Zolaxa: состав и форма выпуска
Zolaxa выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг оланзапина, что позволяет подбирать суточную дозу без деления таблеток.
Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует применять при редкой наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы. Натрия в одной таблетке менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат считается практически не содержащим натрия. Таблетки 20 мг дополнительно содержат краситель солнечный закат жёлтый (E 110), способный вызывать аллергические реакции, и лецитин соевого происхождения.
Как действует Zolaxa
Действующее вещество препарата — оланзапин. Это лекарственное средство с антипсихотическим и противоманиакальным действием, которое дополнительно стабилизирует настроение и влияет на целый ряд рецепторных систем головного мозга.
Такое сочетание свойств объясняет, почему оланзапин применяют и для лечения острых состояний, и для длительной поддерживающей терапии: препарат не только уменьшает проявления психоза или мании, но и помогает удерживать достигнутое улучшение.
Показания к применению
Препарат назначают взрослым для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен и при длительной поддерживающей терапии у тех пациентов, у которых на начальном этапе лечения был получен хороший ответ.
Второе направление применения — умеренно выраженные и тяжёлые эпизоды мании. Если при лечении маниакального эпизода получен хороший ответ на оланзапин, препарат назначают также для предупреждения рецидивов биполярного аффективного расстройства.
Способ применения и дозировка
Оланзапин принимают независимо от приёма пищи, поскольку еда не влияет на его всасывание. Суточная доза при всех показаниях подбирается по состоянию пациента в пределах от 5 до 20 мг. Увеличивать дозу сверх рекомендованной начальной допустимо только после повторной оценки состояния и не чаще чем через 24 часа. Если лечение планируется завершить, дозу снижают постепенно.
| Ситуация | Начальная доза |
|---|---|
| Шизофрения | 10 мг в сутки |
| Эпизод мании, лечение одним препаратом | 15 мг в сутки однократно |
| Эпизод мании в составе комбинированного лечения | 10 мг в сутки |
| Предупреждение рецидивов биполярного расстройства | 10 мг в сутки |
| Нарушение функции почек или печени | 5 мг в сутки |
Отдельные группы пациентов
У пациентов 65 лет и старше меньшая начальная доза 5 мг в сутки рутинно не рекомендуется, но её рассматривают, если это оправдано клинически. При умеренной печёночной недостаточности (цирроз, класс A или B по шкале Чайлда-Пью) лечение начинают с 5 мг и повышают дозу осторожно. Курение может ускорять переработку оланзапина в организме, поэтому иногда требуется увеличение дозы, а при сочетании нескольких факторов замедленного обмена — женского пола, пожилого возраста и отсутствия курения — стоит рассмотреть меньшую начальную дозу. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к оланзапину или к любому вспомогательному веществу, а также у пациентов с установленным риском развития глаукомы с узким углом передней камеры глаза.
Для таблеток в дозировке 20 мг добавляется ещё одно противопоказание: их не назначают при повышенной чувствительности к арахису или сое, поскольку в состав входит лецитин соевого происхождения.
Особые указания и меры предосторожности
Улучшение при лечении антипсихотическими средствами может наступить лишь через несколько дней или недель, и всё это время состояние пациента тщательно контролируют. Оланзапин не рекомендуется при психозе и нарушениях поведения, вызванных деменцией: в исследованиях у пожилых пациентов частота смертельных исходов была вдвое выше, чем при приёме плацебо (3,5% против 1,5%), а частота нежелательных сосудистых событий со стороны головного мозга — втрое выше (1,3% против 0,4%). Не рекомендуется применение и при психозе, вызванном приёмом стимуляторов дофаминовых рецепторов у пациентов с болезнью Паркинсона. Отдельного упоминания заслуживает злокачественный нейролептический синдром — редкое, но угрожающее жизни состояние с очень высокой температурой, мышечной скованностью, нарушением сознания и неустойчивостью пульса и давления; при подозрении на него все антипсихотические препараты отменяют.
Что контролируют во время лечения
| Показатель | Когда проверяют |
|---|---|
| Глюкоза крови | до начала лечения, через 12 недель, затем ежегодно |
| Масса тела | до начала лечения, через 4, 8 и 12 недель, затем раз в квартал |
| Показатели липидов | до начала лечения, через 12 недель, затем каждые 5 лет |
Другие меры предосторожности
Осторожность необходима при увеличении активности печёночных ферментов АЛТ и АСТ, при признаках печёночной недостаточности и при одновременном приёме средств, способных повреждать печень; при развитии гепатита лечение прекращают. Наблюдения требуют пациенты со сниженным числом лейкоцитов и нейтрофилов, с угнетением костного мозга и при одновременном приёме вальпроата, на фоне которого часто отмечали нейтропению. С осторожностью препарат сочетают с лекарствами, удлиняющими интервал QTc, назначают при судорогах в прошлом, при риске венозного тромбоза, при увеличении предстательной железы и паралитической кишечной непроходимости, а также одновременно с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. У пациентов старше 65 лет периодически измеряют артериальное давление из-за возможного снижения давления при вставании. Резкое прекращение приёма может сопровождаться потливостью, бессонницей, дрожью, тревогой, тошнотой и рвотой. Из-за возможной сонливости и головокружения к вождению и работе с механизмами следует относиться с особой осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Оланзапин перерабатывается ферментом CYP1A2, поэтому вещества, влияющие на его активность, меняют концентрацию препарата в крови. Курение и карбамазепин ускоряют обмен оланзапина и могут снижать его концентрацию, из-за чего иногда требуется увеличение дозы. Наоборот, флувоксамин — избирательный ингибитор CYP1A2 — существенно замедляет обмен: максимальная концентрация оланзапина возрастала в среднем на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. При совместном применении с флувоксамином или другим ингибитором CYP1A2, например ципрофлоксацином, начальную дозу оланзапина следует уменьшить.
