Augmentin®: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калия клавуланата. Существует и таблетка с пролонгированным высвобождением: 1000 мг амоксициллина в форме тригидрата и натриевой соли плюс 62,5 мг клавулановой кислоты.
Обратите внимание на закономерность: доза клавулановой кислоты остаётся почти неизменной, а меняется количество амоксициллина. Отсюда правило — если нужна большая суточная доза амоксициллина, выбирают другую форму препарата, а не увеличивают число таблеток, чтобы не давать лишнюю клавулановую кислоту.
Как действует Augmentin®
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, бета-лактамный антибиотик. Он подавляет один или несколько ферментов, известных как пенициллинсвязывающие белки, в цепи биосинтеза бактериального пептидогликана — структурной основы клеточной стенки. Синтез стенки нарушается, она ослабевает, и клетка обычно лизируется и погибает.
Проблема в том, что устойчивые бактерии вырабатывают бета-лактамазы, разрушающие амоксициллин, и потому сам по себе он на такие микроорганизмы не действует. Клавулановая кислота — бета-лактам, по строению похожий на пенициллины: собственного клинически полезного антибактериального действия у неё нет, но она инактивирует часть бета-лактамаз и тем самым защищает амоксициллин от разрушения.
Показания к применению
Augmentin® применяют у детей и взрослых при бактериальных инфекциях. Форма 375 мг показана при остром бактериальном синусите с подтверждённым диагнозом, цистите, пиелонефрите, воспалении подкожной клетчатки, укусах животных и тяжёлом околозубном абсцессе с распространяющимся воспалением клетчатки.
Формы 625 мг и 1000 мг охватывают более широкий круг: к перечисленному добавляются острый средний отит, обострение хронического бронхита с подтверждённым диагнозом, внебольничная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, а также инфекции костей и суставов, прежде всего остеомиелит. В любом случае учитывают официальные рекомендации по рациональному применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, в начале еды: так уменьшается вероятность желудочно-кишечной непереносимости и оптимизируется всасывание. Дозу выбирают с учётом предполагаемых возбудителей и их чувствительности, тяжести и локализации инфекции, а также возраста, массы тела и функции почек.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Взрослые и дети от 40 кг, форма 375 мг | одна таблетка 250 мг + 125 мг три раза в сутки |
| Взрослые и дети от 40 кг, форма 625 мг | одна таблетка 500 мг + 125 мг три раза в сутки |
| Дети легче 40 кг | таблетки, покрытые оболочкой, не применяют; расчёт ведут на килограмм массы тела в трёх приёмах |
| Клиренс креатинина 10–30 мл/мин | 250 мг + 125 мг дважды в сутки |
| Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин | 250 мг + 125 мг один раз в сутки |
| Гемодиализ | 250 мг + 125 мг каждые 24 часа, плюс доза во время диализа и ещё одна по его окончании |
При клиренсе креатинина выше 30 мл/мин доза не меняется, пожилым коррекция не требуется. При нарушении функции печени препарат дозируют осторожно и регулярно контролируют печёночные показатели. Курс дольше 14 дней без повторной оценки состояния пациента не продлевают; при некоторых инфекциях, например при остеомиелите, лечение требуется более длительное.
Противопоказания
Все противопоказания связаны с двумя вещами: аллергией на бета-лактамы и предшествующим поражением печени именно этим препаратом.
- повышенная чувствительность к действующим веществам, к любому пенициллину или любому вспомогательному веществу;
- тяжёлая немедленная реакция гиперчувствительности, то есть анафилаксия, на другой бета-лактамный препарат — цефалоспорин, карбапенем или монобактам — в прошлом;
- перенесённая желтуха или нарушение функции печени, вызванные амоксициллином либо клавулановой кислотой.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лечения необходимо подробно расспросить пациента о прежних реакциях на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы. У получавших пенициллины описаны тяжёлые аллергические реакции, изредка смертельные; их вероятность выше у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и с атопическими заболеваниями. При аллергической реакции лечение прекращают и назначают другое.
Печень и кишечник
Нарушения со стороны печени отмечались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительным лечением; у детей они встречаются очень редко. Симптомы обычно появляются во время лечения или сразу после него, иногда лишь спустя несколько недель, и, как правило, обратимы. Однако поражение печени бывает и тяжёлым, известны единичные смертельные исходы — почти всегда у пациентов с тяжёлым основным заболеванием или принимавших другие препараты, влияющие на печень. Отдельная тема — антибиотик-ассоциированный колит: он развивается при применении почти всех антибактериальных средств и по тяжести варьирует от лёгкого до угрожающего жизни, поэтому диарею во время лечения или после него всегда следует оценивать с этой точки зрения, а при подтверждении колита препарат немедленно отменяют.
