Zolaxa Rapid: склад і форма випуску
Zolaxa Rapid випускається у вигляді таблеток, що розпадаються в порожнині рота. Одна така таблетка містить 5 мг, 10 мг, 15 мг або 25 мг оланзапіну. Форма розрахована на пацієнтів, яким важко проковтнути звичайну таблетку: вона розчиняється в слині й не потребує запивання.
До складу таблеток входить аспартам — джерело фенілаланіну. З цієї причини препарат може бути шкідливим для пацієнтів із фенілкетонурією, і про такий діагноз потрібно повідомити лікаря до початку лікування.
Як діє Zolaxa Rapid
Оланзапін — антипсихотичний і протиманіакальний засіб, що стабілізує настрій і діє на багато рецепторних систем. У доклінічних дослідженнях він продемонстрував спорідненість до серотонінових рецепторів 5HT2A/2C, 5HT3 і 5HT6, до дофамінових рецепторів D1-D5, до мускаринових рецепторів M1-M5, до адренергічних рецепторів і до гістамінових H1-рецепторів. Досліди на тваринах підтвердили, що оланзапін виступає антагоністом серотонінових, дофамінових і холінергічних рецепторів, причому спорідненість до рецепторів 5HT2 у нього вища, ніж до дофамінових D2.
Електрофізіологічні дослідження показали, що оланзапін вибірково знижує активність дофамінергічних нейронів мезолімбічної системи, мало впливаючи при цьому на шляхи в смугастому тілі, які відповідають за рухи. У дослідженні з позитронно-емісійною томографією у здорових добровольців після одноразового прийому 10 мг зв’язування рецепторів 5HT2A було вищим, ніж дофамінових D2, а в пацієнтів із шизофренією, які відповідали на лікування оланзапіном, зв’язування рецепторів D2 у смугастому тілі виявилося меншим, ніж при лікуванні рисперидоном.
Показання до застосування
Оланзапін показаний для лікування шизофренії та є ефективним при тривалій підтримувальній терапії у пацієнтів, у яких на початковому етапі лікування був отриманий хороший результат.
Крім того, препарат призначають при помірно виражених і тяжких епізодах манії. Якщо такий епізод добре відповів на лікування оланзапіном, препарат застосовують і для запобігання повторним епізодам біполярного афективного розладу.
Спосіб застосування та дози
При шизофренії та для запобігання рецидивам біполярного розладу рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. При епізоді манії лікування починають із 15 мг на добу одноразово, якщо препарат застосовується окремо, або з 10 мг на добу, якщо він входить до комбінованої схеми. Надалі добову дозу підбирають залежно від стану пацієнта в межах від 5 до 20 мг; підвищувати її понад початкову дозволено тільки після повторної оцінки стану і не частіше ніж через 24 години. Оланзапін приймають незалежно від їжі, а при плановому завершенні лікування дозу знижують поступово.
- таблетку поміщають у рот, де вона швидко розчиняється в слині й легко ковтається;
- таблетка крихка, тому її приймають відразу після розкриття комірки блістера;
- витягнути таблетку з рота неушкодженою практично неможливо;
- безпосередньо перед прийомом таблетку можна розчинити в повній склянці води, апельсинового або яблучного соку, молока чи кави;
- за швидкістю та повнотою всмоктування ця форма еквівалентна таблеткам, вкритим оболонкою, тому доза та частота прийому ті самі, а форми взаємозамінні.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнтам 65 років і старше менша початкова доза 5 мг на добу рутинно не рекомендується, але її розглядають, якщо це клінічно виправдано. При порушенні функції нирок або печінки починають із 5 мг, а при помірній печінковій недостатності (цироз, клас A або B за шкалою Чайлда — П’ю) дозу підвищують обережно. Паління здатне прискорювати метаболізм оланзапіну, тому інколи потрібне його підвищення, а при поєднанні факторів уповільненого обміну — жіночої статі, похилого віку, відсутності паління — початкову дозу, навпаки, зменшують. Дітям і підліткам молодше 18 років препарат не рекомендується.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до оланзапіну або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу таблеток.
