Aldara 5%: склад і форма випуску
Одне саше містить 12,5 мг іміквімоду в 250 мг крему, тобто 5%; у перерахунку на 100 мг крему це 5 мг діючої речовини. Саше одноразове: крем із розкритого пакетика повторно не використовують, навіть якщо він лишився. Вмісту одного саше вистачає на площу близько 20 см².
Крем наносять на очищену шкіру і втирають до зникнення — він має всотатися, а не лишитися плівкою. До і після нанесення ретельно миють руки. Оклюзійну пов'язку зверху не накладають. У складі є метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, цетиловий і стеариловий спирти — ці допоміжні речовини здатні викликати алергічні реакції.
Як діє Aldara 5%
Іміквімод — модулятор імунної відповіді, і це визначення варто розуміти буквально. Дослідження насичення зв'язків дають підстави припускати, що на клітинах імунної відповіді існує мембранний рецептор для іміквімоду. Прямої противірусної активності в речовини немає: вона не вбиває вірус і не руйнує пухлинні клітини сама по собі.
Працює натомість посередник — інтерферон. У модельних дослідженнях на тваринах іміквімод виявився дієвим противірусним і протипухлинним засобом, і головним чином за рахунок індукції інтерферону α та інших цитокінів. У клінічних дослідженнях індукцію інтерферону α та інших цитокінів показали після нанесення крему на генітальні бородавки, а фармакокінетичні дослідження зафіксували зростання рівня інтерферону α та інших цитокінів в організмі після місцевого застосування. Звідси й характер лікування: реакція шкіри в місці нанесення — не ускладнення, а видима частина роботи препарату.
Показання
Показань три, і всі вони шкірні, місцеві. Перше — гострокінцеві кондиломи зовнішніх статевих органів і ділянки заднього проходу в дорослих. Друге — поверхневі вогнища базальноклітинного раку в дорослих. Третє — актинічний кератоз, і воно окреслене докладніше за всі: без ознак розростання і гіперкератозу, з типовим клінічним перебігом, на обличчі або волосистій частині голови, у пацієнтів зі спроможною імунною системою.
У третього показання є ще й умова вибору методу: іміквімод застосовують тоді, коли розмір або кількість вогнищ обмежують ефективність чи саму можливість кріотерапії, а інші методи місцевого лікування протипоказані або не підходять. Тобто це не перший крок, а варіант для випадків, де звичне випалювання не годиться. Дітям і підліткам препарат не рекомендований: даних про застосування в затверджених показаннях немає, а при контагіозному молюску його не застосовують через відсутність ефективності.
Спосіб застосування та дозування
Частота і тривалість лікування залежать від того, яке з трьох показань лікують, і різняться помітно. Крем в усіх випадках наносять увечері перед сном і лишають на шкірі на ніч, а вранці обов'язково змивають водою з м'яким милом; увесь цей час не приймають душ і ванну.
| Показання | Як часто | Скільки тримати | Скільки тижнів |
| Кондиломи статевих органів і ділянки заднього проходу | 3 рази на тиждень | 6–10 годин | до зникнення бородавок, максимум 16 |
| Поверхневий базальноклітинний рак | 5 разів на тиждень | близько 8 годин | 6 |
| Актинічний кератоз | 3 рази на тиждень | близько 8 годин | 4, за потреби ще 4 |
Деталі різняться і далі. При базаліомі крем наносять із запасом у 1 см здорової шкіри навколо пухлини, а результат оцінюють через 12 тижнів після закінчення лікування. При актинічному кератозі лікування починає і контролює лікар: через 4 тижні після курсу оцінюють, чи зникли вогнища, і при збереженні їх лікують ще 4 тижні, причому один період лікування не має перевищувати чотирьох тижнів навіть при пропусках. Якщо контрольний огляд приблизно через 8 тижнів після останнього курсу показує, що вогнища зникли не повністю, можливий додатковий чотиритижневий курс; при рецидиві після одного-двох курсів можна повторити лікування, витримавши перерву не менше 12 тижнів. Максимальна доза — одне саше. Пропущену дозу наносять, щойно про неї згадали, і далі продовжують за схемою, але частіше одного разу на добу крем не застосовують.
Протипоказання
Формальна заборона одна: відома підвищена чутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини. Ані вік, ані супутні хвороби, ані вагітність до цього розділу не винесені.
