Verospiron: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 25 мг спиронолактона, одна твёрдая капсула — 50 мг или 100 мг. Три силы охватывают весь рабочий диапазон: от 25 мг через день у пациентов, плохо переносящих препарат, до 200 мг в сутки при отёках.
Перечень показаний у таблеток 25 мг и капсул одинаковый, различается только удобство набора дозы. Отдельно оговорено, что детей лечат исключительно под наблюдением педиатра, а данных о применении у детей и подростков мало.
Как действует Verospiron
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона, увеличивающий выведение натрия и воды. Он действует в дистальной части почечных канальцев, подавляя обратное всасывание воды и ионов натрия и вызванное альдостероном выведение ионов калия. Помимо роста экскреции натрия и хлора и снижения экскреции калия он тормозит и выведение ионов водорода с мочой.
Из мочегонного действия вытекает и гипотензивное. Но главный практический вывод другой: препарат из группы калийсберегающих, и почти вся его безопасность строится вокруг уровня калия в крови. Именно поэтому калий и креатинин проверяют до начала лечения, а не после появления жалоб.
Показания к применению
Показаний шесть: застойная сердечная недостаточность; дополнительное лечение артериальной гипертензии, когда терапии другими гипотензивными препаратами недостаточно; асцит и отёки при циррозе печени; асцит, вызванный злокачественной опухолью; отёки при нефротическом синдроме; первичный гиперальдостеронизм — как для диагностики, так и для лечения.
Противопоказания прямо продолжают этот список: повышенная чувствительность к спиронолактону или вспомогательным веществам, анурия, острая почечная недостаточность, тяжёлое нарушение функции почек с клубочковой фильтрацией ниже 10 мл/мин, гиперкалиемия, болезнь Аддисона, а также одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих мочегонных. У детей и подростков с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью препарат противопоказан.
Способ применения и дозировка
При застойной сердечной недостаточности с отёками начальная доза составляет 100 мг в сутки однократно или в несколько приёмов, а диапазон — от 25 до 200 мг в сутки; поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При тяжёлой сердечной недостаточности класса III-IV по NYHA действует отдельное правило, основанное на исследовании RALES: лечение начинают с 25 мг один раз в сутки в дополнение к стандартной терапии, но только если калий сыворотки не выше 5 мЭкв/л, а креатинин не выше 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 50 мг в сутки, а при плохой — уменьшить до 25 мг через день.
При артериальной гипертензии препарат добавляют к уже идущему лечению: начинают с 25 мг в сутки однократно, и если через 4 недели целевые значения давления не достигнуты, дозу можно удвоить. Если пациент уже получает ингибитор АПФ или блокатор рецепторов ангиотензина, до начала лечения проверяют калий и креатинин, и терапию не начинают при калии выше 5,0 ммоль/л.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Сердечная недостаточность с отёками | старт 100 мг в сутки, диапазон 25-200 мг |
| Тяжёлая сердечная недостаточность III-IV класса | 25 мг один раз в сутки при калии не выше 5 мЭкв/л и креатинине не выше 2,5 мг/дл |
| Плохая переносимость дозы 25 мг | 25 мг через день |
| Хорошая переносимость | возможно повышение до 50 мг в сутки |
| Артериальная гипертензия | 25 мг в сутки дополнительно к другим препаратам, оценка через 4 недели |
| Приём ингибитора АПФ или сартана | калий и креатинин до старта; при калии выше 5,0 ммоль/л лечение не начинают |
Противопоказания
Большинство противопоказаний объединяет одна причина — риск задержки калия. Анурия, острая почечная недостаточность и клубочковая фильтрация ниже 10 мл/мин означают, что почка не сможет вывести избыток калия. Гиперкалиемия — уже состоявшийся избыток. Болезнь Аддисона — дефицит собственных минералокортикоидов, при котором действие препарата опасно.
Отдельный пункт — сочетания. Эплеренон и другие калийсберегающие мочегонные вместе со спиронолактоном противопоказаны, а препараты калия рутинно не назначают: их совместное применение ведёт к гиперкалиемии. Это тот случай, когда «полезная добавка» вроде калия в таблетках или заменителя соли способна оказаться опаснее самой болезни.
Особые указания и меры предосторожности
Особая осторожность нужна, когда основное заболевание само по себе располагает к ацидозу или гиперкалиемии. В группе риска пациенты с диабетической нефропатией. На фоне лечения возможно преходящее повышение азота мочевины крови, особенно у тех, у кого уже были нарушение функции почек и гиперкалиемия, а также обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
Отсюда режим наблюдения: при болезнях почек и печени и у пожилых пациентов функцию почек и электролиты сыворотки контролируют регулярно, а не однократно перед началом. Стоит помнить и об антиандрогенном действии спиронолактона — оно объясняет часть характерных нежелательных реакций, включая гинекомастию у мужчин и нарушения менструального цикла у женщин.