Друге протипоказання — встановлений ризик розвитку глаукоми з вузьким кутом передньої камери ока. Якщо такий ризик виявлявся під час огляду офтальмолога, про це обов’язково повідомляють лікаря, який лікує.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Покращення при антипсихотичному лікуванні настає не відразу — іноді через кілька днів або тижнів, і в цей період за станом пацієнта спостерігають особливо уважно. Оланзапін не схвалений для лікування психозу й порушень поведінки, зумовлених деменцією: у дослідженнях у літніх пацієнтів із середнім віком 78 років частота летальних наслідків була вдвічі вищою, ніж при прийомі плацебо (3,5% проти 1,5%), а небажані судинні події з боку головного мозку, включно з інсультом і транзиторною ішемічною атакою, траплялися втричі частіше (1,3% проти 0,4%). Не рекомендується застосування і при психозі, спричиненому прийомом стимуляторів дофамінових рецепторів у пацієнтів із хворобою Паркінсона: у дослідженнях посилення проявів паркінсонізму й галюцинації відзначалися частіше, ніж на плацебо.
Стани, що потребують негайної уваги
Злоякісний нейролептичний синдром — рідкісне, але загрозливе для життя ускладнення антипсихотичної терапії. Він проявляється дуже високою температурою, м’язовою ригідністю, порушенням свідомості та нестабільністю роботи вегетативної нервової системи: нерівним пульсом, коливаннями артеріального тиску, рясним потовиділенням. При підозрі на нього, а також при високій температурі неясного походження всі антипсихотичні препарати, включно з оланзапіном, відміняють. Рідко повідомлялося про підвищення рівня глюкози крові та про розвиток або погіршення перебігу цукрового діабету, іноді з кетоацидозом або комою; тому під час лікування стежать за спрагою, прискореним сечовипусканням, підвищеним апетитом і слабкістю, регулярно контролюють масу тіла та показники ліпідів.
- обережність при підвищеній активності печінкових ферментів АЛТ і АСТ та за наявності ознак печінкової недостатності; при розвитку гепатиту лікування припиняють;
- спостереження при зниженій кількості лейкоцитів і нейтрофілів, пригніченні кісткового мозку та одночасному прийомі вальпроату, на фоні якого часто відзначали нейтропенію;
- обережність при одночасному прийомі засобів, що подовжують інтервал QTc, особливо в літніх пацієнтів і при захворюваннях серця;
- увага до факторів ризику венозного тромбозу, наприклад до тривалої іммобілізації;
- обережність при судомах у минулому, при збільшенні передміхурової залози та паралітичній кишковій непрохідності;
- періодичне вимірювання артеріального тиску в пацієнтів старше 65 років через можливе його зниження при вставанні;
- різке припинення прийому дуже рідко супроводжується потовиділенням, безсонням, тремтінням, тривогою, нудотою та блюванням;
- через можливу сонливість і запаморочення до керування транспортом і роботи з механізмами ставляться з особливою обережністю.
Лікарські взаємодії
Оланзапін метаболізується ферментом CYP1A2, тому речовини, що вибірково впливають на цей фермент, змінюють його концентрацію в крові. Паління та карбамазепін прискорюють метаболізм оланзапіну, що може знижувати його концентрацію і іноді вимагає збільшення дози під контролем лікаря. Флувоксамін, вибірковий інгібітор CYP1A2, навпаки, суттєво уповільнює метаболізм: максимальна концентрація оланзапіну підвищувалася в середньому на 54% у жінок, які не палять, і на 77% у чоловіків, які палять, а сумарне надходження речовини в організм — на 52% і 108% відповідно. При сумісному застосуванні з флувоксаміном або іншим інгібітором CYP1A2, наприклад ципрофлоксацином, початкову дозу оланзапіну зменшують.
Активоване вугілля знижує біодоступність прийнятого всередину оланзапіну на 50–60%, тому його приймають не менш ніж за 2 години до препарату або через 2 години після нього. Флуоксетин, одноразові дози антацидних засобів з алюмінієм і магнієм, а також циметидин істотно на фармакокінетику оланзапіну не впливали; сам оланзапін не пригнічує основні ізоферменти цитохрому P450, і значущих взаємодій із трициклічними антидепресантами, варфарином, теофіліном, діазепамом, літієм і біпериденом не виявлено. Обережність необхідна при вживанні алкоголю й прийомі засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також при одночасному застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QTc.
Вагітність і грудне вигодовування
Належних контрольованих досліджень у вагітних не проводилося, тому препарат застосовують під час вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Про настання або планування вагітності слід одразу повідомити лікаря. Новонароджені, які зазнали дії антипсихотичних засобів у третьому триместрі, входять до групи ризику щодо рухових розладів і симптомів відміни: спостерігалися збудження, підвищення або зниження м’язового тонусу, тремор, сонливість, порушення дихання та труднощі при годуванні, тому стан дитини після пологів ретельно контролюють.
