Dostinex® - (IR): composición y forma farmacéutica
Un comprimido contiene 0,5 mg de cabergolina. Los comprimidos son divisibles, lo que permite emplear la dosis de 0,25 mg, que es precisamente la que está en la base de la mayoría de las pautas de administración.
El medicamento se toma por vía oral. La tolerancia de los agentes dopaminérgicos es mejor cuando se toman junto con la comida, por eso la cabergolina se bebe durante las comidas.
Cómo actúa Dostinex® - (IR)
La cabergolina es un derivado ergolínico con actividad dopaminérgica. Estimula directamente los receptores dopaminérgicos D2 de las células del lóbulo anterior de la hipófisis, con lo que la secreción de prolactina se inhibe de forma intensa y duradera. A dosis superiores a las necesarias para reducir la prolactina se añade además una acción dopaminérgica central a través de esos mismos receptores.
El efecto se instaura deprisa: el descenso del nivel sérico de prolactina se aprecia ya en las 3 horas siguientes a una toma única de 0,3 a 1,5 mg. Se mantiene mucho tiempo: hasta 7–28 días en voluntarios sanos y en pacientes con hiperprolactinemia y hasta 14–21 días en las mujeres en el puerperio. La causa de esa duración es la permanencia prolongada de la sustancia en el órgano diana. Tanto la profundidad como la duración del descenso de la prolactina dependen de la dosis, mientras que en las demás funciones endocrinas la cabergolina influye de forma muy selectiva.
Indicaciones
La cabergolina se emplea para inhibir la lactancia justo después del parto y para interrumpir una secreción de leche ya iniciada.
La segunda línea es el tratamiento de los trastornos causados por un exceso de prolactina. Aquí se incluyen la hiperprolactinemia con alteraciones del ciclo menstrual (ausencia de menstruación, menstruaciones escasas o irregulares), la ausencia de ovulación y la galactorrea, y también el adenoma hipofisario, la hiperprolactinemia idiopática y el síndrome de la silla turca vacía asociado a hiperprolactinemia.
Método de uso y dosificación
La pauta depende de para qué se ha prescrito el medicamento: una dosis única para inhibir la lactancia, un ciclo corto de dos días para interrumpir una secreción de leche ya iniciada y una toma semanal prolongada en la hiperprolactinemia. La dosis diaria máxima es de 3 mg.
| Situación | Dosis |
|---|---|
| Inhibición de la lactancia tras el parto | 1 mg en una sola toma (2 comprimidos de 0,5 mg) el primer día después del parto |
| Interrupción de la secreción de leche | 0,25 mg cada 12 horas durante 2 días |
| Hiperprolactinemia, inicio | 0,5 mg por semana, de una vez o en dos tomas |
| Hiperprolactinemia, aumento | De 0,5 mg por semana con un intervalo de un mes |
| Hiperprolactinemia, dosis de mantenimiento | 0,25–2 mg por semana, de media 1 mg; por encima de 1 mg, en varias tomas |
Mala tolerancia y control del tratamiento
Si el paciente tolera mal los medicamentos dopaminérgicos, el tratamiento se inicia con 0,25 mg por semana y la dosis se aumenta despacio. Ante reacciones adversas persistentes o graves la dosis se reduce temporalmente y después se vuelve a la terapéutica, añadiendo 0,25 mg cada dos semanas. Una vez ajustada la dosis, el nivel de prolactina se controla mensualmente: por lo general vuelve a la normalidad en 2–4 semanas. Tras interrumpir el tratamiento la hiperprolactinemia suele reaparecer, aunque en una parte de los pacientes el nivel bajo de prolactina se mantiene durante meses, y en la mayoría de las mujeres los ciclos ovulatorios se conservan al menos seis meses. En la insuficiencia hepática grave la dosis se reduce; en pacientes menores de 16 años el medicamento no se ha estudiado.
Contraindicaciones
El medicamento no se emplea en los siguientes casos:
- hipersensibilidad a la cabergolina o a cualquier excipiente;
- hipersensibilidad a otros derivados del cornezuelo de centeno;
- fibrosis pulmonar, pericárdica o retroperitoneal padecida en el pasado;
- una valvulopatía cardíaca detectada por ecocardiografía antes de iniciar un tratamiento prolongado.
Advertencias especiales y precauciones
La cabergolina es un derivado del cornezuelo con actividad agonista de los receptores de serotonina 5-HT2B, y en este grupo de medicamentos se han descrito con el uso prolongado complicaciones fibróticas y serosas: pleuritis, derrame pleural, fibrosis de la pleura y de los pulmones, pericarditis, derrame pericárdico, fibrosis del pericardio y valvulopatías aórtica, mitral o tricuspídea. El riesgo se relaciona con la dosis total acumulada, por lo que el tratamiento se lleva con la dosis eficaz más baja y en cada visita se valora de nuevo si está justificado continuarlo. En una parte de los pacientes, tras la retirada del medicamento, las manifestaciones de la valvulopatía disminuyeron.
