Thyrozol®: skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tiamazolu. Trzy moce są potrzebne, bo dawka zmienia się w trakcie leczenia wielokrotnie: zaczyna się od 10–40 mg na dobę, a w terapii podtrzymującej schodzi do 2,5–10 mg.
Inaczej mówiąc, moc na opakowaniu mówi nie o ciężkości choroby, lecz o tym, na jakim etapie leczenia jesteś. Po osiągnięciu prawidłowej czynności tarczycy dawkę zmniejsza się natychmiast — to jedna z kluczowych zasad bezpieczeństwa tego leku.
Jak działa Thyrozol®
Tiamazol hamuje w sposób zależny od dawki wbudowywanie jodu do tyrozyny, a tym samym syntezę hormonów tarczycy. Dzięki tej właściwości pozwala objawowo leczyć nadczynność tarczycy bez względu na jej przyczynę.
Mechanizm ma jednak istotne ograniczenie, które tłumaczy, dlaczego efekt nie pojawia się od razu: uwalnianie z tyreocytów zsyntetyzowanych wcześniej hormonów pozostaje bez zmian. Lek odcina produkcję, ale nie rusza zapasu już nagromadzonego w gruczole, a objawy ustępują w miarę zużywania tego zapasu. Osobno zastrzeżono, że jednoznacznie powiedzieć, czy tiamazol wpływa na „naturalny przebieg” nadczynności indukowanej immunologicznie w chorobie Gravesa-Basedowa, czyli czy hamuje leżące u podstaw choroby procesy immunopatogenetyczne, obecnie nie można.
Wskazania do stosowania
Wskazania obejmują zarówno leczenie samodzielne, jak i przygotowanie do innych metod.
- Leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie przy nieobecności wola lub przy małym wolu.
- Przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy.
- Przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, zwłaszcza u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.
- Terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym.
- Leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością w wywiadzie, u których absolutnie konieczna jest ekspozycja na jod — na przykład badanie ze środkami kontrastowymi zawierającymi jod.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie według stanu metabolicznego pacjenta, na podstawie stężenia hormonów tarczycy. Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki dobowej 10–40 mg tiamazolu, zależnie od ciężkości choroby i spożycia jodu; w wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów udaje się osiągnąć dawką początkową 20–30 mg na dobę. W łagodnych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna, a w ciężkiej nadczynności może być potrzebna dawka początkowa 40 mg.
| Terapia podtrzymująca, wariant z lewotyroksyną | 2,5–10 mg tiamazolu na dobę w monoterapii albo 5–20 mg na dobę w skojarzeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy |
| Nadczynność indukowana jodem | Może wymagać większych dawek |
| Dzieci i młodzież 3–17 lat | Dawkę początkową ustala się na podstawie masy ciała: zwykle 0,5 mg na kilogram na dobę w 2 lub 3 równych dawkach. W terapii podtrzymującej dawkę dobową można zmniejszyć i podawać raz na dobę; potrzebne bywa dodatkowe leczenie lewotyroksyną. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg |
| Dzieci w wieku 2 lat i poniżej | Bezpieczeństwa i skuteczności nie oceniano systematycznie, dlatego stosowanie nie jest zalecane |
| Czas leczenia zachowawczego | Zwykle od 6 miesięcy do 2 lat, przeciętnie rok. Celem jest eutyreoza i długotrwała remisja; zależnie od doboru pacjentów remisję po roku uzyskuje się maksymalnie u 50% |
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania niemal w całości dotyczą krwi i wątroby — czyli narządów, których uszkodzenie wyznacza profil ryzyka tego leku.
- Nadwrażliwość na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Zmiany w obrazie krwi obwodowej.
- Cholestaza obecna przed rozpoczęciem leczenia i niespowodowana nadczynnością tarczycy.
- Wcześniej występujące uszkodzenie szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem.
- Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w czasie ciąży.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Centralnym ostrzeżeniem jest agranulocytoza. Opisywano ją w około 0,3–0,6% przypadków; zazwyczaj pojawia się w pierwszych tygodniach leczenia, ale może wystąpić jeszcze parę miesięcy po jego rozpoczęciu, a także przy ponownym włączeniu leku. Dlatego przed rozpoczęciem terapii zwraca się uwagę pacjenta na jej objawy: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła i gorączkę. Po zaobserwowaniu któregokolwiek z nich, zwłaszcza w pierwszych tygodniach, trzeba natychmiast skontaktować się z lekarzem i wykonać morfologię krwi, a przy potwierdzeniu agranulocytozy lek się odstawia.
- Kontrola krwi. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii przed leczeniem i po jego rozpoczęciu, szczególnie przy wcześniejszej łagodnej granulocytopenii. Przy innym działaniu toksycznym na szpik lek się odstawia i w razie potrzeby przechodzi na lek przeciwtarczycowy z innej grupy.
- Duże dawki. Działania niepożądane często opisywano przy stosowaniu około 120 mg tiamazolu na dobę. Takie dawki powinny być zarezerwowane do specjalnych wskazań — ciężkich postaci choroby i przełomu tyreotoksycznego.
- Przedawkowanie wewnątrz leczenia. Zbyt duże dawki prowadzą do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Dlatego po uzyskaniu eutyreozy dawkę tiamazolu natychmiast się zmniejsza i w razie potrzeby dodaje lewotyroksynę. Nie wolno przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny.
- Duże wole. Przy dużym wolu uciskającym tchawicę tiamazol stosuje się tylko krótko i pod staranną obserwacją: istnieje niebezpieczeństwo powiększenia wola. Jeśli wole rośnie w trakcie terapii mimo supresji TSH, jest to wynik choroby podstawowej i dodanie lewotyroksyny temu nie zapobiegnie.
- Oczy. Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe dla zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej, choć choroba ta w dużym stopniu rozwija się niezależnie.
- Uczulenie w wywiadzie. Leku nie powinno się stosować u pacjentów z łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie — na przykład z wysypką alergiczną lub świądem.
Interakcje z innymi lekami
Bezpośrednich interakcji z innymi lekami nie są znane, za to zasadnicze znaczenie ma jod: jego niedobór nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, a nadmiar ją osłabia. Praktycznie oznacza to, że preparaty i suplementy z jodem oraz środki kontrastowe zmieniają skuteczność leczenia i trzeba o nich informować lekarza.
Drugi mechanizm jest pośredni, ale istotny. W nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych leków mogą być przyspieszone, a wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy procesy te ulegają normalizacji — czyli dawka leków towarzyszących, dobrana w stanie tyreotoksykozy, po osiągnięciu eutyreozy może okazać się nadmierna i w razie potrzeby wymaga korekty. Osobno odnotowano, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasilonego działania antykoagulantów u takich pacjentów. Badań dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży nie przeprowadzono.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża generalnie ma korzystny wpływ na nadczynność tarczycy, lecz leczenie bywa konieczne, zwłaszcza w pierwszych miesiącach. Są tu dwa ryzyka i biegną one w przeciwnych kierunkach: nieleczona nadczynność tarczycy w ciąży może prowadzić do groźnych powikłań — porodu przedwczesnego i wad rozwojowych — a niedoczynność wywołana nieodpowiednimi dawkami tiamazolu wiąże się ze skłonnością do poronień. Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i we krwi płodu osiąga stężenia równe stężeniom w surowicy matki; przy niewłaściwych dawkach prowadzi to do wola i niedoczynności tarczycy u płodu oraz do zmniejszonej wagi urodzeniowej.