Лекарственные взаимодействия
Первая и главная группа — всё, что повышает калий. Совместное применение с другими калийсберегающими мочегонными, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, антагонистами альдостерона, препаратами калия, богатой калием диетой или заменителями поваренной соли с калием может привести к тяжёлой гиперкалиемии. Тот же эффект возможен с гепарином и низкомолекулярным гепарином.
Вторая группа разнородна. Нестероидные противовоспалительные средства у части пациентов ослабляют мочегонное, натрийуретическое и гипотензивное действие диуретиков. Спиронолактон удлиняет период полувыведения дигоксина, повышая его концентрацию и риск токсичности, поэтому дозу дигоксина иногда приходится уменьшать. Кортикостероиды и АКТГ усиливают потерю электролитов, прежде всего калия, а на фоне гипокалиемии и других электролитных нарушений сочетание с терфенадином повышает риск желудочковых аритмий. Карбамазепин с мочегонными способен вызвать клинически значимую гипонатриемию, а сам спиронолактон снижает реакцию сосудов на норадреналин, что учитывают при местной и общей анестезии.
| Группа | Что происходит |
|---|---|
| Калийсберегающие мочегонные, ингибиторы АПФ, сартаны, препараты калия | риск тяжёлой гиперкалиемии |
| Гепарин и низкомолекулярный гепарин | тот же риск тяжёлой гиперкалиемии |
| Нестероидные противовоспалительные средства | ослабление мочегонного и гипотензивного действия |
| Дигоксин | рост концентрации и риск токсичности, доза может потребовать снижения |
| Кортикостероиды, АКТГ | усиленная потеря электролитов, особенно калия |
| Терфенадин | риск желудочковых аритмий на фоне электролитных нарушений |
| Карбамазепин | клинически значимая гипонатриемия |
Беременность и грудное вскармливание
Спиронолактон обладает антиандрогенным действием, и это основная причина осторожности при беременности: во время вынашивания препарат применяют только тогда, когда польза для матери явно перевешивает возможный риск, и решение принимает врач.
Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко, поэтому вопрос о продолжении кормления решается индивидуально; при необходимости длительного лечения врач обсуждает альтернативы. Женщинам детородного возраста стоит сообщать о планируемой беременности заранее, а не после её наступления.
Побочные действия
Нежелательные реакции спиронолактона вытекают из двух его свойств: конкурентного антагонизма к альдостерону, который задерживает калий, и антиандрогенного действия. Первое даёт гиперкалиемию — самую частую реакцию, — электролитные нарушения, гипонатриемию, обезвоживание и гиперхлоремический ацидоз. Второе объясняет гинекомастию и другие изменения со стороны половой сферы.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Очень часто и часто | гиперкалиемия, спутанность сознания, головокружение |
| Нечасто | электролитные нарушения, доброкачественные новообразования молочной железы у мужчин |
| Редко | гипонатриемия, обезвоживание, порфирия, реакции гиперчувствительности |
| Очень редко | лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гирсутизм |
| Частота неизвестна | анемия, пурпура, гиперхлоремический ацидоз |
Передозировка
Острая передозировка может проявляться сонливостью, спутанностью сознания, тошнотой, рвотой, головокружением и диареей. Возможны гипонатриемия и гиперкалиемия, хотя их связь именно с острой передозировкой маловероятна. Признаки гиперкалиемии — парестезии, слабость, вялый паралич или мышечные судороги — клинически трудно отличить от гипокалиемии, и самый ранний специфический признак нарушений уровня калия виден на электрокардиограмме.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Практический вывод для пациента прост: при появлении необъяснимой мышечной слабости, онемения или перебоев в работе сердца нужно как можно быстрее сдать анализ на калий и показать результат врачу, а не ждать, пока симптомы пройдут сами.
Как получить рецепт на Verospiron онлайн
Verospiron отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, показание, текущую дозу, свежие результаты анализов на калий и креатинин, сопутствующие болезни и все принимаемые лекарства. Особенно важно перечислить ингибиторы АПФ, сартаны, другие мочегонные, препараты калия, гепарин и обезболивающие из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL таблетки или капсулы выдадут в любой польской аптеке. И главное правило этого препарата: без свежих показателей калия и креатинина лечение не начинают и дозу не повышают, а заменители соли и добавки с калием обсуждают с врачом отдельно.
