Duphaston® - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка, укрита оболонкою, містить 10 мг дидрогестерону. Це єдине дозування препарату, а вищі добові дози набирають кількома таблетками.
Коли призначено велику добову дозу, її ділять на рівні частини й розподіляють протягом дня. Таблетки містять лактозу й тому не підходять при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази типу Лаппа та синдромі мальабсорбції глюкози й галактози.
Як діє Duphaston® - (IR)
Дидрогестерон — прогестаген, що зберігає активність при прийманні всередину. У матці, яка до цього перебувала під дією естрогену, він спричиняє секреторну трансформацію ендометрія. Саме ця перебудова захищає слизову від того підвищення ризику гіперплазії та раку ендометрія, яке дає естроген без прогестагенового прикриття.
Препарат застосовують при будь-якому дефіциті власного прогестерону. Важлива особливість: естрогенної, андрогенної, термогенної, анаболічної та кортикостероїдної дії в дидрогестерону немає, тому характерних для деяких прогестагенів побічних ефектів від нього не чекають.
Показання до застосування
Дефіцит прогестерону — основне поле застосування: болісні менструації, ендометріоз, вторинна аменорея, нерегулярні цикли, аномальні маткові кровотечі, передменструальний синдром, загрозливий викидень, звичне невиношування та безпліддя при недостатності жовтого тіла.
Окреме показання — замісна гормональна терапія в жінок зі збереженою маткою при природній або хірургічній менопаузі. Тут дидрогестерон додають до естрогену, щоб урівноважити його вплив на слизову оболонку матки.
Спосіб застосування та дозування
Схема залежить від показання, тяжкості порушення та відповіді на лікування, а день початку приймання й кількість днів — від тривалості конкретного циклу. Кровотеча відміни настає, якщо ріст ендометрія до цього був достатньо простимульований власним або введеним естрогеном.
| Показання | Доза та дні приймання |
|---|---|
| Болісні менструації | 10–20 мг на добу, 5–25-й день циклу |
| Ендометріоз | 10–30 мг на добу, 5–25-й день циклу або безперервно |
| Аномальні маткові кровотечі | 20–30 мг на добу до 10 днів для зупинки; 10–20 мг на добу в другій половині циклу для профілактики |
| Вторинна аменорея | 10–20 мг на добу 14 днів у другій половині передбачуваного циклу |
| Передменструальний синдром і нерегулярні цикли | 10–20 мг на добу з другої половини циклу до першого дня наступного |
| Загрозливий викидень | До 40 мг однократно, потім 20–30 мг на добу до зникнення симптомів |
| Звичне невиношування | 10 мг двічі на добу до 12-го тижня вагітності |
| Безпліддя при недостатності жовтого тіла | 10–20 мг на добу в другій половині циклу, щонайменше 3 цикли поспіль |
Схеми замісної терапії
При безперервній послідовній схемі естроген приймають без перерв, а дидрогестерон по 10 мг на добу додають в останні 14 днів кожного 28-денного циклу. При циклічній схемі естроген дають 21 день із семиденною перервою, а дидрогестерон по 10 мг на добу — в останні 12–14 днів приймання естрогену. При недостатній клінічній відповіді дозу збільшують до 20 мг на добу. Замісну терапію призначають лише тоді, коли симптоми менопаузи погіршують якість життя, і продовжують рівно доти, доки користь переважає ризик; співвідношення переглядають не рідше ніж раз на рік.
Протипоказання
Препарат не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до дидрогестерону або будь-якої допоміжної речовини;
- підтверджені або обґрунтовано припущені пухлини, залежні від прогестагенів, — наприклад менінгіома;
- піхвова кровотеча невстановленого походження;
- усі протипоказання до естрогенів, якщо дидрогестерон застосовується разом з естрогеном.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перш ніж лікувати аномальну піхвову кровотечу, з'ясовують її причину. Кровотечі й мажучі виділення в перші місяці терапії звичайні, але якщо вони з'явилися після тривалого періоду лікування або не минають після його завершення, потрібне обстеження — аж до біопсії ендометрія, щоб виключити злоякісну пухлину.