- antes de iniciar la terapia se realiza a todos los pacientes una ecocardiografía para descartar una valvulopatía asintomática, y también se determina la VSG u otros marcadores de inflamación, se valoran la función pulmonar y renal y se hace una radiografía de tórax;
- la primera ecocardiografía de control se hace a los 3–6 meses, y después al menos una vez cada 6–12 meses; la aparición o el aumento de una regurgitación, de una estenosis o de un engrosamiento de los velos significa retirar el medicamento;
- si ya se ha detectado una fibrosis de las válvulas, la cabergolina no se prescribe en absoluto; el comienzo de la fibrosis puede ser oculto, por lo que la vigilancia debe ser regular;
- la disnea, la falta de aire, una tos tenaz y el dolor torácico pueden indicar una afectación de la pleura y de los pulmones;
- el dolor lumbar o en el costado, la hinchazón de una pierna y las molestias abdominales obligan a pensar en una fibrosis retroperitoneal con compresión de los uréteres o de los vasos;
- ante signos de insuficiencia cardíaca se descartan una fibrosis de las válvulas y una pericarditis constrictiva;
- una elevación inexplicable de la VSG exige una radiografía de tórax: con derrame pleural y fibrosis ese parámetro crece de forma apreciable;
- se requiere precaución en las enfermedades graves del corazón y de los vasos, el síndrome de Raynaud, la úlcera péptica y las hemorragias del tubo digestivo, y también con antecedentes de trastornos psíquicos graves, sobre todo psicosis.
El medicamento puede provocar hipotensión ortostática, por lo que su combinación con otros agentes que bajan la tensión exige precaución. Como los demás agonistas dopaminérgicos, la cabergolina es capaz de provocar trastornos del control de los impulsos: afición al juego de azar, aumento de la libido e hipersexualidad, compras compulsivas y sobreingesta; de esa posibilidad se advierte tanto al propio paciente como a sus allegados.
Interacciones medicamentosas
No hay datos sobre la interacción de la cabergolina con otros alcaloides del cornezuelo de centeno, por lo que en el tratamiento prolongado no se recomienda su uso simultáneo.
El efecto terapéutico de la cabergolina se basa en la estimulación directa de los receptores dopaminérgicos, de modo que los medicamentos de acción opuesta —fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida— lo debilitan y no conviene combinarlos. Los antibióticos macrólidos, por ejemplo la eritromicina, elevan la biodisponibilidad de la cabergolina, y esa combinación tampoco está recomendada.
Embarazo y lactancia
No se han realizado estudios controlados adecuados en embarazadas. En los animales no se detectó un efecto teratógeno; sin embargo, se observaron una disminución de la fertilidad y una influencia tóxica sobre el feto, ligadas a la actividad farmacodinámica de la sustancia. Un estudio observacional de 12 años de duración reunió datos de 256 embarazos tras el tratamiento con cabergolina: se registraron malformaciones significativas o un aborto en 17 casos, es decir, en el 6,6%. En la población general la frecuencia de malformaciones significativas se estima, según publicaciones recientes, en un 6,9% o más, pero no puede extraerse una conclusión exacta sobre un riesgo añadido: el estudio no tenía grupo control.
Durante el embarazo el medicamento se emplea solo ante indicaciones claras y tras una valoración cuidadosa de la relación entre beneficio y riesgo. Por la larga semivida, a las mujeres que planean un embarazo se les aconseja interrumpir la toma un mes antes de la concepción prevista y, si el embarazo se produce durante el tratamiento, retirar el medicamento en cuanto se confirme.
Efectos adversos
La intensidad y la frecuencia de las reacciones dependen ante todo de la dosis. En la inhibición de la lactancia comunicaron al menos una reacción adversa alrededor del 14% de las mujeres; en el tratamiento de la hiperprolactinemia con dosis de 1 a 2 mg por semana, el 68% de los pacientes. Las reacciones son en su mayoría leves o moderadas, aparecen en las dos primeras semanas y desaparecen en el curso del tratamiento; por su causa interrumpieron la terapia alrededor del 3% de los pacientes.
- muy frecuentes: cefalea y mareo;
- muy frecuentes: valvulopatías cardíacas, incluida la regurgitación, pericarditis, derrame pericárdico;
- frecuentes: somnolencia, depresión, descenso de la tensión arterial en el tratamiento prolongado, hipotensión ortostática, sofocos;
- poco frecuentes: palpitaciones, disnea, derrame pleural, fibrosis pulmonar, epistaxis;
- poco frecuentes: desmayos, parestesias, hemianopsia transitoria, reacciones de hipersensibilidad, aumento de la libido, espasmo de los vasos de los dedos;
- muy raros: fibrosis pleural;
- frecuencia no conocida: angina de pecho, insuficiencia respiratoria, pleuritis, dolor torácico, alteraciones de la visión, temblor, episodios de sueño repentino;
- frecuencia no conocida: agresividad, delirio, hipersexualidad, tendencia al juego de azar, trastornos psicóticos, alucinaciones.
En los primeros 3 o 4 días tras el parto es posible un descenso asintomático de la tensión arterial. La cabergolina, como derivado del cornezuelo, puede estrechar los vasos: se han descrito espasmo de los vasos de los dedos de las manos y calambres en los músculos de las piernas. Las desviaciones en los análisis de laboratorio habituales con el uso prolongado son poco probables, aunque en las mujeres, tras recuperar la menstruación, se observó en los primeros meses un descenso de la hemoglobina.
Sobredosis
La sobredosis se manifiesta con signos de estimulación excesiva de los receptores dopaminérgicos: náuseas, vómitos, molestias gástricas, hipotensión ortostática, confusión, psicosis o alucinaciones.
La asistencia consiste en eliminar el medicamento no absorbido y mantener estable la tensión arterial y, si es necesario, en administrar antagonistas dopaminérgicos.
Cómo obtener una receta de Dostinex® - (IR) en línea
La cabergolina se dispensa con receta: su prescripción exige una indicación confirmada, la valoración del estado del corazón y la elección de la dosis eficaz mínima.
En la consulta en línea el médico analizará su situación y los resultados de las pruebas, le explicará la pauta de la toma y la necesidad de controlar la prolactina y de realizar ecocardiografías y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
