Tramal® - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Tramal®: состав и форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах. Одна твёрдая капсула содержит 50 мг трамадола гидрохлорида. Капли для приёма внутрь дозируются двумя способами: во флаконе с капельницей 20 капель (0,5 мл) содержат 50 мг трамадола гидрохлорида, во флаконе с дозирующей помпой те же 50 мг дают 4 нажатия помпы.

Важно не путать способы дозирования: одно нажатие помпы не соответствует одной капле из капельницы. Капсулы глотают целиком, не деля и не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости и независимо от еды; капли принимают с небольшим количеством жидкости или сахара, с пищей или без неё. В составе есть сахароза, поэтому препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефицитом сахаразы-изомальтазы. Есть в составе и макрогола гидроксистеарат — производное касторового масла, способное вызывать гастрит и диарею.

Как действует Tramal®

Трамадол относится к опиоидным анальгетикам центрального действия. Его определяют как чистый неселективный агонист опиоидных рецепторов µ, δ и κ с особым сродством к µ-рецептору.

Однако одним этим механизмом обезболивающее действие не исчерпывается: трамадол также подавляет нейрональный обратный захват норадреналина и усиливает высвобождение серотонина. Вторая, серотониновая составляющая объясняет часть его нежелательных эффектов и взаимодействий — в первую очередь риск судорог и серотонинового синдрома.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения боли умеренной и сильной интенсивности.

Это единственное зарегистрированное показание, и оно определяет характер лечения: трамадол не назначают дольше, чем это безусловно необходимо. Если из-за характера и тяжести заболевания требуется длительное обезболивание, состояние пациента внимательно и регулярно контролируют — при необходимости на время прерывая приём, — чтобы оценить, нужно ли продолжать лечение и в какой дозе.

Способ применения и дозировка

Дозу подбирают по интенсивности боли и индивидуальному ответу пациента, стремясь к наименьшей дозе, эффективно снимающей боль. За исключением особых клинических ситуаций суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида.

Группа пациентов	Режим дозирования
Взрослые и подростки старше 12 лет (капсулы и капли)	50–100 мг каждые 4–6 часов
Дети старше 1 года (только капли из флакона с капельницей)	Разовая доза 1–2 мг на кг массы тела; суточная не более 8 мг/кг и в любом случае не более 400 мг
Дети младше 12 лет	Капсулы не применяются
Пациенты до 75 лет без признаков почечной или печёночной недостаточности	Коррекция дозы обычно не требуется
Пациенты старше 75 лет	Выведение может замедляться: интервал между дозами удлиняют по потребности пациента
Почечная или печёночная недостаточность	Выведение трамадола замедлено: интервал между дозами удлиняют
Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность	Применение препарата не рекомендуется

Детям капли дозируют по массе тела, и для этого рекомендуется именно флакон с капельницей — он позволяет точно подобрать дозу. Ориентиры такие: ребёнку 1 года с массой 10 кг — 4–8 капель на приём, 3 лет с массой 15 кг — 6–12 капель, 6 лет с массой 20 кг — 8–16 капель, 9 лет с массой 30 кг — 12–24 капли, 11 лет с массой 45 кг — 18–36 капель. Обратите внимание: длительный приём препарата — например две недели и дольше — может неблагоприятно сказаться на зубах.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• острое отравление алкоголем, снотворными, обезболивающими, опиоидами или другими психотропными препаратами;
• приём ингибиторов МАО сейчас или в течение 14 дней перед началом лечения;
• эпилепсия, не поддающаяся лечению;
• лечение опиоидной зависимости.

Последний пункт стоит пояснить: трамадол не применяют в заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью, поскольку, будучи агонистом опиоидных рецепторов, он не снимает симптомы отмены морфина.

