Zolaxa: skład i postać farmaceutyczna
Zolaxa jest dostępna w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg olanzapiny, co umożliwia dobranie dawki dobowej bez konieczności dzielenia tabletek.
Tabletki zawierają laktozę jednowodną, dlatego produktu nie należy stosować w przypadku rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy oraz zespołu złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Zawartość sodu w jednej tabletce jest mniejsza niż 1 mmol (23 mg), co oznacza, że produkt uznaje się za praktycznie pozbawiony sodu. Tabletki 20 mg dodatkowo zawierają barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne, oraz lecytynę pochodzenia sojowego.
Jak działa Zolaxa
Substancją czynną leku jest olanzapina. Jest to lek o działaniu przeciwpsychotycznym i przeciwmaniakalnym, który dodatkowo stabilizuje nastrój i wpływa na szereg układów receptorowych w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.
Takie połączenie właściwości wyjaśnia, dlaczego olanzapinę stosuje się zarówno w leczeniu stanów ostrych, jak i w długotrwałej terapii podtrzymującej: lek nie tylko zmniejsza objawy psychozy lub manii, ale także pomaga utrzymać osiągniętą poprawę.
Wskazania do stosowania
Lek jest przepisywany osobom dorosłym w leczeniu schizofrenii. Olanzapina jest również skuteczna w długotrwałej terapii podtrzymującej u pacjentów, u których na początkowym etapie leczenia uzyskano dobrą odpowiedź.
Drugim obszarem zastosowania są umiarkowane i ciężkie epizody manii. Jeśli podczas leczenia epizodu maniakalnego uzyskano dobrą odpowiedź na olanzapinę, lek podaje się również w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.
Sposób podawania i dawkowanie
Olanzapinę można przyjmować niezależnie od posiłków, ponieważ jedzenie nie wpływa na jej wchłanianie. Dawka dobowa we wszystkich wskazaniach jest dobierana w zależności od stanu pacjenta w zakresie od 5 do 20 mg. Zwiększanie dawki powyżej zalecanej dawki początkowej jest dopuszczalne wyłącznie po ponownej ocenie stanu pacjenta i nie częściej niż co 24 godziny. W przypadku planowanego zakończenia leczenia dawkę należy zmniejszać stopniowo.
| Sytuacja | Dawka początkowa |
|---|---|
| Schizofrenia | 10 mg na dobę |
| Epizod manii, leczenie w monoterapii | 15 mg na dobę jednorazowo |
| Epizod manii w leczeniu skojarzonym | 10 mg na dobę |
| Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej | 10 mg na dobę |
| Zaburzenia czynności nerek lub wątroby | 5 mg na dobę |
Poszczególne grupy pacjentów
U pacjentów w wieku 65 lat i starszych rutynowo nie zaleca się mniejszej dawki początkowej 5 mg na dobę, jednak można ją rozważyć, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. W umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B wg skali Childa-Pugha) leczenie rozpoczyna się od 5 mg i ostrożnie zwiększa dawkę. Palenie tytoniu może przyspieszać metabolizm olanzapiny w organizmie, dlatego czasami konieczne jest zwiększenie dawki, natomiast w przypadku współistnienia kilku czynników spowolnionego metabolizmu — płci żeńskiej, podeszłego wieku i niepalenia — należy rozważyć mniejszą dawkę początkową. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na olanzapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także u pacjentów z rozpoznanym ryzykiem rozwoju jaskry z wąskim kątem przesączania.
Dla tabletek w dawce 20 mg występuje dodatkowe przeciwwskazanie: nie stosuje się ich w przypadku nadwrażliwości na orzeszki ziemne lub soję, ponieważ produkt zawiera lecytynę pochodzenia sojowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Poprawa podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi może wystąpić dopiero po kilku dniach lub tygodniach, a w tym czasie stan pacjenta powinien być ściśle monitorowany. Olanzapina nie jest zalecana w psychozie i zaburzeniach zachowania związanych z otępieniem: w badaniach u pacjentów w podeszłym wieku częstość zgonów była dwukrotnie większa niż podczas stosowania placebo (3,5% vs 1,5%), a częstość niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych — trzykrotnie wyższa (1,3% vs 0,4%). Nie zaleca się także stosowania leku w psychozie wywołanej przez przyjmowanie agonistów receptorów dopaminowych u pacjentów z chorobą Parkinsona. Szczególnej uwagi wymaga złośliwy zespół neuroleptyczny — rzadki, ale zagrażający życiu stan, z bardzo wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości oraz niestabilnością tętna i ciśnienia; w przypadku jego podejrzenia należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne.
