Tramal® - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Tramal®: склад і форма випуску

Препарат випускається у двох формах. Одна тверда капсула містить 50 мг трамадолу гідрохлориду. Краплі для приймання всередину дозуються двома способами: у флаконі з крапельницею 20 крапель (0,5 мл) містять 50 мг трамадолу гідрохлориду, у флаконі з дозувальною помпою ті самі 50 мг дають 4 натискання помпи.

Важливо не плутати способи дозування: одне натискання помпи не відповідає одній краплі з крапельниці. Капсули ковтають цілими, не ділячи і не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини й незалежно від їди; краплі приймають із невеликою кількістю рідини або цукру, з їжею чи без неї. У складі є сахароза, тому препарат не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози та дефіцитом сахарази-ізомальтази. Є у складі й макроголу гідроксистеарат — похідне рицинової олії, здатне спричиняти гастрит і діарею.

Як діє Tramal®

Трамадол належить до опіоїдних анальгетиків центральної дії. Його визначають як чистий неселективний агоніст опіоїдних рецепторів µ, δ і κ з особливою спорідненістю до µ-рецептора.

Однак одним цим механізмом знеболювальна дія не вичерпується: трамадол також пригнічує нейрональне зворотне захоплення норадреналіну і посилює вивільнення серотоніну. Друга, серотонінова складова пояснює частину його небажаних ефектів і взаємодій — насамперед ризик судом і серотонінового синдрому.

Показання до застосування

Препарат застосовується для лікування болю помірної та сильної інтенсивності.

Це єдине зареєстроване показання, і воно визначає характер лікування: трамадол не призначають довше, ніж це безумовно необхідно. Якщо через характер і тяжкість захворювання потрібне тривале знеболення, стан пацієнта уважно й регулярно контролюють — за потреби на час перериваючи приймання, — щоб оцінити, чи треба продовжувати лікування і в якій дозі.

Спосіб застосування та дозування

Дозу добирають за інтенсивністю болю та індивідуальною відповіддю пацієнта, прагнучи до найменшої дози, що ефективно знімає біль. За винятком особливих клінічних ситуацій добова доза не має перевищувати 400 мг трамадолу гідрохлориду.

Група пацієнтів	Режим дозування
Дорослі та підлітки віком понад 12 років (капсули і краплі)	50–100 мг кожні 4–6 годин
Діти віком понад 1 рік (лише краплі з флакона з крапельницею)	Разова доза 1–2 мг на кг маси тіла; добова не більш ніж 8 мг/кг і в будь-якому разі не більш ніж 400 мг
Діти молодші за 12 років	Капсули не застосовуються
Пацієнти до 75 років без ознак ниркової чи печінкової недостатності	Корекція дози зазвичай не потрібна
Пацієнти старші за 75 років	Виведення може сповільнюватися: інтервал між дозами подовжують за потребою пацієнта
Ниркова або печінкова недостатність	Виведення трамадолу сповільнене: інтервал між дозами подовжують
Тяжка ниркова або печінкова недостатність	Застосування препарату не рекомендоване

Дітям краплі дозують за масою тіла, і для цього рекомендується саме флакон із крапельницею — він дозволяє точно дібрати дозу. Орієнтири такі: дитині 1 року з масою 10 кг — 4–8 крапель на приймання, 3 років із масою 15 кг — 6–12 крапель, 6 років із масою 20 кг — 8–16 крапель, 9 років із масою 30 кг — 12–24 краплі, 11 років із масою 45 кг — 18–36 крапель. Зверніть увагу: тривале приймання препарату — наприклад два тижні й довше — може несприятливо позначитися на зубах.

Протипоказання

Препарат протипоказаний у таких випадках:

• підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини;
• гостре отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними, опіоїдами чи іншими психотропними препаратами;
• приймання інгібіторів МАО нині або протягом 14 днів перед початком лікування;
• епілепсія, що не піддається лікуванню;
• лікування опіоїдної залежності.

Останній пункт варто пояснити: трамадол не застосовують у замісній терапії в пацієнтів з опіоїдною залежністю, оскільки, будучи агоністом опіоїдних рецепторів, він не знімає симптоми відміни морфіну.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Основний предмет застережень — судоми. Випадки судом описані в пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованих дозах, а ризик зростає, якщо добова доза перевищує максимальну рекомендовану в 400 мг. Крім того, трамадол здатний підвищувати ризик судом у пацієнтів, які одночасно приймають інші засоби, що знижують судомний поріг. Пацієнтів з епілепсією в анамнезі й людей, схильних до судом мозкового походження, лікують трамадолом лише тоді, коли це безумовно необхідно.

