Zolaxa Rapid - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Zolaxa Rapid: skład i postać farmaceutyczna

Zolaxa Rapid jest dostępna w postaci tabletek rozpadających się w jamie ustnej. Jedna taka tabletka zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 25 mg olanzapiny. Postać ta jest przeznaczona dla pacjentów, którym trudno jest połknąć zwykłą tabletkę: rozpuszcza się ona w ślinie i nie wymaga popijania.

Tabletki zawierają aspartam – źródło fenyloalaniny. Z tego powodu produkt leczniczy może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią i o takim rozpoznaniu należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Jak działa Zolaxa Rapid

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym i przeciwmaniakalnym, stabilizującym nastrój i oddziałującym na wiele układów receptorowych. W badaniach przedklinicznych wykazała powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2A/2C, 5HT3 i 5HT6, receptorów dopaminowych D1–D5, receptorów muskarynowych M1–M5, adrenergicznych oraz histaminowych receptorów H1. Badania na zwierzętach potwierdziły, że olanzapina działa jako antagonista receptorów serotoninowych, dopaminowych i cholinergicznych, przy czym jej powinowactwo do receptorów 5HT2 jest większe niż do receptorów dopaminowych D2.

Badania elektrofizjologiczne wykazały, że olanzapina wybiórczo zmniejsza aktywność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego, mając niewielki wpływ na drogi w prążkowiu odpowiedzialne za ruchy. W badaniu z użyciem pozytonowej tomografii emisyjnej u zdrowych ochotników po jednorazowym przyjęciu 10 mg wiązanie receptorów 5HT2A było większe niż receptorów dopaminowych D2, a u pacjentów ze schizofrenią, odpowiadających na leczenie olanzapiną, wiązanie receptorów D2 w prążkowiu było mniejsze niż podczas leczenia rysperydonem.

Wskazania do stosowania

Olanzapina jest wskazana w leczeniu schizofrenii i jest skuteczna w długotrwałej terapii podtrzymującej u pacjentów, u których na początku leczenia uzyskano dobrą odpowiedź.

Ponadto lek jest przepisywany w umiarkowanie nasilonych i ciężkich epizodach manii. Jeżeli taki epizod dobrze odpowie na leczenie olanzapiną, lek stosuje się również w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Sposób podawania i dawkowanie

W schizofrenii oraz w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. W epizodzie manii leczenie rozpoczyna się od 15 mg na dobę jednorazowo, jeśli lek jest stosowany w monoterapii, lub od 10 mg na dobę, jeśli wchodzi w skład terapii skojarzonej. Następnie dawkę dobową dobiera się w zależności od stanu pacjenta w zakresie od 5 do 20 mg; zwiększanie jej ponad dawkę początkową jest dopuszczalne tylko po ponownej ocenie stanu i nie częściej niż co 24 godziny. Olanzapinę przyjmuje się niezależnie od posiłków, a przy planowanym zakończeniu leczenia dawkę należy zmniejszać stopniowo.

• tabletkę umieszcza się w jamie ustnej, gdzie szybko rozpuszcza się w ślinie i łatwo ją połknąć;
• tabletka jest krucha, dlatego należy ją przyjąć bezpośrednio po otwarciu komórki blistra;
• wyjęcie tabletki z jamy ustnej w stanie nienaruszonym jest praktycznie niemożliwe;
• bezpośrednio przed przyjęciem tabletkę można rozpuścić w pełnej szklance wody, soku pomarańczowego lub jabłkowego, mleka albo kawy;
• pod względem szybkości i stopnia wchłaniania ta postać jest równoważna tabletkom powlekanym, dlatego dawkowanie i częstość przyjmowania są takie same, a postacie leku są wzajemnie wymienne.

Poszczególne grupy pacjentów

U pacjentów w wieku 65 lat i starszych mniejsza dawka początkowa 5 mg na dobę nie jest rutynowo zalecana, lecz można ją rozważyć, jeśli jest to uzasadnione klinicznie. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg, a w umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Childa-Pugha) dawkę zwiększa się ostrożnie. Palenie tytoniu może przyspieszać metabolizm olanzapiny, dlatego czasem konieczne jest zwiększenie dawki, natomiast przy współwystępowaniu czynników spowalniających metabolizm – płci żeńskiej, podeszłego wieku, braku palenia – dawkę początkową odpowiednio się zmniejsza. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na olanzapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w tabletkach.

