Dobroson: состав и форма выпуска
Dobroson — таблетки, покрытые оболочкой, каждая содержит 7,5 мг зопиклона. Дозировка одна, но у таблетки есть риска, и делится она не для удобства: половина, то есть 3,75 мг, — это официальная стартовая доза сразу для нескольких групп пациентов. Инструкция описывает даже способ деления: таблетку кладут на стол и нажимают левым и правым большим или указательным пальцем по обе стороны от разделительной риски.
В состав входит лактоза, и это важно для людей с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы — им препарат принимать не следует. Всё остальное про Dobroson — про время: как быстро он действует, как коротко его назначают и сколько часов сна нужно после приёма, чтобы не столкнуться с провалами в памяти.
Как действует Dobroson
Зопиклон — снотворное, близкое к бензодиазепинам, но принадлежащее к другой химической группе, циклопирролонам. Его действие связано со специфическим агонистическим влиянием на центральные рецепторы комплекса ГАМК-A — многомолекулярной структуры, открытие которой пропускает в клетку ионы хлора. Результат тот же, что у бензодиазепинов: нервная клетка становится менее возбудимой, и по действию препарат к бензодиазепинам близок вплотную.
Фармакологических свойств у зопиклона четыре: успокаивающее, противотревожное, противосудорожное и расслабляющее мышцы. Из показаний следует только первое, но остальные три никуда не деваются и объясняют часть предостережений. Именно мышечное расслабление стоит за риском падений, если пожилой человек встаёт ночью, а противотревожное действие — за тем, что препарат нельзя назначать как единственное средство при депрессии и связанной с ней тревоге.
Показания
Показание одно — кратковременное лечение бессонницы, и к нему в том же разделе добавлена оговорка, которую стоит читать как часть показания. Бензодиазепины и близкие к ним вещества применяют исключительно при тяжёлых нарушениях, при неспособности нормально функционировать или при состоянии, вызывающем сильное истощение пациента.
Иначе говоря, «плохо сплю уже неделю» — не повод для этого препарата. Перед началом лечения требуется установить основную причину бессонницы: она бывает следствием боли, апноэ во сне, депрессии, злоупотребления кофеином или алкоголем, приёма других лекарств. Снотворное в этих случаях приглушает симптом, оставляя причину нетронутой, а срок, на который его можно назначить, тем временем истекает.
Способ применения и дозировка
Взрослым рекомендуют 7,5 мг, то есть одну таблетку, непосредственно перед сном; превышать эту дозу нельзя. Пожилым людям, пациентам с печёночной недостаточностью и с хронической дыхательной недостаточностью лечение начинают с 3,75 мг — половины таблетки. С той же половины советуют начинать и при почечной недостаточности, хотя накопления зопиклона и его метаболитов у таких пациентов не выявлено. Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан.
Длительность здесь такая же часть дозировки, как и количество миллиграммов. Лечение должно продолжаться настолько коротко, насколько возможно: обычно от нескольких дней до двух недель, максимум четыре недели, причём в эти четыре недели входит и период постепенного снижения дозы. Продлить курс сверх максимального срока в отдельных случаях можно, но решению об этом должна предшествовать повторная оценка состояния пациента. Ещё одно условие связано не с дозой, а с распорядком: после приёма нужно обеспечить себе 7–8 часов непрерывного сна, иначе резко возрастает риск провалов в памяти.
Противопоказания
Три запрета из списка вытекают прямо из фармакологии, и разбирать их удобнее по механизму. Зопиклон расслабляет скелетные мышцы — значит, при миастении, где мышцы слабы изначально, он недопустим. Он угнетает дыхательный центр — значит, отпадают тяжёлая дыхательная недостаточность и синдром ночного апноэ, при котором дыхание и без снотворного прерывается ночью. И он перерабатывается печенью — а бензодиазепины и близкие к ним вещества при тяжёлом её поражении способны спровоцировать энцефалопатию, поэтому таким пациентам не подходят.
Остальные два пункта короче. Первый — повышенная чувствительность к зопиклону или к любому вспомогательному веществу, включая лактозу. Второй — возраст: до 18 лет препарат не применяют вовсе, безопасность в этой группе не установлена. Пять запретов на весь раздел — мало, но обольщаться не стоит: главные ограничения у этого препарата вынесены не сюда, а в предостережения, и там их куда больше.
