Dostinex® - (IR): შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 0,5 მგ კაბერგოლინს. ტაბლეტები გასაყოფია, რაც 0,25 მგ დოზის გამოყენების საშუალებას იძლევა — სწორედ ის უდევს საფუძვლად მიღების სქემების უმეტესობას.
პრეპარატს შიგნით იღებენ. დოფამინერგული საშუალებების ამტანობა უკეთესია, როცა მათ საკვებთან ერთად იღებენ, ამიტომ კაბერგოლინს ჭამის დროს სვამენ.
როგორ მოქმედებს Dostinex® - (IR)
კაბერგოლინი ერგოლინის წარმოებულია, რომელსაც დოფამინერგული აქტივობა აქვს. იგი პირდაპირ ასტიმულირებს ჰიპოფიზის წინა წილის უჯრედების დოფამინის D2-რეცეპტორებს, რის გამოც პროლაქტინის სეკრეცია ძლიერად და ხანგრძლივად ითრგუნება. იმ დოზებზე მაღალი დოზებისას, რომლებიც პროლაქტინის დასაქვეითებლადაა საჭირო, ემატება ცენტრალური დოფამინერგული მოქმედებაც იმავე რეცეპტორების გავლით.
ეფექტი სწრაფად ვითარდება — შრატში პროლაქტინის დონის დაქვეითება 0,3–1,5 მგ-ის ერთჯერადი მიღებიდან უკვე 3 საათის განმავლობაში შესამჩნევია. ნარჩუნდება იგი დიდხანს: ჯანმრთელ მოხალისეებსა და ჰიპერპროლაქტინემიის მქონე პაციენტებში 7–28 დღემდე, ხოლო მშობიარობის შემდგომ პერიოდში ქალებში 14–21 დღემდე. ასეთი ხანგრძლივობის მიზეზი ნივთიერების ხანგრძლივი დარჩენაა სამიზნე ორგანოში. პროლაქტინის დაქვეითების როგორც სიღრმე, ისე ხანგრძლივობა დოზაზეა დამოკიდებული, ხოლო სხვა ენდოკრინულ ფუნქციებზე კაბერგოლინი ძალიან შერჩევით ახდენს გავლენას.
გამოყენების ჩვენებები
კაბერგოლინს იყენებენ მშობიარობისთანავე ლაქტაციის დასათრგუნად და უკვე დაწყებული რძის გამოყოფის შესაწყვეტად.
მეორე მიმართულებაა პროლაქტინის სიჭარბით გამოწვეული დარღვევების მკურნალობა. აქ მიეკუთვნება ჰიპერპროლაქტინემია მენსტრუალური ციკლის დარღვევებით (მენსტრუაციის არარსებობით, მწირი ან არარეგულარული მენსტრუაციებით), ოვულაციის არარსებობა და გალაქტორეა, ასევე ჰიპოფიზის ადენომა, იდიოპათიური ჰიპერპროლაქტინემია და ჰიპერპროლაქტინემიასთან დაკავშირებული ცარიელი თურქული უნაგირის სინდრომი.
გამოყენების წესი და დოზირება
სქემა დამოკიდებულია იმაზე, რისთვისაა პრეპარატი დანიშნული: ერთჯერადი დოზა ლაქტაციის დასათრგუნად, მოკლე ორდღიანი კურსი უკვე დაწყებული რძის გამოყოფის შესაწყვეტად და ხანგრძლივი ყოველკვირეული მიღება ჰიპერპროლაქტინემიისას. მაქსიმალური დღიური დოზა 3 მგ-ია.
