Velaxin® ER 75: состав и форма выпуска
Одна капсула с пролонгированным высвобождением содержит 37,5 мг, 75 мг или 150 мг венлафаксина. Обозначение ER в названии указывает именно на пролонгированную форму, а число 75 — на дозировку конкретной упаковки.
Капсулу глотают целиком, запивая жидкостью; делить, измельчать, разжёвывать и растворять её нельзя. Внутри находятся гранулы, из которых действующее вещество медленно высвобождается в пищеварительном тракте, а их нерастворимая часть выводится и может быть заметна в стуле — это нормально и не означает, что лекарство не подействовало.
Как действует Velaxin® ER 75
Считается, что антидепрессивное действие венлафаксина связано с усилением активности нейромедиаторов в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его активный метаболит О-десметилвенлафаксин являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, а сам венлафаксин к тому же слабо тормозит обратный захват дофамина.
Венлафаксин и его активный метаболит уменьшают бета-адренергический ответ как после однократного приёма, так и при длительном применении, а по суммарному влиянию на обратный захват нейромедиаторов и связывание с рецепторами действуют очень схоже. Практический смысл двойного механизма в том, что венлафаксин относится не к СИОЗС, а к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина, — и это отличие проявляется как в спектре эффектов, так и в профиле нежелательных явлений.
Показания к применению
Показаний пять, и все они относятся к депрессивным и тревожным расстройствам.
- Лечение эпизодов большой депрессии.
- Профилактика рецидивов эпизодов большой депрессии.
- Лечение генерализованного тревожного расстройства.
- Лечение социальной фобии.
- Лечение панического расстройства с агорафобией или без неё.
Обратите внимание, что профилактика рецидивов выделена в отдельное показание. Это не формальность: она означает продолжение приёма после достижения ремиссии, и именно на этом этапе чаще всего возникает соблазн бросить лечение раньше времени.
Способ применения и дозировка
Капсулу принимают ежедневно во время еды, примерно в одно и то же время. Максимальная доза различается по показаниям, и это важно.
| Показание | Схема |
|---|---|
| Эпизоды большой депрессии | Начальная доза 75 мг один раз в сутки. При отсутствии ответа дозу можно повышать вплоть до максимальных 375 мг в сутки, с интервалами 2 недели и более |
| Профилактика рецидивов депрессии | В большинстве случаев доза та же, что и при лечении депрессивного эпизода. Лечение антидепрессантами продолжают минимум 6 месяцев с момента достижения ремиссии |
| Генерализованное тревожное расстройство | Начальная доза 75 мг один раз в сутки, при отсутствии ответа возможно повышение до максимальных 225 мг в сутки с интервалами около 2 недель |
| Социальная фобия | Рекомендуемая доза 75 мг один раз в сутки. Доказательств дополнительной пользы больших доз нет, но при отсутствии ответа рассматривают повышение до 225 мг в сутки |
Общие правила одинаковы для всех показаний. Дозу повышают постепенно, с интервалами не менее 2 недель; в клинически обоснованных случаях интервал может быть короче, но не менее 4 дней. Поскольку часть нежелательных явлений зависит от дозы, повышать её следует только после клинической оценки, и всегда стремиться к наименьшей эффективной дозе. Лечение продолжают достаточно долго — обычно несколько месяцев или дольше — и регулярно пересматривают. Пациентов, принимающих венлафаксин в форме таблеток немедленного высвобождения, можно перевести на пролонгированные капсулы в эквивалентной дозе: например, 37,5 мг дважды в сутки соответствуют 75 мг один раз в сутки.
Противопоказания
Противопоказаний два, но второе требует точного соблюдения сроков.
- Повышенная чувствительность к венлафаксину или любому вспомогательному веществу.
- Одновременное применение с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы — из-за риска серотонинового синдрома с возбуждением, дрожью и гипертермией.
Сроки здесь конкретны: лечение венлафаксином начинают не раньше чем через 14 дней после окончания приёма необратимых ингибиторов МАО, а сам венлафаксин отменяют минимум за 7 дней до начала такой терапии. Эти интервалы нужны для того, чтобы фермент успел восстановиться, и сокращать их нельзя.
