Velaxin® ER 75: склад і форма випуску
Одна капсула з пролонгованим вивільненням містить 37,5 мг, 75 мг або 150 мг венлафаксину. Позначення ER у назві вказує саме на пролонговану форму, а число 75 — на дозування конкретної упаковки.
Капсулу ковтають цілою, запиваючи рідиною; ділити, подрібнювати, розжовувати й розчиняти її не можна. Усередині є гранули, з яких діюча речовина повільно вивільняється в травному тракті, а їхня нерозчинна частина виводиться й може бути помітна в калі — це нормально й не означає, що ліки не подіяли.
Як діє Velaxin® ER 75
Вважається, що антидепресивна дія венлафаксину пов'язана з посиленням активності нейромедіаторів у центральній нервовій системі. Доклінічні дослідження показали, що венлафаксин та його активний метаболіт О-десметилвенлафаксин є інгібіторами зворотного захоплення серотоніну й норадреналіну, а сам венлафаксин до того ж слабко гальмує зворотне захоплення дофаміну.
Венлафаксин та його активний метаболіт зменшують бета-адренергічну відповідь як після одноразового прийому, так і за тривалого застосування, а за сумарним впливом на зворотне захоплення нейромедіаторів і зв'язування з рецепторами діють дуже схоже. Практичний сенс подвійного механізму в тому, що венлафаксин належить не до СІЗЗС, а до інгібіторів зворотного захоплення серотоніну й норадреналіну, — і ця відмінність проявляється як у спектрі ефектів, так і в профілі небажаних явищ.
Показання до застосування
Показань п'ять, і всі вони стосуються депресивних і тривожних розладів.
- Лікування епізодів великої депресії.
- Профілактика рецидивів епізодів великої депресії.
- Лікування генералізованого тривожного розладу.
- Лікування соціальної фобії.
- Лікування панічного розладу з агорафобією або без неї.
Зверніть увагу, що профілактику рецидивів виділено в окреме показання. Це не формальність: вона означає продовження прийому після досягнення ремісії, і саме на цьому етапі найчастіше виникає спокуса кинути лікування зарано.
Спосіб застосування та дозування
Капсулу приймають щодня під час їди, приблизно в той самий час. Максимальна доза різниться за показаннями, і це важливо.
| Показання | Схема |
|---|---|
| Епізоди великої депресії | Початкова доза 75 мг раз на добу. За відсутності відповіді дозу можна підвищувати аж до максимальних 375 мг на добу, з інтервалами 2 тижні й більше |
| Профілактика рецидивів депресії | У більшості випадків доза та сама, що й при лікуванні депресивного епізоду. Лікування антидепресантами продовжують щонайменше 6 місяців від моменту досягнення ремісії |
| Генералізований тривожний розлад | Початкова доза 75 мг раз на добу, за відсутності відповіді можливе підвищення до максимальних 225 мг на добу з інтервалами близько 2 тижнів |
| Соціальна фобія | Рекомендована доза 75 мг раз на добу. Доказів додаткової користі більших доз немає, але за відсутності відповіді розглядають підвищення до 225 мг на добу |
Загальні правила однакові для всіх показань. Дозу підвищують поступово, з інтервалами не менш ніж 2 тижні; у клінічно обґрунтованих випадках інтервал може бути коротшим, але не менш ніж 4 дні. Оскільки частина небажаних явищ залежить від дози, підвищувати її слід лише після клінічної оцінки, і завжди прагнути до найменшої ефективної дози. Лікування продовжують досить довго — зазвичай кілька місяців або більше — і регулярно переглядають. Пацієнтів, які приймають венлафаксин у формі таблеток негайного вивільнення, можна перевести на пролонговані капсули в еквівалентній дозі: наприклад, 37,5 мг двічі на добу відповідають 75 мг раз на добу.
Протипоказання
Протипоказань два, але друге потребує точного дотримання строків.
- Підвищена чутливість до венлафаксину або будь-якої допоміжної речовини.
- Одночасне застосування з незворотними інгібіторами моноаміноксидази — через ризик серотонінового синдрому зі збудженням, тремтінням і гіпертермією.
