Thyrozol®: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 5 мг, 10 мг або 20 мг тіамазолу. Три сили потрібні тому, що доза змінюється в ході лікування багаторазово: починають із 10–40 мг на добу, а на підтримувальній терапії доходять до 2,5–10 мг.
Інакше кажучи, дозування на упаковці говорить не про тяжкість хвороби, а про те, на якому етапі лікування ви перебуваєте. Після досягнення нормальної функції щитоподібної залози дозу зменшують одразу ж — це одне з ключових правил безпеки препарату.
Як діє Thyrozol®
Тіамазол дозозалежно гальмує вбудовування йоду в тирозин і тим самим синтез гормонів щитоподібної залози. Завдяки цій властивості він дає змогу симптоматично лікувати гіпертиреоз незалежно від його причини.
У механізму є важливе обмеження, яке пояснює, чому ефект настає не одразу: вивільнення раніше синтезованих гормонів із тиреоцитів залишається незмінним. Препарат перекриває виробництво, але не чіпає запас, уже накопичений у залозі, і симптоми відступають у міру витрачання цього запасу. Окремо застережено, що однозначно сказати, чи впливає тіамазол на природний перебіг імунного гіпертиреозу при хворобі Грейвса — Базедова, тобто чи гальмує він імунопатогенетичні процеси, що лежать в основі хвороби, зараз не можна.
Показання до застосування
Показання охоплюють і самостійне лікування, і підготовку до інших методів.
- Консервативне лікування гіпертиреозу, особливо за відсутності зоба або при невеликому зобі.
- Підготовка до операції при всіх формах гіпертиреозу.
- Підготовка до лікування радіоактивним йодом, особливо в пацієнтів із тяжким гіпертиреозом.
- Тимчасова терапія після лікування радіоактивним йодом.
- Профілактичне лікування в пацієнтів із субклінічним гіпертиреозом, автономними аденомами або гіпертиреозом в анамнезі, якщо їм абсолютно необхідний вплив йоду — наприклад, дослідження з йодовмісними контрастними засобами.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають індивідуально за метаболічним станом пацієнта, орієнтуючись на рівень гормонів щитоподібної залози. Лікування зазвичай починають із 10–40 мг тіамазолу на добу залежно від тяжкості хвороби й надходження йоду; у багатьох випадках пригнічення вироблення гормонів удається досягти початковою дозою 20–30 мг на добу. При легкому перебігу повна блокувальна доза може не знадобитися, а при тяжкому гіпертиреозі може знадобитися початкова доза 40 мг.
| Підтримувальна терапія, варіант із левотироксином | 2,5–10 мг тіамазолу на добу в монотерапії або 5–20 мг на добу в поєднанні з левотироксином, щоб уникнути гіпотиреозу |
| Гіпертиреоз, спричинений йодом | Може потребувати більших доз |
| Діти та підлітки 3–17 років | Початкову дозу визначають за масою тіла: зазвичай 0,5 мг на кілограм на добу у 2–3 рівних приймання. На підтримувальній терапії добову дозу можна зменшити й давати раз на добу; може знадобитися додатковий левотироксин. Перевищувати сумарну добову дозу 40 мг не можна |
| Діти до 2 років включно | Безпечність та ефективність систематично не оцінювали, тому застосування не рекомендується |
| Тривалість консервативного лікування | Зазвичай від 6 місяців до 2 років, у середньому рік. Мета — еутиреоз і тривала ремісія; залежно від добору пацієнтів ремісії через рік досягають щонайбільше 50% |
Протипоказання
Протипоказання майже цілком пов'язані з кров'ю та печінкою — тобто з тими органами, ураження яких визначає профіль ризику цього препарату.
- Підвищена чутливість до тіамазолу, інших похідних тіонаміду або будь-якої допоміжної речовини.
- Зміни в картині периферичної крові.
- Холестаз, що існував до початку лікування й не спричинений гіпертиреозом.