| სიტუაცია | დოზა |
|---|---|
| მშობიარობის შემდეგ ლაქტაციის დათრგუნვა | 1 მგ ერთჯერადად (0,5 მგ-იანი 2 ტაბლეტი) მშობიარობის შემდეგ პირველ დღეს |
| რძის გამოყოფის შეწყვეტა | 0,25 მგ ყოველ 12 საათში 2 დღის განმავლობაში |
| ჰიპერპროლაქტინემია, დაწყება | 0,5 მგ კვირაში — ერთბაშად ან ორ მიღებად |
| ჰიპერპროლაქტინემია, მომატება | 0,5 მგ-ით კვირაში ერთთვიანი ინტერვალით |
| ჰიპერპროლაქტინემია, შემანარჩუნებელი დოზა | 0,25–2 მგ კვირაში, საშუალოდ 1 მგ; 1 მგ-ზე მეტი — რამდენიმე მიღებად |
ცუდი ამტანობა და მკურნალობის კონტროლი
თუ პაციენტი დოფამინერგულ პრეპარატებს ცუდად იტანს, მკურნალობას კვირაში 0,25 მგ-ით იწყებენ და დოზას ნელა ზრდიან. მდგრადი ან მძიმე არასასურველი რეაქციებისას დოზას დროებით ამცირებენ, შემდეგ კი თერაპიულს უბრუნდებიან, ორ კვირაში ერთხელ 0,25 მგ-ის მომატებით. დოზის შერჩევის შემდეგ პროლაქტინის დონეს ყოველთვიურად აკონტროლებენ — ჩვეულებრივ იგი 2–4 კვირაში ნორმაში მოდის. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ჰიპერპროლაქტინემია უმეტესად ბრუნდება, თუმცა პაციენტების ნაწილში პროლაქტინის დაქვეითებული დონე თვეობით ჩერდება, ხოლო ქალების უმეტესობაში ოვულატორული ციკლები სულ მცირე ექვსი თვე ნარჩუნდება. ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას დოზას ამცირებენ; 16 წლამდე პაციენტებში პრეპარატი შესწავლილი არ არის.
უკუჩვენებები
პრეპარატს არ იყენებენ შემდეგ შემთხვევებში:
- მომატებული მგრძნობელობა კაბერგოლინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- მომატებული მგრძნობელობა ჭვავის რქის სხვა წარმოებულების მიმართ;
- გადატანილი ფილტვების, პერიკარდიუმის ან რეტროპერიტონეული სივრცის ფიბროზი;
- ხანგრძლივი მკურნალობის დაწყებამდე ექოკარდიოგრაფიით გამოვლენილი გულის სარქვლების მანკი.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
კაბერგოლინი ჭვავის რქის წარმოებულია სეროტონინის 5-HT2B რეცეპტორების აგონისტის აქტივობით, ხოლო პრეპარატების ამ ჯგუფისთვის ხანგრძლივი გამოყენებისას აღწერილია ფიბროზული და შრატოვანი გართულებები: პლევრიტი, პლევრული გამონაჟონი, პლევრისა და ფილტვების ფიბროზი, პერიკარდიტი, გამონაჟონი პერიკარდიუმში, პერიკარდიუმის ფიბროზი და აორტული, მიტრალური ან სამკარიანი სარქვლების მანკები. რისკი ჯამურ დაგროვილ დოზას უკავშირდება, ამიტომ მკურნალობას ყველაზე მცირე ეფექტური დოზით ატარებენ და ყოველ ვიზიტზე თავიდან აფასებენ, გამართლებულია თუ არა მისი გაგრძელება. პაციენტების ნაწილში პრეპარატის გაუქმების შემდეგ სარქვლის მანკის გამოვლინებები მცირდებოდა.
