Augmentin®: склад і форма випуску
Одна таблетка, укрита оболонкою, містить 250 мг, 500 мг або 875 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калію клавуланату. Існує й таблетка з пролонгованим вивільненням: 1000 мг амоксициліну у формі тригідрату та натрієвої солі плюс 62,5 мг клавуланової кислоти.
Зверніть увагу на закономірність: доза клавуланової кислоти залишається майже незмінною, а змінюється кількість амоксициліну. Звідси правило — якщо потрібна більша добова доза амоксициліну, обирають іншу форму препарату, а не збільшують число таблеток, щоб не давати зайву клавуланову кислоту.
Як діє Augmentin®
Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін, бета-лактамний антибіотик. Він пригнічує один або кілька ферментів, відомих як пеніцилінзв'язувальні білки, у ланцюзі біосинтезу бактеріального пептидоглікану — структурної основи клітинної стінки. Синтез стінки порушується, вона слабшає, і клітина зазвичай лізується та гине.
Проблема в тому, що стійкі бактерії виробляють бета-лактамази, які руйнують амоксицилін, і тому сам по собі він на такі мікроорганізми не діє. Клавуланова кислота — бета-лактам, за будовою схожий на пеніциліни: власної клінічно корисної антибактеріальної дії в неї немає, але вона інактивує частину бета-лактамаз і тим самим захищає амоксицилін від руйнування.
Показання до застосування
Augmentin® застосовують у дітей і дорослих за бактеріальних інфекцій. Форма 375 мг показана за гострого бактеріального синуситу з підтвердженим діагнозом, циститу, пієлонефриту, запалення підшкірної клітковини, укусів тварин і тяжкого навколозубного абсцесу з поширеним запаленням клітковини.
Форми 625 мг і 1000 мг охоплюють ширше коло: до переліченого додаються гострий середній отит, загострення хронічного бронхіту з підтвердженим діагнозом, позалікарняна пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, а також інфекції кісток і суглобів, насамперед остеомієліт. У будь-якому разі враховують офіційні рекомендації щодо раціонального застосування антибактеріальних засобів.
Спосіб застосування та дозування
Препарат приймають усередину, на початку їди: так зменшується ймовірність шлунково-кишкової непереносимості й оптимізується всмоктування. Дозу обирають з урахуванням передбачуваних збудників та їхньої чутливості, тяжкості й локалізації інфекції, а також віку, маси тіла та функції нирок.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Дорослі й діти від 40 кг, форма 375 мг | одна таблетка 250 мг + 125 мг тричі на добу |
| Дорослі й діти від 40 кг, форма 625 мг | одна таблетка 500 мг + 125 мг тричі на добу |
| Діти, легші за 40 кг | таблетки, укриті оболонкою, не застосовують; розрахунок ведуть на кілограм маси тіла у три прийоми |
| Кліренс креатиніну 10–30 мл/хв | 250 мг + 125 мг двічі на добу |
| Кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв | 250 мг + 125 мг один раз на добу |
| Гемодіаліз | 250 мг + 125 мг кожні 24 години, плюс доза під час діалізу і ще одна після його завершення |
За кліренсу креатиніну вище 30 мл/хв доза не змінюється, літнім корекція не потрібна. За порушення функції печінки препарат дозують обережно й регулярно контролюють печінкові показники. Курс довше 14 днів без повторної оцінки стану пацієнта не продовжують; за деяких інфекцій, наприклад за остеомієліту, лікування потрібне триваліше.
Протипоказання
Усі протипоказання пов'язані з двома речами: алергією на бета-лактами та попереднім ураженням печінки саме цим препаратом.
- підвищена чутливість до діючих речовин, до будь-якого пеніциліну або будь-якої допоміжної речовини;
- тяжка негайна реакція гіперчутливості, тобто анафілаксія, на інший бета-лактамний препарат — цефалоспорин, карбапенем або монобактам — у минулому;
- перенесена жовтяниця або порушення функції печінки, спричинені амоксициліном чи клавулановою кислотою.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
До початку лікування необхідно докладно розпитати пацієнта про попередні реакції на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактами. У тих, хто отримував пеніциліни, описано тяжкі алергічні реакції, зрідка смертельні; їхня ймовірність вища в людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та з атопічними захворюваннями. За алергічної реакції лікування припиняють і призначають інше.
Печінка та кишківник
Порушення з боку печінки відзначалися переважно в чоловіків і літніх пацієнтів і можуть бути пов'язані з тривалим лікуванням; у дітей вони трапляються дуже рідко. Симптоми зазвичай з'являються під час лікування або одразу після нього, іноді лише за кілька тижнів, і, як правило, оборотні. Однак ураження печінки буває й тяжким, відомі поодинокі смертельні наслідки — майже завжди в пацієнтів з тяжким основним захворюванням або тих, хто приймав інші препарати, що впливають на печінку. Окрема тема — антибіотик-асоційований коліт: він розвивається за застосування майже всіх антибактеріальних засобів і за тяжкістю коливається від легкого до загрозливого для життя, тому діарею під час лікування або після нього завжди слід оцінювати з цього погляду, а за підтвердження коліту препарат негайно скасовують.
