Zolaxa Rapid: состав и форма выпуска
Zolaxa Rapid выпускается в виде таблеток, распадающихся в полости рта. Одна такая таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг или 25 мг оланзапина. Форма рассчитана на пациентов, которым трудно проглотить обычную таблетку: она растворяется в слюне и не требует запивания.
В состав таблеток входит аспартам — источник фенилаланина. По этой причине препарат может быть вреден пациентам с фенилкетонурией, и о таком диагнозе нужно сообщить врачу до начала лечения.
Как действует Zolaxa Rapid
Оланзапин — антипсихотическое и противоманиакальное средство, стабилизирующее настроение и действующее на множество рецепторных систем. В доклинических исследованиях он показал сродство к серотониновым рецепторам 5HT2A/2C, 5HT3 и 5HT6, к дофаминовым рецепторам D1-D5, к мускариновым рецепторам M1-M5, к адренергическим и к гистаминовым H1-рецепторам. Опыты на животных подтвердили, что оланзапин выступает антагонистом серотониновых, дофаминовых и холинергических рецепторов, причём сродство к рецепторам 5HT2 у него выше, чем к дофаминовым D2.
Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин избирательно снижает активность дофаминовых нейронов мезолимбической системы, мало влияя при этом на пути в полосатом теле, отвечающие за движения. В исследовании с позитронно-эмиссионной томографией у здоровых добровольцев после однократного приёма 10 мг связывание рецепторов 5HT2A было выше, чем дофаминовых D2, а у пациентов с шизофренией, отвечавших на лечение оланзапином, связывание рецепторов D2 в полосатом теле оказалось меньшим, чем при лечении рисперидоном.
Показания к применению
Оланзапин показан для лечения шизофрении и эффективен при длительной поддерживающей терапии у пациентов, у которых на начальном этапе лечения был получен хороший ответ.
Кроме того, препарат назначают при умеренно выраженных и тяжёлых эпизодах мании. Если такой эпизод хорошо ответил на лечение оланзапином, препарат применяют и для предупреждения повторных эпизодов биполярного аффективного расстройства.
Способ применения и дозировка
При шизофрении и для предупреждения рецидивов биполярного расстройства рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. При эпизоде мании лечение начинают с 15 мг в сутки однократно, если препарат применяется отдельно, или с 10 мг в сутки, если он входит в комбинированную схему. В дальнейшем суточную дозу подбирают по состоянию пациента в пределах от 5 до 20 мг; повышать её сверх начальной допустимо только после повторной оценки состояния и не чаще чем через 24 часа. Оланзапин принимают независимо от еды, а при плановом завершении лечения дозу снижают постепенно.
- таблетку помещают в рот, где она быстро растворяется в слюне и легко проглатывается;
- таблетка хрупкая, поэтому её принимают сразу после вскрытия ячейки блистера;
- вынуть таблетку изо рта неповреждённой практически невозможно;
- непосредственно перед приёмом таблетку можно растворить в полном стакане воды, апельсинового или яблочного сока, молока или кофе;
- по скорости и полноте всасывания эта форма равноценна таблеткам, покрытым оболочкой, поэтому доза и частота приёма те же, а формы взаимозаменяемы.
Отдельные группы пациентов
Пациентам 65 лет и старше меньшая начальная доза 5 мг в сутки рутинно не рекомендуется, но её рассматривают, если это оправдано клинически. При нарушении функции почек или печени начинают с 5 мг, а при умеренной печёночной недостаточности (цирроз, класс A или B по шкале Чайлда-Пью) дозу повышают осторожно. Курение способно ускорять переработку оланзапина, поэтому иногда требуется её увеличение, а при сочетании факторов замедленного обмена — женского пола, пожилого возраста, отсутствия курения — начальную дозу, наоборот, уменьшают. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не рекомендуется.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к оланзапину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав таблеток.