Особые указания и меры предосторожности

Основной предмет предостережений — судороги. Случаи судорог описаны у пациентов, получавших трамадол в рекомендованных дозах, а риск возрастает, если суточная доза превышает максимальную рекомендованную в 400 мг. Кроме того, трамадол способен повышать риск судорог у пациентов, одновременно принимающих другие средства, снижающие судорожный порог. Пациентов с эпилепсией в анамнезе и людей, склонных к судорогам мозгового происхождения, лечат трамадолом только тогда, когда это безусловно необходимо.

• особая осторожность требуется при опиоидной зависимости, после травмы головы, при шоке, нарушениях сознания неясного происхождения, нарушениях дыхательного центра и повышенном внутричерепном давлении;
• осторожность нужна и у пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам;
• потенциал зависимости у трамадола невелик, однако при длительном применении могут развиться толерантность, психическая и физическая зависимость;
• у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарствами или к зависимостям лечение должно быть кратковременным и под строгим врачебным наблюдением;
• в заместительной терапии опиоидной зависимости трамадол не применяют — он не снимает симптомы отмены морфина;
• сахароза в составе делает препарат неподходящим при редких наследственных нарушениях: непереносимости фруктозы, синдромах мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефиците сахаразы-изомальтазы;
• длительный приём — около двух недель и более — может вредно влиять на зубы, а макрогола гидроксистеарат в составе способен вызывать гастрит и диарею;
• даже в рекомендованных дозах возможны сонливость и головокружение, а значит, и нарушение способности управлять транспортом и работать с механизмами; особенно это касается сочетания с алкоголем и другими психотропными веществами.

Отдельно стоит помнить о симптомах отмены. Препарат способен вызвать зависимость, и при прекращении приёма возможны реакции, похожие на отмену опиоидов: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, дрожь и желудочно-кишечные симптомы. Очень редко описаны панические атаки, галлюцинации, парестезии, шум в ушах и нетипичные нарушения со стороны ЦНС — спутанность сознания, бред, деперсонализация, дереализация, паранойя.

Лекарственные взаимодействия

Сочетание с ингибиторами МАО противопоказано. У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоида петидина, наблюдались угрожающие жизни нарушения функции центральной нервной системы, дыхательного центра и кровообращения; исключить такие же реакции при применении трамадола нельзя.

• другие средства, угнетающие центральную нервную систему, включая алкоголь, усиливают нежелательные эффекты со стороны ЦНС;
• средства, снижающие судорожный порог, — СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, а также бупропион, миртазапин и тетрагидроканнабинол — повышают риск судорог;
• серотонинергические препараты — СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин — могут вызвать серотониновую токсичность;
• производные кумарина, например варфарин, требуют осторожности: сообщалось о росте МНО с большими кровотечениями и кровоподтёками у части пациентов;
• карбамазепин как индуктор ферментов может ослабить обезболивающее действие и укоротить время действия трамадола;
• циметидин как ингибитор ферментов при одновременном или предшествующем приёме клинически значимых взаимодействий не даёт;
• ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол и эритромицин, могут тормозить метаболизм трамадола и, вероятно, его активного O-деметилированного метаболита; клиническое значение этих взаимодействий не изучалось;
• ондансетрон — в отдельных работах описана повышенная потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационной болью, которым до или после операции вводили этот антагонист 5-HT3-рецепторов как противорвотное.

Серотониновый синдром важно вовремя распознать. Диагноз вероятен, если наблюдается один из следующих наборов признаков: спонтанный клонус; индуцированный или глазной клонус с возбуждением либо обильным потоотделением; дрожь и усиление рефлексов; повышенный мышечный тонус и температура выше 38 °C вместе с индуцированным или глазным клонусом. Прекращение приёма серотонинергических препаратов обычно быстро приводит к улучшению, а дальнейшее лечение зависит от выраженности симптомов.