- თერაპიის დაწყებამდე ყველა პაციენტს უკეთებენ ექოკარდიოგრაფიას, რათა უსიმპტომო სარქვლოვანი მანკი გამორიცხონ, ასევე განსაზღვრავენ ერითროციტების დალექვის სიჩქარეს ან ანთების სხვა მარკერებს, აფასებენ ფილტვებისა და თირკმლების ფუნქციას და აკეთებენ გულმკერდის რენტგენოგრამას;
- პირველ საკონტროლო ექოკარდიოგრაფიას 3–6 თვეში ატარებენ, შემდგომ — არაუიშვიათესად 6–12 თვეში ერთხელ; რეგურგიტაციის, სტენოზის ან კარედების გასქელების გაჩენა ან მომატება პრეპარატის გაუქმებას ნიშნავს;
- თუ სარქვლების ფიბროზი უკვე გამოვლენილია, კაბერგოლინს საერთოდ არ ნიშნავენ; ფიბროზის დაწყება ფარული შეიძლება იყოს, ამიტომ მეთვალყურეობა რეგულარული უნდა იყოს;
- ქოშინი, ჰაერის უკმარისობა, ჯიუტი ხველა და ტკივილი გულმკერდში შესაძლოა პლევრისა და ფილტვების დაზიანებაზე მიუთითებდეს;
- წელისა და გვერდის ტკივილი, ფეხის შეშუპება და მუცლის მტკივნეულობა რეტროპერიტონეულ ფიბროზზე გვაფიქრებინებს შარდსაწვეთების ან სისხლძარღვების შეკუმშვით;
- გულის უკმარისობის ნიშნებისას გამორიცხავენ სარქვლების ფიბროზსა და შემავიწროებელ პერიკარდიტს;
- ერითროციტების დალექვის სიჩქარის აუხსნელი მომატება გულმკერდის რენტგენოგრამას მოითხოვს: პლევრული გამონაჟონისა და ფიბროზის დროს ეს მაჩვენებელი შესამჩნევად იზრდება;
- სიფრთხილეა საჭირო გულისა და სისხლძარღვების მძიმე დაავადებების, რეინოს სინდრომის, წყლულოვანი დაავადებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენების დროს, ასევე წარსულში მძიმე ფსიქიკური აშლილობების, განსაკუთრებით ფსიქოზების, არსებობისას.
პრეპარატს შეუძლია ორთოსტატული ჰიპოტენზიის გამოწვევა, ამიტომ მისი შეხამება წნევის დამწევ სხვა საშუალებებთან სიფრთხილეს მოითხოვს. დოფამინის სხვა აგონისტების მსგავსად, კაბერგოლინს შეუძლია იმპულსების კონტროლის დარღვევების პროვოცირება — აზარტული თამაშებისადმი ლტოლვის, მომატებული ლიბიდოსა და ჰიპერსექსუალობის, კომპულსიური შესყიდვებისა და ჭარბი ჭამის; ასეთი შესაძლებლობის შესახებ აფრთხილებენ როგორც თავად პაციენტს, ისე მის ახლობლებს.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
კაბერგოლინის ჭვავის რქის სხვა ალკალოიდებთან ურთიერთქმედების მონაცემები არ არსებობს, ამიტომ ხანგრძლივი მკურნალობისას მათი ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
კაბერგოლინის სამკურნალო ეფექტი დოფამინის რეცეპტორების პირდაპირ სტიმულაციას ეფუძნება, ამიტომ საპირისპირო მოქმედების პრეპარატები — ფენოთიაზინები, ბუტიროფენონები, თიოქსანთენები, მეტოკლოპრამიდი — მას ასუსტებს და მათი შეხამება არ ღირს. მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, მაგალითად ერითრომიცინი, ზრდის კაბერგოლინის ბიოშეღწევადობას და ასეთი კომბინაციაც რეკომენდებული არ არის.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულებში ადეკვატური კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ცხოველებში ტერატოგენული მოქმედება არ გამოვლენილა, თუმცა შეინიშნებოდა ნაყოფიერების შემცირება და ნაყოფზე ტოქსიკური გავლენა, რომლებიც ნივთიერების ფარმაკოდინამიკურ აქტივობას უკავშირდება. 12-წლიანმა სადამკვირვებლო კვლევამ შეაგროვა მონაცემები კაბერგოლინით მკურნალობის შემდეგ 256 ორსულობის შესახებ: მნიშვნელოვანი განვითარების მანკები ან სპონტანური აბორტი 17 შემთხვევაში, ანუ 6,6%-ში აღინიშნა. ზოგად პოპულაციაში მნიშვნელოვანი განვითარების მანკების სიხშირე ბოლოდროინდელი პუბლიკაციებით 6,9%-ად და მეტად ფასდება, მაგრამ დამატებით რისკზე ზუსტი დასკვნის გაკეთება შეუძლებელია — კვლევაში საკონტროლო ჯგუფი არ ყოფილა.
ორსულობისას პრეპარატს მხოლოდ აშკარა ჩვენებებისას და სარგებლისა და რისკის თანაფარდობის საგულდაგულო შეფასების შემდეგ იყენებენ. ნახევრადგამოყოფის ხანგრძლივი პერიოდის გამო იმ ქალებს, რომლებიც ორსულობას გეგმავენ, ურჩევენ მიღების შეწყვეტას სავარაუდო ჩასახვამდე ერთი თვით ადრე, ხოლო მკურნალობის დროს ორსულობის დადგომისას — პრეპარატის გაუქმებას მისი დადასტურებისთანავე.