Особые указания и меры предосторожности
Как и для всех антидепрессантов, ключевая тема — суицидальный риск и наблюдение в начале лечения. Депрессия сама по себе повышает риск суицидальных мыслей и поведения, а улучшение может наступить не сразу, поэтому за пациентом внимательно наблюдают до появления эффекта и при каждом изменении дозы. Пациенту и его близким объясняют, что при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей или необычных изменений поведения нужно немедленно обратиться к врачу.
- Серотониновый синдром. Это главный риск при сочетании венлафаксина с другими серотонинергическими средствами. Настораживают изменения психического состояния, включая возбуждение и галлюцинации, вегетативная нестабильность с тахикардией, колебаниями давления и гипертермией, нервно-мышечные нарушения вроде гиперрефлексии и нарушения координации, а также тошнота, рвота и диарея. Не рекомендуется и сочетание с предшественниками серотонина, например добавками триптофана.
- Сердце и давление. У части пациентов наблюдали дозозависимое повышение артериального давления, а после выхода препарата на рынок описаны случаи, потребовавшие немедленного лечения. Давление контролируют регулярно, а имеющуюся гипертензию берут под контроль ещё до начала терапии. Сообщалось также об удлинении интервала QT, желудочковой тахикардии типа Torsade de Pointes и смертельных аритмиях, поэтому при риске таких нарушений соотношение пользы и риска взвешивают до назначения.
- Судороги, натрий и глаза. Во время лечения возможны судороги — при их появлении лечение прекращают, а пациентов с судорогами в анамнезе тщательно наблюдают. Возможны гипонатриемия и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, чаще всего у пожилых, у принимающих диуретики и при сниженном объёме циркулирующей крови. Венлафаксин способен расширять зрачки, поэтому при повышенном внутриглазном давлении и риске острой закрытоугольной глаукомы нужно тщательное наблюдение.
- Кровотечения и отмена. Средства, тормозящие захват серотонина, могут нарушать функцию тромбоцитов, поэтому препарат применяют осторожно при склонности к кровотечениям и у принимающих антикоагулянты и антиагреганты. При прекращении лечения, особенно резком, часто возникают симптомы отмены — именно поэтому дозу снижают постепенно.
Отдельно стоит сказать о дозе как таковой. Инструкция прямо связывает часть нежелательных явлений с её величиной и требует повышать дозу только после клинической оценки. При передозировке венлафаксин, по ретроспективным данным, опаснее СИОЗС, хотя и безопаснее трициклических антидепрессантов, — поэтому препарат выписывают в минимальном количестве, совместимом с назначенной схемой.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия венлафаксина группируются вокруг двух тем: серотонина и метаболизма в печени.
- Ингибиторы МАО. С необратимыми неселективными ингибиторами МАО сочетание запрещено, а интервалы составляют 14 дней до начала венлафаксина и 7 дней после его отмены. С обратимыми селективными ингибиторами МАО-А, такими как моклобемид, сочетание противопоказано из-за риска серотонинового синдрома, хотя перерыв перед началом венлафаксина может быть короче 14 дней. Отдельно упомянут линезолид — антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО.
- Кровотечения. С препаратами, влияющими на свёртывание — антикоагулянтами, антиагрегантами и НПВП, — возрастает риск кровотечений, поскольку серотонин участвует в функции тромбоцитов.
- Серотонинергические средства. Осторожность нужна с другими антидепрессантами, триптанами, трамадолом, литием и препаратами зверобоя. Не рекомендуется сочетание с предшественниками серотонина, в том числе добавками триптофана.