- Раніше наявне ураження кісткового мозку після лікування тіамазолом або карбімазолом.
- Поєднане лікування тіамазолом і гормонами щитоподібної залози протипоказане під час вагітності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Центральне застереження — агранулоцитоз. Його описано приблизно в 0,3–0,6% випадків, зазвичай він з'являється в перші тижні лікування, але може виникнути й через кілька місяців після початку терапії, а також при відновленні приймання препарату. Тому до початку лікування пацієнтові пояснюють його ознаки: запалення слизової оболонки порожнини рота, запалення горла й гарячка. При появі будь-якої з них, особливо в перші тижні, потрібно негайно зв'язатися з лікарем і зробити загальний аналіз крові, а при підтвердженні агранулоцитозу препарат відміняють.
- Контроль крові. Рекомендується суворий контроль загального аналізу крові до й після початку лікування, особливо якщо раніше була легка гранулоцитопенія. При інших токсичних впливах на кістковий мозок препарат відміняють і за потреби переходять на антитиреоїдний засіб іншої групи.
- Великі дози. Небажані ефекти часто описували при застосуванні близько 120 мг тіамазолу на добу. Такі дози призначені для особливих показань — тяжких форм хвороби й тиреотоксичного кризу.
- Передозування зсередини лікування. Завеликі дози ведуть до субклінічного або явного гіпотиреозу й збільшення зоба через зростання ТТГ. Тому після досягнення еутиреозу дозу тіамазолу негайно зменшують і за потреби додають левотироксин. Переривати лікування тіамазолом і залишати сам левотироксин не можна.
- Великий зоб. При великому зобі, що стискає трахею, тіамазол застосовують лише коротко й під ретельним наглядом: є небезпека збільшення зоба. Якщо зоб росте на тлі лікування попри пригнічення ТТГ, це наслідок основного захворювання, і додавання левотироксину цьому не завадить.
- Очі. Досягнення нормальних значень ТТГ має ключове значення для зниження ризику появи або погіршення ендокринної орбітопатії, хоча ця хвороба великою мірою розвивається незалежно.
- Алергія в анамнезі. Препарат не слід застосовувати в пацієнтів із легкими реакціями гіперчутливості в анамнезі — наприклад, з алергічним висипом або свербежем.
Лікарські взаємодії
Прямих взаємодій з іншими ліками не відомо, зате принципово важливий йод: його нестача посилює відповідь щитоподібної залози на тіамазол, а надлишок — послаблює. Практично це означає, що йодовмісні препарати, добавки й контрастні засоби змінюють ефективність лікування, і про них потрібно повідомляти лікаря.
Другий механізм опосередкований, але суттєвий. При гіпертиреозі обмін і виведення інших ліків можуть бути прискорені, а в міру відновлення нормальної функції щитоподібної залози ці процеси нормалізуються — тобто доза супутніх препаратів, дібрана в стані тиреотоксикозу, після досягнення еутиреозу може виявитися надмірною, і її за потреби коригують. Окремо відзначено, що корекція гіпертиреозу може нормалізувати посилену дію антикоагулянтів у таких пацієнтів. Досліджень взаємодій у дітей і підлітків не проводили.
Вагітність і грудне вигодовування
Вагітність загалом сприятливо впливає на гіпертиреоз, однак лікування часто необхідне, особливо в перші місяці. Тут два ризики, і вони спрямовані в різні боки: нелікований гіпертиреоз при вагітності може призвести до тяжких ускладнень — передчасних пологів і вад розвитку, — а гіпотиреоз через неправильно дібрані дози тіамазолу пов'язаний зі схильністю до викиднів. Тіамазол проходить крізь плацентарний бар'єр і досягає в крові плода концентрацій, рівних материнським; при хибних дозах це веде до зоба й гіпотиреозу в плода та до зниження маси тіла при народженні.
