Zolaxa: склад і форма випуску
Zolaxa випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг, 15 мг або 20 мг оланзапіну, що дає змогу підбирати добову дозу без поділу таблеток.
Таблетки містять лактози моногідрат, тому препарат не слід застосовувати при рідкісній спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази та синдромі порушеного всмоктування глюкози та галактози. Натрію в одній таблетці менше ніж 1 ммоль (23 мг), тобто препарат вважається практично вільним від натрію. Таблетки по 20 мг додатково містять барвник «сонячний захід жовтий» (E 110), який може спричиняти алергічні реакції, а також лецитин соєвого походження.
Як діє Zolaxa
Діюча речовина препарату — оланзапін. Це лікарський засіб з антипсихотичною та протиманіакальною дією, який додатково стабілізує настрій і впливає на цілу низку рецепторних систем головного мозку.
Таке поєднання властивостей пояснює, чому оланзапін застосовують як для лікування гострих станів, так і для тривалої підтримувальної терапії: препарат не лише зменшує прояви психозу або манії, але й допомагає утримувати досягнуте покращення.
Показання до застосування
Препарат призначають дорослим для лікування шизофренії. Оланзапін ефективний і при тривалій підтримувальній терапії в тих пацієнтів, у яких на початковому етапі лікування було отримано добру відповідь.
Другий напрямок застосування — помірно виражені та тяжкі епізоди манії. Якщо при лікуванні маніакального епізоду отримано добру відповідь на оланзапін, препарат призначають також для запобігання рецидивам біполярного афективного розладу.
Спосіб застосування та дози
Оланзапін приймають незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на його всмоктування. Добова доза при всіх показаннях підбирається за станом пацієнта в межах від 5 до 20 мг. Підвищувати дозу понад рекомендовану початкову дозволено лише після повторної оцінки стану і не частіше ніж раз на 24 години. Якщо лікування планується завершити, дозу знижують поступово.
| Ситуація | Початкова доза |
|---|---|
| Шизофренія | 10 мг на добу |
| Епізод манії, лікування одним препаратом | 15 мг на добу одноразово |
| Епізод манії в складі комбінованого лікування | 10 мг на добу |
| Запобігання рецидивам біполярного розладу | 10 мг на добу |
| Порушення функції нирок або печінки | 5 мг на добу |
Окремі групи пацієнтів
У пацієнтів віком 65 років і старше менша початкова доза 5 мг на добу рутинно не рекомендується, але її розглядають, якщо це клінічно обґрунтовано. При помірній печінковій недостатності (цироз, клас A або B за шкалою Чайлда — П’ю) лікування починають з 5 мг і підвищують дозу обережно. Куріння може прискорювати метаболізм оланзапіну в організмі, тому інколи потрібне збільшення дози, а при поєднанні кількох факторів уповільненого обміну — жіноча стать, похилий вік і відсутність куріння — слід розглянути меншу початкову дозу. Дітям і підліткам молодше 18 років препарат не рекомендується через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до оланзапіну або до будь-якої допоміжної речовини, а також у пацієнтів з установленим ризиком розвитку глаукоми з вузьким кутом передньої камери ока.
Для таблеток у дозуванні 20 мг додається ще одне протипоказання: їх не призначають при підвищеній чутливості до арахісу або сої, оскільки до складу входить лецитин соєвого походження.
Особливі вказівки та заходи застереження
Покращення при лікуванні антипсихотичними засобами може настати лише через кілька днів або тижнів, і весь цей час стан пацієнта ретельно контролюють. Оланзапін не рекомендується при психозі та розладах поведінки, спричинених деменцією: у дослідженнях у літніх пацієнтів частота летальних наслідків була вдвічі вищою, ніж при прийомі плацебо (3,5% проти 1,5%), а частота небажаних судинних подій з боку головного мозку — утричі вища (1,3% проти 0,4%). Не рекомендується застосування і при психозі, спричиненому прийомом стимуляторів дофамінових рецепторів у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Окремої згадки заслуговує злоякісний нейролептичний синдром — рідкісний, але загрозливий для життя стан із дуже високою температурою, м’язовою ригідністю, порушенням свідомості та нестабільністю пульсу й артеріального тиску; при підозрі на нього всі антипсихотичні препарати відміняють.
Що контролюють під час лікування
| Показник | Коли перевіряють |
|---|---|
| Глюкоза крові | до початку лікування, через 12 тижнів, потім щороку |
| Маса тіла | до початку лікування, через 4, 8 і 12 тижнів, потім раз на квартал |
| Показники ліпідів | до початку лікування, через 12 тижнів, потім кожні 5 років |
Інші заходи застереження
Обережність необхідна при підвищенні активності печінкових ферментів АЛТ і АСТ, при ознаках печінкової недостатності та при одночасному прийомі засобів, здатних пошкоджувати печінку; при розвитку гепатиту лікування припиняють. Спостереження потребують пацієнти зі зниженим числом лейкоцитів і нейтрофілів, з пригніченням кісткового мозку та при одночасному прийомі вальпроату, на тлі якого часто відзначали нейтропенію. З обережністю препарат поєднують із лікарськими засобами, що подовжують інтервал QTc, призначають при судомах в анамнезі, при ризику венозного тромбозу, при збільшенні передміхурової залози та паралітичній кишковій непрохідності, а також одночасно з алкоголем та іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему. У пацієнтів старше 65 років періодично вимірюють артеріальний тиск через можливе зниження тиску при вставанні. Різке припинення прийому може супроводжуватися пітливістю, безсонням, тремором, тривогою, нудотою та блюванням. Через можливу сонливість і запаморочення до керування транспортом і роботи з механізмами слід ставитися з особливою обережністю.