Co należy monitorować w trakcie leczenia
| Parametr | Kiedy kontrolować |
|---|---|
| Glukoza we krwi | przed rozpoczęciem leczenia, po 12 tygodniach, a następnie raz w roku |
| Masa ciała | przed rozpoczęciem leczenia, po 4, 8 i 12 tygodniach, a następnie raz na kwartał |
| Profil lipidowy | przed rozpoczęciem leczenia, po 12 tygodniach, a następnie co 5 lat |
Inne środki ostrożności
Ostrożność jest konieczna w przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych ALAT i AspAT, w razie objawów niewydolności wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków o potencjalnie hepatotoksycznym działaniu; w przypadku rozwoju zapalenia wątroby leczenie należy przerwać. Monitorowania wymagają pacjenci ze zmniejszoną liczbą leukocytów i neutrofili, z zahamowaniem czynności szpiku kostnego oraz w przypadku jednoczesnego podawania kwasu walproinowego, podczas którego często obserwowano neutropenię. Z ostrożnością należy łączyć lek z innymi produktami wydłużającymi odstęp QTc, stosować u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie, z ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, z przerostem gruczołu krokowego oraz porażenną niedrożnością jelit, a także przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów powyżej 65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego z powodu możliwych spadków ciśnienia przy wstawaniu. Nagłe przerwanie leczenia może być związane z wystąpieniem potów, bezsenności, drżenia, niepokoju, nudności i wymiotów. Ze względu na możliwą senność i zawroty głowy należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP1A2, dlatego substancje wpływające na jego aktywność zmieniają stężenie leku we krwi. Palenie tytoniu i karbamazepina przyspieszają metabolizm olanzapiny i mogą obniżać jej stężenie, co niekiedy wymaga zwiększenia dawki. Przeciwnie, fluwoksamina — wybiórczy inhibitor CYP1A2 — istotnie spowalnia metabolizm: maksymalne stężenie olanzapiny wzrastało średnio o 54% u niepalących kobiet i o 77% u palących mężczyzn. Podczas jednoczesnego stosowania z fluwoksaminą lub innym inhibitorem CYP1A2, na przykład ciprofloksacyną, dawkę początkową olanzapiny należy zmniejszyć.
Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność przyjętej doustnie olanzapiny o 50–60%, dlatego należy go przyjmować co najmniej 2 godziny przed lekiem lub 2 godziny po nim. Nie stwierdzono istotnego wpływu fluksetyny, leków zobojętniających kwas solny zawierających glin i magnez ani cymetydyny na farmakokinetykę olanzapiny, a sama olanzapina nie hamuje głównych izoenzymów cytochromu P450, dlatego nie oczekuje się szczególnych interakcji z większością leków. Ostrożność jest konieczna przy spożywaniu alkoholu i stosowaniu innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także podczas jednoczesnego stosowania z produktami wydłużającymi odstęp QTc; nie zaleca się łączenia olanzapiny z lekami stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z tą chorobą i otępieniem.
Ciąża i karmienie piersią
Nie przeprowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego w okresie ciąży lek stosuje się wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. O wystąpieniu lub planowaniu ciąży należy niezwłocznie poinformować lekarza. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych w trzecim trymestrze ciąży mogą wystąpić zaburzenia ruchowe i objawy odstawienne o różnym nasileniu — pobudzenie, zmiana napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zaburzenia oddychania lub karmienia, dlatego stan dziecka po urodzeniu należy ściśle monitorować.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego: średnia dawka, jaką otrzymywało dziecko w przeliczeniu na masę ciała, wynosiła 1,8% dawki matki. Kobietom przyjmującym lek nie zaleca się karmienia piersią. Wpływ olanzapiny na płodność nie jest znany.
