, el litio, los AINE de uso regular, y también el aliskiren y el sacubitrilo con valsartán, que son incompatibles con el lisinopril. Si tiene diabetes, indique con qué se trata: el primer mes puede intensificarse la hipoglucemia. Y diga si está embarazada o lo planea: en el embarazo el medicamento está prohibido.