Оланзапін проникає в грудне молоко: в дослідженні у здорових жінок, які годують груддю, середня доза, що її отримувала дитина в перерахунку на масу тіла, становила 1,8% від дози матері. Жінкам, які приймають препарат, годування груддю не рекомендується. Вплив оланзапіну на здатність до зачаття невідомий.
Побічні дії
Найчастіше, щонайменше у 1% пацієнтів, відзначалися сонливість, збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину, холестерину, глюкози й тригліцеридів, підвищення апетиту, запаморочення, рухове неспокій, ознаки паркінсонізму, зниження тиску при вставанні та минуще безсимптомне підвищення активності печінкових ферментів.
- дуже часто: збільшення маси тіла, сонливість, зниження тиску при вставанні, підвищення рівня пролактину в плазмі;
- часто: підвищення рівня холестерину, глюкози й тригліцеридів, цукор у сечі, підвищення апетиту, запаморочення, рухове неспокій, паркінсонізм, мимовільні рухи;
- часто: закреп і сухість у роті як прояви холінолітичної дії, минуще підвищення активності АЛТ і АСТ, біль у суглобах, слабкість, втомлюваність, набряки, підвищення температури тіла;
- часто: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, порушення ерекції в чоловіків, зниження статевого потягу;
- нечасто: розвиток або погіршення перебігу цукрового діабету, іноді з кетоацидозом або комою, включно з випадками з летальним наслідком; підвищена чутливість;
- нечасто: судомні напади, переважно у схильних пацієнтів, дистонія, порушення мовлення, втрата пам’яті, зниження частоти серцевих скорочень, подовження інтервалу QT, венозний тромбоз з емболією, носова кровотеча, надмірне слиновиділення, нетримання й затримка сечі;
- рідко: злоякісний нейролептичний синдром, симптоми відміни, гепатит, панкреатит, рабдоміоліз (розпад м’язової тканини), тромбоцитопенія, зниження температури тіла, шлуночкова тахікардія або фібриляція шлуночків, раптова смерть;
- частота невідома: синдром відміни в новонароджених.
При застосуванні не менш ніж 48 тижнів частка пацієнтів із клінічно значущими змінами маси тіла, рівня глюкози, холестерину й тригліцеридів збільшувалася з часом. У літніх пацієнтів із деменцією частіше спостерігалися порушення ходи й падіння, а також запалення легень, підвищення температури, млявість і нетримання сечі. У підлітків 13–17 років помітно частіше, ніж у дорослих, відзначалося клінічно значуще збільшення маси тіла, а також підвищення рівня тригліцеридів, апетиту й виражена сонливість.
Передозування
Більш ніж у 10% випадків передозування спостерігаються прискорене серцебиття, збудження або агресивність, порушення мовлення, різноманітні рухові розлади й пригнічення свідомості — від сонливості до коми. До інших клінічно значущих проявів належать сплутаність свідомості з маяченням, судоми, імовірний злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, потрапляння вмісту шлунка в дихальні шляхи, підвищення або зниження артеріального тиску, порушення ритму серця, а також зупинка кровообігу й дихання. Описані летальні наслідки після одноразового прийому 450 мг і випадки одужання після прийому близько 2 г оланзапіну.
Специфічного антидоту не існує, викликати блювання не рекомендується. Можливі промивання шлунка й прийом активованого вугілля, що знижує біодоступність оланзапіну на 50–60%. Лікування симптоматичне, з контролем життєво важливих функцій, підтриманням дихання та корекцією зниженого тиску. Адреналін, допамін та інші засоби з бета-стимулюючою активністю застосовувати не можна: стимуляція бета-рецепторів здатна посилити зниження тиску. Спостереження за роботою серця й судин продовжують до повного одужання.
Як отримати рецепт на Zolaxa Rapid онлайн
Zolaxa Rapid відпускається за рецептом: початкова доза залежить від діагнозу, віку та функції печінки й нирок, а лікування супроводжується спостереженням за масою тіла, рівнем глюкози та ліпідів. Лікар враховує також супутні захворювання, паління та інші лікарські засоби, що приймаються.
На онлайн-консультації ці питання можна обговорити дистанційно, і за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який використовується в обраній пацієнтом аптеці.
