Verospiron: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 25 mg spironolaktonu, a jedna twarda kapsułka 50 mg albo 100 mg. Trzy moce obejmują cały zakres roboczy: od 25 mg co drugi dzień u pacjentów źle tolerujących lek do 200 mg na dobę przy obrzękach.
Zakres wskazań tabletek 25 mg i kapsułek jest taki sam, różni się tylko wygoda składania dawki. Osobno zaznaczono, że dzieci leczy się wyłącznie pod nadzorem pediatry, a danych o stosowaniu u dzieci i młodzieży jest niewiele.
Jak działa Verospiron
Spironolakton jest kompetycyjnym antagonistą aldosteronu, zwiększającym wydalanie sodu i wody. Działa w dystalnej części kanalików nerkowych, hamując zwrotne wchłanianie wody i jonów sodu oraz wywołane przez aldosteron wydalanie jonów potasu. Poza zwiększeniem wydalania sodu i chloru i zmniejszeniem wydalania potasu hamuje też wydalanie jonów wodorowych z moczem.
Z działania moczopędnego wynika i hipotensyjne. Najważniejszy wniosek praktyczny jest jednak inny: to lek oszczędzający potas i niemal całe jego bezpieczeństwo opiera się na stężeniu potasu we krwi. Właśnie dlatego potas i kreatyninę sprawdza się przed rozpoczęciem leczenia, a nie dopiero po pojawieniu się dolegliwości.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest sześć: zastoinowa niewydolność serca; leczenie dodatkowe w nadciśnieniu tętniczym, gdy terapia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi jest niewystarczająca; wodobrzusze i obrzęki w marskości wątroby; wodobrzusze spowodowane nowotworem złośliwym; obrzęki w zespole nerczycowym; hiperaldosteronizm pierwotny, zarówno w diagnostyce, jak i w leczeniu.
Przeciwwskazania są wprost przedłużeniem tej listy: nadwrażliwość na spironolakton lub substancje pomocnicze, bezmocz, ostra niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek z przesączaniem kłębuszkowym poniżej 10 ml/min, hiperkaliemia, choroba Addisona oraz jednoczesne stosowanie eplerenonu i innych leków moczopędnych oszczędzających potas. U dzieci i młodzieży z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek lek jest przeciwwskazany.
Sposób stosowania i dawkowanie
W zastoinowej niewydolności serca z obrzękami dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę w jednej lub kilku dawkach podzielonych, a zakres to 25-200 mg na dobę; dawkę podtrzymującą wyznacza się indywidualnie. W ciężkiej niewydolności serca klasy III-IV według NYHA obowiązuje odrębna zasada oparta na badaniu RALES: leczenie zaczyna się od 25 mg raz na dobę w skojarzeniu ze standardową terapią, ale tylko wtedy, gdy stężenie potasu w surowicy nie przekracza 5 mEq/l, a kreatyniny 2,5 mg/dl. Przy dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę, a przy złej zmniejszyć do 25 mg co drugi dzień.
W nadciśnieniu tętniczym lek dołącza się do trwającego już leczenia: zaczyna się od 25 mg na dobę w jednej dawce, a jeśli po 4 tygodniach nie osiągnięto docelowych wartości ciśnienia, dawkę można podwoić. Jeśli pacjent przyjmuje już inhibitor ACE albo antagonistę receptora angiotensyny, przed rozpoczęciem leczenia sprawdza się potas i kreatyninę, a terapii nie zaczyna przy stężeniu potasu powyżej 5,0 mmol/l.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Niewydolność serca z obrzękami | start 100 mg na dobę, zakres 25-200 mg |
| Ciężka niewydolność serca klasy III-IV | 25 mg raz na dobę przy potasie do 5 mEq/l i kreatyninie do 2,5 mg/dl |
| Zła tolerancja dawki 25 mg | 25 mg co drugi dzień |
| Dobra tolerancja | możliwe zwiększenie do 50 mg na dobę |
| Nadciśnienie tętnicze | 25 mg na dobę dodatkowo do innych leków, ocena po 4 tygodniach |
| Przyjmowanie inhibitora ACE lub sartanu | potas i kreatynina przed startem; przy potasie powyżej 5,0 mmol/l leczenia się nie zaczyna |
Przeciwwskazania
Większość przeciwwskazań łączy jedna przyczyna — ryzyko zatrzymania potasu. Bezmocz, ostra niewydolność nerek i przesączanie kłębuszkowe poniżej 10 ml/min oznaczają, że nerka nie będzie w stanie usunąć nadmiaru potasu. Hiperkaliemia to nadmiar już istniejący. Choroba Addisona to niedobór własnych mineralokortykosteroidów, przy którym działanie leku jest niebezpieczne.
Osobnym punktem są połączenia. Eplerenon i inne leki moczopędne oszczędzające potas razem ze spironolaktonem są przeciwwskazane, a suplementów potasu nie podaje się rutynowo: ich wspólne stosowanie prowadzi do hiperkaliemii. To ten przypadek, w którym „pożyteczny dodatek” w rodzaju potasu w tabletkach albo zamiennika soli bywa groźniejszy niż sama choroba.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Szczególna ostrożność jest potrzebna, gdy choroba podstawowa sama sprzyja kwasicy albo hiperkaliemii. W grupie ryzyka są pacjenci z nefropatią cukrzycową. W trakcie leczenia możliwe jest przejściowe zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, zwłaszcza u osób, u których wcześniej występowały zaburzenia czynności nerek i hiperkaliemia, a także odwracalna hiperchloremiczna kwasica metaboliczna.