Второе противопоказание — установленный риск развития глаукомы с узким углом передней камеры глаза. Если такой риск выявлялся при осмотре офтальмолога, об этом обязательно сообщают лечащему врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Улучшение при антипсихотическом лечении наступает не сразу — иногда через несколько дней или недель, и в этот период за состоянием пациента наблюдают особенно внимательно. Оланзапин не одобрен для лечения психоза и нарушений поведения, вызванных деменцией: в исследованиях у пожилых пациентов со средним возрастом 78 лет частота смертельных исходов была вдвое выше, чем при приёме плацебо (3,5% против 1,5%), а нежелательные сосудистые события со стороны головного мозга, включая инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, встречались втрое чаще (1,3% против 0,4%). Не рекомендуется применение и при психозе, вызванном приёмом стимуляторов дофаминовых рецепторов у пациентов с болезнью Паркинсона: в исследованиях усиление проявлений паркинсонизма и галлюцинации отмечались чаще, чем на плацебо.
Состояния, требующие немедленного внимания
Злокачественный нейролептический синдром — редкое, но угрожающее жизни осложнение антипсихотической терапии. Он проявляется очень высокой температурой, мышечной скованностью, нарушением сознания и неустойчивостью работы вегетативной нервной системы: неровным пульсом, колебаниями артериального давления, обильным потоотделением. При подозрении на него, а также при высокой температуре неясного происхождения все антипсихотические препараты, включая оланзапин, отменяют. Редко сообщалось о повышении уровня глюкозы крови и о развитии или утяжелении сахарного диабета, иногда с кетоацидозом или комой; поэтому во время лечения следят за жаждой, учащённым мочеиспусканием, повышенным аппетитом и слабостью, регулярно контролируют массу тела и показатели липидов.
- осторожность при повышенной активности печёночных ферментов АЛТ и АСТ и при признаках печёночной недостаточности; при развитии гепатита лечение прекращают;
- наблюдение при сниженном числе лейкоцитов и нейтрофилов, угнетении костного мозга и одновременном приёме вальпроата, на фоне которого часто отмечали нейтропению;
- осторожность при одновременном приёме средств, удлиняющих интервал QTc, особенно у пожилых пациентов и при заболеваниях сердца;
- внимание к факторам риска венозного тромбоза, например к длительной обездвиженности;
- осторожность при судорогах в прошлом, при увеличении предстательной железы и паралитической кишечной непроходимости;
- периодическое измерение артериального давления у пациентов старше 65 лет из-за возможного его снижения при вставании;
- резкое прекращение приёма очень редко сопровождается потливостью, бессонницей, дрожью, тревогой, тошнотой и рвотой;
- из-за возможной сонливости и головокружения к вождению и работе с механизмами относятся с особой осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Оланзапин перерабатывается ферментом CYP1A2, поэтому вещества, избирательно влияющие на этот фермент, меняют его концентрацию в крови. Курение и карбамазепин ускоряют обмен оланзапина, что может снижать его концентрацию и иногда требует увеличения дозы под контролем врача. Флувоксамин, избирательный ингибитор CYP1A2, наоборот, существенно замедляет обмен: максимальная концентрация оланзапина повышалась в среднем на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин, а суммарное поступление вещества в организм — на 52% и 108% соответственно. При совместном применении с флувоксамином или другим ингибитором CYP1A2, например ципрофлоксацином, начальную дозу оланзапина уменьшают.
Активированный уголь снижает биодоступность принятого внутрь оланзапина на 50-60%, поэтому его принимают не менее чем за 2 часа до препарата или через 2 часа после него. Флуоксетин, однократные дозы антацидных средств с алюминием и магнием, а также циметидин существенно на фармакокинетику оланзапина не влияли; сам оланзапин не подавляет основные изоферменты цитохрома P450, и значимых взаимодействий с трициклическими антидепрессантами, варфарином, теофиллином, диазепамом, литием и бипериденом не выявлено. Осторожность необходима при употреблении алкоголя и приёме средств, угнетающих центральную нервную систему, а также при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QTc.
Беременность и грудное вскармливание
Надлежащих контролируемых исследований у беременных не проводилось, поэтому препарат применяют во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. О наступившей или планируемой беременности следует сразу сообщить врачу. Новорождённые, подвергшиеся действию антипсихотических средств в третьем триместре, входят в группу риска по двигательным расстройствам и симптомам отмены: наблюдались возбуждение, повышение или снижение мышечного тонуса, дрожь, сонливость, нарушения дыхания и трудности при кормлении, поэтому состояние ребёнка после родов тщательно контролируют.