Лікарські взаємодії
Оланзапін метаболізується ферментом CYP1A2, тому речовини, що впливають на його активність, змінюють концентрацію препарату в крові. Куріння і карбамазепін прискорюють метаболізм оланзапіну та можуть знижувати його концентрацію, через що інколи потрібне збільшення дози. Навпаки, флувоксамін — селективний інгібітор CYP1A2 — істотно сповільнює метаболізм: максимальна концентрація оланзапіну зростала в середньому на 54% у некурців-жінок і на 77% у курців-чоловіків. При сумісному застосуванні з флувоксаміном або іншим інгібітором CYP1A2, наприклад ципрофлоксацином, початкову дозу оланзапіну слід зменшити.
Активоване вугілля знижує біодоступність прийнятого всередину оланзапіну на 50–60%, тому його приймають щонайменше за 2 години до препарату або через 2 години після. Значущого впливу флуоксетину, антацидних засобів з алюмінієм і магнієм та циметидину на фармакокінетику оланзапіну не відзначено, а сам оланзапін не пригнічує основні ізоферменти цитохрому P450, тому особливих взаємодій з більшістю лікарських засобів не очікується. Обережність потрібна при вживанні алкоголю і прийомі засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також при одночасному застосуванні з препаратами, які подовжують інтервал QTc; поєднання із засобами для лікування хвороби Паркінсона у пацієнтів з цим захворюванням і деменцією не рекомендується.
Вагітність і грудне вигодовування
Належних контрольованих досліджень у вагітних не проводилося, тому під час вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Про настання або планування вагітності слід одразу повідомити лікаря. У новонароджених, які зазнали дії антипсихотичних засобів у третьому триместрі, можливі рухові розлади та симптоми відміни різного ступеня вираженості — збудження, зміна м’язового тонусу, тремор, сонливість, порушення дихання або годування, тому стан дитини після пологів ретельно контролюють.
Оланзапін проникає в грудне молоко: середня доза, яку отримувала дитина у перерахунку на масу тіла, становила 1,8% від дози матері. Жінкам, які приймають препарат, грудне вигодовування не рекомендується. Вплив оланзапіну на здатність до зачаття невідомий.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції, відзначені щонайменше в 1% пацієнтів, — сонливість, збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину, холестерину, глюкози та тригліцеридів, підвищення апетиту, запаморочення, рухове занепокоєння, ознаки паркінсонізму та зниження тиску при вставанні.
- дуже часто: збільшення маси тіла, сонливість, зниження тиску при вставанні, підвищення рівня пролактину в плазмі;
- часто: підвищення рівня холестерину, глюкози та тригліцеридів, цукор у сечі, підвищення апетиту, запаморочення, рухове занепокоєння, паркінсонізм, мимовільні рухи;
- часто: закреп і сухість у роті як прояви холінолітичної дії, минуще безсимптомне підвищення активності АЛТ і АСТ, висип, слабкість, втомлюваність, набряки, підвищення температури тіла, біль у суглобі;
- часто: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, порушення ерекції у чоловіків, зниження статевого потягу;
- нечасто: розвиток або посилення цукрового діабету, іноді з кетоацидозом або комою, включно з випадками з летальним наслідком;
- нечасто: судомні напади, переважно в схильних пацієнтів, дистонія, пізня дискінезія, порушення мовлення, зниження частоти серцевих скорочень, подовження інтервалу QT, венозний тромбоз з емболією, нетримання та затримка сечі;
- рідко: злоякісний нейролептичний синдром, симптоми відміни, гепатит, панкреатит, розпад м’язової тканини, тромбоцитопенія, шлуночкова тахікардія або фібриляція шлуночків, раптова смерть;
- частота невідома: лікарська реакція з еозинофілією та загальними проявами, синдром відміни у новонароджених.
При тривалому застосуванні, не менше 48 тижнів, частка пацієнтів із клінічно значущими змінами маси тіла, рівня глюкози, холестерину та тригліцеридів збільшувалася з часом. При поєднанні оланзапіну з літієм або вальпроатом більш ніж у 10% пацієнтів відзначали тремор, сухість у роті, підвищений апетит і збільшення маси тіла. У підлітків 13–17 років клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося помітно частіше, ніж у дорослих.
Передозування
Дуже часто, більш ніж у 10% випадків передозування, спостерігаються прискорене серцебиття, збудження або агресивність, порушення мовлення, різні рухові розлади та пригнічення свідомості — від сонливості до коми. Клінічно значущими є також сплутаність свідомості з маренням, судоми, ймовірний злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, потрапляння вмісту шлунка в дихальні шляхи, підвищення або зниження артеріального тиску, порушення ритму серця та зупинка кровообігу й дихання. Описані летальні наслідки після одноразового прийому 450 мг, але й випадки одужання після прийому близько 2 г оланзапіну.
Специфічного антидота не існує. Викликати блювання не рекомендується; можливі промивання шлунка і прийом активованого вугілля, яке знижує біодоступність оланзапіну на 50–60%. Проводять симптоматичне лікування з контролем життєвих функцій, підтримують дихання і коригують зниження тиску. Адреналін, дофамін та інші засоби з бета-стимулюючою активністю застосовувати не можна, оскільки вони можуть посилити зниження тиску. Спостереження продовжують до повного одужання пацієнта.
Як отримати рецепт на Zolaxa онлайн
Zolaxa — рецептурний препарат, призначення та відміна якого потребують лікарської оцінки: початкова доза залежить від діагнозу, віку, функції печінки й нирок, а лікування супроводжується регулярним контролем маси тіла, глюкози та ліпідів. Лікар також ураховує прийняті лікарські засоби, куріння та переносимість попередньої терапії.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
