Dobroson: склад і форма випуску
Dobroson — таблетки, вкриті оболонкою, кожна містить 7,5 мг зопіклону. Дозування одне, але в таблетки є риска, і ділиться вона не для зручності: половина, тобто 3,75 мг, — це офіційна стартова доза одразу для кількох груп пацієнтів. Інструкція описує навіть спосіб поділу: таблетку кладуть на стіл і натискають лівим і правим великим або вказівним пальцем по обидва боки від розділювальної риски.
До складу входить лактоза, і це важливо для людей із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози й галактози — їм препарат приймати не слід. Усе решта про Dobroson — про час: як швидко він діє, як коротко його призначають і скільки годин сну потрібно після приймання, щоб не зіткнутися з провалами в пам'яті.
Як діє Dobroson
Зопіклон — снодійне, близьке до бензодіазепінів, але належне до іншої хімічної групи, циклопіролонів. Його дія пов'язана зі специфічним агоністичним впливом на центральні рецептори комплексу ГАМК-A — багатомолекулярної структури, відкриття якої пропускає в клітину іони хлору. Результат той самий, що й у бензодіазепінів: нервова клітина стає менш збудливою, і за дією препарат до бензодіазепінів близький упритул.
Фармакологічних властивостей у зопіклону чотири: заспокійлива, протитривожна, протисудомна та розслаблювальна для м'язів. Із показань випливає лише перша, але решта три нікуди не діваються і пояснюють частину застережень. Саме м'язове розслаблення стоїть за ризиком падінь, якщо літня людина встає вночі, а протитривожна дія — за тим, що препарат не можна призначати як єдиний засіб при депресії та пов'язаній із нею тривозі.
Показання
Показання одне — короткочасне лікування безсоння, і до нього в тому самому розділі додано застереження, яке варто читати як частину показання. Бензодіазепіни та близькі до них речовини застосовують винятково за тяжких порушень, за нездатності нормально функціонувати або за стану, що спричиняє сильне виснаження пацієнта.
Інакше кажучи, «погано сплю вже тиждень» — не привід для цього препарату. Перед початком лікування потрібно встановити основну причину безсоння: вона буває наслідком болю, апное уві сні, депресії, зловживання кофеїном чи алкоголем, приймання інших ліків. Снодійне в цих випадках приглушує симптом, лишаючи причину недоторканою, а строк, на який його можна призначити, тим часом спливає.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим рекомендують 7,5 мг, тобто одну таблетку, безпосередньо перед сном; перевищувати цю дозу не можна. Літнім людям, пацієнтам із печінковою недостатністю та з хронічною дихальною недостатністю лікування починають із 3,75 мг — половини таблетки. З тієї самої половини радять починати й за ниркової недостатності, хоча накопичення зопіклону та його метаболітів у таких пацієнтів не виявлено. Дітям і підліткам до 18 років препарат протипоказаний.
Тривалість тут така сама частина дозування, як і кількість міліграмів. Лікування має тривати настільки коротко, наскільки можливо: зазвичай від кількох днів до двох тижнів, максимум чотири тижні, причому в ці чотири тижні входить і період поступового зниження дози. Продовжити курс понад максимальний строк в окремих випадках можна, але рішенню про це має передувати повторна оцінка стану пацієнта. Ще одна умова пов'язана не з дозою, а з розпорядком: після приймання потрібно забезпечити собі 7–8 годин безперервного сну, інакше різко зростає ризик провалів у пам'яті.
Протипоказання
Три заборони з переліку випливають прямо з фармакології, і розбирати їх зручніше за механізмом. Зопіклон розслаблює скелетні м'язи — отже, за міастенії, де м'язи слабкі від початку, він неприпустимий. Він пригнічує дихальний центр — отже, відпадають тяжка дихальна недостатність і синдром нічного апное, за якого дихання й без снодійного переривається вночі. І він переробляється печінкою — а бензодіазепіни та близькі до них речовини за тяжкого її ураження здатні спровокувати енцефалопатію, тому таким пацієнтам не підходять.