გვერდითი მოვლენები
რეაქციების გამოხატულობა და სიხშირე უპირველესად დოზაზეა დამოკიდებული. ლაქტაციის დათრგუნვისას სულ მცირე ერთი არასასურველი რეაქცია აღნიშნა ქალების დაახლოებით 14%-მა, ჰიპერპროლაქტინემიის მკურნალობისას კვირაში 1–2 მგ დოზებით — პაციენტების 68%-მა. რეაქციები ძირითადად მსუბუქი ან ზომიერია, პირველ ორ კვირაში ჩნდება და მკურნალობის მსვლელობისას გაივლის; მათ გამო თერაპია პაციენტების დაახლოებით 3%-მა შეწყვიტა.
- ძალიან ხშირად — თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა;
- ძალიან ხშირად — გულის სარქვლების მანკები, რეგურგიტაციის ჩათვლით, პერიკარდიტი, გამონაჟონი პერიკარდიუმში;
- ხშირად — ძილიანობა, დეპრესია, არტერიული წნევის დაქვეითება ხანგრძლივი მკურნალობისას, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, მოზღვავებები;
- არახშირად — გულისცემა, ქოშინი, პლევრული გამონაჟონი, ფილტვების ფიბროზი, ცხვირიდან სისხლდენა;
- არახშირად — გულის წასვლა, პარესთეზიები, გარდამავალი ჰემიანოფსია, მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, ლიბიდოს მომატება, თითების სისხლძარღვების სპაზმი;
- ძალიან იშვიათად — პლევრის ფიბროზი;
- სიხშირე უცნობია — სტენოკარდია, სუნთქვის უკმარისობა, პლევრიტი, ტკივილი გულმკერდში, მხედველობის დარღვევები, კანკალი, უეცარი ჩაძინების შეტევები;
- სიხშირე უცნობია — აგრესიულობა, ბოდვა, ჰიპერსექსუალობა, აზარტული თამაშებისადმი მიდრეკილება, ფსიქოზური აშლილობები, ჰალუცინაციები.
მშობიარობის შემდეგ პირველ 3–4 დღეში შესაძლებელია არტერიული წნევის უსიმპტომო დაქვეითება. კაბერგოლინს, როგორც ჭვავის რქის წარმოებულს, სისხლძარღვების შევიწროება შეუძლია: აღწერილია ხელის თითების სისხლძარღვების სპაზმი და ფეხის კუნთების კრუნჩხვები. სტანდარტულ ლაბორატორიულ ანალიზებში გადახრები ხანგრძლივი მიღებისას ნაკლებად მოსალოდნელია, თუმცა ქალებში მენსტრუაციების აღდგენის შემდეგ პირველ თვეებში ჰემოგლობინის დაქვეითება აღინიშნებოდა.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბება დოფამინის რეცეპტორების ჭარბი სტიმულაციის ნიშნებით ვლინდება: გულისრევით, ღებინებით, კუჭის დისკომფორტით, ორთოსტატული ჰიპოტენზიით, ცნობიერების არევით, ფსიქოზით ან ჰალუცინაციებით.
დახმარება მდგომარეობს შეუწოვავი პრეპარატის მოცილებასა და სტაბილური არტერიული წნევის შენარჩუნებაში, ხოლო საჭიროების შემთხვევაში — დოფამინის ანტაგონისტების დანიშვნაში.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Dostinex® - (IR)-ზე ონლაინ
კაბერგოლინი რეცეპტით გაიცემა: დანიშვნა მოითხოვს დადასტურებულ ჩვენებას, გულის მდგომარეობის შეფასებასა და მინიმალური ეფექტური დოზის შერჩევას.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი გაარჩევს თქვენს ვითარებასა და გამოკვლევების შედეგებს, აგიხსნით მიღების სქემასა და პროლაქტინის კონტროლისა და ექოკარდიოგრაფიის საჭიროებას, ხოლო უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს — მისი კოდით პრეპარატის აფთიაქში მიღებაა შესაძლებელი.
