Tramal® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Tramal®: skład i postać farmaceutyczna

Lek występuje w dwóch postaciach. Jedna kapsułka twarda zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu. Krople doustne dawkowane są na dwa sposoby: w butelce z kroplomierzem 20 kropli (0,5 ml) zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu, w butelce z pompką dozującą te same 50 mg dają 4 naciśnięcia pompki.

Ważne, by nie mylić sposobów dawkowania: jedno naciśnięcie pompki nie odpowiada jednej kropli z kroplomierza. Kapsułki połyka się w całości, nie dzieląc ich ani nie rozgryzając, popijając wystarczającą ilością płynu i niezależnie od posiłku; krople przyjmuje się z niewielką ilością płynu lub cukru, z pokarmem albo bez. W składzie jest sacharoza, dlatego lek nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborem sacharazy-izomaltazy. W składzie jest też makroglicerolu hydroksystearynian — pochodna oleju rycynowego, która może powodować nieżyt żołądka i biegunkę.

Jak działa Tramal®

Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym. Określa się go jako czystego, nieselektywnego agonistę receptorów opioidowych µ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora µ.

Na tym jednak działanie przeciwbólowe się nie kończy: tramadol hamuje również neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i nasila uwalnianie serotoniny. Ten drugi, serotoninowy komponent tłumaczy część jego działań niepożądanych i interakcji — przede wszystkim ryzyko drgawek i zespołu serotoninowego.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

To jedyne zarejestrowane wskazanie i wyznacza ono charakter leczenia: tramadolu nie stosuje się dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli ze względu na rodzaj i ciężkość schorzenia potrzebne jest długotrwałe leczenie przeciwbólowe, stan pacjenta kontroluje się uważnie i regularnie — w razie potrzeby przerywając na pewien czas podawanie — aby ocenić, czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę dostosowuje się do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta, dążąc do najmniejszej dawki skutecznie uśmierzającej ból. Poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg chlorowodorku tramadolu.

Grupa pacjentów	Schemat dawkowania
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat (kapsułki i krople)	50–100 mg co 4–6 godzin
Dzieci powyżej 1. roku życia (tylko krople z butelki z kroplomierzem)	Dawka jednorazowa 1–2 mg na kg masy ciała; dobowa nie większa niż 8 mg/kg i w żadnym razie niż 400 mg
Dzieci poniżej 12 lat	Kapsułek się nie stosuje
Pacjenci do 75 lat bez oznak niewydolności nerek lub wątroby	Dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne
Pacjenci powyżej 75 lat	Eliminacja może być opóźniona: odstęp między dawkami wydłuża się zależnie od potrzeb pacjenta
Niewydolność nerek lub wątroby	Eliminacja tramadolu jest przedłużona: odstępy między dawkami się wydłuża
Ciężka niewydolność nerek lub wątroby	Stosowanie leku nie jest zalecane

Dzieciom krople dawkuje się według masy ciała i zaleca się do tego właśnie butelkę z kroplomierzem — pozwala ona dokładnie dobrać dawkę. Orientacyjnie: dziecku rocznemu o masie 10 kg — 4–8 kropli na dawkę, 3-letniemu o masie 15 kg — 6–12 kropli, 6-letniemu o masie 20 kg — 8–16 kropli, 9-letniemu o masie 30 kg — 12–24 krople, 11-letniemu o masie 45 kg — 18–36 kropli. Uwaga: długotrwałe stosowanie leku — na przykład przez dwa tygodnie lub dłużej — może mieć szkodliwy wpływ na zęby.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, opioidami lub innymi produktami psychotropowymi;
• przyjmowanie inhibitorów MAO obecnie lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie;
• padaczka niepoddająca się leczeniu;
• leczenie uzależnienia od opioidów.