Решта два пункти коротші. Перший — підвищена чутливість до зопіклону або до будь-якої допоміжної речовини, включно з лактозою. Другий — вік: до 18 років препарат не застосовують узагалі, безпеку в цій групі не встановлено. П'ять заборон на весь розділ — небагато, але тішитися не варто: головні обмеження в цього препарату винесено не сюди, а до застережень, і там їх значно більше.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Основне застереження — залежність. Бензодіазепіни та близькі до них речовини викликають фізичну й психічну залежність, ризик росте з дозою та з тривалістю лікування і помітно вищий у тих, хто в минулому зловживав алкоголем чи ліками, а також за виражених розладів особистості. За сформованої фізичної залежності різка відміна дає синдром відміни: головний і м'язовий біль, сильну тривогу, неспокій, сплутаність і дратівливість, а в тяжких випадках дереалізацію, деперсоналізацію, загострення слуху, підвищену чутливість до світла, шуму чи дотику, галюцинації та епілептичні напади. Тому дозу знижують поступово, а пацієнта попереджають про це заздалегідь — і про короткий строк лікування, і про те, як саме зменшувати дозу.
| Ризик | Що це означає на практиці |
| Феномен віддачі | після відміни безсоння ненадовго повертається в посиленому вигляді, іноді з перепадами настрою й тривогою; знати про це заздалегідь — означає не злякатися й не повернутися до таблеток |
| Відміна між прийомами | у коротко діючих засобів симптоми відміни з'являються і в проміжках між дозами, надто за великих доз |
| Толерантність | снодійна дія може слабшати за відновлення приймання через кілька тижнів; у зопіклону за чотири тижні лікування вираженої толерантності не відзначено |
| Антероградна амнезія | виникає через кілька годин після приймання; щоб знизити ризик, потрібен безперервний сон 7–8 годин |
| Парадоксальні реакції | замість заспокоєння — збудження і дратівливість, агресія та напади люті, марення, кошмари, галюцинації, психози; у дітей і літніх так буває частіше, і препарат тоді відміняють |
| Дії уві сні | повідомляли про ходіння уві сні, кермування, приготування та вживання їжі, дзвінки телефоном — часто з подальшою амнезією; ризик вищий за алкоголю, інших засобів для нервової системи та перевищення дози |
| Падіння | через розслаблення м'язів, передусім у літніх, які встають уночі |
| Психози та депресія | не засіб першого вибору за психозів і не єдині ліки за депресії та пов'язаної з нею тривоги: у другому випадку це може призвести до самогубства |
Окремо обумовлено керування автомобілем. Седація, амнезія, порушена концентрація та розлад роботи м'язів знижують здатність керувати транспортом і механізмами; алкоголь цей ризик посилює, а надто короткий сон посилює ще більше. Пацієнта попереджають не сідати за кермо до кінця лікування, доки не стане зрозуміло, що препарат не впливає на його психофізичні здібності. Через залишкову дію попередження стосується й наступного дня.
Взаємодія з іншими препаратами
Алкоголь із цим препаратом поєднувати не рекомендовано: він посилює седативну дію зопіклону, а разом із нею й порушення здатності водити машину та працювати з механізмами. Те саме стосується засобів, що пригнічують центральну нервову систему: антипсихотиків, снодійних, протитривожних, антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, протиепілептичних препаратів, засобів для загальної анестезії та антигістамінних із седативним ефектом — їхнє поєднання із зопіклоном потребує окремого зважування. В опіоїдних анальгетиків є й своя особливість — посилення ейфорії, а через неї і зростання психічної залежності. Із засобами, що розслаблюють м'язи, зопіклон посилює їхню дію.
Друга група взаємодій визначається шляхом обміну: зопіклон переробляється ізоферментом CYP3A4. Речовини, що гальмують цей фермент, підвищують його концентрацію в плазмі та посилюють дію — це макролідні антибіотики, протигрибкові засоби з групи азолів, інгібітори протеази ВІЛ і грейпфрутовий сік; за їх спільного призначення розглядають зменшення дози. Масштаб ефекту показує дослідження з еритроміцином у десяти здорових добровольців: площа під кривою концентрації зопіклону зросла на 80%, тобто снодійна дія помітно посилилася. Зворотний ефект дають індуктори того самого ферменту — фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин і препарати звіробою: вони знижують концентрацію зопіклону й послаблюють його дію.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпеку застосування у вагітних не встановлено. У дослідженнях на тваринах зопіклон частково проникав крізь плаценту, але тератогенної дії не виявляв. Висновок опису обережний: під час вагітності препарат застосовувати не слід, якщо тільки це не є необхідним. Якщо з явних медичних показань зопіклон усе ж призначено в останні три місяці вагітності або дано під час пологів, у новонародженого можна очікувати наслідків, що випливають із властивостей препарату: гіпотермії, зниження тиску, пригнічення дихання та послаблення смоктального рефлексу — так званого синдрому млявого новонародженого.
