Dostinex® - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка містить 0,5 мг каберголіну. Таблетки подільні, що дозволяє використовувати дозу 0,25 мг — саме вона лежить в основі більшості схем приймання.
Препарат приймають усередину. Переносимість дофамінергічних засобів краща, коли їх приймають разом з їжею, тому каберголін п'ють під час їди.
Як діє Dostinex® - (IR)
Каберголін — похідне ерголіну, що має дофамінергічну активність. Він прямо стимулює дофамінові D2-рецептори клітин передньої частки гіпофіза, через що секреція пролактину гальмується сильно й надовго. При дозах, вищих за ті, що потрібні для зниження пролактину, додається й центральна дофамінергічна дія через ті самі рецептори.
Ефект розвивається швидко — зниження рівня пролактину в сироватці помітне вже протягом 3 годин після однократного приймання 0,3–1,5 мг. Тримається він довго: до 7–28 днів у здорових добровольців і пацієнтів із гіперпролактинемією та до 14–21 дня в жінок у післяпологовому періоді. Причина такої тривалості — довге перебування речовини в органі-мішені. І глибина, і тривалість зниження пролактину залежать від дози, а на інші ендокринні функції каберголін впливає дуже вибірково.
Показання до застосування
Каберголін застосовують для пригнічення лактації одразу після пологів і для припинення вже розпочатого виділення молока.
Другий напрям — лікування порушень, спричинених надлишком пролактину. Сюди належать гіперпролактинемія з порушеннями менструального циклу (відсутністю менструацій, скудними чи нерегулярними менструаціями), відсутність овуляції та галакторея, а також аденома гіпофіза, ідіопатична гіперпролактинемія та синдром порожнього турецького сідла, пов'язаний з гіперпролактинемією.
Спосіб застосування та дозування
Схема залежить від того, для чого призначено препарат: разова доза для пригнічення лактації, короткий дводенний курс для припинення вже розпочатого виділення молока і тривале щотижневе приймання при гіперпролактинемії. Максимальна добова доза — 3 мг.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Пригнічення лактації після пологів | 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг) у перший день після пологів |
| Припинення виділення молока | 0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів |
| Гіперпролактинемія, старт | 0,5 мг на тиждень — одразу або у два приймання |
| Гіперпролактинемія, підвищення | На 0,5 мг на тиждень з інтервалом у місяць |
| Гіперпролактинемія, підтримувальна доза | 0,25–2 мг на тиждень, у середньому 1 мг; понад 1 мг — у кілька приймань |
Погана переносимість і контроль лікування
Якщо пацієнт погано переносить дофамінергічні препарати, лікування починають з 0,25 мг на тиждень і нарощують дозу повільно. При стійких або тяжких небажаних реакціях дозу тимчасово зменшують, а потім повертаються до терапевтичної, додаючи по 0,25 мг раз на два тижні. Після підбору дози рівень пролактину контролюють щомісяця — зазвичай він приходить до норми за 2–4 тижні. Після припинення лікування гіперпролактинемія найчастіше повертається, хоча в частини пацієнтів знижений рівень пролактину тримається місяцями, а в більшості жінок овуляторні цикли зберігаються щонайменше шість місяців. При тяжкій печінковій недостатності дозу зменшують; у пацієнтів молодших за 16 років препарат не вивчений.
Протипоказання
Препарат не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до каберголіну або будь-якої допоміжної речовини;
- підвищена чутливість до інших похідних ріжків;
- перенесений фіброз легень, перикарда або заочеревинного простору;
- виявлена до початку тривалого лікування вада клапанів серця за даними ехокардіографії.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Каберголін — похідне ріжків з активністю агоніста серотонінових рецепторів 5-HT2B, а в цієї групи препаратів при тривалому застосуванні описані фіброзні та серозні ускладнення: плеврит, плевральний випіт, фіброз плеври та легень, перикардит, випіт у перикарді, фіброз перикарда й вади аортального, мітрального чи тристулкового клапанів. Ризик пов'язаний із сумарною накопиченою дозою, тому лікування ведуть найменшою ефективною дозою і на кожному візиті заново оцінюють, чи виправдане його продовження. У частини пацієнтів після скасування препарату прояви клапанної вади зменшувалися.