Ostatni punkt warto wyjaśnić: tramadolu nie stosuje się w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, ponieważ mimo że jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Głównym przedmiotem ostrzeżeń są drgawki. Przypadki drgawek opisywano u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach, a ryzyko rośnie, jeśli dawka dobowa przekracza maksymalną zalecaną 400 mg. Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. Pacjentów z padaczką w wywiadzie i osoby podatne na drgawki pochodzenia mózgowego leczy się tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

• szczególna ostrożność jest potrzebna przy uzależnieniu od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, przy zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, zaburzeniach ośrodka oddechowego i zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym;
• ostrożność jest potrzebna także u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe;
• potencjał uzależniający tramadolu jest mały, jednak przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne;
• u pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub do uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza;
• w terapii substytucyjnej uzależnienia od opioidów tramadolu się nie stosuje — nie znosi on objawów odstawiennych morfiny;
• sacharoza w składzie sprawia, że lek nie jest odpowiedni przy rzadkich dziedzicznych zaburzeniach: nietolerancji fruktozy, zespołach złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborach sacharazy-izomaltazy;
• długotrwałe stosowanie — około dwóch tygodni i dłużej — może szkodliwie wpływać na zęby, a makroglicerolu hydroksystearynian w składzie może powodować nieżyt żołądka i biegunkę;
• nawet w zalecanych dawkach możliwe są senność i zawroty głowy, a więc i zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; dotyczy to szczególnie łączenia z alkoholem i innymi substancjami psychotropowymi.

Osobno warto pamiętać o objawach odstawienia. Lek może wywołać uzależnienie, a po przerwaniu stosowania możliwe są reakcje podobne do odstawienia opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe. Bardzo rzadko opisywano napady paniki, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia OUN — stan splątania, urojenia, depersonalizację, derealizację, paranoję.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia; nie można wykluczyć takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu.

• inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkohol, nasilają działania niepożądane ze strony OUN;
• leki obniżające próg drgawkowy — SSRI, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, a także bupropion, mirtazapina i tetrahydrokanabinol — zwiększają ryzyko drgawek;
• leki serotoninergiczne — SSRI, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina — mogą spowodować toksyczność serotoninową;
• pochodne kumaryny, na przykład warfaryna, wymagają ostrożności: donoszono o zwiększeniu wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami u niektórych pacjentów;
• karbamazepina jako induktor enzymatyczny może osłabić działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania tramadolu;
• cymetydyna jako inhibitor enzymatyczny przy jednoczesnym lub wcześniejszym podaniu nie daje istotnych klinicznie interakcji;
• inhibitory CYP3A4, na przykład ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu i prawdopodobnie jego czynnego O-demetylowanego metabolitu; znaczenia klinicznego tych interakcji nie badano;
• ondansetron — w nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których przed lub po zabiegu zastosowano ten antagonista receptorów 5-HT3 jako lek przeciwwymiotny.

Zespół serotoninowy trzeba w porę rozpoznać. Rozpoznanie jest prawdopodobne, jeśli obserwuje się jeden z następujących zestawów objawów: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem albo obfitym poceniem się; drżenie i wzmożenie odruchów; wzmożone napięcie mięśniowe i temperatura ciała powyżej 38 °C wraz z indukowanym lub ocznym klonusem. Zaprzestanie stosowania leków serotoninergicznych zazwyczaj szybko przynosi poprawę, a dalsze leczenie zależy od nasilenia objawów.

Ciąża i karmienie piersią

W badaniach na zwierzętach bardzo duże dawki tramadolu wpływały na rozwój narządów, kostnienie i śmiertelność noworodków. Tramadol przenika przez barierę łożyska, a bezpieczeństwo jego stosowania w ciąży nie zostało ustalone, dlatego w ciąży leku się nie stosuje. Podawany w okresie przed- i okołoporodowym tramadol nie zaburza czynności skurczowej macicy, jednak u noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, zwykle bez znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie w czasie ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka.

W okresie karmienia piersią do mleka przenika około 0,1% dawki przyjętej przez matkę i w tym czasie leku się nie stosuje. Po jednorazowym podaniu przerywanie karmienia piersią nie jest jednak konieczne. Badania postmarketingowe nie wskazywały na wpływ tramadolu na płodność, a badania na zwierzętach również takiego wpływu nie wykazały.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane, zgłaszane przez ponad 10% pacjentów, to nudności i zawroty głowy. Często występują bóle głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne pocenie się i uczucie zmęczenia.