Якщо мати тривало приймала зопіклон в останні місяці вагітності, у дитини можливий синдром відміни, бо фізична залежність встигає сформуватися і в неї. Жінок дітородного віку при призначенні препарату попереджають: плануючи вагітність або підозрюючи її, потрібно звернутися до лікаря, щоб препарат відмінити. Безпеку при лактації теж не встановлено; зопіклон і його метаболіти проникають у грудне молоко, і хоча концентрація там дуже мала, жінкам, які годують, препарат давати не слід.
Небажані явища
Найчастіше небажане явище в зопіклону — гіркий або металевий присмак у роті; у переліку за частотою він стоїть у категорії «дуже часто». Часто трапляються сонливість наступного дня, зниження уважності, головний біль і запаморочення, а також шлунково-кишкові скарги, включно з нудотою, блюванням і диспепсією. Рідко відзначають амнезію, порушення координації та атаксію, відчуття запаморочення, двоїння в очах, сухість у роті, м'язову слабкість і втомлюваність; атаксія та двоїння виникають переважно на початку лікування і зазвичай минають за повторного приймання. В аналізах рідко знаходять легке чи помірне підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази; окремим рядком у переліку йде ризик падінь, головним чином у літніх.
Психічні реакції описано докладніше за інші. Рідко виникають притуплення емоційної чутливості, сплутаність і парадоксальні реакції — депресія, збудження, дратівливість, агресія, марення, напади люті, кошмари, галюцинації, психози, порушення поведінки та залежність; іноді вони бувають тяжкими, і ризик їх вищий у дітей і літніх. Дуже рідко знижується лібідо, з невідомою частотою описані сноходіння та фізична з психічною залежністю. Депресія, що існувала до лікування, може проявитися саме на тлі приймання. З імунних реакцій рідко бувають алергічні та шкірні прояви — свербіж і висип, включно з кропив'янкою, а дуже рідко анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і багатоформна еритема.
Передозування
Передозування виявляється пригніченням центральної нервової системи різного ступеня — від сонливості до коми, і тяжкість залежить від прийнятої кількості. У легких випадках це сонливість, запаморочення, дезорієнтація та млявість; у тяжчих — атаксія, зниження м'язового тонусу й артеріального тиску, метгемоглобінемія, пригнічення дихання та кома. В описаних випадках передозування зопіклону загрозливих для життя наслідків не було, якщо препарат не приймали разом з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують нервову систему.
Лікування полягає в підтриманні життєво важливих функцій і по суті симптоматичне: викликають блювання, стежать за кровообігом і диханням. Гемодіаліз тут неефективний через великий об'єм розподілу зопіклону — речовина розподілена по тканинах, а не зосереджена в крові, й очищати кров безглуздо. Як антидот може застосовуватися флумазеніл, той самий, що й за отруєння бензодіазепінами.
Як отримати рецепт на Dobroson онлайн
Dobroson відпускається за рецептом, і на e-zdrowie.com його можна оформити дистанційно. Ви заповнюєте медичну анкету, лікар вивчає відповіді та, якщо препарат підходить, виписує електронний рецепт — код надходить повідомленням, і за ним таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. Онлайн-формат не скасовує головного правила цього препарату: його виписують коротким курсом, і питання про продовження щоразу вирішується заново.
Тому в анкеті докладно опишіть, як давно порушено сон і в чому саме це виражається — важко заснути, часті пробудження чи ранній підйом, — і як безсоння позначається на денному житті. Укажіть, чи приймали ви снодійні раніше й як довго, чи є нічне хропіння із зупинками дихання, хвороби печінки й нирок, міастенія, депресія або тривожний розлад. Перелічіть вживані ліки, включно з антидепресантами, опіоїдними знеболювальними, протиепілептичними засобами, макролідами та протигрибковими, і згадайте регулярне вживання алкоголю. Ці відомості визначають і дозу, і саму можливість виписки.