Але в препарату є ціла низка місць, куди його наносити не слід, і вони містяться в застереженнях. Не рекомендується лікувати бородавки сечівника, піхви, шийки матки, прямої кишки і всередині заднього проходу. Не оцінювалося лікування базаліоми ближче ніж за 1 см від повік, носа, губ і лінії росту волосся. При актинічному кератозі не оцінена ефективність на повіках, внутрішніх поверхнях ніздрів і вух та на червоній облямівці губ, а на шкірі передпліч і кистей лікування не рекомендується — наявні дані його ефективності не підтверджують.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перше правило просте: уникати потрапляння на очі, губи і ніздрі. Іміквімод здатен посилювати запальні стани шкіри, тому його не починають, поки шкіра не загоїлася після попередніх препаратів чи операції: нанесення на пошкоджену шкіру збільшує системне всмоктування і разом із ним ризик небажаних явищ. Обережність потрібна при автоімунних захворюваннях, де зважують користь проти ризику загострення, і в тих, хто переніс пересадку органів, де на другій шальці терезів відторгнення трансплантата або реакція трансплантата проти хазяїна. Обережність потрібна і при зниженому резерві кровотворної системи. Окремо обумовлено, що рідко, лише після кількох застосувань, можливі виражені запальні зміни шкіри з мокнуттям чи ерозіями, а місцевим реакціям можуть супроводжувати або навіть передувати загальні грипоподібні симптоми — погане самопочуття, гарячка, нудота, болі в м'язах, озноб; у таких випадках розглядають припинення лікування.
Окрема тема — чоловіки з бородавками під крайньою плоттю. Досвід тут обмежений: база даних щодо необрізаних чоловіків, які дотримувалися щоденної гігієни крайньої плоті, охоплює менше 100 пацієнтів, а в дослідженнях без такої гігієни сталися два випадки вираженого фімозу і один випадок звуження, що потребувало обрізання. Тому лікування в цій групі рекомендується лише тим, хто здатен і готовий щодня відводити крайню плоть і мити всю її поверхню; ранні ознаки звуження — ерозія, виразка, набряк, ущільнення чи наростаюча складність відведення — вимагають негайно припинити лікування. Є й практичні обмеження для всіх: крем треба змити перед статевим актом, а презервативи й діафрагми він здатен послаблювати, тому одночасно з ним їх не рекомендують і радять інші методи контрацепції. Шкіру, на яку нанесено крем, захищають від сонячного світла. Нарешті, про самі місцеві реакції: вони часті, їхня вираженість зазвичай зменшується протягом лікування, і між повним зникненням вогнищ і силою реакції, наприклад почервоніння, існує зв'язок. При непереносимості крем змивають водою з м'яким милом і після стихання реакції лікування відновлюють; при дискомфорті допустима перерва на кілька днів.
Взаємодія з іншими препаратами
Досліджень взаємодій не проводили — зокрема з імунодепресантами. Формальна причина відсутності проблем указана тут же: взаємодії з препаратами загальносистемної дії обмежені через мінімальне всмоктування іміквімоду крізь шкіру. Інакше кажучи, речовина майже не потрапляє в кровотік, і тому звичайні лікарські взаємодії для неї нехарактерні.
Одне застереження все ж є, і випливає воно не з фармакокінетики, а з механізму. Препарат збуджує імунну систему, а отже, діє в напрямку, протилежному імуносупресивній терапії. Тому в пацієнтів, які отримують таке лікування, іміквімод застосовують обережно. Сюди ж примикає й те, що сказано в застереженнях: пацієнтам із порушеним імунітетом повторне лікування не рекомендується, а при ВІЛ-інфекції, хоча обмежені дані й показали збільшення ступеня зменшення бородавок, препарат виявився не таким ефективним у їх усуненні.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про застосування іміквімоду при вагітності немає. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародка чи плода, перебіг пологів і розвиток після народження. Проте висновок інструкції обережний: призначаючи препарат вагітним, слід дотримуватися обережності.
З годуванням ситуація незвичайна: інструкція не дає ані дозволу, ані заборони, і пояснює чому. Після одноразового і після багаторазового місцевого нанесення вимірюваних концентрацій іміквімоду в сироватці — тобто вище 5 нг/мл — не виявляли. Оскільки речовина в кров практично не надходить, спеціальної рекомендації щодо застосування чи незастосування в тих, хто годує груддю, дати не можна. Рішення лишається за лікарем, і спирається воно на здоровий глузд: не наносити крем туди, де дитина може з ним стикнутися.