Особые указания и меры предосторожности
Основное предостережение — зависимость. Бензодиазепины и близкие к ним вещества вызывают физическую и психическую зависимость, риск растёт с дозой и с продолжительностью лечения и заметно выше у тех, кто в прошлом злоупотреблял алкоголем или лекарствами, а также при выраженных расстройствах личности. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена даёт синдром отмены: головную и мышечную боль, сильную тревогу, беспокойство, спутанность и раздражительность, а в тяжёлых случаях дереализацию, деперсонализацию, обострение слуха, повышенную чувствительность к свету, шуму или прикосновению, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу снижают постепенно, а пациента предупреждают об этом заранее — и о коротком сроке лечения, и о том, как именно уменьшать дозу.
| Риск | Что это значит на практике |
| Феномен отдачи | после отмены бессонница ненадолго возвращается в усиленном виде, иногда с перепадами настроения и тревогой; знать об этом заранее — значит не испугаться и не вернуться к таблеткам |
| Отмена между приёмами | у коротко действующих средств симптомы отмены появляются и в промежутках между дозами, особенно при больших дозах |
| Толерантность | снотворное действие может слабеть при возобновлении приёма через несколько недель; у зопиклона за четыре недели лечения выраженной толерантности не отмечено |
| Антероградная амнезия | возникает через несколько часов после приёма; чтобы снизить риск, нужен непрерывный сон 7–8 часов |
| Парадоксальные реакции | вместо успокоения — возбуждение и раздражительность, агрессия и приступы ярости, бред, кошмары, галлюцинации, психозы; у детей и пожилых так бывает чаще, и препарат тогда отменяют |
| Действия во сне | сообщали о хождении во сне, вождении, приготовлении и приёме пищи, звонках по телефону — часто с последующей амнезией; риск выше при алкоголе, других средствах для нервной системы и превышении дозы |
| Падения | из-за расслабления мышц, прежде всего у пожилых, встающих ночью |
| Психозы и депрессия | не средство первого выбора при психозах и не единственное лекарство при депрессии и связанной с ней тревоге: во втором случае это может привести к самоубийству |
Отдельно оговорено вождение. Седация, амнезия, нарушенная концентрация и расстройство работы мышц снижают способность управлять автомобилем и механизмами; алкоголь этот риск усиливает, а слишком короткий сон усиливает ещё больше. Пациента предупреждают не садиться за руль до конца лечения, пока не станет ясно, что препарат не влияет на его психофизические способности. Из-за остаточного действия предупреждение относится и к следующему дню.
Взаимодействие с другими препаратами
Алкоголь с этим препаратом сочетать не рекомендуется: он усиливает седативное действие зопиклона, а вместе с ним и нарушение способности водить машину и работать с механизмами. То же касается средств, угнетающих центральную нервную систему: антипсихотиков, снотворных, противотревожных, антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, противоэпилептических препаратов, средств для общей анестезии и антигистаминных с седативным эффектом — их сочетание с зопиклоном требует отдельного взвешивания. У опиоидных анальгетиков есть и своя особенность — усиление эйфории, а через неё и рост психической зависимости. Со средствами, расслабляющими мышцы, зопиклон усиливает их действие.
Вторая группа взаимодействий определяется путём обмена: зопиклон перерабатывается изоферментом CYP3A4. Вещества, тормозящие этот фермент, повышают его концентрацию в плазме и усиливают действие — это макролидные антибиотики, противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы протеазы ВИЧ и грейпфрутовый сок; при их совместном назначении рассматривают уменьшение дозы. Масштаб эффекта показывает исследование с эритромицином у десяти здоровых добровольцев: площадь под кривой концентрации зопиклона выросла на 80%, то есть снотворное действие заметно усилилось. Обратный эффект дают индукторы того же фермента — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин и препараты зверобоя: они снижают концентрацию зопиклона и ослабляют его действие.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения у беременных не установлена. В исследованиях на животных зопиклон частично проникал через плаценту, но тератогенного действия не проявлял. Вывод описания осторожный: при беременности препарат применять не следует, если только это не является необходимым. Если по явным медицинским показаниям зопиклон всё же назначен в последние три месяца беременности или дан во время родов, у новорождённого можно ожидать последствий, вытекающих из свойств препарата: гипотермии, снижения давления, угнетения дыхания и ослабления сосательного рефлекса — так называемого синдрома вялого новорождённого.
