Velaxin® ER 75: skład i postać
Jedna kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg, 75 mg lub 150 mg wenlafaksyny. Oznaczenie ER w nazwie wskazuje właśnie na postać o przedłużonym uwalnianiu, a liczba 75 — na moc konkretnego opakowania.
Kapsułkę połyka się w całości, popijając płynem; nie wolno jej dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać. W środku znajdują się granulki, z których substancja czynna powoli uwalnia się w przewodzie pokarmowym, a ich nierozpuszczalna część jest wydalana i bywa widoczna w kale — to normalne i nie oznacza, że lek nie zadziałał.
Jak działa Velaxin® ER 75
Uważa się, że przeciwdepresyjne działanie wenlafaksyny wiąże się ze wzmocnieniem aktywności neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Badania przedkliniczne pokazały, że wenlafaksyna i jej czynny metabolit O-demetylowenlafaksyna są inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, a sama wenlafaksyna jest ponadto słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy.
Wenlafaksyna i jej czynny metabolit zmniejszają odpowiedź beta-adrenergiczną zarówno po dawce pojedynczej, jak i przy podawaniu przewlekłym, a pod względem całkowitego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników i wiązanie z receptorami działają bardzo podobnie. Praktyczny sens podwójnego mechanizmu polega na tym, że wenlafaksyna należy nie do SSRI, lecz do inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny — a różnica ta widoczna jest zarówno w zakresie działania, jak i w profilu działań niepożądanych.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest pięć i wszystkie dotyczą zaburzeń depresyjnych oraz lękowych.
- Leczenie epizodów dużej depresji.
- Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji.
- Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych.
- Leczenie fobii społecznej.
- Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez niej.
Warto zauważyć, że zapobieganie nawrotom wyodrębniono jako osobne wskazanie. To nie formalność: oznacza ono kontynuowanie leczenia po osiągnięciu remisji, a właśnie na tym etapie najczęściej pojawia się pokusa, by przerwać terapię przedwcześnie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Kapsułkę przyjmuje się codziennie podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze. Dawka maksymalna różni się w zależności od wskazania i ma to znaczenie.
| Wskazanie | Schemat |
|---|---|
| Epizody dużej depresji | Dawka początkowa 75 mg raz na dobę. Przy braku odpowiedzi dawkę można zwiększać aż do maksymalnych 375 mg na dobę, w odstępach 2 tygodni lub dłuższych |
| Zapobieganie nawrotom depresji | W większości przypadków dawka jest taka sama jak w leczeniu epizodu depresyjnego. Leczenie przeciwdepresyjne kontynuuje się co najmniej 6 miesięcy od osiągnięcia remisji |
| Uogólnione zaburzenia lękowe | Dawka początkowa 75 mg raz na dobę, a przy braku odpowiedzi możliwe zwiększenie do maksymalnych 225 mg na dobę w odstępach około 2 tygodni |
| Fobia społeczna | Zalecana dawka to 75 mg raz na dobę. Brak dowodów na dodatkowe korzyści z większych dawek, ale przy braku odpowiedzi rozważa się zwiększenie do 225 mg na dobę |
Zasady ogólne są takie same dla wszystkich wskazań. Dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach co najmniej 2 tygodni; w przypadkach uzasadnionych klinicznie odstęp może być krótszy, ale nie krótszy niż 4 dni. Ponieważ część działań niepożądanych zależy od wielkości dawki, zwiększać ją należy dopiero po ocenie klinicznej i zawsze dążyć do najmniejszej dawki skutecznej. Leczenie prowadzi się dostatecznie długo — zwykle kilka miesięcy lub dłużej — i regularnie ocenia. Pacjentów przyjmujących wenlafaksynę w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu można przestawić na kapsułki o przedłużonym uwalnianiu w dawce równoważnej: na przykład 37,5 mg dwa razy na dobę odpowiada 75 mg raz na dobę.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania są dwa, ale drugie wymaga dokładnego przestrzegania terminów.
- Nadwrażliwość na wenlafaksynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy — ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem i hipertermią.
Terminy są tu konkretne: leczenie wenlafaksyną zaczyna się nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu podawania nieodwracalnych inhibitorów MAO, a samą wenlafaksynę odstawia się co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem takiej terapii. Te odstępy są potrzebne, by enzym zdążył się odbudować, i nie wolno ich skracać.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Jak przy wszystkich lekach przeciwdepresyjnych, tematem kluczowym jest ryzyko samobójcze i obserwacja na początku leczenia. Depresja sama w sobie zwiększa ryzyko myśli i zachowań samobójczych, a poprawa może nie nastąpić od razu, dlatego pacjenta obserwuje się uważnie do czasu jej wystąpienia oraz przy każdej zmianie dawki. Pacjentowi i jego bliskim tłumaczy się, że przy pogorszeniu stanu, pojawieniu się myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania trzeba natychmiast zgłosić się do lekarza.