Інші застереження
- якщо збудник завідомо чутливий до амоксициліну, розумніше перейти на амоксицилін без клавуланової кислоти;
- ця форма не підходить, коли стійкість збудника ймовірно не пов'язана з бета-лактамазами, чутливими до клавуланової кислоти;
- за інфекцій, спричинених стійким до пеніциліну S. pneumoniae, препарат не застосовують;
- у пацієнтів з порушенням функції нирок і за великих доз можливі судоми;
- за підозри на інфекційний мононуклеоз препарату уникають: у таких хворих відзначено зв'язок між прийомом амоксициліну та кореподібним висипом;
- алопуринол на тлі лікування підвищує ймовірність шкірних алергічних реакцій;
- тривале застосування іноді веде до зростання нечутливих мікроорганізмів;
- поширена почервонілість з пустулами й гарячкою на початку лікування може бути ознакою гострого генералізованого екзантематозного пустульозу — тоді препарат скасовують, а подальше застосування амоксициліну протипоказане.
Лікарські взаємодії
Пеніциліни й пероральні антикоагулянти застосовувалися разом дуже широко без повідомлень про взаємодії, проте в літературі описано випадки зростання міжнародного нормалізованого відношення в пацієнтів на аценокумаролі чи варфарині, яким призначили амоксицилін. Якщо спільне застосування необхідне, після початку та після завершення курсу суворо контролюють протромбіновий час або МНВ, а дозу антикоагулянту за потреби коригують.
Пеніциліни можуть знижувати виведення метотрексату, що підвищує ризик його токсичності. Пробенецид зменшує канальцеву секрецію амоксициліну, через що його концентрація в крові зростає й тримається довше — на клавуланову кислоту це не поширюється, і спільне застосування не рекомендується. У пацієнтів, які отримують мікофенолату мофетил, концентрація активного метаболіту перед прийомом чергової дози знижувалася приблизно вдвічі; змінювати дозу зазвичай не потрібно за відсутності ознак дисфункції трансплантата, але за пацієнтом уважно спостерігають під час курсу антибіотика й невдовзі після нього.
Вагітність і грудне вигодовування
Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона й плода, пологи та післяпологовий розвиток. Обмежені дані про застосування у вагітних не вказують на підвищення ризику вроджених вад. Водночас в окремому дослідженні в жінок з передчасним розривом плодових оболонок профілактичне призначення амоксициліну з клавулановою кислотою пов'язували з підвищеним ризиком некротизуючого ентероколіту в новонароджених. Тому під час вагітності застосування уникають, якщо лікар не вважає його необхідним.
Обидві речовини проникають у грудне молоко, причому вплив клавуланової кислоти на дитину невідомий. У дитини можливі діарея та грибкове ураження слизових оболонок, через що іноді доводиться припиняти годування. Призначати препарат жінці, яка годує груддю, можна лише після того, як лікар оцінить співвідношення користі та ризику.
Побічні дії
Найчастіше трапляються діарея, нудота та блювання. Нудота зазвичай пов'язана з великими пероральними дозами, а вираженість шлунково-кишкових симптомів зменшується, якщо приймати препарат на початку їди.
- дуже часто для таблеток, укритих оболонкою: діарея;
- часто: нудота, блювання, кандидоз шкіри та слизових оболонок;
- нечасто: диспепсія, запаморочення, головний біль, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, помірне підвищення активності АСТ і АЛТ;
- рідко: минуща лейкопенія, включно з нейтропенією, тромбоцитопенія, багатоформна еритема;
- частота невідома, алергічні: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт;
- частота невідома, шкірні: синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз;
- частота невідома, з боку травлення та печінки: антибіотик-асоційований коліт, включно з псевдомембранозним і геморагічним, гепатит, холестатична жовтяниця, чорний волосатий язик;
- частота невідома, інші: минущий агранулоцитоз, гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, судоми, асептичний менінгіт, інтерстиційний нефрит, кристалурія, надмірне зростання нечутливих бактерій.
Будь-яка шкірна реакція гіперчутливості — підстава припинити лікування, а не перечекати. Це саме стосується діареї, що з'явилася під час курсу або невдовзі після нього: її потрібно оцінити як можливий антибіотик-асоційований коліт.
Передозування
За передозування можливі шлунково-кишкові симптоми та порушення водно-електролітного балансу. Описано утворення кристалів амоксициліну в сечі, яке в окремих випадках призводило до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок і за великих доз можуть виникнути судоми.
Відзначено також випадання амоксициліну в осад у сечових катетерах, переважно після внутрішньовенного введення великих доз, тому прохідність катетера регулярно перевіряють. Специфічних заходів за пероральної передозування інструкція не наводить — стан оцінює лікар.
Як отримати рецепт на Augmentin® онлайн
Augmentin® відпускається за рецептом: вибір антибіотика, його форми та тривалості курсу залежить від передбачуваного збудника, тяжкості інфекції та функції нирок, а безконтрольний прийом сприяє зростанню стійкості бактерій. На онлайн-консультації лікар розбере симптоми, уточнить алергічні реакції на пеніциліни та цефалоспорини в минулому й оцінить протипоказання.
Якщо антибіотик показаний, лікар випише електронний рецепт, добере дозу та пояснить, скільки днів приймати препарат і за яких симптомів — насамперед за висипу й діареї — лікування потрібно припинити та зв'язатися з лікарем.
