Dobroson: composición y presentación
Dobroson son comprimidos recubiertos y cada uno contiene 7,5 mg de zopiclona. La dosis es única, pero el comprimido lleva una ranura, y no está ahí por comodidad: la mitad, es decir 3,75 mg, es la dosis inicial oficial para varios grupos de pacientes a la vez. La ficha describe incluso cómo partirlo: se coloca el comprimido sobre la mesa y se presiona con los pulgares o los índices izquierdo y derecho a ambos lados de la ranura.
La composición incluye lactosa, algo que importa a quienes tienen intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa y galactosa: ellos no deben tomar este medicamento. Todo lo demás en Dobroson tiene que ver con el tiempo: con qué rapidez actúa, durante cuán poco se prescribe y cuántas horas de sueño hay que asegurarse después de la toma para no toparse con lagunas de memoria.
Cómo actúa Dobroson
La zopiclona es un hipnótico parecido a las benzodiazepinas, aunque pertenece a otro grupo químico, el de las ciclopirrolonas. Su acción se debe a un efecto agonista específico sobre los receptores centrales del complejo GABAA, una estructura multimolecular cuya apertura deja entrar iones cloruro en la célula. El resultado es el mismo que con las benzodiazepinas: la célula nerviosa se vuelve menos excitable, y en su efecto el fármaco se acerca a ellas casi por completo.
La zopiclona tiene cuatro propiedades farmacológicas: sedante, ansiolítica, anticonvulsiva y relajante muscular. De las indicaciones solo se desprende la primera, pero las otras tres no desaparecen y explican parte de las advertencias. Es precisamente la relajación muscular la que está detrás del riesgo de caídas cuando una persona mayor se levanta de noche, y el efecto ansiolítico detrás de la prohibición de emplearlo como único fármaco en la depresión y en la ansiedad asociada a ella.
Indicaciones
La indicación es una sola —tratamiento a corto plazo del insomnio— y en el mismo apartado se añade una salvedad que conviene leer como parte de la indicación. Las benzodiazepinas y las sustancias parecidas a ellas se emplean exclusivamente en trastornos graves, ante la incapacidad de funcionar con normalidad o en un estado que agota intensamente al paciente.
Dicho de otro modo, «llevo una semana durmiendo mal» no es motivo para este fármaco. Antes de empezar el tratamiento hay que establecer la causa de fondo del insomnio: puede ser el dolor, la apnea del sueño, una depresión, el abuso de cafeína o de alcohol, la toma de otros medicamentos. En esos casos el hipnótico amortigua el síntoma y deja intacta la causa, mientras el plazo durante el cual puede prescribirse se agota.
Modo de empleo y dosificación
A los adultos se les recomiendan 7,5 mg, es decir un comprimido, justo antes de acostarse; esa dosis no debe superarse. En personas mayores y en pacientes con insuficiencia hepática o con insuficiencia respiratoria crónica el tratamiento se inicia con 3,75 mg, la mitad del comprimido. Con esa misma mitad se aconseja empezar en la insuficiencia renal, aunque en esos pacientes no se ha observado acumulación de zopiclona ni de sus metabolitos. En niños y adolescentes menores de 18 años el medicamento está contraindicado.
La duración es aquí tan parte de la dosificación como el número de miligramos. El tratamiento debe durar lo menos posible: por lo general de unos días a dos semanas, con un máximo de cuatro, y en esas cuatro semanas se incluye el periodo de reducción gradual de la dosis. Prolongar la pauta más allá del máximo puede resultar necesario en casos concretos, pero la decisión ha de ir precedida de una nueva valoración del estado del paciente. Otra condición no atañe a la dosis sino al horario: después de tomarlo hay que asegurarse de 7 a 8 horas de sueño ininterrumpido, o el riesgo de lagunas de memoria se dispara.
Contraindicaciones
Tres de las prohibiciones de la lista se desprenden directamente de la farmacología, y conviene repasarlas por mecanismo. La zopiclona relaja el músculo esquelético, de modo que en la miastenia, donde los músculos ya están débiles de entrada, resulta inadmisible. Deprime el centro respiratorio, así que quedan fuera la insuficiencia respiratoria grave y el síndrome de apnea del sueño, en el que la respiración se interrumpe de noche incluso sin hipnótico. Y se procesa en el hígado: con un daño hepático grave, las benzodiazepinas y las sustancias parecidas pueden contribuir a una encefalopatía, así que no convienen a esos pacientes.
Los otros dos puntos son más breves. El primero es la hipersensibilidad a la zopiclona o a cualquier excipiente, la lactosa incluida. El segundo es la edad: por debajo de los 18 años el medicamento no se emplea en absoluto, pues la seguridad en ese grupo no está establecida. Cinco prohibiciones para todo un apartado son pocas, pero no hay motivo para confiarse: las limitaciones principales de este fármaco no están aquí sino en las advertencias, y allí son bastantes más.