Pojawiały się doniesienia o częściowej aplazji skóry na głowie noworodków urodzonych przez kobiety leczone tiamazolem — zmiany te ustępowały samoistnie w ciągu kilku tygodni. Stosowanie dużych dawek w pierwszych tygodniach ciąży wiązano z różnymi wadami wrodzonymi: atrezją nozdrzy i przełyku, hipoplazją sutków, opóźnieniem rozwoju umysłowego i motorycznego. Z drugiej strony w kilku opisach prenatalnej ekspozycji na tiamazol nie stwierdzono ani zmian morfologicznych, ani wpływu leku na tarczycę oraz fizyczny i intelektualny rozwój dzieci. Ponieważ działania embriotoksycznego nie można całkowicie wykluczyć, w ciąży lek stosuje się tylko po starannej ocenie ryzyka i korzyści, w najmniejszej skutecznej dawce i bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom w surowicy matki.
Działania niepożądane
Bardzo często występują skórne reakcje alergiczne różnego stopnia — świąd, wysypka, pokrzywka. Niezbyt często rozwija się agranulocytoza: występuje w około 0,3–0,6% przypadków, może ujawnić się dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i wymaga odstawienia leku; w większości przypadków następuje samoistna poprawa. Rzadko notuje się zaburzenia smaku — zmienione odczuwanie lub jego brak; mogą się cofnąć po zakończeniu terapii, ale normalizacja potrafi potrwać kilka tygodni.
Reakcje bardzo rzadkie dotyczą różnych układów: małopłytkowość, pancytopenia i uogólniona limfadenopatia; autoimmunologiczny zespół insulinowy z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi; zapalenie nerwu i polineuropatia; ostry obrzęk ślinianki; pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej i toksycznego zapalenia wątroby, zwykle ustępujące po odstawieniu leku. Istotny szczegół przy interpretacji badań: klinicznie niejasne objawy cholestazy w trakcie leczenia trzeba różnicować z zaburzeniami wywołanymi samą nadczynnością tarczycy — na przykład ze zwiększeniem aktywności GGTP i fosfatazy alkalicznej albo jej izoenzymu kostnego.
Przedawkowanie
Przedawkowanie powoduje niedoczynność tarczycy z odpowiednimi objawami zmniejszonego metabolizmu, a w mechanizmie sprzężenia zwrotnego pobudzenie przysadki mózgowej z następczym powiększeniem wola.
Można tego uniknąć, zmniejszając dawkę, gdy tylko zostanie osiągnięty stan eutyreozy, i w razie potrzeby podając dodatkowo lewotyroksynę. Co do jednorazowego, przypadkowego przyjęcia dużych dawek tiamazolu — jego negatywne konsekwencje nie są znane. Wniosek praktyczny: głównym zagrożeniem jest tu nie jednorazowe przedawkowanie, lecz systematycznie zawyżona dawka w długim leczeniu, dlatego regularna kontrola hormonów znaczy więcej niż niepokój z powodu jednej dodatkowej tabletki.
Jak uzyskać receptę na Thyrozol® online
Tiamazol zaleca endokrynolog: dawkę dobiera się według stężenia hormonów, na początku leczenia potrzebna jest kontrola morfologii krwi, a po osiągnięciu eutyreozy dawkę natychmiast się zmniejsza. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz musi ponadto wykluczyć zmiany w obrazie krwi, cholestazę i uszkodzenie szpiku po wcześniejszym leczeniu tiamazolem lub karbimazolem. Dlatego rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii, która trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto prowadzi leczenie, moc tabletek i dawkę dobową, czas przyjmowania, to, czy przyjmujesz dodatkowo lewotyroksynę, oraz wyniki ostatnich badań hormonów tarczycy i morfologii krwi wraz z datami. Koniecznie zgłoś wszelkie reakcje skórne, żółtaczkę, zaburzenia smaku, choroby wątroby i przebytą wcześniej granulocytopenię. Osobno wspomnij o preparatach i suplementach z jodem oraz o planowanych badaniach z kontrastem, a także o przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych. I zapamiętaj rzecz najważniejszą: zapalenie w jamie ustnej, ból gardła i gorączka w trakcie leczenia to powód, by natychmiast zgłosić się do lekarza i wykonać morfologię, a nie leczyć się na przeziębienie. Kobiety powinny poinformować o ciąży, jej planowaniu lub karmieniu piersią. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