Активированный уголь снижает биодоступность принятого внутрь оланзапина на 50-60%, поэтому его принимают не менее чем за 2 часа до препарата или через 2 часа после. Значимого влияния флуоксетина, антацидных средств с алюминием и магнием и циметидина на фармакокинетику оланзапина не отмечено, а сам оланзапин не подавляет основные изоферменты цитохрома P450, поэтому особых взаимодействий с большинством лекарств не ожидается. Осторожность требуется при употреблении алкоголя и приёме средств, угнетающих центральную нервную систему, а также при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QTc; сочетание со средствами для лечения болезни Паркинсона у пациентов с этим заболеванием и деменцией не рекомендуется.
Беременность и грудное вскармливание
Надлежащих контролируемых исследований у беременных не проводилось, поэтому во время беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. О наступившей или планируемой беременности следует сразу сообщить врачу. У новорождённых, подвергшихся действию антипсихотических средств в третьем триместре, возможны двигательные расстройства и симптомы отмены разной выраженности — возбуждение, изменение мышечного тонуса, дрожь, сонливость, нарушения дыхания или кормления, поэтому состояние ребёнка после родов тщательно контролируют.
Оланзапин проникает в грудное молоко: средняя доза, которую получал ребёнок в пересчёте на массу тела, составляла 1,8% от дозы матери. Женщинам, принимающим препарат, грудное вскармливание не рекомендуется. Влияние оланзапина на способность к зачатию неизвестно.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции, отмеченные не менее чем у 1% пациентов, — сонливость, увеличение массы тела, повышение уровня пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, увеличение аппетита, головокружение, двигательное беспокойство, признаки паркинсонизма и снижение давления при вставании.
- очень часто: увеличение массы тела, сонливость, снижение давления при вставании, повышение уровня пролактина в плазме;
- часто: повышение уровня холестерина, глюкозы и триглицеридов, сахар в моче, увеличение аппетита, головокружение, двигательное беспокойство, паркинсонизм, непроизвольные движения;
- часто: запор и сухость во рту как проявления холинолитического действия, преходящее бессимптомное повышение активности АЛТ и АСТ, сыпь, слабость, утомляемость, отёки, повышение температуры тела, боль в суставе;
- часто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, нарушения эрекции у мужчин, снижение полового влечения;
- нечасто: развитие или утяжеление сахарного диабета, иногда с кетоацидозом или комой, включая случаи со смертельным исходом;
- нечасто: судорожные припадки, преимущественно у предрасположенных пациентов, дистония, поздняя дискинезия, нарушение речи, снижение частоты сердечных сокращений, удлинение интервала QT, венозный тромбоз с эмболией, недержание и задержка мочи;
- редко: злокачественный нейролептический синдром, симптомы отмены, гепатит, панкреатит, распад мышечной ткани, тромбоцитопения, желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков, внезапная смерть;
- частота неизвестна: лекарственная реакция с эозинофилией и общими проявлениями, синдром отмены у новорождённых.
При длительном применении, не менее 48 недель, доля пациентов с клинически значимыми изменениями массы тела, уровня глюкозы, холестерина и триглицеридов увеличивалась со временем. При сочетании оланзапина с литием или вальпроатом более чем у 10% пациентов отмечались дрожь, сухость во рту, повышенный аппетит и прибавка массы тела. У подростков 13-17 лет клинически значимое увеличение массы тела встречалось заметно чаще, чем у взрослых.
Передозировка
Очень часто, более чем в 10% случаев передозировки, отмечаются учащённое сердцебиение, возбуждение или агрессивность, нарушение речи, различные двигательные расстройства и угнетение сознания — от сонливости до комы. Клинически значимы также спутанность сознания с бредом, судороги, вероятный злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, попадание содержимого желудка в дыхательные пути, повышение или снижение артериального давления, нарушения ритма сердца и остановка кровообращения и дыхания. Описаны смертельные исходы после однократного приёма 450 мг, но и случаи выздоровления после приёма около 2 г оланзапина.
Специфического антидота не существует. Вызывать рвоту не рекомендуется; возможны промывание желудка и приём активированного угля, который снижает биодоступность оланзапина на 50-60%. Проводят симптоматическое лечение с контролем жизненных функций, поддерживают дыхание и корректируют снижение давления. Адреналин, дофамин и другие средства с бета-стимулирующей активностью применять нельзя, поскольку они способны усилить снижение давления. Наблюдение продолжают до полного выздоровления пациента.
Как получить рецепт на Zolaxa онлайн
Zolaxa — рецептурный препарат, назначение и отмена которого требуют врачебной оценки: начальная доза зависит от диагноза, возраста, функции печени и почек, а лечение сопровождается регулярным контролем массы тела, глюкозы и липидов. Врач также учитывает принимаемые лекарства, курение и переносимость предыдущей терапии.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