- особливого нагляду потребують жінки, у яких перелічені нижче стани є зараз, були раніше або загострювалися під час вагітності чи попередньої гормональної терапії;
- на тлі приймання можливі загострення порфірії та депресії, а також відхилення печінкових проб при гострих і хронічних захворюваннях печінки — ці ситуації можуть потребувати припинення лікування;
- перед початком або відновленням замісної терапії збирають особистий і сімейний анамнез та проводять огляд, включно з органами малого таза й молочними залозами;
- надалі огляди повторюють періодично, а про будь-які помічені зміни в молочних залозах жінка повідомляє лікарю;
- мамографію та інші візуалізаційні дослідження роблять за чинними правилами скринінгу;
- у жінок зі збереженою маткою тривале приймання лише естрогенів підвищує ризик гіперплазії та раку ендометрія — прогестаген додають щонайменше на 12 днів 28-денного циклу;
- при передчасній менопаузі даних про ризики замісної терапії мало, однак у молодих жінок абсолютний ризик нижчий, і баланс користі та ризику може бути кращим, ніж у літніх.
Лікарські взаємодії
Головний активний метаболіт дидрогестерону — 20α-дигідродидрогестерон — утворюється за участю альдо-кеторедуктази 1C у цитозолі, а частина перетворень іде через цитохром P450, насамперед ізофермент CYP3A4; сам метаболіт теж слугує субстратом цього ферменту.
Через це індуктори ферментів цитохрому пришвидшують метаболізм дидрогестерону і знижують його ефективність. До них належать протисудомні препарати — фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, протиінфекційні засоби — рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз, а також рослинні препарати зі звіробоєм, шавлією та гінкго. Ритонавір і нелфінавір, відомі як сильні інгібітори ферментів, у поєднанні зі стероїдними гормонами, навпаки, виявляють індукувальні властивості.
Вагітність і годування груддю
Впливу дидрогестерону під час вагітності, за оцінками, зазнали понад 10 мільйонів жінок, і даних про шкідливий вплив не отримано. Публікації пов'язують деякі прогестагени з підвищеним ризиком гіпоспадії, але через безліч супутніх чинників однозначних висновків зробити не можна, а дослідження за участю жінок, які приймали дидрогестерон на ранніх строках, зростання цього ризику не показали.
Доклінічні дослідження ембріонально-фетального та післяпологового розвитку відповідали фармакологічному профілю речовини, а небажані ефекти виникали лише при дозах, що набагато перевищують максимальні для людини. Тому за наявності показань препарат може бути призначений вагітній. Даних про проникнення дидрогестерону в грудне молоко немає.
Побічні дії
За результатами клінічних досліджень при показаннях без естрогену найчастіше траплялися мігрень, головний біль, нудота, порушення менструального циклу та болючість молочних залоз.
- часто — мігрень, головний біль, нудота;
- часто — порушення менструального циклу: маткова кровотеча, рясні, скудні, болісні чи нерегулярні менструації, відсутність менструацій;
- часто — болючість і підвищена чутливість молочних залоз;
- нечасто — знижений настрій, запаморочення, блювання;
- нечасто — порушення функції печінки, що супроводжується жовтяницею, слабкістю або нездужанням і болем у животі;
- нечасто — алергічні шкірні реакції та збільшення маси тіла;
- рідко — реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, сонливість, набряки та набряк молочних залоз;
- рідко — гемолітична анемія та збільшення пухлин, залежних від прогестагенів.
У підлітків профіль безпечності, судячи зі спонтанних повідомлень і обмежених даних досліджень, близький до дорослого. При комбінованій терапії естрогеном із прогестагеном окремо враховують ризик раку молочної залози, гіперплазії та раку ендометрія, раку яєчника, венозної тромбоемболії, інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця та ішемічного інсульту.
Передозування
Відомостей про передозування в людини небагато. При прийманні всередину дидрогестерон переносився добре: максимальна добова доза, яку приймала людина, становила 360 мг.
Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне — це стосується й випадків передозування в дітей.
Як отримати рецепт на Duphaston® - (IR) онлайн
Дидрогестерон відпускається за рецептом: доза й дні приймання залежать від показання та тривалості циклу, а при замісній терапії — ще й від схеми приймання естрогену.
На онлайн-консультації лікар розбере симптоми та результати обстеження, розрахує дні приймання для вашого циклу, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