• niezbyt często — kołatanie serca i tachykardia, hipotonia ortostatyczna lub zapaść sercowo-naczyniowa; reakcje te możliwe są przede wszystkim przy dożylnym podaniu postaci tramadolu i u pacjentów po wysiłku fizycznym; rzadko — bradykardia i wzrost ciśnienia tętniczego;
• rzadko — zahamowanie oddychania i duszność: możliwe przy dawkach znacząco większych niż zalecane i przy jednoczesnym stosowaniu innych substancji hamujących OUN; opisywano nasilenie astmy oskrzelowej, choć związku przyczynowego nie ustalono;
• rzadko ze strony układu nerwowego — zaburzenia mowy, parestezje, drżenia, drgawki typu padaczkowego, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia; drgawki występują głównie po dużych dawkach lub razem z lekami obniżającymi próg drgawkowy;
• rzadko ze strony psychiki — omamy, stan splątania, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój i koszmary senne; możliwe są też zaburzenia nastroju, zwykle podniecenie, niekiedy dysforia, zmiany aktywności oraz zaburzenia postrzegania i oceny sytuacji;
• rzadko ze strony oczu — zwężenie źrenic, niewyraźne widzenie, nadmierne rozszerzenie źrenic;
• niezbyt często ze strony przewodu pokarmowego — odruchy wymiotne, uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie, biegunka;
• niezbyt często ze strony skóry — świąd, wysypka, pokrzywka; rzadko — osłabienie mięśni szkieletowych, zaburzenia oddawania moczu i zatrzymanie moczu;
• rzadko — reakcje alergiczne: duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja; w pojedynczych przypadkach obserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych w związku czasowym ze stosowaniem tramadolu.

Rodzaj i nasilenie zaburzeń psychicznych bardzo się różnią i zależą od osobowości pacjenta oraz czasu trwania leczenia — warto to uwzględnić przy ocenie dolegliwości. Ponadto lek może wywołać uzależnienie, a po jego odstawieniu możliwe są opisane wyżej reakcje odstawienne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania tramadolu są w zasadzie podobne do występujących po innych ośrodkowo działających opioidowych lekach przeciwbólowych. Należą do nich zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości prowadzące nawet do śpiączki, drgawki i zahamowanie oddychania aż do zatrzymania oddechu.

Stosuje się ogólnie przyjęte metody ratownicze: zapewnia drożność dróg oddechowych, aby zapobiec aspiracji treści żołądkowej, i zależnie od objawów podtrzymuje oddychanie oraz układ krążenia. Odtrutką w przypadku zahamowania oddychania jest nalokson, jednak w badaniach na zwierzętach nie wykazano jego wpływu na drgawki — przy drgawkach podaje się dożylnie diazepam. Przy zatruciu postaciami doustnymi zaleca się usunięcie leku z żołądka i jelit za pomocą węgla aktywowanego lub przez opróżnienie żołądka, ale jedynie w ciągu 2 godzin od przyjęcia; później jest to uzasadnione tylko przy zatruciu wyjątkowo dużymi dawkami lub postaciami o przedłużonym uwalnianiu. Hemodializa i hemofiltracja usuwają tramadol z krwi jedynie w niewielkim stopniu, więc jako jedyny sposób leczenia ostrego zatrucia są nieskuteczne.

Jak otrzymać receptę na Tramal® online

Tramadol wydawany jest na receptę. Dawkę dobiera się według nasilenia bólu, nie przekraczając 400 mg na dobę, a czas leczenia ogranicza do okresu rzeczywiście koniecznego: przy długotrwałym leczeniu przeciwbólowym lekarz regularnie weryfikuje schemat.

Podczas konsultacji online lekarz ustali charakter i siłę bólu, obecność padaczki, uzależnień w wywiadzie, stan nerek i wątroby, przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych i innych obniżających próg drgawkowy, a przy istniejących wskazaniach wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.