• особлива обережність потрібна за опіоїдної залежності, після травми голови, за шоку, порушень свідомості неясного походження, порушень дихального центру та підвищеного внутрішньочерепного тиску;
• обережність потрібна й у пацієнтів із підвищеною чутливістю до опіоїдних препаратів;
• потенціал залежності у трамадолу невеликий, однак за тривалого застосування можуть розвинутися толерантність, психічна й фізична залежність;
• у пацієнтів зі схильністю до зловживання ліками або до залежностей лікування має бути короткочасним і під суворим лікарським наглядом;
• у замісній терапії опіоїдної залежності трамадол не застосовують — він не знімає симптоми відміни морфіну;
• сахароза у складі робить препарат непридатним за рідкісних спадкових порушень: непереносимості фруктози, синдромів мальабсорбції глюкози-галактози й дефіциту сахарази-ізомальтази;
• тривале приймання — близько двох тижнів і більше — може шкідливо впливати на зуби, а макроголу гідроксистеарат у складі здатний спричиняти гастрит і діарею;
• навіть у рекомендованих дозах можливі сонливість і запаморочення, а отже, і порушення здатності керувати транспортом і працювати з механізмами; особливо це стосується поєднання з алкоголем та іншими психотропними речовинами.

Окремо варто пам'ятати про симптоми відміни. Препарат здатний спричинити залежність, і за припинення приймання можливі реакції, схожі на відміну опіоїдів: збудження, неспокій, нервозність, безсоння, гіперкінезія, тремтіння і шлунково-кишкові симптоми. Дуже рідко описані панічні атаки, галюцинації, парестезії, шум у вухах і нетипові порушення з боку ЦНС — сплутаність свідомості, марення, деперсоналізація, дереалізація, параноя.

Лікарські взаємодії

Поєднання з інгібіторами МАО протипоказане. У пацієнтів, які отримували інгібітори МАО протягом 14 днів до застосування опіоїду петидину, спостерігалися загрозливі для життя порушення функції центральної нервової системи, дихального центру й кровообігу; виключити такі самі реакції за застосування трамадолу не можна.

• інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему, включно з алкоголем, посилюють небажані ефекти з боку ЦНС;
• засоби, що знижують судомний поріг, — СІЗЗС, інгібітори зворотного захоплення серотоніну й норадреналіну, трициклічні антидепресанти, антипсихотики, а також бупропіон, міртазапін і тетрагідроканабінол — підвищують ризик судом;
• серотонінергічні препарати — СІЗЗС, інгібітори зворотного захоплення серотоніну й норадреналіну, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти й міртазапін — можуть спричинити серотонінову токсичність;
• похідні кумарину, наприклад варфарин, потребують обережності: повідомлялося про зростання МНВ із великими кровотечами й синцями в частини пацієнтів;
• карбамазепін як індуктор ферментів може послабити знеболювальну дію і вкоротити час дії трамадолу;
• циметидин як інгібітор ферментів за одночасного чи попереднього приймання клінічно значущих взаємодій не дає;
• інгібітори CYP3A4, наприклад кетоконазол та еритроміцин, можуть гальмувати метаболізм трамадолу і, ймовірно, його активного O-деметильованого метаболіту; клінічне значення цих взаємодій не вивчалося;
• ондансетрон — в окремих роботах описана підвищена потреба у трамадолі в пацієнтів із післяопераційним болем, яким до або після операції вводили цей антагоніст 5-HT3-рецепторів як протиблювотне.

Серотоніновий синдром важливо вчасно розпізнати. Діагноз імовірний, якщо спостерігається один із таких наборів ознак: спонтанний клонус; індукований або очний клонус зі збудженням чи рясним потовиділенням; тремтіння і посилення рефлексів; підвищений м'язовий тонус і температура понад 38 °C разом з індукованим або очним клонусом. Припинення приймання серотонінергічних препаратів зазвичай швидко приводить до поліпшення, а подальше лікування залежить від вираженості симптомів.