Строки тут конкретні: лікування венлафаксином починають не раніше ніж через 14 днів після закінчення прийому незворотних інгібіторів МАО, а сам венлафаксин відміняють щонайменше за 7 днів до початку такої терапії. Ці інтервали потрібні, щоб фермент устиг відновитися, і скорочувати їх не можна.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Як і для всіх антидепресантів, ключова тема — суїцидальний ризик і спостереження на початку лікування. Депресія сама по собі підвищує ризик суїцидальних думок і поведінки, а поліпшення може настати не одразу, тому за пацієнтом уважно спостерігають до появи ефекту й за кожної зміни дози. Пацієнтові та його близьким пояснюють, що за погіршення стану, появи суїцидальних думок або незвичних змін поведінки треба негайно звернутися до лікаря.
- Серотоніновий синдром. Це головний ризик за поєднання венлафаксину з іншими серотонінергічними засобами. Насторожують зміни психічного стану, зокрема збудження й галюцинації, вегетативна нестабільність із тахікардією, коливаннями тиску та гіпертермією, нервово-м'язові порушення на кшталт гіперрефлексії й порушення координації, а також нудота, блювання та діарея. Не рекомендується й поєднання з попередниками серотоніну, як-от добавки з триптофаном.
- Серце й тиск. У частини пацієнтів спостерігали дозозалежне підвищення артеріального тиску, а після виходу препарату на ринок описані випадки, що потребували негайного лікування. Тиск регулярно контролюють, а наявну гіпертензію беруть під контроль ще до початку терапії. Повідомлялося також про подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію типу Torsade de Pointes і смертельні аритмії, тому за ризику таких порушень співвідношення користі та ризику зважують до призначення.
- Судоми, натрій і очі. Під час лікування можливі судоми — за їх появи лікування припиняють, а пацієнтів із судомами в анамнезі ретельно спостерігають. Можливі гіпонатріємія та синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, найчастіше в літніх, у тих, хто приймає діуретики, і за зменшеного об'єму циркулюючої крові. Венлафаксин здатен розширювати зіниці, тому за підвищеного внутрішньоочного тиску й ризику гострої закритокутової глаукоми потрібне ретельне спостереження.
- Кровотечі та відміна. Засоби, що гальмують захоплення серотоніну, можуть порушувати функцію тромбоцитів, тому препарат застосовують обережно за схильності до кровотеч і в тих, хто приймає антикоагулянти й антиагреганти. За припинення лікування, особливо раптового, часто виникають симптоми відміни — саме тому дозу знижують поступово.
Окремо варто сказати про дозу як таку. Інструкція прямо пов'язує частину небажаних явищ із її величиною й вимагає підвищувати дозу лише після клінічної оцінки. За передозування венлафаксин, за ретроспективними даними, небезпечніший за СІЗЗС, хоча й безпечніший за трициклічні антидепресанти, — тому препарат виписують у мінімальній кількості, сумісній із призначеною схемою.
Лікарські взаємодії
Взаємодії венлафаксину групуються навколо двох тем: серотоніну та метаболізму в печінці.
- Інгібітори МАО. З незворотними неселективними інгібіторами МАО поєднання заборонене, а інтервали становлять 14 днів до початку венлафаксину й 7 днів після його відміни. Зі зворотними селективними інгібіторами МАО-А, як-от моклобемід, поєднання протипоказане через ризик серотонінового синдрому, хоча перерва перед початком венлафаксину може бути коротшою за 14 днів. Окремо згадано лінезолід — антибіотик, що є зворотним неселективним інгібітором МАО.
- Серотонінергічні засоби. Обережність потрібна з іншими антидепресантами, триптанами, трамадолом, літієм і препаратами звіробою. Не рекомендується поєднання з попередниками серотоніну, зокрема добавками триптофану.
- Кровотечі. З препаратами, що впливають на згортання — антикоагулянтами, антиагрегантами та НПЗП, — зростає ризик кровотеч, оскільки серотонін бере участь у функції тромбоцитів.
- Метаболізм і седація. Венлафаксин перетворюється на активний метаболіт за участю печінкових ферментів, тому препарати, що впливають на їхню активність, здатні змінювати його концентрацію. Алкоголь і засоби, що пригнічують нервову систему, посилюють седацію; випадки передозування описані переважно саме в поєднанні з ними.