Если мать длительно принимала зопиклон в последние месяцы беременности, у ребёнка возможен синдром отмены, потому что физическая зависимость успевает сформироваться и у него. Женщин детородного возраста при назначении препарата предупреждают: планируя беременность или подозревая её, нужно обратиться к врачу, чтобы препарат отменить. Безопасность при лактации тоже не установлена; зопиклон и его метаболиты проникают в грудное молоко, и хотя концентрация там очень мала, кормящим женщинам препарат давать не следует.
Нежелательные явления
Самое частое нежелательное явление у зопиклона — горький или металлический привкус во рту; в перечне по частоте он стоит в категории «очень часто». Часто встречаются сонливость на следующий день, снижение внимательности, головная боль и головокружение, а также желудочно-кишечные жалобы, включая тошноту, рвоту и диспепсию. Редко отмечают амнезию, нарушения координации и атаксию, ощущение головокружения, двоение в глазах, сухость во рту, мышечную слабость и утомляемость; атаксия и двоение возникают преимущественно в начале лечения и обычно проходят при повторном приёме. В анализах редко находят лёгкое или умеренное повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы; отдельной строкой в перечне идёт риск падений, главным образом у пожилых.
Психические реакции описаны подробнее прочих. Редко возникают притупление эмоциональной чувствительности, спутанность и парадоксальные реакции — депрессия, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, приступы ярости, кошмары, галлюцинации, психозы, нарушения поведения и зависимость; иногда они бывают тяжёлыми, и риск их выше у детей и пожилых. Очень редко снижается либидо, с неизвестной частотой описаны снохождение и физическая с психической зависимостью. Существовавшая до лечения депрессия может проявиться именно на фоне приёма. Из иммунных реакций редко бывают аллергические и кожные проявления — зуд и сыпь, включая крапивницу, а очень редко анафилактические реакции, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформная эритема.
Передозировка
Передозировка проявляется угнетением центральной нервной системы разной степени — от сонливости до комы, и тяжесть зависит от принятого количества. В лёгких случаях это сонливость, головокружение, дезориентация и вялость; в более тяжёлых — атаксия, снижение мышечного тонуса и артериального давления, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. В описанных случаях передозировки зопиклона угрожающих жизни последствий не было, если препарат не принимали вместе с алкоголем или другими средствами, угнетающими нервную систему.
Лечение состоит в поддержании жизненно важных функций и по сути симптоматическое: вызывают рвоту, следят за кровообращением и дыханием. Гемодиализ здесь неэффективен из-за большого объёма распределения зопиклона — вещество распределено по тканям, а не сосредоточено в крови, и очищать кровь бессмысленно. В качестве антидота может применяться флумазенил, тот же, что и при отравлении бензодиазепинами.
Как получить рецепт на Dobroson онлайн
Dobroson отпускается по рецепту, и на e-zdrowie.com его можно оформить дистанционно. Вы заполняете медицинскую анкету, врач изучает ответы и, если препарат подходит, выписывает электронный рецепт — код приходит сообщением, и по нему таблетки выдадут в любой польской аптеке. Онлайн-формат не отменяет главного правила этого препарата: его выписывают коротким курсом, и вопрос о продлении каждый раз решается заново.
Поэтому в анкете подробно опишите, как давно нарушен сон и в чём именно это выражается — трудно заснуть, частые пробуждения или ранний подъём, — и как бессонница сказывается на дневной жизни. Укажите, принимали ли вы снотворные раньше и как долго, есть ли ночной храп с остановками дыхания, болезни печени и почек, миастения, депрессия или тревожное расстройство. Перечислите принимаемые лекарства, включая антидепрессанты, опиоидные обезболивающие, противоэпилептические средства, макролиды и противогрибковые, и упомяните регулярное употребление алкоголя. Эти сведения определяют и дозу, и саму возможность выписки.