Drugim przeciwwskazaniem jest stwierdzone ryzyko rozwoju jaskry z wąskim kątem przesączania komory przedniej oka. Jeżeli takie ryzyko wykazano podczas badania okulistycznego, należy o tym koniecznie poinformować lekarza prowadzącego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Poprawa w trakcie leczenia przeciwpsychotycznego nie pojawia się od razu – czasem dopiero po kilku dniach lub tygodniach, i w tym okresie stan pacjenta wymaga szczególnie uważnej obserwacji. Olanzapina nie jest zatwierdzona do leczenia psychozy i zaburzeń zachowania wywołanych otępieniem: w badaniach u pacjentów w podeszłym wieku, o średniej wieku 78 lat, częstość zgonów była dwukrotnie wyższa niż przy przyjmowaniu placebo (3,5% wobec 1,5%), a naczyniowe zdarzenia mózgowe, w tym udar i przemijające zaburzenia krążenia mózgowego, występowały trzykrotnie częściej (1,3% wobec 0,4%). Nie zaleca się także stosowania w psychozie wywołanej przyjmowaniem leków pobudzających receptory dopaminowe u pacjentów z chorobą Parkinsona: w badaniach nasilenie objawów parkinsonizmu i omamy występowały częściej niż w grupie placebo.

Stany wymagające natychmiastowej uwagi

Złośliwy zespół neuroleptyczny jest rzadkim, ale zagrażającym życiu powikłaniem terapii przeciwpsychotycznej. Objawia się bardzo wysoką temperaturą ciała, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości oraz niestabilnością czynności autonomicznego układu nerwowego: nierównym tętnem, wahaniami ciśnienia tętniczego, obfitym poceniem się. Przy podejrzeniu tego zespołu, a także w przypadku wysokiej gorączki o niejasnym pochodzeniu, wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym olanzapinę, należy odstawić. Rzadko zgłaszano zwiększenie stężenia glukozy we krwi oraz rozwój lub zaostrzenie cukrzycy, czasem z kwasicą ketonową lub śpiączką; dlatego w trakcie leczenia należy obserwować ewentualne pragnienie, częstsze oddawanie moczu, zwiększony apetyt i osłabienie, a także regularnie kontrolować masę ciała i parametry lipidowe.

• ostrożność u pacjentów ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych ALT i AST oraz z objawami niewydolności wątroby; w przypadku rozwoju zapalenia wątroby leczenie należy przerwać;
• monitorowanie u pacjentów ze zmniejszoną liczbą leukocytów i neutrofili, zahamowaniem czynności szpiku kostnego oraz jednoczesnym przyjmowaniem walproinianu, w trakcie którego często obserwowano neutropenię;
• ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QTc, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w chorobach serca;
• uwaga na czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, takie jak długotrwałe unieruchomienie;
• ostrożność w przypadku napadów drgawkowych w wywiadzie, przerostu gruczołu krokowego i porażennej niedrożności jelit;
• okresowe pomiary ciśnienia tętniczego u pacjentów powyżej 65 lat ze względu na możliwość jego spadku przy wstawaniu;
• nagłe przerwanie przyjmowania leku bardzo rzadko wiąże się z potliwością, bezsennością, drżeniem, lękiem, nudnościami i wymiotami;
• ze względu na możliwą senność i zawroty głowy prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn wymagają szczególnej ostrożności.

Interakcje z innymi lekami

Olanzapina jest metabolizowana przez enzym CYP1A2, dlatego substancje wybiórczo wpływające na ten enzym zmieniają jej stężenie we krwi. Palenie tytoniu i karbamazepina przyspieszają metabolizm olanzapiny, co może zmniejszać jej stężenie i czasami wymaga zwiększenia dawki pod kontrolą lekarza. Fluwoksamina, selektywny inhibitor CYP1A2, przeciwnie – znacznie spowalnia metabolizm: maksymalne stężenie olanzapiny zwiększało się średnio o 54% u niepalących kobiet i o 77% u palących mężczyzn, a całkowita ekspozycja na substancję – odpowiednio o 52% i 108%. Przy jednoczesnym stosowaniu z fluwoksaminą lub innym inhibitorem CYP1A2, na przykład cyprofloksacyną, dawkę początkową olanzapiny należy zmniejszyć.

Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność doustnie przyjętej olanzapiny o 50–60%, dlatego należy go przyjmować co najmniej 2 godziny przed lekiem lub 2 godziny po nim. Fluoksetyna, pojedyncze dawki leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin i magnez, a także cymetydyna nie miały istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny; sama olanzapina nie hamuje głównych izoenzymów cytochromu P450 i nie stwierdzono istotnych interakcji z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, warfaryną, teofiliną, diazepamem, litem ani biperidenem. Ostrożność jest konieczna podczas spożywania alkoholu i przyjmowania leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, a także przy jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc.