- Zespół serotoninowy. To główne ryzyko przy łączeniu wenlafaksyny z innymi lekami serotoninergicznymi. Niepokoić powinny zmiany stanu psychicznego, w tym pobudzenie i omamy, chwiejność autonomiczna z tachykardią, labilnym ciśnieniem i hipertermią, zaburzenia nerwowo-mięśniowe w rodzaju hiperrefleksji i braku koordynacji, a także nudności, wymioty i biegunka. Nie zaleca się również łączenia z prekursorami serotoniny, takimi jak suplementy tryptofanu.
- Serce i ciśnienie. U części pacjentów obserwowano zależne od dawki zwiększenie ciśnienia tętniczego, a po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano przypadki wymagające natychmiastowego leczenia. Ciśnienie kontroluje się regularnie, a istniejące nadciśnienie bierze pod kontrolę jeszcze przed rozpoczęciem terapii. Zgłaszano też wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy typu Torsade de Pointes i śmiertelne zaburzenia rytmu, dlatego przy ryzyku takich zaburzeń bilans korzyści i ryzyka rozważa się przed przepisaniem leku.
- Drgawki, sód i oczy. W trakcie leczenia mogą wystąpić drgawki — przy ich pojawieniu się leczenie się przerywa, a pacjentów z drgawkami w wywiadzie ściśle monitoruje. Możliwe są hiponatremia i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, najczęściej u osób starszych, przyjmujących leki moczopędne i ze zmniejszoną objętością krwi krążącej. Wenlafaksyna może rozszerzać źrenice, dlatego przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzgałkowym i ryzyku ostrej jaskry z zamkniętym kątem potrzebne jest ścisłe monitorowanie.
- Krwawienia i odstawienie. Leki hamujące wychwyt serotoniny mogą zaburzać czynność płytek krwi, dlatego preparat stosuje się ostrożnie u osób z predyspozycją do krwawień oraz przyjmujących antykoagulanty i inhibitory płytek. Przy przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, często występują objawy odstawienia — właśnie dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo.
Osobno warto powiedzieć o samej dawce. Charakterystyka wprost wiąże część działań niepożądanych z jej wielkością i wymaga zwiększania dawki dopiero po ocenie klinicznej. Przy przedawkowaniu wenlafaksyna jest, według danych retrospektywnych, groźniejsza niż SSRI, choć bezpieczniejsza niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne — dlatego lek przepisuje się w najmniejszej ilości zgodnej z zaleconym schematem.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje wenlafaksyny grupują się wokół dwóch tematów: serotoniny i metabolizmu wątrobowego.
- Inhibitory MAO. Z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO łączenie jest zabronione, a odstępy wynoszą 14 dni przed rozpoczęciem wenlafaksyny i 7 dni po jej odstawieniu. Z odwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO-A, takimi jak moklobemid, łączenie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, choć przerwa przed rozpoczęciem wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Osobno wymieniono linezolid — antybiotyk będący odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO.
- Leki serotoninergiczne. Ostrożność jest potrzebna przy innych lekach przeciwdepresyjnych, tryptanach, tramadolu, licie i preparatach z dziurawcem. Nie zaleca się łączenia z prekursorami serotoniny, w tym z suplementami tryptofanu.
- Krwawienia. Przy lekach wpływających na krzepnięcie — antykoagulantach, lekach przeciwpłytkowych i NLPZ — rośnie ryzyko krwawień, ponieważ serotonina uczestniczy w czynności płytek krwi.
- Metabolizm i sedacja. Wenlafaksyna przekształca się w czynny metabolit z udziałem enzymów wątrobowych, więc leki wpływające na ich aktywność mogą zmieniać jej stężenie. Alkohol i środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy nasilają sedację; przypadki przedawkowania opisywano głównie właśnie w połączeniu z nimi.
Ciąża i karmienie piersią
Brak wystarczających danych o stosowaniu wenlafaksyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, a zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Lek można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem.