Działania niepożądane
Najczęściej występujące działania niepożądane, obserwowane u co najmniej 1% pacjentów, to senność, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia prolaktyny, cholesterolu, glukozy i triglicerydów, zwiększenie łaknienia, zawroty głowy, niepokój ruchowy, objawy parkinsonizmu oraz spadki ciśnienia przy wstawaniu.
- bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, spadek ciśnienia tętniczego przy wstawaniu, zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu;
- często: zwiększenie stężenia cholesterolu, glukozy i triglicerydów, obecność cukru w moczu, zwiększenie łaknienia, zawroty głowy, niepokój ruchowy, parkinsonizm, mimowolne ruchy;
- często: zaparcia i suchość w jamie ustnej jako objawy działania cholinolitycznego, przemijające bezobjawowe zwiększenie aktywności ALAT i AspAT, wysypka, osłabienie, zmęczenie, obrzęki, gorączka, bóle stawów;
- często: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszenie libido;
- niezbyt często: rozwój lub zaostrzenie cukrzycy, niekiedy z kwasicą ketonową lub śpiączką, włącznie z przypadkami zakończonymi zgonem;
- niezbyt często: napady drgawek, głównie u pacjentów predysponowanych, dystonia, późne dyskinezy, zaburzenia mowy, zwolnienie czynności serca, wydłużenie odstępu QT, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, nietrzymanie i zatrzymanie moczu;
- rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, objawy odstawienia, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, rabdomioliza, małopłytkowość, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagły zgon;
- częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół odstawienny u noworodków.
Podczas długotrwałego stosowania, trwającego co najmniej 48 tygodni, odsetek pacjentów z klinicznie istotnymi zmianami masy ciała oraz stężenia glukozy, cholesterolu i triglicerydów zwiększał się z czasem. W skojarzeniu olanzapiny z litem lub kwasem walproinowym u ponad 10% pacjentów obserwowano drżenie, suchość w jamie ustnej, zwiększony apetyt i przyrost masy ciała. U młodzieży w wieku 13–17 lat klinicznie istotny przyrost masy ciała występował wyraźnie częściej niż u dorosłych.
Przedawkowanie
Bardzo często, w ponad 10% przypadków przedawkowania, obserwuje się przyspieszenie czynności serca, pobudzenie lub agresję, zaburzenia mowy, różnego rodzaju zaburzenia ruchowe oraz zaburzenia świadomości — od senności po śpiączkę. Klinicznie istotne są również splątanie z urojeniami, napady drgawek, prawdopodobny złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, aspiracja treści żołądkowej do dróg oddechowych, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia i oddychania. Opisano przypadki zgonu po jednorazowym przyjęciu 450 mg, ale także przypadki wyzdrowienia po przyjęciu około 2 g olanzapiny.
Nie istnieje swoista odtrutka. Nie zaleca się wywoływania wymiotów; możliwe jest płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego, który zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50–60%. Stosuje się leczenie objawowe z monitorowaniem podstawowych funkcji życiowych, podtrzymuje się oddychanie i koryguje spadki ciśnienia tętniczego. Nie należy stosować adrenaliny, dopaminy ani innych leków o działaniu β‑agonistycznym, ponieważ mogą nasilać spadek ciśnienia. Obserwację pacjenta kontynuuje się do całkowitego ustąpienia objawów przedawkowania.
Jak uzyskać receptę na Zolaxa online
Zolaxa jest lekiem wydawanym na receptę, którego przepisanie i odstawienie wymaga oceny lekarskiej: dawka początkowa zależy od rozpoznania, wieku, czynności wątroby i nerek, a leczeniu towarzyszy regularna kontrola masy ciała, stężenia glukozy i lipidów. Lekarz uwzględnia także stosowane jednocześnie leki, palenie tytoniu oraz tolerancję wcześniejszej terapii.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość. W przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