Ciąża i karmienie piersią

Nie przeprowadzono odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego lek stosuje się w ciąży wyłącznie wówczas, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. O stwierdzonej lub planowanej ciąży należy niezwłocznie poinformować lekarza. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych w trzecim trymestrze ciąży należą do grupy ryzyka zaburzeń ruchowych i objawów odstawienia: obserwowano pobudzenie, zwiększone lub zmniejszone napięcie mięśniowe, drżenie, senność, zaburzenia oddychania i trudności w karmieniu, dlatego stan dziecka po porodzie wymaga dokładnej kontroli.

Olanzapina przenika do mleka kobiecego: w badaniu u zdrowych kobiet karmiących średnia dawka otrzymywana przez dziecko w przeliczeniu na masę ciała wynosiła 1,8% dawki przyjmowanej przez matkę. U kobiet przyjmujących lek nie zaleca się karmienia piersią. Wpływ olanzapiny na płodność nie jest znany.

Działania niepożądane

Najczęściej, u co najmniej 1% pacjentów, obserwowano senność, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia prolaktyny, cholesterolu, glukozy i triglicerydów, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, niepokój ruchowy, objawy parkinsonizmu, spadek ciśnienia przy wstawaniu oraz przemijający bezobjawowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

• bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, spadek ciśnienia tętniczego przy wstawaniu, zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu;
• często: zwiększenie stężenia cholesterolu, glukozy i triglicerydów, obecność cukru w moczu, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, niepokój ruchowy, parkinsonizm, ruchy mimowolne;
• często: zaparcia i suchość w ustach jako przejaw działania cholinolitycznego, przemijający wzrost aktywności ALT i AST, bóle stawów, osłabienie, zmęczenie, obrzęki, gorączka;
• często: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszenie libido;
• niezbyt często: rozwój lub zaostrzenie cukrzycy, czasami z kwasicą ketonową lub śpiączką, w tym przypadki zakończone zgonem; nadwrażliwość;
• niezbyt często: napady drgawkowe, głównie u pacjentów predysponowanych, dystonia, zaburzenia mowy, utrata pamięci, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, krwawienie z nosa, nadmierne ślinienie, nietrzymanie i zatrzymanie moczu;
• rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, objawy odstawienne, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, rabdomioliza, małopłytkowość, obniżenie temperatury ciała, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagły zgon;
• częstość nieznana: zespół odstawienny u noworodków.

Przy stosowaniu przez co najmniej 48 tygodni odsetek pacjentów z klinicznie istotnymi zmianami masy ciała oraz stężenia glukozy, cholesterolu i triglicerydów zwiększał się z czasem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem częściej obserwowano zaburzenia chodu i upadki, a także zapalenie płuc, gorączkę, ospałość i nietrzymanie moczu. U młodzieży w wieku 13–17 lat zauważalnie częściej niż u dorosłych stwierdzano klinicznie istotne zwiększenie masy ciała, a także zwiększenie stężenia triglicerydów, nasilenie apetytu i wyraźną senność.

Przedawkowanie

W ponad 10% przypadków przedawkowania obserwuje się przyspieszone tętno, pobudzenie lub agresję, zaburzenia mowy, różnorodne zaburzenia ruchowe oraz zaburzenia świadomości – od senności po śpiączkę. Do innych klinicznie istotnych objawów należą splątanie z urojeniami, drgawki, prawdopodobny złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, aspiracja treści żołądkowej do dróg oddechowych, zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Opisano zgony po jednorazowym przyjęciu 450 mg oraz przypadki wyzdrowienia po przyjęciu około 2 g olanzapiny.

Nie istnieje swoista odtrutka, nie zaleca się wywoływania wymiotów. Możliwe jest płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, który zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50–60%. Leczenie ma charakter objawowy i obejmuje kontrolę funkcji życiowych, podtrzymywanie oddychania oraz korekcję obniżonego ciśnienia tętniczego. Nie wolno stosować adrenaliny, dopaminy ani innych leków o działaniu beta-sympatykomimetycznym: pobudzenie receptorów beta może nasilać spadek ciśnienia. Monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego należy kontynuować do całkowitego wyzdrowienia.

Jak uzyskać receptę na Zolaxa Rapid online

Zolaxa Rapid jest wydawana z przepisu lekarza: dawka początkowa zależy od rozpoznania, wieku oraz czynności wątroby i nerek, a leczeniu towarzyszy monitorowanie masy ciała, stężenia glukozy i lipidów. Lekarz uwzględnia również choroby współistniejące, palenie tytoniu i inne przyjmowane leki.

Podczas konsultacji online kwestie te można omówić na odległość i, w przypadku istnienia wskazań, lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej przez pacjenta aptece.