Verospiron: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 25 мг спіронолактону, одна тверда капсула — 50 мг або 100 мг. Три сили охоплюють увесь робочий діапазон: від 25 мг через день у пацієнтів, які погано переносять препарат, до 200 мг на добу за набряків.
Перелік показань у таблеток 25 мг і капсул однаковий, різниться лише зручність набору дози. Окремо обумовлено, що дітей лікують виключно під наглядом педіатра, а даних про застосування в дітей і підлітків мало.
Як діє Verospiron
Спіронолактон — конкурентний антагоніст альдостерону, що збільшує виведення натрію і води. Він діє в дистальній частині ниркових канальців, пригнічуючи зворотне всмоктування води та іонів натрію і спричинене альдостероном виведення іонів калію. Крім зростання екскреції натрію і хлору та зниження екскреції калію він гальмує й виведення іонів водню із сечею.
Із сечогінної дії випливає і гіпотензивна. Але головний практичний висновок інший: препарат із групи калійзбережних, і майже вся його безпечність будується навколо рівня калію в крові. Саме тому калій і креатинін перевіряють до початку лікування, а не після появи скарг.
Показання до застосування
Показань шість: застійна серцева недостатність; додаткове лікування артеріальної гіпертензії, коли терапії іншими гіпотензивними препаратами недостатньо; асцит і набряки за цирозу печінки; асцит, спричинений злоякісною пухлиною; набряки за нефротичного синдрому; первинний гіперальдостеронізм — як для діагностики, так і для лікування.
Протипоказання прямо продовжують цей перелік: підвищена чутливість до спіронолактону або допоміжних речовин, анурія, гостра ниркова недостатність, тяжке порушення функції нирок із клубочковою фільтрацією нижче ніж 10 мл/хв, гіперкаліємія, хвороба Аддісона, а також одночасне застосування еплеренону та інших калійзбережних сечогінних. У дітей і підлітків із помірною і тяжкою нирковою недостатністю препарат протипоказаний.
Спосіб застосування та дозування
За застійної серцевої недостатності з набряками початкова доза становить 100 мг на добу одноразово або за кілька приймань, а діапазон — від 25 до 200 мг на добу; підтримувальну дозу добирають індивідуально. За тяжкої серцевої недостатності класу III-IV за NYHA діє окреме правило, засноване на дослідженні RALES: лікування починають із 25 мг один раз на добу на додаток до стандартної терапії, але лише якщо калій сироватки не вищий за 5 мЕкв/л, а креатинін не вищий за 2,5 мг/дл. За доброї переносимості дозу можна збільшити до 50 мг на добу, а за поганої — зменшити до 25 мг через день.
При артеріальній гіпертензії препарат додають до вже наявного лікування: починають із 25 мг на добу одноразово, і якщо через 4 тижні цільових значень тиску не досягнуто, дозу можна подвоїти. Якщо пацієнт уже отримує інгібітор АПФ або блокатор рецепторів ангіотензину, до початку лікування перевіряють калій і креатинін, і терапію не починають за калію вище ніж 5,0 ммоль/л.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Серцева недостатність із набряками | старт 100 мг на добу, діапазон 25-200 мг |
| Тяжка серцева недостатність III-IV класу | 25 мг один раз на добу за калію не вище 5 мЕкв/л і креатиніну не вище 2,5 мг/дл |
| Погана переносимість дози 25 мг | 25 мг через день |
| Добра переносимість | можливе підвищення до 50 мг на добу |
| Артеріальна гіпертензія | 25 мг на добу додатково до інших препаратів, оцінка через 4 тижні |
| Приймання інгібітора АПФ або сартану | калій і креатинін до старту; за калію вище ніж 5,0 ммоль/л лікування не починають |
Протипоказання
Більшість протипоказань об'єднує одна причина — ризик затримки калію. Анурія, гостра ниркова недостатність і клубочкова фільтрація нижче ніж 10 мл/хв означають, що нирка не зможе вивести надлишок калію. Гіперкаліємія — уже наявний надлишок. Хвороба Аддісона — дефіцит власних мінералокортикоїдів, за якого дія препарату небезпечна.
Окремий пункт — поєднання. Еплеренон та інші калійзбережні сечогінні разом зі спіронолактоном протипоказані, а препарати калію рутинно не призначають: їх спільне застосування веде до гіперкаліємії. Це той випадок, коли «корисна добавка» на кшталт калію в таблетках чи замінника солі здатна виявитися небезпечнішою за саму хворобу.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Особлива обережність потрібна, коли основне захворювання само собою схиляє до ацидозу або гіперкаліємії. У групі ризику пацієнти з діабетичною нефропатією. На тлі лікування можливе минуще підвищення азоту сечовини крові, особливо в тих, у кого вже були порушення функції нирок і гіперкаліємія, а також зворотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
Звідси режим спостереження: за хвороб нирок і печінки та в літніх пацієнтів функцію нирок і електроліти сироватки контролюють регулярно, а не одноразово перед початком. Варто пам'ятати й про антиандрогенну дію спіронолактону — вона пояснює частину характерних небажаних реакцій, включно з гінекомастією в чоловіків і порушеннями менструального циклу в жінок.