Advertencias y precauciones especiales
La advertencia principal es la dependencia. Las benzodiazepinas y las sustancias parecidas provocan dependencia física y psíquica; el riesgo crece con la dosis y con la duración del tratamiento y es claramente mayor en quienes han abusado de alcohol o de medicamentos y en quienes presentan trastornos marcados de la personalidad. Con dependencia física establecida, la retirada brusca da un síndrome de abstinencia: dolor de cabeza y muscular, ansiedad intensa, inquietud, confusión e irritabilidad, y en los casos graves desrealización, despersonalización, hiperacusia, hipersensibilidad a la luz, al ruido o al contacto, alucinaciones y crisis epilépticas. Por eso la dosis se reduce de forma gradual, y al paciente se le advierte de ello por adelantado: tanto de la brevedad del tratamiento como de la manera exacta de ir bajando la dosis.
| Riesgo | Qué significa en la práctica |
| Fenómeno de rebote | tras la retirada el insomnio vuelve brevemente con más fuerza, a veces con cambios de humor y ansiedad; saberlo de antemano evita el susto y la vuelta a las pastillas |
| Abstinencia entre tomas | con los fármacos de acción corta los síntomas de abstinencia aparecen también en los intervalos entre dosis, sobre todo con dosis altas |
| Tolerancia | el efecto hipnótico puede debilitarse al reanudar el tratamiento pasadas unas semanas; con la zopiclona no se observó tolerancia clara en cuatro semanas de tratamiento |
| Amnesia anterógrada | surge unas horas después de la toma; para reducir el riesgo hacen falta de 7 a 8 horas de sueño ininterrumpido |
| Reacciones paradójicas | en lugar de calma llegan agitación e irritabilidad, agresividad y ataques de furia, delirios, pesadillas, alucinaciones, psicosis; en niños y mayores ocurre más a menudo y entonces el fármaco se suspende |
| Conductas durante el sueño | se han notificado sonambulismo, conducir, preparar y comer alimentos, hacer llamadas, a menudo con amnesia posterior; el riesgo aumenta con alcohol, con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso y al superar la dosis |
| Caídas | por la relajación muscular, ante todo en personas mayores que se levantan de noche |
| Psicosis y depresión | no es fármaco de primera elección en las psicosis ni el único en la depresión y la ansiedad asociada: en este segundo caso puede conducir al suicidio |
Aparte se aborda la conducción. La sedación, la amnesia, la concentración alterada y los trastornos de la función muscular reducen la capacidad de conducir y de manejar máquinas; el alcohol agrava ese riesgo y un sueño demasiado corto lo agrava aún más. Se advierte al paciente que no conduzca hasta el final del tratamiento, mientras no quede claro que el medicamento no afecta a sus capacidades psicofísicas. Por el efecto residual, la advertencia se extiende también al día siguiente.
Interacciones con otros medicamentos
El alcohol no debe combinarse con este medicamento: intensifica el efecto sedante de la zopiclona y, con él, el deterioro de la capacidad de conducir y de manejar maquinaria. Lo mismo vale para los fármacos que deprimen el sistema nervioso central: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos opioides, antiepilépticos, anestésicos generales y antihistamínicos con efecto sedante; su combinación con zopiclona exige una valoración aparte. Los analgésicos opioides tienen además una particularidad: intensifican la euforia y, a través de ella, la dependencia psíquica. Con los relajantes musculares la zopiclona potencia su efecto.
El segundo grupo de interacciones viene de la vía metabólica: la zopiclona se transforma por la isoenzima CYP3A4. Las sustancias que inhiben esa enzima elevan su concentración plasmática y potencian su acción: antibióticos macrólidos, antifúngicos del grupo de los azoles, inhibidores de la proteasa del VIH y zumo de pomelo; cuando se prescriben junto a ella se plantea reducir la dosis. La magnitud del efecto la muestra un estudio con eritromicina en diez voluntarios sanos: el área bajo la curva de concentración de zopiclona aumentó un 80%, es decir, el efecto hipnótico se intensificó de forma notable. El efecto contrario lo producen los inductores de la misma enzima —fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina y preparados con hierba de San Juan—, que bajan la concentración de zopiclona y debilitan su acción.