Na osobną uwagę zasługuje koniec ciąży. Stosowanie wenlafaksyny w tym okresie lub krótko przed porodem może wywołać objawy odstawienia u noworodka: drażliwość, drżenie, hipotonię, nieustający płacz, trudności ze ssaniem i spaniem. Pojawiają się one zwykle natychmiast albo w ciągu 24 godzin po porodzie. U części noworodków narażonych na lek w końcowym okresie III trymestru wystąpiły powikłania wymagające wspomagania oddychania, karmienia przez zgłębnik lub długotrwałej hospitalizacji. Badania epidemiologiczne wykazały, że stosowanie leków z grupy SSRI w późnym okresie ciąży może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków; dla leków z grupy SNRI takich badań nie prowadzono, ale ryzyka nie można wykluczyć, biorąc pod uwagę mechanizm działania.
Działania niepożądane
Profil działań niepożądanych wenlafaksyny w dużej mierze tłumaczy jej podwójny mechanizm: składowa serotoninergiczna daje jedne efekty, noradrenergiczna — inne.
Najbardziej charakterystyczne są nudności, suchość w jamie ustnej, ból głowy, pocenie się, także nocne, bezsenność albo przeciwnie senność, zawroty głowy, zmniejszenie łaknienia i zaparcia. Działanie noradrenergiczne przejawia się zależnym od dawki wzrostem ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca, dlatego ciśnienie się kontroluje. Ze strony psychiki możliwe są lęk, nerwowość, nietypowe sny oraz zaburzenia seksualne — spadek libido, zaburzenia wytrysku i anorgazmia. Osobne grupy stanowią krwawienia, przede wszystkim skórne i śluzówkowe, hiponatremia, częstsza u osób starszych, zmiany w zapisie EKG z wydłużeniem odstępu QT włącznie oraz istotne klinicznie zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy, odnotowane w badaniach kontrolowanych placebo. Wreszcie objawy odstawienia po nagłym przerwaniu przyjmowania — zawroty głowy, wrażenie „przeskoków”, nudności, lęk i zaburzenia snu — występują często i są jednym z powodów, dla których dawkę zmniejsza się stopniowo.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania wenlafaksyny opisywano głównie w skojarzeniu z alkoholem lub innymi lekami. Najczęściej zgłaszano tachykardię, zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, rozszerzenie źrenic, drgawki i wymioty. Obserwowano też zmiany w EKG — wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka Hisa, poszerzenie zespołu QRS — tachykardię komorową, bradykardię, niedociśnienie, zawroty głowy oraz zgony.
Badania retrospektywne pokazują, że przedawkowanie wenlafaksyny wiąże się z większym ryzykiem zgonu niż w przypadku SSRI, ale mniejszym niż przy trójpierścieniowych lekach przeciwdepresyjnych. Jednocześnie pacjenci leczeni wenlafaksyną są wyjściowo bardziej obciążeni czynnikami ryzyka samobójstwa i rozdzielenie tych wkładów jest trudne. Stąd wprost sformułowane zalecenie: przepisywać lek w najmniejszej ilości zgodnej z zaleconym dawkowaniem. Leczenie jest wspomagające i objawowe, z monitorowaniem rytmu serca i podstawowych parametrów życiowych. Wywoływania wymiotów nie zaleca się przy ryzyku zachłyśnięcia; płukanie żołądka bywa wskazane wkrótce po przyjęciu leku lub przy objawach klinicznych, a węgiel aktywowany może zmniejszyć wchłanianie.
Jak uzyskać receptę na Velaxin® ER 75 online
Wenlafaksyna to lek przeciwdepresyjny na receptę, którego przepisanie zakłada ustalone rozpoznanie i obserwację. Dawkę dobiera się stopniowo, w odstępach co najmniej dwutygodniowych, na początku leczenia i przy każdej zmianie dawki pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie, a w trakcie terapii kontroluje ciśnienie tętnicze. Rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się rozpoznanie — epizod depresyjny, uogólnione zaburzenia lękowe, fobia społeczna czy lęk napadowy — kto i kiedy je postawił, obecną dawkę i czas przyjmowania, tolerancję i efekt oraz domowe pomiary ciśnienia i tętna. Koniecznie trzeba zgłosić choroby serca, drgawki w wywiadzie, jaskrę, zaburzenia krzepnięcia, chorobę afektywną dwubiegunową, ciążę lub jej planowanie. Osobno warto wymienić leki: inhibitory MAO, inne leki przeciwdepresyjne, tryptany, tramadol, lit, dziurawiec, antykoagulanty i NLPZ. I proszę pamiętać o głównej zasadzie: wenlafaksyny nie wolno odstawiać nagle — robi się to zawsze stopniowo i pod kontrolą lekarza. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