Лікарські взаємодії
Перша й головна група — усе, що підвищує калій. Спільне застосування з іншими калійзбережними сечогінними, інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, антагоністами альдостерону, препаратами калію, багатою на калій дієтою або замінниками кухонної солі з калієм може призвести до тяжкої гіперкаліємії. Той самий ефект можливий із гепарином і низькомолекулярним гепарином.
Друга група різнорідна. Нестероїдні протизапальні засоби в частини пацієнтів послаблюють сечогінну, натрійуретичну і гіпотензивну дію діуретиків. Спіронолактон подовжує період напіввиведення дигоксину, підвищуючи його концентрацію і ризик токсичності, тому дозу дигоксину іноді доводиться зменшувати. Кортикостероїди й АКТГ посилюють втрату електролітів, насамперед калію, а на тлі гіпокаліємії та інших електролітних порушень поєднання з терфенадином підвищує ризик шлуночкових аритмій. Карбамазепін із сечогінними здатен спричинити клінічно значущу гіпонатріємію, а сам спіронолактон знижує реакцію судин на норадреналін, що враховують при місцевій і загальній анестезії.
| Група | Що відбувається |
|---|---|
| Калійзбережні сечогінні, інгібітори АПФ, сартани, препарати калію | ризик тяжкої гіперкаліємії |
| Гепарин і низькомолекулярний гепарин | той самий ризик тяжкої гіперкаліємії |
| Нестероїдні протизапальні засоби | послаблення сечогінної та гіпотензивної дії |
| Дигоксин | зростання концентрації і ризик токсичності, доза може потребувати зниження |
| Кортикостероїди, АКТГ | посилена втрата електролітів, особливо калію |
| Терфенадин | ризик шлуночкових аритмій на тлі електролітних порушень |
| Карбамазепін | клінічно значуща гіпонатріємія |
Вагітність і годування груддю
Спіронолактон має антиандрогенну дію, і це основна причина обережності при вагітності: під час виношування препарат застосовують лише тоді, коли користь для матері явно переважає можливий ризик, і рішення ухвалює лікар.
Метаболіти спіронолактону проникають у грудне молоко, тому питання про продовження годування вирішується індивідуально; за потреби тривалого лікування лікар обговорює альтернативи. Жінкам дітородного віку варто повідомляти про заплановану вагітність заздалегідь, а не після її настання.
Побічні дії
Небажані реакції спіронолактону випливають із двох його властивостей: конкурентного антагонізму до альдостерону, який затримує калій, і антиандрогенної дії. Перше дає гіперкаліємію — найчастішу реакцію, — електролітні порушення, гіпонатріємію, зневоднення і гіперхлоремічний ацидоз. Друге пояснює гінекомастію та інші зміни з боку статевої сфери.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Дуже часто і часто | гіперкаліємія, сплутаність свідомості, запаморочення |
| Нечасто | електролітні порушення, доброякісні новоутворення молочної залози в чоловіків |
| Рідко | гіпонатріємія, зневоднення, порфірія, реакції гіперчутливості |
| Дуже рідко | лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, гірсутизм |
| Частота невідома | анемія, пурпура, гіперхлоремічний ацидоз |
Передозування
Гостре передозування може проявлятися сонливістю, сплутаністю свідомості, нудотою, блюванням, запамороченням і діареєю. Можливі гіпонатріємія і гіперкаліємія, хоча їх зв'язок саме з гострим передозуванням малоймовірний. Ознаки гіперкаліємії — парестезії, слабкість, млявий параліч або м'язові судоми — клінічно важко відрізнити від гіпокаліємії, і найраніша специфічна ознака порушень рівня калію видна на електрокардіограмі.
Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Практичний висновок для пацієнта простий: за появи незрозумілої м'язової слабкості, оніміння чи перебоїв у роботі серця потрібно якнайшвидше здати аналіз на калій і показати результат лікареві, а не чекати, поки симптоми минуть самі.
Як отримати рецепт на Verospiron онлайн
Verospiron відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, показання, поточну дозу, свіжі результати аналізів на калій і креатинін, супутні хвороби та всі ліки, які приймаються. Особливо важливо перелічити інгібітори АПФ, сартани, інші сечогінні, препарати калію, гепарин і знеболювальні з групи нестероїдних протизапальних засобів.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL таблетки або капсули видадуть у будь-якій польській аптеці. І головне правило цього препарату: без свіжих показників калію і креатиніну лікування не починають і дозу не підвищують, а замінники солі й добавки з калієм обговорюють із лікарем окремо.