Оланзапин проникает в грудное молоко: в исследовании у здоровых кормящих женщин средняя доза, получаемая ребёнком в пересчёте на массу тела, составляла 1,8% от дозы матери. Женщинам, принимающим препарат, кормление грудью не рекомендуется. Влияние оланзапина на способность к зачатию неизвестно.
Побочные действия
Чаще всего, не менее чем у 1% пациентов, отмечались сонливость, увеличение массы тела, повышение уровня пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, увеличение аппетита, головокружение, двигательное беспокойство, признаки паркинсонизма, снижение давления при вставании и преходящее бессимптомное повышение активности печёночных ферментов.
- очень часто: увеличение массы тела, сонливость, снижение давления при вставании, повышение уровня пролактина в плазме;
- часто: повышение уровня холестерина, глюкозы и триглицеридов, сахар в моче, увеличение аппетита, головокружение, двигательное беспокойство, паркинсонизм, непроизвольные движения;
- часто: запор и сухость во рту как проявления холинолитического действия, преходящее повышение активности АЛТ и АСТ, боль в суставе, слабость, утомляемость, отёки, повышение температуры тела;
- часто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, нарушения эрекции у мужчин, снижение полового влечения;
- нечасто: развитие или утяжеление сахарного диабета, иногда с кетоацидозом или комой, включая случаи со смертельным исходом; повышенная чувствительность;
- нечасто: судорожные припадки, преимущественно у предрасположенных пациентов, дистония, нарушение речи, потеря памяти, снижение частоты сердечных сокращений, удлинение интервала QT, венозный тромбоз с эмболией, носовое кровотечение, избыточное слюноотделение, недержание и задержка мочи;
- редко: злокачественный нейролептический синдром, симптомы отмены, гепатит, панкреатит, распад мышечной ткани, тромбоцитопения, снижение температуры тела, желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков, внезапная смерть;
- частота неизвестна: синдром отмены у новорождённых.
При применении не менее 48 недель доля пациентов с клинически значимыми изменениями массы тела, уровня глюкозы, холестерина и триглицеридов увеличивалась со временем. У пожилых пациентов с деменцией чаще наблюдались нарушения походки и падения, а также воспаление лёгких, повышение температуры, вялость и недержание мочи. У подростков 13-17 лет заметно чаще, чем у взрослых, отмечалось клинически значимое увеличение массы тела, а также повышение уровня триглицеридов, аппетита и выраженная сонливость.
Передозировка
Более чем в 10% случаев передозировки наблюдаются учащённое сердцебиение, возбуждение или агрессивность, нарушение речи, разнообразные двигательные расстройства и угнетение сознания — от сонливости до комы. К другим клинически значимым проявлениям относятся спутанность сознания с бредом, судороги, вероятный злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, попадание содержимого желудка в дыхательные пути, повышение или снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, а также остановка кровообращения и дыхания. Описаны смертельные исходы после однократного приёма 450 мг и случаи выздоровления после приёма около 2 г оланзапина.
Специфического антидота не существует, вызывать рвоту не рекомендуется. Возможны промывание желудка и приём активированного угля, снижающего биодоступность оланзапина на 50-60%. Лечение симптоматическое, с контролем жизненных функций, поддержанием дыхания и коррекцией пониженного давления. Адреналин, дофамин и другие средства с бета-стимулирующей активностью применять нельзя: стимуляция бета-рецепторов способна усилить снижение давления. Наблюдение за работой сердца и сосудов продолжают до полного выздоровления.
Как получить рецепт на Zolaxa Rapid онлайн
Zolaxa Rapid отпускается по рецепту: начальная доза зависит от диагноза, возраста и функции печени и почек, а лечение сопровождается наблюдением за массой тела, уровнем глюкозы и липидов. Врач учитывает также сопутствующие заболевания, курение и другие принимаемые лекарства.
На онлайн-консультации эти вопросы можно обсудить дистанционно, и при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который используется в выбранной пациентом аптеке.