Stąd sposób monitorowania: przy chorobach nerek i wątroby oraz u osób starszych czynność nerek i elektrolity w surowicy kontroluje się regularnie, a nie jednorazowo przed startem. Warto też pamiętać o antyandrogennym działaniu spironolaktonu — tłumaczy ono część charakterystycznych działań niepożądanych, w tym ginekomastię u mężczyzn i zaburzenia miesiączkowania u kobiet.
Interakcje z innymi lekami
Pierwszą i najważniejszą grupę stanowi wszystko, co podnosi potas. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, suplementami potasu, dietą bogatą w potas lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Ten sam efekt możliwy jest przy heparynie i heparynie drobnocząsteczkowej.
Druga grupa jest różnorodna. Niesteroidowe leki przeciwzapalne u części pacjentów osłabiają działanie moczopędne, natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe diuretyków. Spironolakton wydłuża okres półtrwania digoksyny, zwiększając jej stężenie i ryzyko toksyczności, więc dawkę digoksyny czasem trzeba zmniejszyć. Kortykosteroidy i ACTH nasilają utratę elektrolitów, przede wszystkim potasu, a przy hipokaliemii i innych zaburzeniach elektrolitowych połączenie z terfenadyną zwiększa ryzyko komorowych zaburzeń rytmu. Karbamazepina z lekami moczopędnymi może wywołać klinicznie istotną hiponatremię, a sam spironolakton zmniejsza reakcję naczyń na noradrenalinę, co uwzględnia się przy znieczuleniu miejscowym i ogólnym.
| Grupa | Co się dzieje |
|---|---|
| Leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, sartany, preparaty potasu | ryzyko ciężkiej hiperkaliemii |
| Heparyna i heparyna drobnocząsteczkowa | to samo ryzyko ciężkiej hiperkaliemii |
| Niesteroidowe leki przeciwzapalne | osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego |
| Digoksyna | wzrost stężenia i ryzyko toksyczności, dawka może wymagać zmniejszenia |
| Kortykosteroidy, ACTH | nasilona utrata elektrolitów, zwłaszcza potasu |
| Terfenadyna | ryzyko komorowych zaburzeń rytmu przy zaburzeniach elektrolitowych |
| Karbamazepina | klinicznie istotna hiponatremia |
Ciąża i karmienie piersią
Spironolakton działa antyandrogennie i to główny powód ostrożności w ciąży: w okresie ciąży stosuje się go tylko wtedy, gdy korzyść dla matki wyraźnie przewyższa możliwe ryzyko, a decyzję podejmuje lekarz.
Metabolity spironolaktonu przenikają do mleka kobiecego, więc kwestię dalszego karmienia rozstrzyga się indywidualnie; przy potrzebie długiego leczenia lekarz omawia alternatywy. Kobiety w wieku rozrodczym powinny informować o planowanej ciąży zawczasu, a nie po jej stwierdzeniu.
Działania niepożądane
Działania niepożądane spironolaktonu wynikają z dwóch jego właściwości: kompetycyjnego antagonizmu wobec aldosteronu, który zatrzymuje potas, oraz działania antyandrogennego. Pierwsze daje hiperkaliemię — reakcję najczęstszą — zaburzenia elektrolitowe, hiponatremię, odwodnienie i kwasicę hiperchloremiczną. Drugie tłumaczy ginekomastię i inne zmiany w sferze płciowej.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Bardzo często i często | hiperkaliemia, splątanie, zawroty głowy |
| Niezbyt często | zaburzenia elektrolitowe, łagodne nowotwory piersi u mężczyzn |
| Rzadko | hiponatremia, odwodnienie, porfiria, reakcje nadwrażliwości |
| Bardzo rzadko | leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, eozynofilia, hirsutyzm |
| Częstość nieznana | niedokrwistość, plamica, kwasica hiperchloremiczna |
Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie może objawiać się sennością, splątaniem, nudnościami, wymiotami, zawrotami głowy i biegunką. Możliwe są hiponatremia i hiperkaliemia, choć ich związek właśnie z ostrym przedawkowaniem jest mało prawdopodobny. Objawy hiperkaliemii — parestezje, osłabienie, porażenie wiotkie lub kurcze mięśni — trudno klinicznie odróżnić od hipokaliemii, a najwcześniejszym swoistym objawem zaburzeń potasu są zmiany w zapisie elektrokardiograficznym.
Swoistej odtrutki nie ma, leczenie jest objawowe. Praktyczny wniosek dla pacjenta jest prosty: przy niewyjaśnionym osłabieniu mięśni, drętwieniu albo uczuciu nierównej pracy serca trzeba jak najszybciej oznaczyć potas i pokazać wynik lekarzowi, a nie czekać, aż objawy same miną.
Jak uzyskać receptę na Verospiron online
Verospiron wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, wskazanie, aktualną dawkę, świeże wyniki oznaczeń potasu i kreatyniny, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki. Szczególnie ważne jest wymienienie inhibitorów ACE, sartanów, innych leków moczopędnych, preparatów potasu, heparyny i leków przeciwbólowych z grupy niesteroidowych przeciwzapalnych.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL tabletki lub kapsułki wyda każda polska apteka. I główna zasada tego leku: bez świeżych wyników potasu i kreatyniny leczenia się nie rozpoczyna ani nie zwiększa dawki, a zamienniki soli i suplementy z potasem omawia się z lekarzem osobno.