Embarazo y lactancia
No se ha establecido la seguridad de su uso en embarazadas. En estudios con animales la zopiclona atravesaba parcialmente la placenta, pero no mostró efecto teratógeno. La conclusión de la ficha es prudente: durante el embarazo no debe usarse, salvo que sea necesario. Si por motivos médicos claros la zopiclona se prescribe en los últimos tres meses de gestación o se administra durante el parto, en el recién nacido cabe esperar consecuencias derivadas de las propiedades del fármaco: hipotermia, descenso de la tensión, depresión respiratoria y debilitamiento del reflejo de succión, el llamado síndrome del niño hipotónico.
Si la madre tomó zopiclona de forma prolongada en los últimos meses del embarazo, el niño puede presentar síndrome de abstinencia, porque a él también le ha dado tiempo a desarrollar dependencia física. A las mujeres en edad fértil se les advierte al recetar el fármaco: si planean un embarazo o sospechan que están embarazadas, deben acudir al médico para retirarlo. Tampoco se ha establecido la seguridad durante la lactancia; la zopiclona y sus metabolitos pasan a la leche materna y, aunque la concentración allí es muy baja, no debe administrarse a mujeres que amamantan.
Reacciones adversas
La reacción adversa más frecuente de la zopiclona es el sabor amargo o metálico en la boca; en la lista por frecuencias figura en la categoría «muy frecuente». Con frecuencia aparecen somnolencia al día siguiente, menor estado de alerta, dolor de cabeza y mareo, además de molestias digestivas, entre ellas náuseas, vómitos y dispepsia. Raramente se registran amnesia, trastornos de la coordinación y ataxia, sensación de vértigo, visión doble, sequedad de boca, debilidad muscular y cansancio; la ataxia y la visión doble surgen sobre todo al principio y suelen desaparecer con las tomas sucesivas. En los análisis se halla rara vez un aumento leve o moderado de las aminotransferasas y de la fosfatasa alcalina; en punto aparte figura el riesgo de caídas, principalmente en personas mayores.
Las reacciones psíquicas están descritas con más detalle que las demás. Rara vez aparecen embotamiento de la sensibilidad, confusión y reacciones paradójicas: depresión, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de furia, pesadillas, alucinaciones, psicosis, trastornos de conducta y dependencia; a veces son intensas y el riesgo es mayor en niños y en personas mayores. Muy rara vez desciende la libido, y con frecuencia no conocida se describen sonambulismo y dependencia física y psíquica. Una depresión existente antes del tratamiento puede manifestarse justamente durante él. De las reacciones inmunitarias, raramente hay manifestaciones alérgicas y cutáneas —prurito y erupción, incluida la urticaria— y muy rara vez reacciones anafilácticas, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme.
Sobredosis
La sobredosis se manifiesta como depresión del sistema nervioso central de grado variable, desde la somnolencia hasta el coma, y la gravedad depende de la cantidad tomada. En los casos leves son somnolencia, mareo, desorientación y letargo; en los más graves, ataxia, descenso del tono muscular y de la tensión arterial, metahemoglobinemia, depresión respiratoria y coma. En los casos descritos de sobredosis por zopiclona no hubo consecuencias que amenazaran la vida, siempre que el fármaco no se hubiera tomado junto con alcohol u otras sustancias depresoras del sistema nervioso.
El tratamiento consiste en sostener las funciones vitales y es en esencia sintomático: se provoca el vómito y se vigilan la circulación y la respiración. La hemodiálisis resulta ineficaz aquí por el gran volumen de distribución de la zopiclona: la sustancia se reparte por los tejidos en vez de concentrarse en la sangre, de modo que depurar la sangre no sirve de nada. Como antídoto puede emplearse flumazenilo, el mismo que en la intoxicación por benzodiazepinas.
Cómo conseguir la receta de Dobroson en línea
Dobroson se dispensa con receta y en e-zdrowie.com puede tramitarse a distancia. Se rellena un cuestionario médico, el doctor analiza las respuestas y, si el medicamento es adecuado, emite una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él cualquier farmacia polaca entrega los comprimidos. El formato en línea no anula la regla principal de este fármaco: se prescribe para un periodo corto, y la cuestión de prolongarlo se resuelve cada vez de nuevo.
Por eso describe en el cuestionario con detalle desde cuándo está alterado el sueño y en qué consiste — dificultad para dormirse, despertares frecuentes o levantarse demasiado pronto — y cómo repercute el insomnio en el día. Indica si has tomado hipnóticos antes y durante cuánto tiempo, si hay ronquido nocturno con pausas respiratorias, enfermedades del hígado y del riñón, miastenia, depresión o trastorno de ansiedad. Enumera los medicamentos que tomas, incluidos antidepresivos, analgésicos opioides, antiepilépticos, macrólidos y antifúngicos, y menciona el consumo habitual de alcohol. Estos datos determinan tanto la dosis como la posibilidad misma de emitir la receta.