Беременность и грудное вскармливание

В исследованиях на животных очень высокие дозы трамадола влияли на развитие органов, окостенение и смертность новорождённых. Трамадол проникает через плацентарный барьер, а безопасность его применения при беременности не установлена, поэтому препарат при беременности не применяют. При введении в предродовом и околородовом периоде трамадол не нарушает сократительную деятельность матки, однако у новорождённых может вызывать изменения частоты дыхания, обычно не имеющие клинического значения. Длительное применение во время беременности может привести к синдрому отмены у новорождённого.

В период грудного вскармливания в молоко переходит около 0,1% принятой матерью дозы, и препарат в это время не применяют. При этом после однократного приёма прекращать грудное вскармливание не требуется. Пострегистрационные исследования не указывали на влияние трамадола на фертильность, и в исследованиях на животных такого влияния тоже не выявлено.

Побочные действия

Самые частые нежелательные реакции, о которых сообщали более 10% пациентов, — тошнота и головокружение. Часто отмечаются головная боль, сонливость, рвота, запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная потливость и утомляемость.

• нечасто — сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс; такие реакции возможны прежде всего при внутривенном введении форм трамадола и у пациентов после физической нагрузки; редко — брадикардия и повышение артериального давления;
• редко — угнетение дыхания и одышка: оно возможно при дозах, значительно превышающих рекомендованные, и при одновременном приёме других угнетающих ЦНС средств; описано усиление бронхиальной астмы, хотя причинная связь не установлена;
• редко со стороны нервной системы — нарушения речи, парестезии, дрожь, эпилептические судороги, непроизвольные мышечные спазмы, нарушения координации, обмороки; судороги возникают в основном при высоких дозах или совместно с препаратами, снижающими судорожный порог;
• редко со стороны психики — галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и ночные кошмары; возможны также расстройства настроения, чаще возбуждение, иногда дисфория, изменения активности и нарушения восприятия и оценки ситуации;
• редко со стороны глаз — сужение зрачков, нечёткость зрения, чрезмерное расширение зрачков;
• нечасто со стороны пищеварения — рвотные позывы, ощущение давления в желудке, вздутие, диарея;
• нечасто со стороны кожи — зуд, сыпь, крапивница; редко — слабость скелетных мышц, нарушения мочеиспускания и задержка мочи;
• редко — аллергические реакции: одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк и анафилаксия; в единичных случаях отмечался рост активности печёночных ферментов во времени, связанном с приёмом трамадола.

Характер и выраженность психических нарушений сильно различаются и зависят от личности пациента и длительности лечения — это стоит учитывать, оценивая жалобы. Кроме того, препарат способен вызывать зависимость, а при его отмене возможны описанные выше реакции отмены.

Передозировка

Симптомы передозировки трамадола в целом сходны с теми, что возникают после других опиоидных анальгетиков центрального действия. К ним относятся сужение зрачков, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до его остановки.

Применяют общепринятые методы неотложной помощи: обеспечивают проходимость дыхательных путей, чтобы не допустить аспирации желудочного содержимого, и по симптомам поддерживают дыхание и кровообращение. Антидотом при угнетении дыхания служит налоксон, однако в исследованиях на животных влияния налоксона на судороги не выявлено — при судорогах внутривенно вводят диазепам. При отравлении пероральными формами рекомендуется удалить препарат из желудка и кишечника активированным углём или опорожнением желудка, но только в течение 2 часов после приёма; позже это оправдано лишь при отравлении исключительно большими дозами или формами с продлённым высвобождением. Гемодиализ и гемофильтрация выводят трамадол из крови лишь в незначительной степени, поэтому как единственный способ лечения острого отравления они неэффективны.

Как получить рецепт на Tramal® онлайн

Трамадол отпускается по рецепту. Дозу подбирают по интенсивности боли, не превышая 400 мг в сутки, а длительность лечения ограничивают тем сроком, который действительно необходим: при длительном обезболивании врач регулярно пересматривает схему.

На онлайн-консультации врач уточнит характер и силу боли, наличие эпилепсии, зависимостей в анамнезе, состояние почек и печени, приём антидепрессантов и других средств, снижающих судорожный порог, и при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.