- до початку терапії всім пацієнтам роблять ехокардіографію, щоб виключити безсимптомну ваду клапанів, а також визначають ШОЕ або інші маркери запалення, оцінюють функцію легень і нирок і роблять рентгенограму грудної клітки;
- першу контрольну ехокардіографію проводять через 3–6 місяців, далі — не рідше одного разу на 6–12 місяців; поява або наростання регургітації, стенозу чи потовщення стулок означає скасування препарату;
- якщо фіброз клапанів уже виявлений, каберголін не призначають узагалі; початок фіброзу буває прихованим, тому спостереження має бути регулярним;
- задишка, нестача повітря, упертий кашель і біль у грудях можуть вказувати на ураження плеври та легень;
- біль у попереку чи боці, набряк ноги й болючість живота змушують подумати про заочеревинний фіброз зі здавленням сечоводів або судин;
- при ознаках серцевої недостатності виключають фіброз клапанів і констриктивний перикардит;
- непояснене підвищення ШОЕ потребує рентгенограми грудної клітки: при плевральному випоті та фіброзі цей показник помітно зростає;
- обережність потрібна при тяжких хворобах серця й судин, синдромі Рейно, виразковій хворобі та кровотечах зі шлунково-кишкового тракту, а також при тяжких психічних розладах, особливо психозах, у минулому.
Препарат може спричиняти ортостатичну гіпотензію, тому його поєднання з іншими засобами, що знижують тиск, потребує обережності. Як і інші агоністи дофаміну, каберголін здатний провокувати порушення контролю імпульсів — пристрасть до азартних ігор, підвищене лібідо та гіперсексуальність, компульсивні покупки й переїдання; про таку можливість попереджають і самого пацієнта, і його близьких.
Лікарські взаємодії
Даних про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків немає, тому при тривалому лікуванні їх одночасне застосування не рекомендується.
Лікувальний ефект каберголіну заснований на прямій стимуляції дофамінових рецепторів, тому препарати з протилежною дією — фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід — його послаблюють, і поєднувати їх не слід. Макролідні антибіотики, наприклад еритроміцин, підвищують біодоступність каберголіну, і така комбінація теж не рекомендується.
Вагітність і годування груддю
Адекватних контрольованих досліджень у вагітних не проводилося. У тварин тератогенної дії не виявлено, однак спостерігалися зниження фертильності й токсичний вплив на плід, пов'язані з фармакодинамічною активністю речовини. Спостережне дослідження тривалістю 12 років зібрало дані про 256 вагітностей після лікування каберголіном: значущі вади розвитку або викидень відзначені у 17 випадках, тобто в 6,6%. У загальній популяції частота значущих вад розвитку за нещодавніми публікаціями оцінюється в 6,9% і вище, але точний висновок про додатковий ризик зробити не можна — контрольної групи в дослідженні не було.
При вагітності препарат застосовують лише за явних показань і після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. Через тривалий період напіввиведення жінкам, які планують вагітність, радять припинити приймання за місяць до передбачуваного зачаття, а при настанні вагітності під час лікування — скасувати препарат одразу після її підтвердження.
Побічні дії
Вираженість і частота реакцій залежать насамперед від дози. При пригніченні лактації хоча б одну небажану реакцію відзначили близько 14% жінок, при лікуванні гіперпролактинемії дозами 1–2 мг на тиждень — 68% пацієнтів. Реакції здебільшого легкі або помірні, виникають у перші два тижні й минають у ході лікування; через них терапію припинили близько 3% пацієнтів.
- дуже часто — головний біль і запаморочення;
- дуже часто — вади клапанів серця, включно з регургітацією, перикардит, випіт у перикарді;
- часто — сонливість, депресія, зниження артеріального тиску при тривалому лікуванні, ортостатична гіпотензія, припливи;
- нечасто — серцебиття, задишка, плевральний випіт, фіброз легень, носова кровотеча;
- нечасто — непритомність, парестезії, минуща геміанопсія, реакції гіперчутливості, підвищення лібідо, спазм судин пальців;
- дуже рідко — фіброз плеври;
- частота невідома — стенокардія, дихальна недостатність, плеврит, біль у грудях, порушення зору, тремтіння, напади раптового засинання;
- частота невідома — агресивність, марення, гіперсексуальність, схильність до азартних ігор, психотичні розлади, галюцинації.
У перші 3–4 дні після пологів можливе безсимптомне зниження артеріального тиску. Каберголін як похідне ріжків може звужувати судини: описані спазм судин пальців рук і судоми м'язів ніг. Відхилення в стандартних лабораторних аналізах при тривалому прийманні малоймовірні, хоча в жінок після відновлення менструацій у перші місяці відзначалося зниження гемоглобіну.
Передозування
Передозування проявляється ознаками надмірної стимуляції дофамінових рецепторів: нудотою, блюванням, шлунковим дискомфортом, ортостатичною гіпотензією, сплутаністю свідомості, психозом або галюцинаціями.
Допомога полягає у видаленні невсмоктаного препарату й підтриманні стабільного артеріального тиску, а за потреби — у призначенні антагоністів дофаміну.
Як отримати рецепт на Dostinex® - (IR) онлайн
Каберголін відпускається за рецептом: призначення потребує підтвердженого показання, оцінки стану серця й підбору мінімальної ефективної дози.
На онлайн-консультації лікар розбере вашу ситуацію та результати обстежень, пояснить схему приймання й потребу в контролі пролактину та ехокардіографії, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