- Метаболизм и седация. Венлафаксин превращается в активный метаболит с участием печёночных ферментов, поэтому препараты, влияющие на их активность, способны менять его концентрацию. Алкоголь и средства, угнетающие нервную систему, усиливают седацию; случаи передозировки описаны преимущественно именно в сочетании с ними.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении венлафаксина у беременных нет. Исследования на животных выявили вредное влияние на репродукцию, риск для человека неизвестен. Применять препарат при беременности можно лишь тогда, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
Отдельного внимания заслуживает конец беременности. Применение венлафаксина в этот период или незадолго до родов может вызвать симптомы отмены у новорождённого: раздражительность, дрожь, гипотонию, непрекращающийся плач, трудности с сосанием и сном. Они обычно возникают сразу или в течение 24 часов после родов. У части новорождённых, подвергшихся действию препарата в конце третьего триместра, развивались осложнения, потребовавшие респираторной поддержки, кормления через зонд или длительной госпитализации. Эпидемиологические исследования показали, что приём СИОЗС в поздние сроки беременности может повышать риск персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых; для препаратов группы СИОЗСН таких исследований не проводилось, но исключить этот риск нельзя, учитывая механизм действия.
Побочные действия
Профиль нежелательных явлений венлафаксина во многом объясняется его двойным механизмом: серотонинергическая составляющая даёт одни эффекты, норадренергическая — другие.
Наиболее характерны тошнота, сухость во рту, головная боль, потливость, включая ночную, бессонница или, наоборот, сонливость, головокружение, снижение аппетита и запоры. Норадренергическое действие проявляется дозозависимым повышением артериального давления и частоты сердечных сокращений, поэтому давление контролируют. Со стороны психики возможны тревога, нервозность, необычные сновидения, а также сексуальные нарушения — снижение либидо, нарушения эякуляции и аноргазмия. Отдельные группы составляют кровотечения, прежде всего кожные и слизистые, гипонатриемия, чаще у пожилых, изменения на электрокардиограмме, включая удлинение интервала QT, и клинически значимое повышение холестерина сыворотки, отмеченное в плацебо-контролируемых исследованиях. Наконец, симптомы отмены при резком прекращении приёма — головокружение, ощущение «прострелов», тошнота, тревога и нарушения сна — встречаются часто и являются одной из причин, по которой дозу снижают постепенно.
Передозировка
Случаи передозировки венлафаксина описаны в основном в сочетании с алкоголем или другими препаратами. Чаще всего сообщали о тахикардии, нарушениях сознания от сонливости до комы, расширении зрачков, судорогах и рвоте. Наблюдались также изменения на ЭКГ — удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS, — желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение и летальные исходы.
Ретроспективные исследования показывают, что передозировка венлафаксина сопряжена с большим риском смерти, чем у СИОЗС, но меньшим, чем у трициклических антидепрессантов. При этом пациенты, получающие венлафаксин, исходно чаще имеют факторы суицидального риска, и разделить эти вклады сложно. Отсюда прямая рекомендация: выписывать препарат в наименьшем количестве, совместимом с назначенной схемой. Лечение поддерживающее и симптоматическое, с контролем сердечного ритма и основных жизненных показателей. Вызывать рвоту не следует при риске аспирации; промывание желудка уместно вскоре после приёма или при клинических симптомах, а активированный уголь способен уменьшить всасывание.
Как получить рецепт на Velaxin® ER 75 онлайн
Венлафаксин — рецептурный антидепрессант, назначение которого предполагает установленный диагноз и наблюдение. Дозу подбирают ступенчато с интервалами не менее двух недель, в начале лечения и при каждом изменении дозы за пациентом наблюдают особенно внимательно, а на фоне терапии контролируют артериальное давление. Начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают диагноз — депрессивный эпизод, генерализованное тревожное расстройство, социальная фобия или паническое расстройство, — кто и когда поставил его, текущую дозу и длительность приёма, переносимость и эффект, домашние измерения давления и пульса. Обязательно сообщите о заболеваниях сердца, судорогах в анамнезе, глаукоме, нарушениях свёртывания, биполярном расстройстве, беременности или её планировании. Отдельно перечислите препараты: ингибиторы МАО, другие антидепрессанты, триптаны, трамадол, литий, зверобой, антикоагулянты и НПВП. И помните главное правило: венлафаксин нельзя бросать резко — отмену всегда проводят постепенно и под контролем врача. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