Повідомлялося про часткову аплазію шкіри голови в новонароджених від матерів, які отримували тіамазол, — ці зміни минали самостійно за кілька тижнів. Застосування великих доз у перші тижні вагітності пов'язували з різними вродженими вадами: атрезією хоан і стравоходу, гіпоплазією сосків, затримкою розумового й моторного розвитку. З іншого боку, у низці описів пренатального впливу тіамазолу ні морфологічних змін, ні впливу на щитоподібну залозу та на фізичний і інтелектуальний розвиток дітей не відзначено. Оскільки ембріотоксичну дію повністю виключити не можна, при вагітності препарат застосовують лише після ретельної оцінки ризику й користі, у найменшій ефективній дозі та без додаткового призначення гормонів щитоподібної залози. Тіамазол проникає в грудне молоко, де може досягати концентрацій, які відповідають концентраціям у сироватці матері.
Побічні дії
Дуже часто виникають шкірні алергічні реакції різного ступеня — свербіж, висип, кропив'янка. Нечасто розвивається агранулоцитоз: він трапляється приблизно в 0,3–0,6% випадків, може проявитися лише через кілька тижнів або місяців від початку лікування й потребує відміни препарату; у більшості випадків настає самовільне поліпшення. Рідко відзначаються порушення смаку — змінене сприйняття або його відсутність; вони можуть минути після завершення терапії, але нормалізація іноді триває кілька тижнів.
Дуже рідкісні реакції зачіпають різні системи: тромбоцитопенія, панцитопенія та генералізована лімфаденопатія; автоімунний інсуліновий синдром із вираженим зниженням глюкози крові; запалення нерва й полінейропатія; гострий набряк слинної залози; поодинокі випадки холестатичної жовтяниці й токсичного гепатиту, що зазвичай минають після відміни препарату. Важлива деталь для тлумачення аналізів: клінічно неясні ознаки холестазу під час лікування потрібно відрізняти від порушень, спричинених самим гіпертиреозом, — наприклад, від підвищення активності ГГТП і лужної фосфатази або її кісткового ізоферменту.
Передозування
Передозування спричиняє гіпотиреоз із відповідними симптомами зниженого обміну речовин, а за механізмом зворотного зв'язку — стимуляцію гіпофіза з подальшим збільшенням зоба.
Цього можна уникнути, зменшивши дозу одразу після досягнення еутиреозу і за потреби додатково призначивши левотироксин. Щодо одноразового випадкового приймання великої кількості таблеток, то негативні наслідки такого приймання невідомі. Практичний висновок: головну небезпеку тут становить не разове передозування, а систематично завищена доза при тривалому лікуванні, тому регулярний контроль гормонів важливіший за тривогу через одну зайву таблетку.
Як отримати рецепт на Thyrozol® онлайн
Тіамазол призначає ендокринолог: дозу добирають за рівнем гормонів, на початку лікування потрібен контроль загального аналізу крові, а після досягнення еутиреозу дозу негайно знижують. Крім того, до початку лікування лікар має виключити зміни в картині крові, холестаз і ураження кісткового мозку після попереднього лікування тіамазолом чи карбімазолом. Тому почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії, яка зазвичай триває від 6 місяців до 2 років. В анкеті зазначте діагноз і хто веде лікування, дозування таблеток і добову дозу, тривалість приймання, чи приймаєте ви додатково левотироксин, а також результати останніх аналізів на гормони щитоподібної залози й загальний аналіз крові з датами. Обов'язково повідомте про будь-які шкірні реакції, про жовтяницю, про порушення смаку, про захворювання печінки й про раніше перенесену гранулоцитопенію. Окремо згадайте препарати й добавки з йодом і заплановані дослідження з контрастом, а також приймання антикоагулянтів. І запам'ятайте головне: запалення в роті, біль у горлі та гарячка на тлі лікування — привід негайно звернутися до лікаря й зробити аналіз крові, а не лікуватися від застуди. Жінкам потрібно сказати про вагітність, її планування чи годування груддю. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