Прочие предостережения
- если возбудитель заведомо чувствителен к амоксициллину, разумнее перейти на амоксициллин без клавулановой кислоты;
- эта форма не подходит, когда устойчивость возбудителя вероятно не связана с бета-лактамазами, чувствительными к клавулановой кислоте;
- при инфекциях, вызванных устойчивым к пенициллину S. pneumoniae, препарат не применяют;
- у пациентов с нарушением функции почек и при больших дозах возможны судороги;
- при подозрении на инфекционный мононуклеоз препарата избегают: у таких больных отмечена связь между приёмом амоксициллина и кореподобной сыпью;
- аллопуринол на фоне лечения повышает вероятность кожных аллергических реакций;
- длительное применение иногда ведёт к росту нечувствительных микроорганизмов;
- распространённая краснота с пустулами и лихорадкой в начале лечения может быть признаком острого генерализованного экзантематозного пустулёза — тогда препарат отменяют, а дальнейшее применение амоксициллина противопоказано.
Лекарственные взаимодействия
Пенициллины и пероральные антикоагулянты применялись вместе очень широко без сообщений о взаимодействиях, однако в литературе описаны случаи роста международного нормализованного отношения у пациентов на аценокумароле или варфарине, которым назначили амоксициллин. Если совместное применение необходимо, после начала и после окончания курса строго контролируют протромбиновое время или МНО, а дозу антикоагулянта при необходимости корректируют.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что повышает риск его токсичности. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию амоксициллина, из-за чего его концентрация в крови растёт и держится дольше — на клавулановую кислоту это не распространяется, и совместное применение не рекомендуется. У пациентов, получающих микофенолата мофетил, концентрация активного метаболита перед приёмом очередной дозы снижалась примерно наполовину; менять дозу обычно не требуется при отсутствии признаков дисфункции трансплантата, но за пациентом внимательно наблюдают во время курса антибиотика и вскоре после него.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Ограниченные данные о применении у беременных не указывают на повышение риска врождённых пороков. Вместе с тем в отдельном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек профилактическое назначение амоксициллина с клавулановой кислотой связывали с повышенным риском некротизирующего энтероколита у новорождённых. Поэтому при беременности применения избегают, если врач не считает его необходимым.
Оба вещества проникают в грудное молоко, причём влияние клавулановой кислоты на ребёнка неизвестно. У ребёнка возможны диарея и грибковое поражение слизистых, из-за чего иногда приходится прекращать кормление. Назначать препарат кормящей женщине можно только после того, как лечащий врач оценит соотношение пользы и риска.
Побочные действия
Чаще всего встречаются диарея, тошнота и рвота. Тошнота обычно связана с большими пероральными дозами, и выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается, если принимать препарат в начале еды.
- очень часто для таблеток, покрытых оболочкой: диарея;
- часто: тошнота, рвота, кандидоз кожи и слизистых оболочек;
- нечасто: диспепсия, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, крапивница, умеренное повышение активности АСТ и АЛТ;
- редко: преходящая лейкопения, включая нейтропению, тромбоцитопения, многоформная эритема;
- частота неизвестна, аллергические: ангионевротический отёк, анафилаксия, сывороточная болезнь, аллергический васкулит;
- частота неизвестна, кожные: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз;
- частота неизвестна, со стороны пищеварения и печени: антибиотик-ассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический, гепатит, холестатическая желтуха, чёрный волосатый язык;
- частота неизвестна, прочие: преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, судороги, асептический менингит, интерстициальный нефрит, кристаллурия, избыточный рост нечувствительных бактерий.
Любая кожная реакция гиперчувствительности — основание прекратить лечение, а не переждать. Это же относится к диарее, которая появилась во время курса или вскоре после него: её нужно оценить как возможный антибиотик-ассоциированный колит.
Передозировка
При передозировке возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Описано образование кристаллов амоксициллина в моче, которое в отдельных случаях приводило к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек и при больших дозах могут возникнуть судороги.
Отмечено также выпадение амоксициллина в осадок в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз, поэтому проходимость катетера регулярно проверяют. Специфических мер при пероральной передозировке инструкция не приводит — состояние оценивает врач.
Как получить рецепт на Augmentin® онлайн
Augmentin® отпускается по рецепту: выбор антибиотика, его формы и длительности курса зависит от предполагаемого возбудителя, тяжести инфекции и функции почек, а бесконтрольный приём способствует росту устойчивости бактерий. На онлайн-консультации врач разберёт симптомы, уточнит аллергические реакции на пенициллины и цефалоспорины в прошлом и оценит противопоказания.
Если антибиотик показан, врач выпишет электронный рецепт, подберёт дозу и объяснит, сколько дней принимать препарат и при каких симптомах — в первую очередь при сыпи и диарее — лечение нужно прекратить и связаться с врачом.