Побічні дії
Профіль небажаних реакцій описано окремо для кожного показання, і цифри показують, що головне в ньому — реакції в місці нанесення. При кондиломах зі схемою три рази на тиждень про них повідомляли в 33,7% пацієнтів; із загальних реакцій відзначали головний біль у 3,7%, грипоподібні симптоми в 1,1% і болі в м'язах у 1,5%. При поверхневій базаліомі зі схемою п'ять разів на тиждень хоча б одне небажане явище виникло в 58% пацієнтів, місцеві реакції — у 28,1%, біль у спині в 1,1%, грипоподібні симптоми в 0,5%. При актинічному кератозі, де застосовували до двох чотиритижневих курсів, хоча б одне явище відзначили 56% пацієнтів, реакції в місці нанесення — 22%, болі в м'язах — 2%.
За частотою картина така. Дуже часто — свербіж і біль у місці нанесення, а при актинічному кератозі дуже часто саме свербіж. Часто — печіння і подразнення в місці нанесення, почервоніння, втомлюваність, головний біль, нудота, болі в м'язах і суглобах, втрата апетиту, інфекція. Нечасто — герпес, кандидоз статевих органів, запалення піхви і вульви, бактеріальні та грибкові інфекції, інфекції верхніх дихальних шляхів, лімфаденопатія, безсоння, депресія, парестезії, запаморочення, мігрень, сонливість, шум у вухах, припливи, фарингіт, риніт, біль у животі, діарея, блювання, дискомфорт у прямій кишці, свербіж, дерматит, запалення волосяних фолікулів, екзема, висип, кропив'янка, пітливість, біль у спині, дизурія, біль у статевих органах і порушення ерекції в чоловіків, біль у піхві та диспареунія в жінок, гарячка, озноб, слабкість, подразнення кон'юнктиви і набряк повік. Із рідкісних, але суттєвих: тяжкі місцеві реакції описані й у тих, хто застосовував крем чітко за призначенням, — вони потребували лікування і подеколи призводили до тимчасової нездатності до запліднення, а в деяких жінок реакції в ділянці зовнішнього отвору сечівника викликали труднощі із сечовипусканням аж до потреби в катетеризації.
Передозування
Системне передозування при місцевому застосуванні неможливе — через мінімальне всмоктування крізь шкіру. Ця фраза в інструкції стоїть першою, і вона знімає головний страх. Орієнтир для порядку величин дає доклініка: у кролів смертельна доза при нанесенні виявилася вищою за 5 г на кілограм маси тіла.
Небезпечні, однак, дві інші ситуації. Перша — тривале перевищення дози: воно може викликати тяжкі місцеві шкірні реакції. Друга — проковтування крему. Після випадкового прийому всередину одноразової дози 200 мг іміквімоду, що відповідає вмісту приблизно 16 саше, можливі нудота, блювання, головний біль, болі в м'язах і гарячка. При повторному прийомі всередину доз від 200 мг найтяжчою з клінічно зареєстрованих небажаних подій було падіння тиску, яке минуло після введення рідини всередину або внутрішньовенно.
Як отримати рецепт на Aldara 5% онлайн
Один і той самий крем лікує три різні хвороби за трьома різними схемами, і помилка у схемі тут коштує або результату, або тяжкого запалення шкіри. Тому перше, що потрібно лікарю, — точний діагноз і локалізація вогнищ. На сайті e-zdrowie.com ви заповнюєте медичну анкету, лікар розбирає відповіді і, якщо препарат підходить, виписує електронний рецепт: код приходить повідомленням, і за ним будь-яка польська аптека видасть упаковку.
В анкеті назвіть, що саме лікуєте — кондиломи, поверхневу базаліому чи актинічний кератоз, — і вкажіть точне місце: для двох останніх показань це принципово, бо навколо повік, носа, губ, лінії росту волосся і на кистях із передпліччями препарат або не вивчений, або не рекомендований. Напишіть, скільки вогнищ і якого вони розміру. Обов'язково повідомте про автоімунні захворювання, пересадку органів, приймання імунодепресантів і ВІЛ-інфекцію, про хвороби крові, а також про те, чи лікували цю зону раніше — хірургічно, кріотерапією або іншими кремами, і чи загоїлася шкіра. Чоловікам із бородавками під крайньою плоттю варто окремо вказати, чи обрізані вони: від цього залежить, чи призначать препарат узагалі. І вкажіть вагітність або годування, якщо вони є.