Вагітність і грудне вигодовування

У дослідженнях на тваринах дуже високі дози трамадолу впливали на розвиток органів, окостеніння і смертність новонароджених. Трамадол проникає крізь плацентарний бар'єр, а безпечність його застосування за вагітності не встановлена, тому препарат за вагітності не застосовують. За введення в передпологовому й навколопологовому періоді трамадол не порушує скоротливої діяльності матки, однак у новонароджених може спричиняти зміни частоти дихання, зазвичай без клінічного значення. Тривале застосування під час вагітності може призвести до синдрому відміни в новонародженого.

У період грудного вигодовування в молоко переходить близько 0,1% прийнятої матір'ю дози, і препарат у цей час не застосовують. При цьому після одноразового приймання припиняти грудне вигодовування не потрібно. Постреєстраційні дослідження не вказували на вплив трамадолу на фертильність, і в дослідженнях на тваринах такого впливу теж не виявлено.

Побічні дії

Найчастіші небажані реакції, про які повідомляли понад 10% пацієнтів, — нудота і запаморочення. Часто відзначаються головний біль, сонливість, блювання, закрепи, сухість слизової оболонки рота, підвищена пітливість і втомлюваність.

• нечасто — серцебиття і тахікардія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс; такі реакції можливі насамперед за внутрішньовенного введення форм трамадолу і в пацієнтів після фізичного навантаження; рідко — брадикардія і підвищення артеріального тиску;
• рідко — пригнічення дихання і задишка: воно можливе за доз, що значно перевищують рекомендовані, і за одночасного приймання інших засобів, які пригнічують ЦНС; описане посилення бронхіальної астми, хоча причинний зв'язок не встановлений;
• рідко з боку нервової системи — порушення мовлення, парестезії, тремтіння, епілептичні судоми, мимовільні м'язові спазми, порушення координації, непритомність; судоми виникають переважно за високих доз або разом із препаратами, що знижують судомний поріг;
• рідко з боку психіки — галюцинації, сплутаність свідомості, порушення сну, марення, неспокій і жахіття; можливі також розлади настрою, частіше збудження, іноді дисфорія, зміни активності та порушення сприйняття й оцінки ситуації;
• рідко з боку очей — звуження зіниць, нечіткість зору, надмірне розширення зіниць;
• нечасто з боку травлення — блювотні позиви, відчуття тиску в шлунку, здуття, діарея;
• нечасто з боку шкіри — свербіж, висип, кропив'янка; рідко — слабкість скелетних м'язів, порушення сечовипускання і затримка сечі;
• рідко — алергічні реакції: задишка, бронхоспазм, свистяче дихання, ангіоневротичний набряк і анафілаксія; в поодиноких випадках відзначалося зростання активності печінкових ферментів у часі, пов'язаному з прийманням трамадолу.

Характер і вираженість психічних порушень сильно різняться і залежать від особистості пацієнта й тривалості лікування — це варто враховувати, оцінюючи скарги. Крім того, препарат здатний спричиняти залежність, а за його відміни можливі описані вище реакції відміни.

Передозування

Симптоми передозування трамадолу загалом подібні до тих, що виникають після інших опіоїдних анальгетиків центральної дії. До них належать звуження зіниць, блювання, серцево-судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми і пригнічення дихання аж до його зупинки.

Застосовують загальноприйняті методи невідкладної допомоги: забезпечують прохідність дихальних шляхів, щоб не допустити аспірації шлункового вмісту, і за симптомами підтримують дихання й кровообіг. Антидотом за пригнічення дихання слугує налоксон, однак у дослідженнях на тваринах впливу налоксону на судоми не виявлено — за судом внутрішньовенно вводять діазепам. За отруєння пероральними формами рекомендується видалити препарат зі шлунка й кишківника активованим вугіллям або спорожненням шлунка, але лише протягом 2 годин після приймання; пізніше це виправдано тільки за отруєння винятково великими дозами чи формами з подовженим вивільненням. Гемодіаліз і гемофільтрація виводять трамадол із крові лише незначною мірою, тому як єдиний спосіб лікування гострого отруєння вони неефективні.

Як отримати рецепт на Tramal® онлайн

Трамадол відпускається за рецептом. Дозу добирають за інтенсивністю болю, не перевищуючи 400 мг на добу, а тривалість лікування обмежують тим строком, який справді потрібен: за тривалого знеболення лікар регулярно переглядає схему.

На онлайн-консультації лікар з'ясує характер і силу болю, наявність епілепсії, залежностей в анамнезі, стан нирок і печінки, приймання антидепресантів та інших засобів, що знижують судомний поріг, і за наявності показань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.