Вагітність і годування груддю
Достатніх даних про застосування венлафаксину у вагітних немає. Дослідження на тваринах виявили шкідливий вплив на репродукцію, ризик для людини невідомий. Застосовувати препарат при вагітності можна лише тоді, коли очікувана користь переважує ризик.
Окремої уваги заслуговує кінець вагітності. Застосування венлафаксину в цей період або незадовго до пологів може спричинити симптоми відміни в новонародженого: дратівливість, тремтіння, гіпотонію, невпинний плач, труднощі із ссанням і сном. Вони зазвичай виникають одразу або протягом 24 годин після пологів. У частини новонароджених, які зазнали дії препарату наприкінці третього триместру, розвивалися ускладнення, що потребували респіраторної підтримки, годування через зонд або тривалої госпіталізації. Епідеміологічні дослідження показали, що прийом СІЗЗС у пізні строки вагітності може підвищувати ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених; для препаратів групи СІЗЗСН таких досліджень не проводилося, але виключити цей ризик не можна з огляду на механізм дії.
Побічні дії
Профіль небажаних явищ венлафаксину значною мірою пояснюється його подвійним механізмом: серотонінергічна складова дає одні ефекти, норадренергічна — інші.
Найхарактерніші — нудота, сухість у роті, головний біль, пітливість, включно з нічною, безсоння або, навпаки, сонливість, запаморочення, зниження апетиту та закрепи. Норадренергічна дія проявляється дозозалежним підвищенням артеріального тиску й частоти серцевих скорочень, тому тиск контролюють. З боку психіки можливі тривога, нервозність, незвичні сновидіння, а також сексуальні порушення — зниження лібідо, порушення еякуляції та аноргазмія. Окремі групи становлять кровотечі, насамперед шкірні та слизові, гіпонатріємія, частіше в літніх, зміни на електрокардіограмі, включно з подовженням інтервалу QT, і клінічно значуще підвищення холестерину сироватки, відзначене в плацебо-контрольованих дослідженнях. Нарешті, симптоми відміни за раптового припинення прийому — запаморочення, відчуття «прострілів», нудота, тривога й порушення сну — трапляються часто і є однією з причин, чому дозу знижують поступово.
Передозування
Випадки передозування венлафаксину описані переважно в поєднанні з алкоголем або іншими препаратами. Найчастіше повідомляли про тахікардію, порушення свідомості від сонливості до коми, розширення зіниць, судоми й блювання. Спостерігалися також зміни на ЕКГ — подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS, — шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, запаморочення та летальні наслідки.
Ретроспективні дослідження показують, що передозування венлафаксину пов'язане з більшим ризиком смерті, ніж у СІЗЗС, але меншим, ніж у трициклічних антидепресантів. При цьому пацієнти, які отримують венлафаксин, початково частіше мають фактори суїцидального ризику, і розділити ці внески складно. Звідси пряма рекомендація: виписувати препарат у найменшій кількості, сумісній із призначеною схемою. Лікування підтримувальне й симптоматичне, з контролем серцевого ритму та основних життєвих показників. Викликати блювання не слід за ризику аспірації; промивання шлунка доречне невдовзі після прийому або за клінічних симптомів, а активоване вугілля здатне зменшити всмоктування.
Як отримати рецепт на Velaxin® ER 75 онлайн
Венлафаксин — рецептурний антидепресант, призначення якого передбачає встановлений діагноз і спостереження. Дозу добирають ступінчасто з інтервалами не менш ніж два тижні, на початку лікування та за кожної зміни дози за пацієнтом спостерігають особливо уважно, а на тлі терапії контролюють артеріальний тиск. Почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначають діагноз — депресивний епізод, генералізований тривожний розлад, соціальна фобія чи панічний розлад, — хто й коли його поставив, поточну дозу й тривалість прийому, переносимість та ефект, домашні вимірювання тиску й пульсу. Обов'язково повідомте про захворювання серця, судоми в анамнезі, глаукому, порушення згортання, біполярний розлад, вагітність або її планування. Окремо перелічіть препарати: інгібітори МАО, інші антидепресанти, триптани, трамадол, літій, звіробій, антикоагулянти та НПЗП. І пам'ятайте головне правило: венлафаксин не можна кидати різко — відміну завжди проводять поступово й під контролем лікаря. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
